АМАРИЛ табл. 2 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Амари

  Амарил.

Место хранения:

Активный ингредиент : глимпирид;

1 таблетка содержит глимпирид 2 мг, или 3 мг или 4 мг;

Вспомогательные вещества :

1 таблетка AMARIL ^® 2 мг - моногидрат лактозы, старгристаллический цвет натрия (тип а), напечатанный микрокристаллический, стеарат магния, оксид железа желтый (E 172), индикатурный алюминиевый лак (E 132);

1 таблетка Amaryl ^® 3 мг - моногидрат лактозы, гликолят натрия гликолята (тип а), напечатанный, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа (E 172);

1 таблетка Amaril ^® для 4 мг - моногидрат лактозы, гликолята натрия гликолята (тип a), печатный микрокристаллический, стеарат магния, алюминиевый лак индикокарда (E 132).

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Гипогликемические средства, за исключением инсулина. Сульфонамиды, производные мочевины. Код УАТС A10B B12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тип сахара II у взрослых, если сахар в крови не может поддерживаться только диетами, физическими упражнениями и потерей веса тела.

Противопоказание.

Amaril ^® не предназначен для лечения инсулинозависимого диабета и типа, диабетического кетоацидоза, диабетической комы. Использование препарата противопоказано пациентам с серьезными нарушениями почек или функций печени. В случае серьезных нарушений функций почек или печени необходимо перевести пациента в инсулин.

Amaril ^® нельзя взять с собой пациентом с повышенной чувствительностью к глимпириду или к любому вспомогательному ингредиенту, включенному в препарат, к производным сульфонилмот или других сульфаниламидных препаратов (риск развития возросших реакций чувствительности).

Период беременности или кормления грудью (см. Раздел «Приложение во время беременности или грудного вскармливания».

Способ применения и доза.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациента соответствующей диеты, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровней глюкозы в крови и моче. Неспособность соблюдать диета пациента нельзя компенсировать получение таблеток или инсулина.

Дозировка зависит от результатов глюкозы и содержания глюкозы мочи.

Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки 2 мг) глымпирида в день. Если такая доза позволяет вам добиться контроля заболевания, его следует использовать для технической терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, доза должна быть увеличена до 2, 3 или 4 мг глимпирида в день в день (с интервалом 1-2 недели).

Доза превышает 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в некоторых случаях. Максимально рекомендуемая доза составляет 6 мг препарата Amaril ^® в день.

Если максимальная суточная доза Metformin не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать с сопутствующей терапии пациента с глымиридом.

После предварительной дозировки метформина введение глимпиров должно быть запущено с низкой дозой, которая затем может постепенно увеличиваться до максимальной суточной дозы, фокусируясь на желаемом уровне метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под визуальным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза amaryl ^® не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть инициирована сопроводительная терапия инсулина. После предварительной дозировки глымпирида лечение инсулина должно начинаться с низкой дозы, которая затем может быть повышена, сосредоточенная на желаемом уровне метаболического контроля.

Комбинированная терапия должна проводиться под визуальным наблюдением врача.

Обычно одна доза глимпирида в день достаточно. Рекомендуется занять незадолго до или во время завтрака развертки или - если нет завтрака - незадолго до или во время первого основного проглатывания пищи. Например, ошибки при применении препарата забывают принять другую дозу, никогда не могут быть зафиксированы следующим приемом более высокой дозы. Таблетка должна глотать без жевания, пить жидкость.

Если пациент существует гипогликемическая реакция для приема глимпирида в дозе 1 мг в день, это означает, что диабет можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение управляемости диабета сопровождается увеличением чувствительности инсулина, поэтому в ходе лечения потребность в глимпирида может уменьшиться. Во избежание гипогликемии необходимо постепенно уменьшить дозу или вообще прерывать терапию. Потребность в дозировке может также возникнуть, если пациент меняет вес тела или образу жизни или другие факторы, которые повышают риск гипо или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов до препарата Amaril ^® .

Обычно можно перейти от других устных гипогликемических агентов в Amaril ^® . Во время этого перехода вы должны учитывать силу и период полувыведения предыдущего продукта. В некоторых случаях, особенно если антидидиабетическое лекарственное средство имеет длительный период полураспада (например, хлоропропамид), перед приемом Amaryl ^® рекомендуется ждать несколько дней. Это снизит риск гипогликемических реакций из-за аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глымиров в день. Как отмечалось выше, доза может постепенно увеличиваться с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина до Amaril ^® .

