Место хранения:

Активные ингредиенты: Cefoperazone, Sulbactam;

1 флакон содержит: Cefoperazone Cefoperazone эквивалент натрия до 500 мг сульбактама сульбактама натрия эквивалент до 500 мг или

1 флакон содержит: Cefoperazone натрия, эквивалентный 1000 мг Cefoperazone, эквивалентом натрия сульбактама сульбактама натрия до 1000 мг.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения.

Бета-лактамические антибиотики. Гехалоспорин III поколение.

ATH ATH J01D D62.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cefoperazone натрий представляет собой полусинтетический широко-спектр генерации III полусинтетического цефалоспорина, применяемый только парентерами. Сульбактам натрий - производное базового ядра пенициллина. Cefoperazone действует путем ингибирования биосинтеза бактериальной клеточной стены мукопептыду. Сульбактам действует как ингибитор бета-лактамаз, восстанавливая активность цефоперазона на штаммах, которые производят бета-лактамазу.

Фармакокинетика.

Средняя концентрация сыворотки через 30 мин после внутривенного введения 1 г Cefoperazone 114 мг / мл. Средняя концентрация сыворотки через 15 мин после внутривенной инъекции 500 мг и 1000 мг сульбактама составляет 21-40 мг / мл и 48-88 мг / мл соответственно. Средние значения максимальных концентраций Cefoperazone и сульбактама после введения 2 г Cefoperazone / Sulbactam (1 г Cefoperazone 1 G Sulbactam) внутривенно в течение 5 мин соответственно 130,2 пг / мл и 236,8 мг / мл. Это указывает на больший объем распределения сульбактама (Vα = 18-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2 - 11,3 литров).

Привязка к плазменным белкам составляет 82-93% Cefoperazone, сульбактам - 38%.

Были обнаружены цефоперазон значительные количества метаболитов в моче. Среднее полупроход в сыворотке и Cefoperazone Sulbactam составляет примерно 2 часа и 1 час. Cefoperazone выводится в основном в желчью. Приблизительно 75-85% сульбактама из организма в моче в течение первых 8 часов после введения.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется значительно по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией.

У пациентов с нарушением функции печени длиннут период полураспада в сыворотке, а время увеличена время моча.

Клинические характеристики.

Индикация.

- инфекции дыхательных путей (верхний и нижний);

- холецистит, холангит, перитонит и другие брюшные инфекции;

- инфекции мочевыводящих путей (верхние и нижние отделы);

- септикремия;

- менингит;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции органов половых органов.

Противопоказания .

Аллергия на пенициллин, сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспорин; Сильная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / Cefoperazone, большинство инфекций могут быть адекватно рассматриваться этим антибиотиком, используя его как монотерапию. Однако для определенных показаний сульбактам / Cefoperas можно использовать вместе с другими антибиотиками. Если предписанные аминогликозиды, функция почек необходимо контролировать на протяжении всего курса терапии (см. Также. См. «Несовместимость»).

Алкоголь . Выпивая алкоголь во время лечения и в течение 5 дней после лечения Cefoperazone наблюдал такие реакции, как обращенные лица, потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции также наблюдались с другими цефалоспоринами. Пациенты не должны пить алкоголь при использовании препарата. Если потребность в искусственном питании (оральных или парентеральных) растворах, содержащих этанол, не должна использоваться.

Взаимодействия с веществами, используемыми в лабораторных анализах. Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при использовании беннедикта или раствора пыли.

Особенности приложения.

Гиперчувствительность. Сообщили о развитии серьезных и иногда фатальных реакций гиперчувствительности (анафилактические) у пациентов, получающих терапию бета-лактама или цефалоспориновыми антибиотиками. Появление таких реакций, более распространенных у пациентов с реакциями гиперчувствительности на несколько аллергенов в истории. С развитием аллергических реакций следует немедленно отменить препарат и надлежащее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного использования адреналина. Согласно свидетельству может использовать кислородную терапию, внутривенные стероиды, обеспечивающие дыхательные пути, включая интубацию.

