ЦЕРУКАЛ раствор для инъекций 10 мг амп. 2 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Zerukal ^® .

( Cerucal ^® )

С Кладом :

Активный ингредиент: метилопрамид гидрохлорида;

1 ампула (2 мл) содержит 10 мг метилопрамида гидрохлорида в виде метокрамида гидрохлорида моногидрата;

Вспомогательные вещества: сульфат безводного (E 221), эмедат динатрии, всасывающий хлорид, вода для рассылки.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальсины (пробирок).
ATX A03F A01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метоколопрамид представляет собой центральный антагонист дофамина, который также демонстрирует периферическую холинергическую активность.

Отметьте два основных эффекта: антиконтроль и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку.

Антиконтрольный эффект обусловлен действием на центральной точке стволовой части мозга (хеморецепторы - зона активации оживленного центра), вероятно, из-за ингибирования дофаминергических нейронов. Усиление перистальтизма также частично контролируется высшим центрами, но и частично может быть связано с механизмом периферийных действий вместе с активацией посткардионарных холергических рецепторов и, возможно, ингибирования дофаминергического желудка и рецепторов тонких кишечников. Через гипоталамус и парасимпатическая нервная система регулирует и координирует двигательную активность верхнего управления желудочно-кишечного тракта. Увеличивает тон желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростанцию, предотвращает пилорический и пищеводный рефлюкс, стимулирует кишечный перистальсис. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера ОЧД, не изменяет свой тон, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Нежелательные эффекты распределяются в основном на экстрапирамидальные симптомы на основе механизма действия, блокирующего дофамин, блокирующих рецептор в центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к увеличению концентрации пролактина в сыворотке из-за отсутствия дофаминергического ингибирования секреции пролактина. Женщины описывали галакторею и менструальные расстройства, а гинекомастия у мужчин, но эти симптомы исчезли после прекращения лечения.

Фармакокинетика.

Начало действий на желудочно-кишечном тракте наблюдается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. Антимическое действие хранится в течение 12 часов. С белками плазмы крови, 13-30% метоклопрамида связывается. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Метаболизируется в печени. Период полураспада 4-6 часов. Проникает через кровь мозга и плацентарные барьеры, проникают в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических преобразований печени выделяются почками в соединениях с глюкуроном или серной кислотой.

Почечная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью зазор креатинина снижается до 70%, а полувреждение плазмы крови увеличивается (около 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл / мин и 15 часов для зазора креатина <10 мл / мин.

Отказ печени.

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, сопровождаемое снижением зазора в плазме крови на 50%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые.

Предотвратить послеоперационную тошноту и рвоту.

Симптоматическое лечение тошноты и рвота, в том числе связанных с острыми мигренью.

Предотвратить тошноту и рвоту, вызванную лучевой терапией.

Дети.

В качестве второй линии препарат для предотвращения задержки тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.

В качестве второй линии подготовка к лечению доступной послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метоклопрамиде или любому другому компоненту препарата;

- желудочно-кишечное кровотечение;

- механическая кишечная непроходимость;

- желудочно-кишечная перфорация;

- подтвержден или подозревается на фиохромоцитоме, благодаря риску тяжелых атак артериальной гипертонии;

- поздняя дискинезия из-за нейролептиков или методов меток, в анамнезе;

- эпилепсия (увеличение частоты и интенсивность снаряжения);

- Болезнь Паркинсона;

- сопутствующее использование с леводопой или дофаминергическими агонистами;

- метмоглобинемия устанавливается при использовании метоклопрамида или дефицита суперцитохроме-B5-редуктазы в анамнезе;

По теми же мерам.

Благодаря введению сульфито сульфита, ^{необычное} решение церкви ò не может быть введено пациентам с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфингу.

Взаимодействует , я с Li с КАРС и другими типами взаимодействия.

Противопоказанные комбинации.

Леводопа или дофаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которые следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, чтобы обратить внимание на.

При одновременном использовании с оральными препаратами, такими как парацетамол, Zerukal ^® может повлиять на их поглощение благодаря воздействию метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические агенты и производные морфина: антихолинергические агенты и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с методом методов в отношении влияния на двигательную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептиков, седативные антигистаминные блокаторы рецепторов H ₁ , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидиновые и связанные с ними наркотики): потенцировать действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае метоклопрамида, в сочетании с другими нейролептиками, может возникнуть совокупный эффект и внешний вид экстрапирамидальных расстройств.

Серотонергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонергическими препаратами, например, селективными ингибиторами захвата серотонина (SZZS) могут увеличить риск синдрома серотонина.

Дигоксин: метколопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Тщательный мониторинг концентрации дипоксинов в плазме крови необходимо.

Циклоспорин: метколопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (CMAX на 46% и воздействие на 22%). Тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме необходимо. Клинические последствия этого явления не определены.

Мивакуриум и сукаметр: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нейро-мышечного блока (из-за ингибирования холинэстеразы в плазме крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метокдопрамида увеличиваются при одновременном использовании с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническую значимость этого точно неизвестно, пациенты должны наблюдаться для побочных реакций.

^{Kerukal ò} может продлить действие сукцинилхолина.

В связи с введением в несущественному раствору сульфита сульфита, тиамин (витамин в ₁ ), принятый одновременно с ^Zerukakal ò, может быстро разделить в организм.

Особенности приложения.

^{Kerukal ò} для инъекций содержит натрий, в 2 мл растворе для инъекций содержит меньше, чем
1 ммоль (23 мг) натрия.

Взятые из упаковки ампула нельзя оставить на солнце в течение длительного времени.

Неврологические нарушения.

Экстрапирамидальные расстройства, особенно у детей и / или при нанесении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут происходить после одноразового применения. В случае развития экстрапирамидальных симптомов метоклопрамид должен быть немедленно отменен. В целом, эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и / или антихолинергических антидордовочных препаратов у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, следует наблюдать, по меньшей мере, 6-часовой интервал.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, что потенциально необратимо, особенно у пожилых людей. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть остановлено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При нанесении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также в монотерапии метоклопрамид сообщил о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае симптомов злокачественного нейролептического синдрома использование метоклопрамида должно быть немедленно прекращено и начать соответствующую обработку.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо особенно осторожно.

При нанесении метоклопрамида также усиливаются симптомы симптомов болезни Паркинсона.

Метемиглобинемия.

Сообщалось, что случаи метемиглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом редуктазы NADH-Cytochrome-B5. В таких случаях необходимо немедленно прекратить приему метаклопрамида и принимать соответствующие меры (например, принимать метилен-синий).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных эффектах сердечно-сосудистой системы, в том числе случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и расширения интервала QT, наблюдаемого после приема метоклопрамида в виде инъекций, особенно после внутривенного введения.

С помощью особой внимательности следует использовать метоклопрамид, особенно когда препарат вводят внутривенно, у пациентов пожилых людей, пациенты с сердечными расстройствами (включая продвижение интервала QT), пациентов с балансом электролитов, брадикардия, а также у пациентов, которые продлены продлен , Qt Интервал.

Внутривенная подготовка следует вводить медленным болюсом впрыска (по меньшей мере, в течение 3 минут), чтобы снизить риск побочных реакций (например, гипотензия, алкоголь).

Нарушение почек и функции печени.

Пациенты с неспособностью функции почек или тяжелые расстройства функций печени рекомендуются для уменьшения дозы.

Необходимо использовать препарат у пациентов с группами риска, а именно у пожилых пациентов, с расстройствами сердечной проводимости, с неисправным дисбалансом электролитов или брадикардии, и пациентам принимают другие препараты продления продления Qt. Препарат не следует использовать для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальный рефлюкс, или в качестве дополнительного лекарства при проведении хирургических или радиологических процедур.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Большое количество данных, полученных с беременными женщинами (более 1000 результатов с использованием препарата), не указывает на токсичность, что приводит к порокам или фетотоксичности. Метоколопрамид может быть использован во время беременности, если есть клиническая потребность. Благодаря фармакологическим свойствам (как и у других нейролептиков) в случае метоклопрамида, в конце срока беременности невозможно исключить появление экстрапирамидального синдрома в новорожденном. Необходимо избегать использования метоклопрамида на сроки беременности. При нанесении метоклопрамида необходимо соблюдать новорожденного.

Грудное вскармливание .

Метоколопрамид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Следовательно, не рекомендуется использовать метоклопрамид во время грудного вскармливания. Необходимо рассмотреть возможность остановить использование метоклопрамида у женщин, которые кормят грудь.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Метоклопрамид может привести к сонливости, головокружению, дискинезии и дистонию, что может повлиять на зрение, а также способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматическими системами.

