АРУТИМОЛ капли глазные 5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл

Для медицинского использования лекарственного средства

Arutimol ®.

Место хранения:

Активный ингредиент : тимолол;

1 мл ARUTIMOL®, падения испарения, раствор 2,5 мг / мл: содержит тимолол Maleate 3,42 мг, что соответствует 2,5 мг тимолола;

1 мл арутимола ®, капли OK, раствор 5 мг / мл: содержит тимолольный пелеат из 6,83 мг, что соответствует 5 мг тимолола;

Вспомогательные вещества : раствор хлорида бензалкония; К30; резодиум Edetate; Дигидроген натрия фосфат, дигидрат; гидрофосфат натрия, додехидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глаза, раствор.

Основные физико-химические свойства: четкое решение, свободное от приостановленных частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковый препарат. ATH S01E D01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

TimoLol - не избирательный β-блокатор, который не вызывает симпатомиметического или локального анестетического (мембраностабилизирующего) действия. Тимолол ингибирует рецепторы β ₁ , локализуются в основном в сердечных мышцах, а также β ₂ рецепторами.

Тимолол снижает стимулирующее действие катехоламина на сердце. В результате проводимость атриовентикулярной блокады замедляется, частоту сердечных сокращений и минутный объем сердца уменьшается. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению респираторной стойкости из-за отсутствия противодействия парасимпатической активности.

Местные действия на глазах

Глазные капли Arutimol® снижаются как повышенные, так и нормальные внутриглазные давления (IOP).

Точный механизм тимолольного действия, который проявляется в уменьшении внутриглазного давления, на этот раз неизвестен на этот раз. Однако флуорофотометрические и тонографические исследования показывают, что эффект тимолола может быть связан с уменьшением секреции влаги воды. Некоторые исследования также показали улучшение оттока водного влаги.

У некоторых пациентов, после длительного лечения, было отмечено снижение чувствительности к тимололу, а также другие препараты, которые уменьшают внутриглазное давление.

Долгосрочные исследования с участием 164 пациентов при изучении не менее 3 лет показали, что после достижения стабилизации внутриглазного давления не возникли серьезных изменений в этом давлении.

В отличие от минимальных агентов, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на размещение и размер ученика. Отсутствие мироза особенно важно для пациентов с катарактом. В случае перехода пациента от минимальных агентов до временноголола необходимо исправление преломления после уменьшения минимального действия.

Действие препарата происходит, как правило, 20 минут после локального применения достигается максимум около 1-2 часов. Эффект длится до 24 часов.

Уровень концентрации тимолола на первом и втором часах с введением 2 капель тимолола 0,5% составляет 150 нг / 100 мг. Через 7 часов уровень концентрации уменьшается до 10 Ng / 100 мг.

Радиоактивность, эквивалентная 1-10 NG Timoloor / 100 мг ткани, была зафиксирована в роговице, третий гибкий, радужный оболочком / цилиальный корпус.

Поглощение системы: исследования показали, что тимолол химически поглощается после местного введения глаз. Исследование показало, что Тимолол был найден

Клинические характеристики.

Индикация.

Усиление внутриглазного давления (гипертония глаз); глаукома (хроническая открывая глаукома); Глаукома после удаления линз (глаукома в афации).

Противопоказание.

Применение Arutimol®, капли глаз, противопоказано в присутствии следующих заболеваний:

- бронхиальная гиперреактивность;

- бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе;

- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;

- синусовая брадикардия;

- синдром слабости узла SISUS, в частности синоарикулярной блокады,

- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, которая не контролируется кардиостимулятором;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- высокая степень аб-блокада;

- застойная сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок.

Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5% не следует назначать в случае повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, с тяжелым аллергическим ринитом или дистрофическими расстройствами роговицы.

Одновременная цель локальных β-блокаторов, таких как тимолол, а устные или внутривенные препараты антагонистов кальция, пациентов, больных, страдающих сердечной недостаточностью.

Следует взять осторожное лечение пациентов с нарушениями кровоснабжения мозга. Если после использования глазных капель тимолол существует симптомы пониженного кровоснабжения мозга, следует учитывать альтернативные методы лечения.

Следует взять осторожное лечение пациентов с мышечной слабостью: при использовании тимолола глазных капель появились случаи повышения мышечной слабости, а именно, таких мизерных симптомов, таких как двойственное в глазах, опускают веки и общую слабость.

Капли глазных тимолола не рекомендуется использовать для лечения пациентов, в которых наблюдается увеличение ночью.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает тимолол для уменьшения внутриглазного давления.

При одновременном использовании блокаторов β-адренорецепторов возможны двустороннее улучшение действия: к глазу (уменьшение внутриглазного давления) и на сердечно-сосудистой системе.