Применение для нарушений функции печени. Сеферза в значительной степени выделена желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкции желчного тракта, период полураспада сенозона из сыворотки крови обычно удлиняется, а выход мочи усилен. Даже при тяжелых печеночных нарушении в желчке являются терапевтические концентрации цефоперазона и увеличивают период полураспада только 2-4. Регулировка дозы может потребоваться, если тяжелая обструкция желчного тракта, тяжелая заболевание печени или в случае нарушения функции почек, связанной с любым из этих состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим почечным нарушением следует контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке и, при необходимости, отрегулируйте дозировку. В таких случаях доза Cefoperazone не должна превышать 2 г / суть.

Общее предупреждение. Как и в случае с другими антибиотиками, лечение Cefoperazone у некоторых пациентов может привести к дефициту витамина К. Механизм этого явления, скорее всего, связан с ингибированием кишечной флоры, которая обычно синтезирует витамин. Таким образом, Группа риска включает пациентов с ограниченной диетой, малабсорбцией (например, кистозным фиброзом) и пациентами, которые находятся на долгосрочном парентеральном (внутривенном) питании. У таких пациентов, а у пациентов, получающих антикоагулянты, следует постоянно контролировать время протромбин (международное нормализованное соотношение) в начале и в конце препарата. В этих случаях, когда указывалось, следует вводить экзогенный витамин С. Как и в случае других антибиотиков, длительное лечение препаратами может привести к увеличению роста нечувствительности микроорганизмов. Во время лечения следует тщательно наблюдаться у пациентов. Как и в случае с другими мощными системными средствами, соответствующие контрольные средства для периодического возникновения при длительном лечении дисфункций органов, включая почечную недостаточность, печеночные и гематопоэтические системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, особенно преждевременных детей и младенцев в целом.

По возникновению диареи, связанной с Closetridium Difficile (CDAD), сообщили о применении почти всех антибактериальных агентов, включая сульбактам натрия / цефоперазон натрия. Серьезность проявлений может колебаться от умеренной диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными агентами подавляет нормальную флору толстой кишки, что приводит к увеличению роста S. difficile .

S. Difficile производит токсины A и B, которые важны в развитии CDAD. Гипертоккин, производящие штаммы S. Difficile , вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть огнеупорядочными с антимикробной терапией, что может привести к необходимости коллекционирования. Шанс CDAD рассматриваться у всех пациентов, возникших после антибиотической диареи. Необходимо тщательно собирать анамнез заболевания, поскольку CDAD произошел через 2 месяца после назначения антибактериальных агентов.

В случае суперинфекции необходимо назначить подходящее лечение.

Приложение для нарушений функции почек. У пациентов с ухудшением почечной недостаточности изменения различных степеней при использовании общего очистки препарата сульбактама тесно коррелирует с определенным зазором креатинина. У пациентов с функционирующей почкой указал существенное увеличение полураспада сульбактама. Гемодиалисис значительно влияет на период полураспада, полное оформление и объем распределения сульбактама. Никаких изменений фармакокинетики Ceefoperazone у пациентов с обесценением почек были определены. Ceefoperazone не заменяет билирубин в поле белкового связывания плазмы.

Этот продукт содержит натрий, препарат может соответствовать использованию пациентами, которые находятся на диете с контролируемым натрием.

Использовать во время беременности или грудью-г RUDD.

Беременность. Сульбактам и цефоперазон проникают в барьер плаценты. Однако всеобъемлющие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Препарат можно использовать во время беременности, только если ожидаемая выгода женщине перевешивает потенциальный риск для плода, а в случае срочных потребностей.

Период грудного вскармливания . В грудном молоке только небольшая доля введенной дозы сульбактама и цефоперазона проникает. Хотя оба компонента препарата проникают в небольшие количества в грудном молоке, осторожно следует использовать с препаратом для женщин, которые являются грудными вскармливаниями, но во время лечения обязательно останавливайте грудное вскармливание.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Влияние на способность водить и работать с другим оборудованием вряд ли.

Способ применения и доза.

Перед использованием препарата должен сделать кожный тест на толерантность.

