Для медицинского использования препарата

Цефтриаксон

(Seftriahon)

Место хранения:

Активное вещество: Цотфтриаксон;

1 бутылка, содержащая стерильную соль натриевой соли TSEFTRIAKSONU в пересчете на цеффтриаксон 0,5 г или 1 г

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Цефалоспорины. Цефтриаксон. ATC код J01D D04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату, в том числе: инфекции дыхательных путей (особенно пневмония); инфекция ЛОР-органов; Почки и инфекции мочевыводящих путей; половые инфекции (в том числе гонорея); инфекции кожи и ткани ¢ м; Инфекция брюшной полости (перитонит, инфекции желчного тракта и желудочно-кишечного тракта); сепсис; инфекции костей, суставов и рану; инфекции у пациентов с ослабленными иммунной защитой; менингит; Распространенный лайм боррелиоз (ранние и поздние этапы заболевания).

Предоперационерное предотвращение инфекций во время операции на органах пищеварительного тракта, желчного тракта, мочевыводящих путей во время гинекологических процедур, но только в случаях известного или потенциального загрязнения.

При назначении цефриазона следует соблюдать официальные рекомендации по антибиотикому терапии и, в частности, рекомендации по профилактике антибиотики.

Противопоказание.

- гиперчувствительность к цефалоспоринам (у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину должна учитывать возможность перекрестной аллергической реакции на цефтриаксон);

- возраст недоношенные младенцы ≤ 41 недель, учитывая период развития плода (гестационный возраст + возраст после рождения);

- гипербилирубинемия у новорожденных и претенций (из-за способности цефриаксона вытесняет билирубин из его ассоциации с сывороточным альбумином, который мог привести к риску энцефалопатии, вызванной билирубином).

Цефтриаксон противопоказан для использования новорожденного возраста ≤ 28 дней, при необходимости (ожидаемый или необходимый) внутривенные растворы лечения кальция, включая внутривенные инъекции кальция, такие как парентеральное питание, из-за риска цефтриаксонов осаждает соли кальция.

Способ применения и доза.

Tseftrikson использовал внутримышечно и внутишновенно. Перед тем, как терапия с цефриазон должна исключить присутствие нетерпимости пациента к препарату, что делает кожный тест.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно предписывают цефтриаксон 1 г 1-2 раза в день (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, где патогены имеют только умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4 г

Дети.

Младенцы (до 2 недель): 20-50 мг / кг 1 в день. Ежедневная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы препарата для пожертвованных и недоношенных детей нет различий.

Младенцы и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг / кг 1 в день.

Дети с весом тела более 50 кг предписаны дозами для взрослых. Внутривенные дозы 50 мг / кг или более высоких доз следует вводить инфузией в течение не менее 30 минут.

Больно летом лет. Сводная коррекция дозы пациента не требуется.

Продолжительность лечения зависит от заболевания. Как и распространено с антибиотической терапией, пациенты должны продолжать принимать цефтриаксон, по крайней мере, еще 48-72 часа после того, как температура нормализует, а анализы показывают отсутствие патогенов.

Комбинированная терапия. Против многих грамотрицательных бактерий, существует синергия между цефтриаксонами и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда возможна прогнозировать, оно должно иметь в виду в присутствии тяжелых, угрожающих жизненным инфекциям, вызванным псевдомонасом aeruginosa. Из-за физической несовместимости между цефтриаксоном и аминогликозидом следует вводить отдельно в рекомендуемых дозах.

Дозировка в особых случаях.

В бактериальном менингите у младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечения начинается с доз 100 мг / кг (максимум 4 г) 1 каждый день. Как только будет идентифицирован патоген, и его чувствительность определяется, доза может быть уменьшена соответственно. Лучшие результаты были достигнуты с такой продолжительностью лечения:

Борелиоз Лайм : взрослые и дети - 50 мг / кг (самая высокая суточная доза - 2 г) 1 раз в день в течение 14 дней.