Будет использовать и дозировать.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно или медленно внутривенно.

Метококолапрамид для внутривенного введения должен использоваться в качестве медленного болюсного инъекции в течение не менее 3 минут.

Взрослые.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе связанных с острыми мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией, рекомендуется одну дозу метоклопрамида, составляет 10 мг до 3 раз в день.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Использование инъекционных форм должно происходить в течение кратчайшего временного интервала, так как можно быстрее максимально использовать формальные формы перорального или ректального формата.

Дети .

При применении к предотвращению послеоперационной тошноты и рвоты метаклопрамидов следует использовать после операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если вам нужно продолжить использование препарата, следует наблюдать не менее 6 часов интервалов.

Схема дозировки

Максимальная продолжительность использования метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная продолжительность использования метоклопрамида для предотвращения отложенного тошноты и рвоты, вызванного химиотерапией, составляет 5 дней.

Пациенты пожилых людей.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у пациентов пожилых людей в результате уменьшения почечной функции и печени из-за возраста.

Нарушение функции почек .

У пациентов с клеммной стадией функции почек (зазор креатинина ≤15 мл / мин), доза метокдопрамида должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренным и тяжелым обесценением функции почек (оформление креатинина 15-60 мл / мин), метоклопрамидная доза должна быть уменьшена на 50%.

Отказ печени

У пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.

Дети.

Метоклопрамид противопоказан детям до 1 года.

Передозировка.

Симптомы : сонливость, снижение уровня сознания, путаницы, раздражительность, беспокойство и укрепление, судороги, экстрапирамидальные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и увеличением или снижением артериального давления, галлюцинаций, галлюцинаций, остановка дыхания и сердечной деятельности , дистонические реакции.

Лечение . В случае развития экстрапирамидальных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и / или антихолинергических препаратов для взрослых) осуществляется.

В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

POB I CH и реагирует I. _

Из иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при использовании внутривенного).

Из системы крови и лимфатической системы: метмоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом суперцитохроме-B5 Reductase, особенно у детей, сульфгемоглобинемии, которая в основном связана с сопутствующим использованием высоких доз выбросов серы.,

Из сердечно-сосудистой системы: Брэдикардия, особенно с внутривенным использованием, останавливая сердце в течение короткого времени после инъекции, что может быть следствием брадикардии, атриовентрикулярной блокады, блокады синусового узла, особенно с внутривенным использованием, продление интервала QT, желудочковая тахикардия Тип «Пируэт», артериальная гипотензия, шок, синкоп с внутривенным введение, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

Из эндокринной системы * : аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомасть, нарушение менструального цикла.

Из желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Из нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: ферментация, жесткость мышц, потерю сознания, колебания артериального давления, судороги), главным образом у пациентов с эпилепсией, головной болью, головокружением, сонливостью, депрессию уровня сознания.

Экстрапирамидальные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы в основном у детей и подростков и / или с превышением рекомендуемой дозы:

З боку шкіри: висипання, кропив'янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк.

Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня ензимів печінки.

Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність.

У підлітків та хворих із тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду, слiд особливо уважно слідкувати за розвитком побiчних реакцій. У разі їх виникнення застосування лiкарського засобу одразу ж припиняють.

* Ендокринні розлади під час тривалого лікування пов'язані з гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія). У таких випадках застосування препарату необхідно припинити.

Повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних реакцій, зумовлених внутрішньовенним застосуванням метоклопраміду (аритмія, наприклад, у вигляді суправентрикулярної екстрасистолії, вентрикулярної екстрасистолії, тахікардії, починаючи з брадикардії до зупинки серця).

Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів літнього віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні препарату у високих дозах та при тривалому лікуванні.

При застосуванні високих доз перераховані нижче реакції виникають частіше (деколи одночасно):

− екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, синдром паркінсонізму, акатизія, навіть після застосування одноразової дози лікарського засобу, особливо у дітей;

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 °C та

недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Несумісність. Церукал ^Ò розчин для ін'єкцiй не можна змiшувати з лужними iнфузiйними розчинами.

Упаковка. По 2 мл розчину в ампулі; по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

H-2100 Годолло, вул. Танчич Міхалі 82, Угорщина.