АГЕН 5 табл. 5 мг №30

Для медицинского использования препарата

Agen ^® 5.

(Agen ^® 5)

AGL ^® 10.

(Agen ^® 10)

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

Ар ^® 5: 1 таблетка содержит амлодипин (в форме амлодипина - это битация) 5 мг;

Ар ^® 10: 1 Таблетка содержит амлодипин (в форме амлодипина используется) 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат гидрофосфата кальция, гликолят натрия гликолята (тип a), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код УАТС C08C A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- Гипочувствительность к дигидропиридину, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и доза.

Взрослые. Обычная начальная доза при лечении артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день; В зависимости от индивидуального ответа пациента доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.

Существует опыт использования амлодипина в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ферментов конвертера ангиотензина с артериальной гипертензией.

В стенокардии Amlodipine можно использовать в качестве монотерапии или в сочетании с другими антианальными препаратами для лечения пациентов с стенокардией, огнеупорным до нитратов и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Нет необходимости в корректировке дозы в случае одновременного использования тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ангиотензина преобразования ингибиторов фермента.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз в день. Использование препарата в дозах, превышающих 5 мг, для этой категории пациентов не было исследовано.

Доза 2,5 мг может быть получена из планшета ^® 5, отделяя его пополам через распределительный луч.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Такие пациенты могут применять обычную дозировку. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной функции. Амлодипин не получен через диализу.

Применение с пациентами с печеночной недостаточностью. Рекомендации по дозировке для пациентов с легким или умеренным расстройством функции печени не установлены, поэтому выбор дозы требует осторожности, а начать лечение с самой низкой дозой (см. Раздел « Особенности применения» ). Фармакокинетика амлодипина в тяжелой неудаче печени не изучалась. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение должно начинаться с самой низкой дозы, медленно увеличивая его титрование.

Неблагоприятные реакции.

При использовании амлодипина таких побочных реакций, таких как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, кровоток, боль в брюшной полости, тошнота, отек ног, отека и усталость.

Побочные реакции сообщают при использовании амлодипина, показанного ниже систем и классами органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1 / 1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Нарушение из крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения от иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и пищевых расстройств.

Очень редко: гипергликемия.

Психические расстройства.

Узкие: депрессия, изменения настроения (включая беспокойство), бессонницу ..

Редко: путаница сознания.

Нарушения нервной системы.

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения).

Узкий: тремор, инсульсифицированный, обмороженный, гипестезия, парестезия.

Очень редко: Hypertonus, периферическая невропатия.

Нарушения от органов видения.

Часто: визуальные нарушения (включая диплопию).

Нарушения, слуховые органы и лабиринт.

Нечасто: звонит в уши.

Нарушения от сердца.

Часто: расширенное сердцебиение.

Непрохимия: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердия).

Очень редко: инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства.

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: Duclitis.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства.

Часто: недовольство.

Нечасто: кашель, ринит.

Нарушение от желудочно-кишечного тракта.

Часто: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перисталей кишечника (включая диарею и запоры).

Нечасто: рвота, сухость рот.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гипберплазия.

Нарушение от гепатобилиарной системы.

Очень редко: гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (чаще всего ассоциируется с холестаз).

Нарушения от кожи и подкожной клетчатки.

Процитируем: Alopecia, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенные потоотделение, зуд, сыпь, Exanthema, Urticaria.

Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, отвлекательный дерматит, синдром Стивенс Джонсон, отек айвы, фототенчувствительность.

Нарушение скелетным мышцем и соединительными тканями.

Часто: отек ног, мышечные судороги.

Частые: Artralgia, Malgia, боли в спине.

Нарушение почек и мочевыводящих путей.

Узкое: нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Нарушения от репродуктивной системы и молочных желез.

Непроница: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и государства по месту введения.

Очень часто: отек.

Часто: усталость, астения.

Непроница: боль в груди, боль, недомогание.

Исследование.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось о исключительных случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Уведомление о подозреваемых боковых реакциях .

Уведомление о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет постоянному мониторингу соотношения между преимуществами и рисками, связанными с использованием этого лекарственного средства. Врачи следует сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: доступные данные показывают, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось о объявлении и, вероятно, длинная системная артериальная гипотензия, в том числе в том числе развитие шока с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, из-за передозировки амлодипина, требует активной сердечно-сосудистой опоры, включая частый мониторинг функций сердечных и дыхательных функций, обеспечивая конечности повышенного положения, а также контроль объема циркулирующей жидкости и диурез.