Для лечения гонореи (вызванные пенициллиназы-производственными штаммами и непродукующей) рекомендуется управлять единой дозой 250 мг внутримышечно.

Для предотвращения послеоперационных инфекций в операции рекомендуется, в зависимости от степени риска инфекции вводят одну дозу 1-2 г цефриаксиона в течение 30-90 минут до операции. С операциями в толстой кишке и прямой кишке хорошо доказано одновременное (но отдельное) введение цефтриаксон и один 5-нитроимидазол, например, орнидазол.

Почечная и печеночная недостаточность. Пациенты с ухудшением почек не нужно уменьшать дозу, если функция печени нормальная. Только в случае почечной недостаточности в PereDterminalni есть этап (зазор креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г пациентов с печеночными нарушениями. Нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек нормальна. При одновременном сильной почечной и печеночной недостаточности регулярно регулярно определяют концентрацию плазмы цефтриаксон и коррекции дозы при необходимости. Для пациентов, которые находятся на диализе, нет необходимости в дополнительном препарате, введенном после диализа. Однако следует контролировать концентрацию Ceftrixone в сыворотке на возможной регулировку дозы, поскольку эти пациенты могут уменьшить скорость устранения. Ежедневная доза цефтриаксона для пациентов, которые находятся на гемодиализе, не должны превышать 2 г

Подготовьте решения необходимыми непосредственно перед использованием. Свежеприготовленные решения сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или 24 часа при 2-8 ° C). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения растворы цвета могут варьироваться от бледно-желтого до янтаря. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость.

Для внутримышечной инъекции 1G растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; Сделайте впрыску глубоко в глютеальную мышцу. Рекомендуется ввести не более 1 грамма в одном ягодице. Раствор, содержащий лидокаин, не вводится внутривенно.

Для внутривенной инъекции цефтриаксона 1 г растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводится медленно (2-4 минуты).

Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузии 2 г цефтриаксон растворяли в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкоза 6% Декстран раствор в 5% глюкозе, 6,10% гидрооксетиловой крахмала, вода для инъекций. Учитывая возможные растворы несовместимости, содержащие цефтриаксон, не могут быть смешаны с растворами, содержащими другие антибиотики, как в препарате, так и во время введения.

Вы не можете выкорстостозуваться растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или Хартманна для растворения флаконов цефтриаксии или для разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения из-за вероятности образования осадков солей кальция цефтриаксон. Формирование осадков солей цефриаксионов кальция также может быть смешиваться с растворами кальция-цефриаксонов из одной инфузионной системы для внутривенного введения. Цефтриаксон не может одновременно вводить внутривенно с помощью растворов кальция, включая длительные инфузии кальция, такие как парентеральное питание (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия »).

Неблагоприятные реакции.

Ceftriaxone обычно хорошо переносится. В своем применении возможные побочные эффекты, которые регрессируют спонтанно или после вывода препарата:

- инфекция, обыкновенные - спортсменные половые тракта, вторичные инфекции и грибковые инфекции, вызванные устойчивыми патогенами;

- Из системы крови и лимфатической системы: общие - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение времени протромбина; редкий - увеличение креатинина в сыворотке; Очень редкие - расстройства коагуляции. Очень редко наблюдается агранулоцитоз (<500 / ^мм3), в основном после применения общей дозы 20 г или более. Во время долгосрочной обработки следует регулярно контролировать картину крови;

- от пищеварительного тракта: общий - диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; Редкий - панкреатит, развитый, возможно, благодаря обструкции желчных протоков. Большинство из этих пациентов имели факторы риска застой в билиарных трактах, например, историю лечения, тяжелой болезни и полностью парентеральным питанием. В этом случае панкреатита не может исключать роль осадок, образованных действием цефтриаксии в желчее путях; Очень редкий - псевдомембранозный энтероколит;

- от гепатобилиарной системы: очень распространенные - цефтриаксон осаждает соль кальция в желчном пузыре симптоматических детей, обратимый холелитиаз у детей (эти явления редко наблюдаются у детей); Общее увеличение ферментов печени в сыворотке (AST, ALT, щелочная фосфатаза);