Приложения взрослых. Стандартная доза для взрослых составляет от 2 до 4 граммов в день (то есть от 1 до 2 грамм в день цетоперазон) внутривенно или внутримышечно в равных дозах каждые 12 часов.

При тяжелых или огнеупорных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г (т.е. доза Cefoperazone - 4 г), которая вводится внутривенно в равных дозах каждые 12 часов. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата).

Применение для нарушений функции печени.

Регулировка дозы может потребоваться в случае тяжелой обструкции желчного тракта, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, которая связана с любым из этих состояний. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим почечным нарушением следует контролировать концентрации цефоперазона в сыворотке и при необходимости отрегулировать дозировку. В таких случаях доза Cefoperazone не должна превышать 2 грамма в день.

Приложение для нарушений функции почек.

Дозировка должна быть отрегулирована для пациентов со значительным уменьшением почечной функции (зазор креатинина менее 30 мл / мин), чтобы компенсировать снижение зазора сульбактама. Пациенты с зазором креатинина 15-30 мл / мин следует вводить сульбактам в максимальной дозе 1 г введения каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а пациенты с зазором креатинина менее 15 мл / мин должны использоваться для Максимальная доза сульбактама 500 мг вводится каждые 12 часов (максимальная суровая доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительная цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама значительно меняется во время гемодиализа.

Срок годности сыворотки Cefoperazone в гемодиалисисе несколько уменьшен. Таким образом, дозирующий режим должен быть установлен в соответствии с периодом диализа.

Приложение пожилые пациенты (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Использование детей.

Стандартная доза для детей составляет от 40 до 80 мг / кг / день (т.е. 20-40 мг / кг / день Cefoperazone), разделенная на 2-4 равных дозах.

При тяжелых или огнеупорных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 160 мг / кг (80 мг / кг / день Cefoperazone), разделенная на 2-4 равных дозах.

Применение новорожденного. Новорожденные 1-го недели жизни Препарат следует вводить каждые 12 часов. Сульбактам Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 80 мг / кг / день (160 мг / кг / день препарата). При необходимости используйте дозы Cefoperazone, превышающие 80 мг / кг / день Cefoperazone Дополнительная доза, следует вводить отдельно.

Внутривенное использование. Для капельного инфузии содержание одного флакона следует растворить в соответствующем количестве 5% декстрозы в воде, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекции или стерильной воды для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл с тем же раствором, с которым следует введение в течение 15- 60 минут.

Приемлемый раствор для лактата Рингера для внутривенного вливания, но не для первичного разбавления (см. Раздел «Несовместимость»).

Для внутривенного содержания впрыска содержимого, разбавленного, как описано выше, и вводится не менее 3 минут.

Внутримышечное использование. 2% раствор гидрохлорида лидокаина приемлемый растворитель для раствора для внутримышечной инъекции, но не для первичного разбавления (см. Раздел «Несовместимость»). В случае лидокаина растворитель должен выполнить переносимость и информацию о транспортировке и безопасности кожи, учитывать лидокаин.

Дети.

Препарат используется для детей. Однако были проведены обширные исследования препарата преждевременных детей или новорожденных. Поэтому до лечения преждевременные младенцы или младенцы должны тщательно оценить потенциальные выгоды и возможные риски терапии.

У новорожденных с билирубиной энцефалопатией Ceefoperazone не заменяет билирубин в поле белкового связывания плазмы.

Передозировка .

Информация о острого интоксикации Cefoperazone натрия и сульбактама натрия у людей ограничены. Ожидается, что передозировка препарата может привести к проявлениям, что главным образом укрепление его побочных эффектов. Следует понимать, что высокие концентрации антибиотиков бета-лактама в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, включая судороги. Поскольку Cefoperazone и Sulbactam вне циркуляции по системе гемодиализа, эта процедура может увеличить экскрецию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные реакции .

Инфекции и заражения: псевдомембранозный колит, суперинфекция.

Из крови и лимфатической системы: эозинофилия, гипопротребинемии, нейтропения (связанные с длительным использованием, обратимыми), тромбоцитопенией, лейкопенией, анемией.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактоиды и анафилактические реакции (включая шоки).

Нервная система: головная боль, беспокойство. Cefoperazone может значительно снизить концентрацию альбумина в лечении неонатальной желтухи может повысить риск энцефалопатий билирубина.

После сердечно-сосудистой системы: васкулит, гипотензия, брадикардия / тахикардия, кардиогенный шокий, сердечный арест.

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота. Как и в случае с другими антибиотиками, наиболее распространенными побочными эффектами были проявления желудочно-кишечного тракта.

Гепатобилиарная система: желтуха.

Кожа и подкожная клетчатка, макулопапулярные сыпь, крапивница, уравнение, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона, Pruritus, эритема, отксыпающий дерматит. Как и во всех пенициллинах и цефалоспоринах, сообщает о гиперчувствительности. Развитие этих реакций, скорее всего, у пациентов с историей аллергии, особенно к пенициллину.

Из почек и мочевой системы, Hematuria.

Респираторная система: ларингоспазм, бронхоспазм, одышка, гиперчувствительность устной слизистой оболочки.

Общее состояние и расстройства, связанные с способом приготовления, озноб, лихорадки, лекарственной лихорадкой, флебита на катетере впрыска, мышечной тяги, болью на месте инъекции.

Дослідження: подовження протромбінового часу, псевдопозитивні результати при визначенні вмісту глюкози в сечі неферментативними методами, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня білірубіну у крові, позитивний тест Кумбса, зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, зменшення кількості нейтрофілів.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату. Препарат добре переноситься при внутрішньом'язовому введенні. Іноді при введенні препарату таким шляхом може виникнути тимчасовий біль.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Несумісність.

Аміноглікозиди

Розчини цефоперазону та сульбактаму й аміноглікозидів не слід безпосередньо змішувати, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо комбінована терапія препаратом та аміноглікозидами необхідна, слід застосовувати їх послідовну роздільну краплинну інфузію із застосуванням окремої вторинної внутрішньовенної трубкової системи, при цьому первинну внутрішньовенну трубкову систему необхідно ретельно промити відповідним розчином у перерві між інфузіями зазначених препаратів. Також доцільно, щоб протягом доби інтервали між введеннями препарату та аміноглікозидів були по можливості якнайтривалішими.

Розчин Рінгера лактатний

Первинне розведення препарату розчином Рінгера лактатним не рекомендоване, оскільки вони несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін'єкцій, дає змогу уникнути несумісності при подальшому розведенні розчином Рінгера лактатним. Для розчинення слід використовувати стерильну воду для ін'єкцій. При подальшому розведенні слід застосовувати двоетапний процес, при якому стерильна вода для ін'єкцій (таблицю наведено у розділі «Спосіб застосування і дози») у подальшому розводиться розчином Рінгера лактатним до концентрації сульбактаму 5 мг/мл (використовується розведення 2 мл первинного розчину в 50 мл або 4 мл первинного розчину у 100 мл розчину Рінгера лактатного).

Лідокаїн

Первинне розведення препарату 2 % розчином лідокаїну не рекомендоване, оскільки вони несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін'єкцій, дає змогу уникнути несумісності при подальшому розведенні препарату 2 % розчином лідокаїну хлориду. Для розчинення слід застосовувати стерильну воду для ін'єкцій. Для досягнення концентрацій цефоперазону 250 мг/мл або вище при подальшому розведенні слід застосовувати двоетапний процес, при якому стерильна вода для ін'єкцій у подальшому розводиться 2 % розчином лідокаїну для отримання розчину, що містить до 250 мг цефоперазону та 125 мг сульбактаму на 1 мл приблизно в 0,5 % розчині лідокаїну хлориду.

Препарат фізично несумісний з аміфостином, філграстимом, лабеталолом, меперидином, нікардипіном, ондансетроном, перфеназином, петидином, прометазином, сарграмостином, вінорелбіном.

Упаковка.

Порошок у скляних флаконах; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ТОВ «АВАНТ» (пакування із форми in bulk фірми-виробника НСПС Хебей Хуамін Фармасьютікал Компані Лімітед, Китай).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.

Тел/факс: 044 496 19 94, е-mаі1: avant_pharm@ukr.net