В исключительных случаях пациенты с диабетом типа II, которые принимают инсулин, чтобы заменить его в Amaril ^® . Такой переход должен проводиться под визуальным наблюдением врача.

Неблагоприятные реакции.

Основываясь на опыте производных AMARYL ^® и других сульфонилмонов, во время клинических исследований следующие боковые реакции наблюдались ниже органов и систем в порядке снижения частоты возникновения: те, которые возникают очень часто: ³ л / 10; часто: ³ 1/100 до <1/10; нечасто: ³ 1/1000 до <1/100; Редко: ³ 1/10 000 до <1/1000; Очень редко: <1/10 000); Не известно (не может быть рассчитано в соответствии с доступными данными).

Путем крови и лимфатической системы.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и пангиторепения, которые, как правило, обратно после препарата.

Частота неизвестна: в процессе наблюдения после регистрации случаев тяжелой тромбоцитопении с менее чем 10000 / мкл , а тромбоцитопеновая пурпура были зафиксированы.

На стороне иммунной системы.

Очень редко: лейкоцитнокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать в тяжелые формы, сопровождающиеся остышей дыханием, падающим артерильным давлением и иногда шоком.

Неизвестно: кросс-аллергия с сульфонилсечовой, сульфонамидыми или связанными вещами возможна.

Метаболические и пищевые расстройства.

Редко: гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть серьезными и не всегда легко регулируются. Появление подобных реакций, как в случае лечения другими гипогликемическими агентами, зависит от отдельных факторов, таких как еда и доза привычки (см. Более подробную информацию. В разделе «Особенности применения»). Клиническая картина тяжелой атаки гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

По телу видения.

Не известно: могут возникнуть временные визуальные расстройства, особенно в начале лечения из-за изменений в крови глюкозы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение гравитации и дискомфорта в животе, боли в животе, которые редко приводят к необходимости прекратить лечение.

Гепатобилиарные расстройства.

Не известно: повышение уровней ферментов печени.

Очень редко: нарушение функции печени (например, холестаз или желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Неизвестно: могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели.

Очень редко: снижение уровня натрия в сыворотке.

Уведомление о подозреваемых боковых реакциях.

Уведомление о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства с разрешениями органов разрешений является важной процедурой. Это позволяет постоянному мониторингу соотношения «выгода / риск» применения этого лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщить всем подозревании в неблагоприятных реакциях через национальные сообщения.

Передозировка.

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов, поскольку после первого облегчения может быть повторно появляется. Симптомы могут возникнуть через 24 часа после поглощения препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется контролировать клинику. Может возникнуть тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушения координации, сонливость, запятая и судороги.

Лечение передозировки. Лечение в первую очередь в профилактике поглощения препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем пить воду или лимонад с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительным). Если вы принимаете большое количество глымпирида, промывание желудка показано, после чего - использование активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки госпитализация необходима для отдела реанимации. Как можно скорее следует начать администрацию глюкозы: при необходимости - первая одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем инфузия 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение-симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванные случайным потреблением Амарила ^ò , у младенцев и маленьких детей, доза глюкозы должна быть особенно тщательно скорректирована ввиду возможности опасной гипергликемии, а его контроль осуществляется путем тщательного наблюдения уровня глюкозы в крови Отказ

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения от нормальной уровня глюкозы в крови во время беременности могут привести к увеличению вероятности рождения дефектов и перинатальной смертности. Следовательно, необходимо тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременная с диабетом следует переноситься в инсулин. Женщины, которые больны с сахарным диабетом, должны сообщить своему врачу о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода к инсулину.

Риск, связанный с глымпиридом. Нет данных об использовании глымпиридных беременных женщин. Согласно результатам экспериментов с животными, препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, возможно, с фармакологическим воздействием глимипирида (гипогликемия).

Поэтому в течение всего периода беременности нельзя использовать глимпирид женщины (см. Раздел «Противопоказания»).

Если пациент, который принимает глимпирид планирует беременность или забеременеть, он должен быть переведен в инсулиновую терапию как можно скорее.

Период грудного вскармливания.

Чтобы избежать подготовки ^Amaril® вместе с грудным молоком матери в организме ребенка и возможным вредным воздействием на него, этот препарат не следует принимать к женщинам во время лактации. При необходимости пациент должен переключаться на инсулин или полностью отказываться от грудного вскармливания (см. Раздел «Противопоказания).

Дети. Существующие данные о безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому не рекомендуется применять эту категорию пациентов.

Особенности приложения.

Amaril ^® должен быть предпринят незадолго до или при еде.