Нервушечная блокада, вызванная туражером, может быть амплифицирована путем ингибирования β-рецептора (приготовление Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5%).

При одновременном использовании β-блокаторов и ß ₂ -Sympathemimetics можно уменьшить эффект ₂ -смпатомиметики и появления тяжелых бронхоспазмов.

Одновременное использование инсулина или других антидидиабетических агентов, особенно против стресса или физической активности (гипогликемия), может привести к увеличению недостаточности глюкозы в крови, симптомы которых могут быть замаскированы.

Существует возможность для дополнительных эффектов, которые приводят к гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда раствор офтальмологических β-блокаторов используется одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, β-адренергическими блокаторами, антиаритмическими препаратами (в частности амиодарон), гликозиды Гликозиды, паразиматомиметики, гуанетидин.

Существуют случаи расширенной системы β-блокады (например, снижения частоты сердечных сокращений, депрессии) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.

Время от времени сообщили о расширении учеников в результате одновременного использования офтальмологических β-блокаторов и адреналина (адреналина).

Особенности приложения.

Только для офтальмологического применения.

Во время лечения Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5% должны регулярно контролировать внутриглазное давление и роговицу.

Как и другие офтальмологические препараты местного применения, тимолол впитается систематически. Из-за β-адренергической компоненты при использовании Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5% могут возникать одни и те же неблагоприятные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, легких и других побочных реакций, которые наблюдаются при использовании системной бета-адренергии. блокировщики. Частота возникновения системных побочных реакций с местным офтальмологическим использованием ниже, чем в систематическом применении.

Нарушения от сердца.

Необходимо критически оценить целесообразность терапии β-блокаторами для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, принца стенокардии и сердечной недостаточностью) и гипотензией и рассмотрение терапии другими активными веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями для обнаружения признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическими сердечными заболеваниями сердца, принца стенокарбина и сердечной недостаточностью) и артериальная гипертензия должны тщательно оценивать лечение β-блокаторами и рассмотреть вопрос о лечении препаратами с другими активными веществами. Необходимо наблюдать пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для обнаружения признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного воздействия на время импульса β-блокаторы должны быть предписаны с высокой осторожностью пациентам со степенью блокады сердца.

Сосудистые расстройства.

С осторожностью следует назначить для лечения пациентов с тяжелыми расстройствами периферической циркуляции (например, синдром тяжелой повторной или Режео).

Нарушения органов дыхания.

Зарегистрированные респираторные реакции, в частности смертельное следствие посредством бронхоспазма у пациентов с астмой после введения некоторых офтальмологических β-блокеров. Тимолол должен быть осторожен у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких или умеренной тяжестью, и только если потенциальные выгоды превышают потенциальный риск.

Другие β-блокеры

Влияние на внутриглазное давление и известные эффекты системы бета-блокады могут быть усилены при введении тимолола пациентам, которые уже получают систему β-блокировщиков. Необходимо внимательно соблюдать соответствующую реакцию таких пациентов. Не рекомендуется одновременное использование двух локальных β-адреноблокаров (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Гипогликемия / диабет

β-блокировщики должны использоваться с осторожными пациентами, склонными к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку β-блокировки могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз.

β-блокировщики могут маскировать признаки гипертиреоза.

Болезнь роговицы .

Офтальмологические β-блокировки могут вызывать сухость. Необходимо прописать лечение пациентами с заболеваниями роговицы.

Анафилактические реакции

При получении β-блокеров пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакции на различные аллергены могут быть более чувствительны к повторному использованию таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которые обычно относятся к анафилактическим реакциям.

Отсоединение сосудистой мембраны

Отсоединение сосудистой оболочки было сообщено при использовании терапии, которая подавляет производство внутриглазнейную жидкость (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.

Анестезия во время хирургических вмешательств

Офтальмологические β-блокировщики могут заблокировать системное действие β -apists, например, адреналина. Необходимо предотвратить анестезиту, что пациент получает розыгрыш.

Хлорид бензалкония может вызвать раздражение глаз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Хлорид бензалкониум может привести к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы должны быть удалены перед обертыванием приготовления Arutimol®, капель глаз, 0,25% / 0,5% и снова надевают не более 15 минут.

Сообщение было получено, что блокировщики β-адренорецепта вызывают мышечную слабость, которая связана с определенными симптомами миастения (например, диплопии, птоз и общей слабости). Кроме того, информация о том, что Тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с Гравизом Миастенией или с симптомами миастения.

Основная проблема лечения у пациентов с закрытой глаукомой - это необходимость открыть угол. Для этого вам нужно сузить ученик.

Если тимолол используется для снижения повышенного внутриглазного давления с закрытой глаукомой, его следует использовать с миотиками.

Как и в случае использования других древностей, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к Тимололу после долгосрочной терапии.

Перед общей анестезией необходимо постепенно остановить использование β-административных блокаторов, поскольку они уменьшают способность сердца реагировать на стимуляцию симпатической системы β-адренорецепторов.

Если дополнительно применять другие инструменты для глаз, необходимо ждать 15 минут между их использованием.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может уменьшиться.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Нет данных об использовании тимолольных беременных женщин. Timeloor Maleate не следует использовать во время беременности, если нет четких показаний для его использования.

Эпидемиологические исследования не выявили малоформативные эффекты, но продемонстрировали риск задержанного внутриутробного развития, когда β-блокировки используются перорально. Кроме того, признаки и симптомы β-блоков (например, брадикардия, гипотензия, подавление дыхания и гипогликемия) были обнаружены у новорожденных, когда β-блокировщики использовались до родов. Если тимолол применяется к родам, тщательный мониторинг новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни должен проводиться.

Кормление грудью

β-блокировщики проникают в грудное молоко и способны вызывать серьезные нежелательные эффекты в младении, что находится на грудном вскармливании. Однако с терапевтическими дозами тимолола в глазных каплях маловероятно, что в грудном молоке будет довольно значительная сумма, чтобы вызвать клинические симптомы β-блоков в младенцах. После тщательной оценки соотношения корреляции / риска следует отменять грудным вскармливанием или остановить использование препарата Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5%, с учетом грудного вскармливания для ребенка и выгода от терапии для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .

Даже при правильном использовании препарата Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5% могут повлиять на зрение и, таким образом, реагировать с автотранспортом, работать с другими механизмами или работать в опасных условиях. Возможная временная вибрация видения или других визуальных расстройств, включая изменения преломления, диплопию, птоз, частые случаи света и временных визуальных нарушений и редко, головокружение или повышенную усталость, могут повлиять на способность управлять транспортным средством или различными механизмами. При одновременном потреблении алкоголя такие эффекты могут быть усилены.

Если при обнаженном видении пациент должен подождать, пока зрение не будет ясно, прежде чем водить машину или работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Чтобы отбить в глаза.

Глазные капли будут добавлены в нижней сопряженной сумке.

В начале лечения добавляется 1 капля арутимола®, капель глаз, 0,25% или арутимол®, капли глаз, 0,5% два раза в день.

Если внутриглазное давление установлено на желаемом уровне во время регулярных отзывов, доза может быть уменьшена до 1 капли Arutimol®, капель глаз, 0,25% или борцов, капель глаз, 0,5% 1 раз в день.

Как и все антиглакоматозные препараты, Arutimol®, капли глаз, 0,25% / 0,5%, как правило, предназначено для долгосрочного использования.

Регулируя внутриглазное давление, важно отметить, что исходное снижение давления может составлять до 50%, а затем снижение эффекта (тахипилаксии). В период с 3-го месяца снижение давления стабилизируется. Следовательно, это важно регулярное контроль давления, особенно в первые дни после использования капель глаз Тимолона. В случае устного употребления β-блокеров, предполагается уменьшить внутриглазное давление, поэтому важно проверить, необходимо ли по-прежнему местное применение капель тумалонов глаз. В систематическом использовании β-блокаторов, дополнительный эффект локальных веществ, как правило, значительно меньше.

При использовании NOSO-разрывой окклюзии или при очистке век в течение 2 минут поглощение системы уменьшается. Это может привести к снижению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

У пациентов с сильно пигментированной радугой уменьшение давления может возникать с задержкой или ниже.

Дети.

Безопасность и эффективность использования препарата для детей не устанавливаются .

Преждевременные дети и младенцы

Очень редко наблюдается апноэ в новорожденных, которые могут быть объяснены физическим воздействием этих пациентов. Не рекомендуется применять этот препарат для лечения новорожденных и недоношенных детей в связи с возможным влиянием тимолола в центральную нервную систему. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значного підвищення рівня тимололу у плазмі крові дітей порівняно з дорослими.

Інші запобіжні заходи щодо застосування Арутимол®, крапель очних 0,25 %/0,5 % зазначаються у пунктах «Протипоказання» та «Побічні реакції».

Передозування.

При застосуванні препарату відповідно до інструкції практично виключається можливість токсичної побічної дії. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, брадикардія і зупинка серця. Крім того, можуть розвинутися дихальні порушення, бронхоспазми, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.

В умовах інтенсивного медичного догляду, окрім загальної терапії, слід проводити моніторинг життєвих показників. У випадку передозування можна призначати такі антидоти:

- атропін

0,5-2 мг внутрішньовенно як болюс;

- Глюкагон

спочатку: 1-10 мг внутрішньовенно, далі: 2 - 2,5 мг щогодини як тривала інфузія;

- ß- симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту: добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін.

При резистентній брадикардії слід розглянути лікування за допомогою кардіостимуляторів. При бронхоспазмі можна призначати ß ₂ -симпатоміметики (у вигляді аерозолю або, при необхідності, внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Наведені вище заходи адаптуються до кожного окремого випадку.

Побічні реакції.

Як і інші офтальмологічні препарати місцевого застосування, тимололу малеат абсорбується в системний кровообіг. Це може спричинити подібні небажані реакції, які спостерігалися при застосуванні системних β-блокуючих агентів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування є нижчою, ніж при систематичному застосуванні. Зазначені побічні реакції включають реакції, які спостерігались у межах класу офтальмологічних β -блокаторів.

Додаткові побічні реакції спостерігалися при застосуванні офтальмологічних β -блокаторів і можуть потенційно виникнути при застосуванні Арутимолу.

З боку імунної системи

Системні алергічні реакції , зокрема ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локалізовані і генералізовані висипи, свербіж, анафілактичні реакції, набряк обличчя, почервоніння.

Анафілактичні реакції.

Під час прийому β -блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин і харчування

Гіпоглікемія/діабет, гіперглікемія.

Оскільки β-блокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії, пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або з лабільним діабетом, β-блокатори слід призначати з обережністю.

Гіпертиреоз.

β -блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура.

Психічні розлади

Безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті.

З боку нервової системи

Синкопе, порушення кровообігу мозку, ішемія головного мозку, збільшення ознак і симптомів міастенією gravis, запаморочення, парестезії і головний біль, мігрень.

Порушення з боку органа зору

Порушення зору, включаючи зміни рефракції. Ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, точковий кератит, біль в очах, ірит, кон'юнктивіт, зниження гостроти зору, світлобоязнь, сухість очей, виділення з очей, свербіж очей, утворення лусочок по краях повік, запалення передньої камери ока, набряк повік, кон'юнктивальна гіперемія, увеїт, астенопія, екзема повік, еритема повік, свербіж повік, набряк кон'юнктиви, пігментація рогівки, затуманення зору, хориоїдальне відшарування після фільтруючої операції (див. 4.4 Особливі застереження та запобіжні заходи щодо застосування), знижена чутливість рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія.

Захворювання рогівки

Офтальмологічні β -блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями рогівки.

З боку серця

Брадикардія, дискомфорт у ділянці грудної клітини, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряки, набряк обличчя, почервоніння, аритмія, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, погіршення серцевої діяльності. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією слід уважно оцінити лікування β -блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних рекцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу β -блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця I ступеня, інфаркт міокарда, підвищення артеріального тиску.

З боку судин

Гіпотонія, інсульт, шум у вухах, феномен Рейно, похолодання кінцівок. З обережністю слід призначати лікування пацієнтам із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).

З боку дихальної системи

Астма, бронхіт, хронічне обструктивне захворювання легень, стридорозне дихання.

Тимолол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.

Респіраторні, торакальні порушення та порушення середостіння

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючою бронхоспастичною хворобою), задишка, кашель, закладеність носа, дихальна недостатність.

Шлунково-кишкові розлади

Спотворення смаку, нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, болі в животі, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Облисіння, псоріазоподібні висипи або загострення псоріазу, шкірні висипи, системний червоний вовчак.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Біль у м'язах, артропатія, артралгія, болі в кінцівках.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Статева дисфункція, зниження лібідо, хвороба Пейроні.

Порушення загального характеру та стани, пов 'язані з місцем введення

Астенія/підвищена втомлюваність, зниження рівня фізичних навантажень, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, сонливість, ускладнене сечовипускання.

У деяких пацієнтів зі значно пошкодженою рогівкою дуже рідко спостерігалися випадки кальцифікації рогівки через фосфат, що міститься в очних краплях.

Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом кількох днів. Якщо лікування тимололом, очними краплями, припинити після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньоочного тиску може тривати 2-4 тижні. При закапуванні лише в одне око β -блокатори можуть знижувати внутрішньоочний тиск і нелікованого ока також.

Термін придатності. 3 роки.

Термін придатності препарату після першого відкриття флакона становить 6 тижнів.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності .

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 5 мл препарату у пластиковому флаконі-капельниці Bottelpack, який закривається кришкою, що нагвинчується, з пробійником. Флакон-крапельниця та інструкція для медичного застосування вміщені у картонну коробку.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

Др. Герхард Манн, Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлін, Німеччина/

Brunsbutteler Damm 165-173, 13581 Berlin, Germany.