- кожа и подкожная клетчатка: общее - сыпь, аллергический дерматит, зуд, ульи, отеки, сыпь; Очень редкость - экссудативная эритема мультиформной (синдром Стивенс-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла);

- система мочи: редкость: олигурия, гематурия, гликозурия; Очень редко - формирование конкреций в почках, главным образом у детей в возрасте до 3 лет получения больших ежедневных доз (≥ 80 мг / кг в день) или совокупная доза 10 г и наличие дополнительных факторов риска (ограниченное потребление жидкости , постельное белье). Формирование конкреций в почках может быть бессимптомным или манифестым клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая истекает после остановки лечения цефтриаксией;

- Общие расстройства: редкость - головная боль и головокружение, лихорадка, рвота и анафилактические или анафилактоидные реакции. В редких случаях есть настенные настенные воспалительные реакции. Их можно избежать, используя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина болезненна;

- Влияние на результаты лаборатории, в редких случаях цефтриаксон при лечении пациентов может испытывать ложноположительную реакцию совокупности. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызвать ложные положительные результаты испытаний для галактосемии. Ложные положительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче, потому что цефтриаксон при лечении глюкозурии, при необходимости, должен быть определен только ферментативный метод.

Передозировка.

В случае передозировки, гемодиалисис или перитонеальный диализ не уменьшает концентрации препарата. Специфический антидот не существует. Лечение симптоматической передозировки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Цефтриаксон проникает через плацентурный барьер. Применение безопасности Женщины Ceftriacone во время беременности не были изучены. При низких концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Следовательно, назначение кормления грудью цефтриаксон должно быть прекращено.

Дети.

Препарат используется у детей, упомянутых в разделе «Дозировка и администрирование».

Особенности приложения.

Как и в случае с другими цефалоспоринами, использование цефтриаксон возможных анафилактических реакций с фатальными последствиями, даже если нет подробной истории соответствующих руководящих принципов. В случае аллергических реакций цефтриаксон следует отменять немедленно и надлежащее лечение.

Цефтриаксон может увеличить время протромбинов. В связи с этим подозреваемый дефицит витамина К должен определять время протромбин.

На фоне почти всех антибактериальных агентов, в том числе цефтриаксон, может развиться диарею, связанную с диффузной , тяжелой, тяжестью от легкого до фатального колита с результатом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстой кишки, что приведет к чрезмерному росту сложившихся цикл. Диффуз Closttridium производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, связанного с диффузкой Closttridium. Штаммы разжижения Clostridium , которые вызывают чрезмерные токсины, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть огнеупорядочными с антимикробными агентами и требуют коферки. Диарея, связанная с диффузной трансмирной , должна быть исключена у всех пациентов во время антибиотика. Необходимо собирать подробную историю медицинской среды как диарею, связанную с Closttridium Difficile, может происходить в течение двух месяцев после использования антибактериальных агентов. При подозрении или подтверждении диареи, связанного с диффузкой Closttridium, антибиотикотерапия должна быть прекращена, а не наливаясь на слоев Clostridium . Для клинических показаний следует присвоено соответствующее количество жидкости и электролитов, добавок белка, антибиотическую терапию, которая является чувствительной терапией Closttridium , и хирургическое обследование.

Во время длительного применения цефтьяксонов возможных трудностей в управлении микроорганизмами нечувствителен к препарату. В связи с этим тщательный надзор пациентов. С развитием суперинфекции должны принять меры.

После применения цефтриаксона в дозах превышает рекомендуемый стандарт, ультразвуковое исследование желчного пузыря можно наблюдать тени, ошибочно воспринимаемые камнями. Это выпадает в осадок кальциевой соли цефтриаксона, которая исчезает после прекращения терапии или цефтриаксона. Такие изменения редко сопровождаются любыми симптомами. Но в таких случаях рекомендуется только консервативное лечение. Если они сопровождаются клиническими симптомами, решение о выводе препарата, принятого врачом.