В первые недели лечение может существовать повышенный риск гипогликемии, поэтому необходимо провести особое тщательное наблюдение.

В случае нерегулярного питания или пищи лечение Amaryl ^® может вызвать гипогликемию. Возможные симптомы гипогликемии относятся к головной боли, сильное чувство голода, тошноты, рвоты, усталости, апатии, сонливости, расстройств сна, увеличение моторной активности, агрессии, нарушение концентрации, тревоги и задержки времени реакции, депрессивное состояние сознания , зрелищеность сознания, нарушения языковых и нарушений нарушений нарушений, афазии, тремора, пареза, сенсорных нарушений, головокружение, беспомощность, потерю самоконтроля, брелок, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания до комы, поверхностных дыханий и брадикардия Отказ Кроме того, признаки адренергического счетчика регулирования, такие как потоотделение, холодная и влажная кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, усиленное сердцебиение, стенокардина и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелой атаки гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Симптомы гипогликемии почти всегда могут быть быстро устранены немедленным использованием углеводов (сахара). Искусственные подсластители неэффективны.

Из опыта использования других производных сульфонилсаина известно, что, несмотря на начальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может произойти снова.

Трудная или длительная гипогликемия, которая временно устранена только обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализация.

Для факторов, которые способствуют гипогликемии:

- нежелание или (особенно в пожилых) неспособность пациента сотрудничать с врачом;

- недоедание, нерегулярное питание или пропуская еда или период голода;

- нарушение диеты;

- несоответствие между физической активностью и потреблением углеводов;

- использование алкоголя, особенно в сочетании с прохождением пищи;

- нарушение функции почек;

- серьезное нарушение функции печени;

- передозировка по подготовке Amaril ^® ;

- Некоторые декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углевода или контррегации гипогликемии (например, с некоторыми расстройствами функции щитовидной железы и недостаточностью функции передней судьбы гипофиза);

- одновременное применение некоторых других лекарств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Лечение Amaril ^® требует регулярного уровня глюкозы в крови и контроль глюкозы мочи. Кроме того, рекомендуется определить содержание гликозилированного гемоглобина.

Во время лечения ^Amaril® должен регулярно контролировать индикаторы функций печени и гематологические параметры (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, травмы, незапланированные хирургические вмешательства, инфекции, сопровождающиеся увеличением температуры тела), может быть показано временная передача пациента к инсулину.

Опыт использования пациентов с наркоманами ^Amaril® с тяжелыми расстройствами функций печени или пациентами, которые находятся в диализе. Пациенты с тяжелыми нарушениями функций почек или печени показывают трансфер в инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом дефицита глюкозы-6-фосфатных дегидрогеназовых препаратов сульфониллуреев может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимпирид относится к классу подготовки сульфониллуреев, его следует назначать с пациентами с дефицитом дегидрогеназы глюкозой-6 фосфата. Они должны предписаны альтернативные препараты, которые не содержат сульфонилов.

Amaril ^® содержит моногидрат лактозы. Этот препарат не следует принимать пациентам, у которых есть довольно редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы или расстройства поглощения глюкозы-галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Исследования по изучению воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и работами с механизмами.

Способность концентрироваться и скорость реакции может уменьшаться в результате гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения. Это может создать риск в ситуациях, когда такая способность особенно важна (например, вождение автомобиля или работа с механизмами).

Пациенты должны быть предупреждены, что они не должны допускать развития гипогликемии, контролируя автомобиль. Это особенно верно для тех людей, которые плохими или не могут признать симптомы гипогликемии, а те, у кого есть атаки гипогликемии, часто посещаются. Необходимо серьезно взвешиваться, нельзя ли при таких обстоятельствах позади рулевого колеса или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное принятие препарата Amaryl ^® с некоторыми препаратами может вызвать как релаксацию, так и улучшение гипогликемического действия глимпирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначения) доктора. Глимпирид метаболизируется с использованием цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что из-за одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазол) этот метаболизм может варьироваться. Результаты взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает глимпирид AUC приблизительно двойным. Про існування цих типів взаємодій свідчить досвід застосування Амарилу ^® та інших похідних сульфонілсечовини.

Потенціація ефекту зниження рівня глюкози в крові, а, отже, в деяких випадках і гіпоглікемія може виникати в разі одночасного приймання з глімепіридом таких препаратів як: фенілбутазон, азапропазон та оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін та пероральні протидіабетичні препарати, деякі сульфонаміди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та п-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики та кларитроміцин, хлорамфенікол, пробенецид, кумаринові антикоагулянти, міконазол, фенфлурамін, дизопірамід, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, цикло-, тро- та іфосфаміди.

Послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові та, відповідно, збільшення цього рівня може відбуватися, коли хворий одночасно приймає такі ліки: естрогени та прогестагени; салуретики, тіазидові діуретики; препарати, які стимулюють функцію щитовидної залози, глюкокортикоїди; похідні фенотіазину, хлорпромазин; адреналін та симпатоміметики; нікотинова кислота (високі дози) та її похідні; проносні засоби (довготривале застосування); фенітоїн, діазоксид; глюкагон, барбітурати та рифампіцин; ацетозоламід.
Антагоністи H2-рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть призводити як до потенціації, так і до послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові.

Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати.

Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду непередбачуваним чином.

Глімепірид здатен як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Колесевелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування останнього з шлунково-кишкового тракту. Жодних взаємодій не спостерігалося, якщо глімепірид приймався щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу. У зв'язку із цим глімепірид слід приймати щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глімепірид – це гіпоглікемічна речовина, активна при пероральному прийманні, яка належить до групи сульфонілсечовини. Його можна застосовувати при цукровому діабеті ІІ типу.

Глімепірид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Як і у випадку інших препаратів сульфонілсечовини, такий ефект ґрунтується на підвищенні чутливості клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім цього, глімепірид чинить виражену позапанкреатичну дію, яка також характерна і для інших препаратів сульфонілсечовини.

Вивільнення інсуліну. Препарати сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття АТФ-залежного калієвого каналу, розташованого у мембрані бета-клітини підшлункової залози. Закриття калієвого каналу викликає деполяризацію бета-клітини і, шляхом відкриття кальцієвих каналів, призводить до збільшення притоку кальцію в клітину, що, в свою чергу, призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид із високою швидкістю заміщення зв'язується з білком мембрани бета-клітин, пов'язаним з АТФ-залежним калієвим каналом, однак розташування його місця зв'язування відрізняється від звичайного місця зв'язування препаратів сульфонілсечовини.

Позапанкреатична активність. До позапанкреатичних ефектів належать, наприклад, покращення чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшення утилізації інсуліну печінкою.

Утилізація глюкози крові периферичними тканинами (м'язовою та жировою) відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих у клітинній мембрані. Транспорт глюкози в ці тканини є обмеженим швидкістю етапу утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних молекул, які транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м'язової і жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози.

Глімепірид збільшує активність глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфоліпази С, з якою в ізольованих м'язових та жирових клітинах може корелювати спричинений препаратом ліпогенез та глікогенез.

Глімепірид пригнічує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-біфосфату, який, у свою чергу, пригнічує глюконеогенез.

Загальні характеристики. У здорових осіб мінімальна ефективна пероральна доза становить приблизно 0,6 мг. Вплив глімепіриду є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, в умовах дії глімепіриду зберігається.

Не було виявлено достовірної різниці у дії глімепіриду при прийманні препарату за 30 хвилин до вживання їжі або безпосередньо перед прийманням їжі. У пацієнтів з цукровим діабетом належний метаболічний контроль впродовж 24 годин забезпечувався при прийманні препарату один раз на добу.

Хоча гідроксильований метаболіт викликає незначне, але достовірне зниження рівня глюкози крові у здорових осіб, це лише незначна складова загальної дії препарату.

Застосування у комбінації з метформіном. У одному дослідженні було продемонстровано покращення метаболічного контролю при супутній терапії глімепіридом, порівняно з монотерапією метформіном, у пацієнтів, діабет у яких належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз метформіну.

Застосування у комбінації з інсуліном. Дані щодо застосування препарату у комбінації з інсуліном обмежені. У пацієнтів, діабет у яких належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз глімепіриду, може бути розпочате супутнє лікування інсуліном. У двох дослідженнях завдяки цій комбінації вдалося досягти такого ж покращення метаболічного контролю, як і при монотерапії інсуліном; проте при комбінованій терапії вимагається менша середня доза інсуліну.

Особливі категорії пацієнтів. Діти, в тому числі підлітки. У 24-тижневому клінічному дослідженні з активним контролем (глімепірид у дозі до 8 мг на добу або метформін у дозі до 2 000 мг на добу) брали участь 285 дітей (віком 8-17 років) з діабетом ІІ типу.