Сосудистые средства могут способствовать восстановлению сосудистого тона и кровяного давления, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. Внутривенное введение глюконата кальция может быть полезно из-за противодействия эффекту блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях целесообразно мыть желудок. У здоровых добровольцев при нанесении активированного древесного угля в течение 2 часов после получения 10 мг амлодипина было снижение скорости поглощения амлодипина.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, преимущества диализа вряд ли.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или о амлодипине, необходимо оценить преимущества грудного вскармливания для ребенка и выгодно от использования наркотиков матери.

Фертильность.

Сообщается от обратимых биохимических изменений в головах спермы у некоторых пациентов, принимающих блокировщики каналов кальция. Клинические данные о потенциальном воздействии амлодипина на фертильность недостаточно.

Дети.

Препарат используется для детей в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью . Эта категория пациентов амлодипин должна использоваться с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью (класс III и IV согласно классификации Nyha, при использовании амлодипина, частота легочной темы было выше по сравнению с плацебо, но этот эффект не был связан с случаями обострения сердечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Как и все блокировщики каналов кальция, период полураспада амлодипина из плазмы крови у пациентов с нарушенной функцией печени продлен; Рекомендации по дозировке Такие пациенты не установлены. Таким образом, лечение амлодипином следует начать с самых низких доз и проявлять осторожность как в начале лечения, так и с увеличением дозы. Медленная доза титрование и тщательный мониторинг может потребоваться при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Такие пациенты амлодипин могут быть использованы в обычных дозах. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится с гемодиализами.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Препарат может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты. Должны быть осторожны, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторов протеазы, противогрибковых агентов азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что может также повысить риск гипотензии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.

CYP3A4 индукторы.

Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Tacrolymus .

Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующим использованием амлодипина, регулярный мониторинг отслеживания уровней в крови и, при необходимости, корректируют дозировку.

Циклоспорин .

Исследования циклоспорина и амлодипина взаимодействия в использовании здоровых добровольцев или других групп не были проведены, за исключением пациентов с трансплантированной почкой, которая имеет вариабельное увеличение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40% ). Для пациентов с трансплантированной почек использовали амлодипин, необходимо учитывать мониторинг концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин .

Одновременное использование нескольких доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привело к увеличению выставки симвастатина на 77% по сравнению с использованием только симвастатина. Для пациентов использовали амлодипин, доза симвастатина должна быть ограничена до 20 мг в день.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин является ингибитором ингибитора иона кальция, принадлежащего группе дигидропиридинов (блокаторы медленных каналов или антагонистов ионов кальция) и ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в гладких мышцах сердца и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудистой стенки. Точный механизм, благодаря которому амлодипин устраняет стенокардию, не полностью установлен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку на следующие два действия:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает общее периферийное сопротивление (поступление), на которой работает сердечное средство. Поскольку частоту сердечных сокращений не меняется, такая разгрузка сердца снижает расход энергетической миокарда и необходимости кислорода.

2) Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в норме, а в исчерпывающих участках. Благодаря такому расширению, поставку кислорода миокарда у пациентов с спазмамированными коронарными артериями (принца стенокардина или вариант стенокардии) увеличивается.

У пациентов с артериальной гипертензией приема препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления, как в положении лежа и стоящее на 24-часовом интервале. Из-за медленного начала действия после приема амлодипина нет острой артериальной гипотензии.

У пациентов с ангинным прием амлодипина один раз в день увеличивает общее время исполнения, времени до передачи ангины и времени для уменьшения сегмента ST на
1 мм, а также уменьшает частоту транзакций стенокардии и расход нитроглицерина.

Амлодипин не был связан с любыми нежелательными метаболическими эффектами или изменениями из липидов крови, поэтому подходит для пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и сортами.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается во время
6-12 часов после приложения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Еда не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Близько 60 % застосованої дози виводиться із сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.

Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Доступні лише дуже обмежені клінічні дані стосовно застосування амлодипіну пацієнтам з порушеннями функції печінки. Пацієнти з печінковою недостатністю мають знижений кліренс амлодипіну, результатом чого є подовжений період напіввиведення та підвищення AUC приблизно на 40-60 %.

Пацієнти із порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Діти. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років становив 22,5 та 27,4 л/годину відповідно для хлопчиків, і 16,4 та 21,3 л/годину відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років є обмеженою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Аген ^® 5: білого або майже білого кольору довгасті таблетки, що мають з одного боку розподільчу риску і маркування «A» та «5» відповідно ліворуч та праворуч від розподільчої риски;

Аген ^® 10: білого або майже білого кольору довгасті таблетки, що мають з одного боку розподільчу риску і маркування «A» та «10» відповідно ліворуч та праворуч від розподільчої риски.

Несумісність.

Немає.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Зентіва» / Zentiva ks

Місцезнаходження.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка / U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic.