БИКАЛУТАМИД-ТЕВА табл. п/плен. оболочкой 150 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Бикалутамид-Тева.

(Бикакутамид-тева)

Состав :

Активный ингредиент: бикалатамид;

1 таблетка, покрытая скорлупой пленки, содержит 150 мг бикалатамида;

Вспомогательные работы: микрокристаллическая целлюлоза, натрийный кроскармелоз, лаурилсульфат натрия, моногидрат натрия, моногидрат лактозы, силиконовый диоксид коллоидный, стеарат магния, гипромелоза, полиденсал, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, круглый, диоксид, покрытый пленочной оболочкой таблеток с тиснением «BCL» на одной стороне и гладким с другой; Без трещин и склонов.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандогенные средства. ATH L02B B03 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бикакутамид - это нестероидный антиандогенный агент, лишенный другой эндокринной активности. Отправка с андрогенными рецепторами без активации экспрессии гена, блокируя андрогенную стимуляцию в таком способе. Это приводит к регрессии опухолей простаты. В соотношении пациентов прекращение бикалатамидной терапии может провоцировать синдром отмены.

Это рацемическое соединение; Антиандрогенная активность проявляет исключительно (R) -анантиомер.

Фармакокинетика.

Бикалутамид хорошо впитывается при введении внутренне. Еда не показывает никакого существенного клинического влияния на биодоступность.

По сравнению с (r) -анантиомером (ы) -ентомером быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет около 1 недели.

С ежедневным использованием бикалатамида в дозе 50 мг концентрация (R) -ентеомер в плазме крови увеличивается в 10 раз в результате длительного периода полураспада.

С ежедневным использованием бикалатамида в дозе 50 мг концентрации плазмы (R) -ентомеров на стадии насыщения примерно 22 мг / мл. Предпочтительно, Active (R) -Enantiomer составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров на стадии насыщения.

На фармакокинетике (R) -ентомера не влияет на возраст, ни нарушение почек или печени и средней степени. При серьезном нарушении функции печени

(R) -энантиомер из организма из плазмы крови медленнее.

Бикалатамид входит в тесное соединение с белками (рацемирован: 96%, (r) -энантиомер:> 99%) и интенсивно метаболизируется (окислением и окислением); Метаболиты получают из почек и желчь в приблизительно те же соотношения.

Клинические характеристики.

Показания .

Таблетка BiciClumid-Teo 150 мг показана как препарат для монотерапии или адъюванта с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с локальным раком простаты с высоким риском прогрессирования заболевания.

Планшет бикакумида-Тео 150 мг также указывается для лечения пациентов с локомотивным нематастатическим раком простаты, для которых хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не проявляются или неуместны.

Противопоказания .

- повышенная чувствительность к бикалатамиде или другим компонентам препарата;

- одновременное лечение с терфенадин, астемисол или сизасе;

- противопоказан применить женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Сопущенное использование бикалатамида вместе с терфенадином, астемисолем, сисазой и циклоспоринами противопоказаны. Это должно быть осторожно, введение циклоспорина одновременно и блокаторы кальциевых каналов. Может потребоваться уменьшить дозу этих препаратов, особенно если есть признаки усиления эффекта препарата или побочных эффектов, возникающих в результате его применения. При использовании циклоспорина рекомендуется уделять тщательное наблюдение при его концентрации в плазме и клиническом состоянии пациента после начала или прекращения лечения бикалатамидом. Следует также быть осторожным при одновременном использовании веществ, которые могут ингибировать окисление бикалатамида, то есть лекарства, содержащие кетоконазол или циметидин. Это может привести к увеличению бикалумида крови в плазме крови и возникновения побочных реакций.

Бикалутамид способен освободить антикоагулянт серии Варфарина Кумарина от его связи с белками. Необходимо тщательно контролировать протромбинское время, когда бикалатамид вводится пациентам, которые обрабатывают кумарином.

Бикалатамид представляет собой ингибитор CYP 3A4 и демонстрирует меньший ингибирующий эффект на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Необходимо использовать препараты, которые могут продлить интервал QT или провоцировать развитие двунаправленного шпинделя желудочковой тахикардии типа «Piruet» (Torsades de Paintes) , учитывая, что антиандогенная терапия также может продлить интервал QT. Эти лекарства включают в себя: антиаритмические агенты класса (например, хинидин, дисопирамид) и III класс (например, амиодарон, соталол, дофэтилид, анноталий), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики.

Особенности приложения.

Начало лечения должно проводиться под тщательным надзором специалиста.

Бикалутамид-Тео интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с тяжелой функцией печени можно замедлить замедление препарата, что может привести к улучшению накопления бикалатамида. Следовательно, необходимо заботиться о пациентах с бикалатамид-тестированием с расстройствами функции печени средней и тяжелой степени.

Рекомендуется контролировать функции печени (не реже одного раза в месяц). Большинство изменений в функции печени наблюдаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалатамидом.

При нанесении бикалатамида сообщили редкие случаи серьезных расстройств от печени и печеночной недостаточности, которые иногда заканчиваются смертельными.

В случае тяжелых расстройств печени при использовании бикалатамид-кишечных, препарат следует прекратить.

Бикалатамид является ингибитором цитохрома P450 (CYP 3A4), следовательно, следует осторожно при применении этого препарата вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.

При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и на повышенных уровнях PSA (специфический престарений) следует учитывать возможность прекращения терапии с препаратом.

Антиандогенная терапия может продлить интервал QT.

У пациентов с факторами риска или имеют случаи пролонгации интервала QT в анамнезе и пациентам, которые одновременно используют лекарства, которые могут продлить интервал QT до того, как лечение следует оценивать по скорости / риску, учитывая возможность двунаправленного шпинделя Тип желудочковой тахикардии. "Пируц" (Torsades de points).

Поскольку препарат содержит моногидрат лактозы, следовательно, пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицит лактазы лактазы, нарушение глюкоз-галактозного глюкозы не следует применять к этому лекарственному продукту.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат используется только для лечения мужчин.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не ожидается, что он повлияет на подготовку к скорости реакции при движении с помощью автомобильного транспорта или другими механизмами. Однако пациенты, которые разрабатывают сонливость, должны быть особенно осторожны и воздерживаться от контроля автомобилей или других механизмов.

Способ применения и доза.

Взрослые мужчины, в том числе пожилые люди: 1 таблетка 1 раз в день, в одном и то же время (утром или вечером) не менее 2 лет.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Возможна усиленная кумуляция в заболеваниях средней и тяжелой степени.

Дети.

Препарат противопоказан детям.

Передозировка.

Нет данных о передозировке человека. Нет конкретного противоядирования, лечение симптоматично. Гемодиалисис неэффективен. Показана опорная терапия, включая контроль над жизненно важными функциями тела.

Неблагоприятные реакции.

По крови и лимфатическим системам: анемия.

Из иммунной системы: гиперчувствительность, ангиодиома, уравнение.

Сердечно-сосудистая система: прилива, расширение интервала QT.

Из пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, запор, диспепсия, метеоризм.

С стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, увеличение трансаминаз ^B , печеночная недостаточность (зарегистрировано летальные последствия).

Из нервной системы: головокружение, сонливость.

Психические расстройства: уменьшение либидо, депрессия.

Из респираторной системы: интерстициальное легочное заболевание (сообщает летальные последствия).

Из кожи и подкожной клетки: алопеция, гирсутизм / восстановление роста волос, сыпь, сухой кожи, зуд, реакция светочувствительности.

Из почек и мочевой системы: Hematuria.

Из репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, боль молочных желез ^{электронной} дисфункции.

Метаболизм и расстройства питания: потеря аппетита, увеличение массы тела.

Общие расстройства: астения, отек, боль в груди.

^B нарушения печени редко были тяжелыми и часто обратимыми, они уменьшались или исчезли в продолжении лечения или подвески.

У большинства пациентов, получавших 150 мг ^{бикакума} в качестве монотерапии, гинекомастии и / или боль в молочных железах, были установлены как тяжелые. Гинекомастия не может исчезнуть независимо после прекращения терапии, в частности, после длительного лечения.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения . Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Для 7 таблеток в блистере, 4 волдыря в коробке.

10 таблеток в блистере, 3 волдыря в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Улица. Эли Hurvits 18, инд. Зона, Кфар-Саба, Израиль.