У пациентов, которые вводили цефтьяксон, описанные изолированными случаями панкреатита, развитыми, возможно, из-за препятствия желчных протоков. Большинство из этих пациентов имели факторы риска застой в билиарных трактах, например, историю лечения, тяжелой болезни и полностью парентеральным питанием. В этом случае панкреатита нельзя исключить роль осадок, образованных действием цефтриаксона в желчее путях.

Ceftriaxone может сместить билирубин из своего объединения с сывороточным альбумином. В связи с этим использование цефтриаксона противопоказано у новорожденных с гипербилирубинемией (см. Раздел «Противопоказания»).

Он следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью Ceftrixone при приеме аминогликозидов и диуретиков.

Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с растворами кальция, даже при введении препаратов через различную инфузию. У новорожденных и преждевременных детей описал случаи формирования осадок в легких и почках, которые вызвали смертельную при введении цефтриаксона и кальция. Существуют случаи внутрисосудистого образования осадок у пациентов других возрастных групп после одновременного использования цефтриаксона с растворами кальция для внутривенного введения. В связи с этим нельзя использовать раствор кальция для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после последней дозы цефтриаксона (см. Раздел «Противопоказания»).

Гемолитическая анемия имрунооперировалась на пациентах, рассматриваемых у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. Существуют случаи тяжелой гемолитической анемии, в том числе о смертельных случаях, у взрослых и детей. Когда анемия во время использования Cheftriacone должна исключать анемию, вызванную цефтриаксону и отменить подготовку к установлению этиологии анемии. Во время долгосрочной обработки следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях цефтриаксон при лечении пациентов может испытывать ложноположительную реакцию совокупности. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызвать ложные положительные результаты испытаний для галактосемии. Ложные положительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче, потому что цефтриаксон при лечении глюкозурии, при необходимости, должен быть определен только ферментативный метод.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних про вплив цефтріаксону на швидкість реакції, але у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення цефтріаксон може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтріаксон з кальцієвмісними розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтріаксону.

У новонароджених та недоношених дітей є випадки утворення преципітатів у легенях та нирках, що спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтріаксону та препаратів кальцію.

При одночасному застосуванні високих доз цефтріаксону і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося.

Немає вказівок на те, що цефтріаксон підвищує нефротоксичність аміноглікозидів.

Після прийому алкоголю одразу після прийому цефтріаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетураму).

Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла спричинити непереносимість етанолу, а також кровотечі, що властиво деяким іншим цефалоспоринам.

Пробенецид не впливає на виведення цефтріаксону.

Є антагонізм між хлорамфеніколом та цефтріаксоном.

Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтріаксону у флаконах чи для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону також може відбуватися при змішуванні цефтріаксону з кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення.

Цефтріаксон не можна вводити внутрішньовенно одночасно з кальцієвмісними розчинами, у тому числі з тривалими кальцієвмісними інфузіями, наприклад, парентеральне харчування (див. «Спосіб застосування та дози»). У немовлят підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону.

Цефтріаксон несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Бактеріостатичні засоби можуть впливати на бактерицидну дію цефалоспоринів.

Цефтріаксон може зменшувати ефективність гормональних пероральних контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується застосовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після лікування.

Немає повідомлень про взаємодію між цефтріаксоном та продуктами для перорального прийому, які містять кальцій, та взаємодію між цефтріаксоном при внутрішньом'язовій ін'єкції і продуктами, які містять кальцій (внутрішньовенно чи перорально).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефтріаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління з пролонгованою дією. Бактерицидна активність цефтріаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран. Цефтріаксон активний in vitro відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтріаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтріаксон активний відносно нижчезазначених мікроорганізмів in vitro і при клінічних інфекціях (див. «Показання»):

Грампозитивні аероби. Staphylococcus aureus ( метициліночутливий), коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae .

Примітка. Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Також Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes виявляють стійкість до цефтріаксону.