Як глімепірид, так і метформін призвели до достовірного зниження HbA _{1 c} порівняно з вихідним показником (глімепірид - 0,95 (СП 0,41); метформін - 1,39 (СП 0,40)). Проте для глімепіриду не була продемонстрована більша ефективність порівняно з метформіном з точки зору середньої зміни HbA _1c порівняно з вихідним показником. Різниця між двома видами лікування становила 0,44 % на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95 % довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3 % межі не меншої ефективності.

За результатами лікування глімепіридом жодних нових проблем з безпечністю у дітей, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом ІІ типу, не було виявлено. Даних стосовно довгострокової ефективності та безпеки у дітей немає.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального приймання глімепірид має 100 % біодоступність. Приймання їжі не має значного впливу на всмоктування, а лише дещо уповільнює швидкість всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватці крові (Cmax) досягаються приблизно через 2,5 години після перорального приймання препарату (середній показник становить 0,3 мкг/мл при прийманні багаторазової добової дози 4 мг). Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також дозою та AUC (площа під кривою «концентрація – час»).

Розподіл. Глімепірид має дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (більше 99 %) і низький кліренс (близько 48 мл/хв).

У тварин глімепірид виділяється у грудне молоко. Глімепірид проникає крізь плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр є низьким.

Біотрансформація та виведення. Середній основний період напіввиведення при концентраціях препарату у плазмі крові, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить приблизно від 5 до 8 годин. Після приймання великих доз спостерігалося незначне збільшення періоду напіввиведення.

Після приймання одноразової дози глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58 % радіоактивної речовини виявлялось у сечі та 35 % - у калі. Незмінена речовина в сечі не виявлялась. У сечі та калі виявляються два метаболіти, які найбільш імовірно утворюються в результаті метаболізму в печінці (головний фермент CYP2C9), один з яких є гідроксипохідним, а інший - карбоксипохідним. Після перорального приймання глімепіриду термінальні періоди напіввиведення цих метаболітів становили від 3 до 6 та від 5 до 6 годин відповідно.

Порівняння фармакокінетики після одноразового приймання та багаторазового приймання препарату один раз на добу не виявило достовірних відмінностей. Міжіндивідуальна варіабельність була дуже низькою. Кумуляції, яка б мала важливе значення, не спостерігалося.

Особливі категорії пацієнтів. Фармакокінетичні параметри у чоловіків та жінок, так само як у молодих та осіб літнього віку (старше 65 років), були подібними. У пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у плазмі крові, що, найімовірніше, обумовлено більш швидким виведення внаслідок меншого ступеня зв'язування з білками. Ниркове виведення обох метаболітів порушувалося. Загалом у цих пацієнтів не очікується додаткового ризику кумуляції препарату.

Фармакокінетичні показники у п'яти пацієнтів, що перенесли хірургічне втручання на жовчовивідних шляхах, були подібні до таких у здорових добровольців.

Діти, в тому числі підлітки. Дослідження, у якому вивчалася фармакокінетика, безпека та переносимість після одноразового приймання 1 мг глімепіриду у ситому стані у 30 дітей (4 дітей віком 10-12 років та 26 дітей віком 12-17 років) з цукровим діабетом ІІ типу, продемонструвало, що середні показники AUC _(0-last) , Cmax та t _1/2 були подібні до тих, що раніше спостерігалися в дорослих.

Доклінічні дані з безпеки. Ефекти, що спостерігалися під час доклінічних досліджень, виникали при рівнях експозиції, які набагато перевищували максимальні рівні експозиції у людини, що вказує на їх незначну цінність для клінічної практики, або ж були спричинені фармакодинамічною дією препарату (гіпоглікемією). Ці результати були отримані в межах традиційних фармакологічних досліджень з безпеки, досліджень токсичності при введенні повторних доз, тестів на генотоксичність, онкогенний потенціал та репродуктивну токсичність. Побічні ефекти, виявлені в ході останніх (які охоплювали вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, спричинених препаратом у самиць та у дитинчат.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2 мг : зелені продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMM/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMM;

таблетки по 3 мг : блідо-жовті продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMN/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMN;

таблетки по 4 мг : світло-блакитні продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMО/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMО.

Таблетка може ділитися по лінії розлому на рівні дози.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +30 °С.

Упаковка.

№ 30 (15х2): по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Санофі-Авентіс С.п.А., Італія / Sanofi-Aventis SpA, Italy.

Місцезнаходження.

Страда Статале N. 17, Км 22 Стабіліменто ді Скоппіто І-67019 Скоппіто (Л'Аквіла), Італія/ Strada Statale N. 17, Km 22 Stabilimento di Scoppito, I – 67019 Scoppito (L`Aquilla), Italy.

Власник торгової ліцензії.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.