Грамнегативні аероби. Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (головним чином A . baumanii )*, Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis , Alcaligenes odorans , алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi , Capnocytophaga spp ., Citrobacter diversus (у тому числі C . amalonaticus ), Citrobacter freundii *, Escherichia coli , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp . (інші)*, Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae ** , Moraxella catarrhalis (раніше називалися Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis , Moraxella spp . (інші), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoea , Neisseria meningitidis , Pasteurella multocida , Plesiomonas shigelloides , Proteus mirabilis , Proteus penneri *, Proteus vulgaris * , Pseudomonas fluorescens * , Pseudomonas spp . (інші)*, Providentia rettgeri * , Providentia spp . (інші), Salmonella typhi , Salmonella spp . (нетифоїдні), Serratia marcescens * , Serratia spp . (інші)*, Shigella spp ., Vibrio spp ., Yersinia enterocolitica , Yersinia spp . (інші).

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону головним чином унаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами.

** Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону унаслідок утворення низки плазмідо-опосередкованих β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro і в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон ефективний для лікування первинного і вторинного сифілісу, за винятком клінічних штамів P . Aeruginosa , стійких до цефтріаксону.

Анаероби. Bacteroides spp . (чутливі до жовчі)*, Clostridium spp . (крім C . difficile ), Fusobacterium nucleatum , Fusobacterium spp . (інші), Gaffkia anaerobica (раніше називалися Peptococcus ), Peptostreptococcus spp .

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону внаслідок утворення β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів Bacteroides spp., які продукують b-лактамази (зокрема B. fragilis), стійкі до цефтріаксону. Стійкий Clostridium difficile .

Чутливість до цефтріаксону можна визначати методом дисків або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Національний комітет клінічних лабораторних стандартів (НККЛС). Для цефтріаксону НККЛС встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтріаксоном, оскільки цефтріаксон активний відносно окремих штамів, стійких при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів. Замість стандартів НККЛС, для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, DIN та ICS, що дають змогу адекватно оцінити рівень чутливості.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

Всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л та досягається за 2-3 години після введення. Площа під кривою концентрації у плазмі крові після внутрішньовенного введення дорівнює такій після внутрішньом'язового введення. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100 %.

Розподіл. Об'єм розподілу цефтріаксону становить 7-12 л. Після введення у дозі 1-2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більш ніж 24 години його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також спинномозковій, плевральній та синовіальній рідинах, у секреті простати).

Після внутрішньовенного введення цефтріаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Зв'язування з білками. Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижуюється з 95 % при концентрації у плазмі крові менше 100 мг/л до 85 % при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну у тканинній рідині частка вільного цефтріаксону у ній вища, ніж у плазмі крові.

Проникнення в окремі тканини. Цефтріаксон проникає крізь запалені мозкові оболонки у дітей, у т.ч. новонароджених. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтріаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла (новонародженим та немовлятам відповідно) концентрації цефтріаксону у спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. Максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається приблизно через 4 години після внутрішньовенного введення та становить у середньому 18 мг/л. При бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтріаксону в цереброспінальній рідині становить 17 % від концентрації у плазмі крові, при асептичному менінгіті – 4 %. У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг маси тіла через 2-24 години досягаються концентрації цефтріаксону у цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найрозповсюдженіших збудників менінгіту.

Цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр та у малих концентраціях - у грудне молоко.

Метаболізм. Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється у неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення. Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону дорівнює 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60 % цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками і 40-50 % – у незміненому вигляді з жовчею. Період напіввиведення цефтріаксону у дорослих становить близько 8 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У новонароджених нирками виводиться приблизно 70 % дози. У дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів віком від 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку.

У хворих із нирковою або печінковою недостатністю фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначною мірою, відзначається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Якщо порушена лише функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена функція печінки, збільшується виведення нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтавого кольору, слабко гігроскопічний.

Несумісність.

Цефтріаксон не можна змішувати з кальцієвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера чи розчин Гартмана. Несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами. Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 0,5 г або 1 г у флаконах; 10 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.