ДАЛАЦИН Ц капс. 150 мг блистер №16

Для медицинского использования лекарственного средства

Далацин Тс.

(Далацин С)

Место хранения:

Активный ингредиент: клиндамицин;

1 капсула содержит 177,515 мг гидрохлорида Клиндамицина, эквивалентного клиндамицину 150 мг;

1 капсула содержит 355,030 мг гидрохлорида Клиндамицина, что эквивалентно клиндамицину 300 мг;

Вспомогательные вещества : кукурузный крахмал; лактоза, моногидрат; тальк; стеарат магния; 1,50 мг капсула оболочки: диоксид титана (E 171), желатин;

Капсульная оболочка 300 мг: диоксид титана (E 171), желатин, индигарамин (E 132), эритрозин (E 127).

Лекарственная форма. капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы 150 мг.: Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, содержащие белый порошок, размер № 1, с белой крышкой, с черными чернилами с логотипом Pfizer и Clin 150;

300 мг капсул: твердые непрозрачные желатиновые капсулы, содержащие белый порошок, размер №0, с лавандой с крышкой и корпусом, с черным логотипом чернил Pfizer и Clin 300 Code.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Линкозамиды. ATH код J01F F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Механизм действия Клиндамицина основан на подавлении биосинтеза белка путем связывания с субъединицей 50-х бактериальных рибосом с наступлением в большинстве случаев бактериостатическим эффектом.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь. Эффективность значительно зависит от времени, в течение которого уровень вещества превышает минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) для причинного возбудителя.

Механизм развития сопротивления. В основе развития устойчивости к клиндамицину может лежать механизмы, указанные ниже. Сопротивление в стафилококках и стрептококках в основном станет результатом повышенной интеграции метилгрупп в 23с-рРНК (так называемое конститутивное сопротивление MLSB), которое значительно снижает аффинность связывания клиндамицина к рибосом. Большинство метициллиновых штаммов S. aureus (MRSA) обладает конститутивным фенотипом MLSB и, следовательно, устойчивы к клиндамицину. Следовательно, инфекции, вызванные стафилококки, устойчивыми к макролидам, не следует обращаться с клиндамицином, даже при продемонстрированном чувствительности in vitro из-за риска отбора при лечении мутантных штаммов с конститутивной стойкостью MLSB.

Штаммы с конститутивным устойчивостью MLSB демонстрируют полное кросс-сопротивление между клиндамицином и линкокомицином, макролидами (например, азитромицином, кларитромицином, эритромицином, роситромицином, спирамицином), а также стрелой B.

Предельные значения. Тесты Клиндамицина проводились с использованием обычного метода последовательных разведений. Следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и устойчивых микроорганизмов были выявлены (см. Таблицу 1).

Таблица 1.

Предельные значения для EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным агентам).

Распространенность приобретенного сопротивления. Распространенность приобретенного сопротивления может варьироваться для отдельных видов в зависимости от географического положения и времени и, следовательно, местной информации о сопротивлении, в частности при лечении тяжелых инфекций. Если эффективность клиндамицина сомнительна из-за местного характера сопротивления, вы должны обратиться за советом эксперта. Особенно в случае тяжелых инфекций или терапевтической недостаточности микробиологический диагноз с определением патогена и его чувствительность к клиндамицину должен быть установлен. Распространенность приобретенного сопротивления на основе данных за последние 5 лет, полученная в рамках национальных проектов по сопротивлениям и исследованию (по состоянию на декабрь 2013 года, Германия).

Обычно чувствительные виды.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

- актиномики Израилья °

- Staphylococcus aureus (мексиллинг)

- Streptococcus Pyogenes

- стрептококки группы «Виродицы» ^

Анаэробные микроорганизмы:

- виды бактериоидов ° (за исключением B. fragilis )

- Coldtridium Perfringens °

- Типы Fusobacterium °

- виды Peptoniphilus °

- виды пептостроптококка °

- виды предыдущих .

- виды пропионибактерии °

- вид на веллулла °

Другие микроорганизмы:

- Chlamydia Trachomatis °

- хламидофила пневмония °

- Гардерелла Вагиналис °

- MyCoplasma Hominis °

Типы, для которых сопротивление может быть проблемой.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus.

- Staphylococcus aureus (methicillinrezistent) +

- Staphylococcus Epidermidis +

- Staphylococcus Haemolyticus.

- Staphylococcus Hominis

- стафилококки агалактии

- Пневмококк

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

- Moraxella Catararhalis $

Анаэробные микроорганизмы:

- Бактерииры Фрагилис °

Устойчивые микроорганизмы.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

- Типы Enterococcus.

- Лицерии моноцитогены

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

- Кишечная палочка.

- Гемофильные гриппы.

- Типы Klebsiella .

- псевдомонас aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы:

- Clostridium Difficile.

Другие микроорганизмы:

- микоплазма пневмония

- Уреалазм уреалитикум

Нет не было доступен во время публикации обновленных данных. Базовая литература, стандартные рекомендации по литературе и лечению и лечению предполагают существование чувствительности.

$ Естественная чувствительность большинства штаммов находится в промежуточном диапазоне.

+ По крайней мере, в одном регионе сопротивления превышает 50%.

^ Общий термин для обозначения гетерогенной группы видов стрептококков. Частота сопротивления может варьироваться в зависимости от соответствующих видов стрептококков.

Фармакокинетика.

Резорбция, распределение и связывание с белками.

Разница между используемыми производными Cellamycin осуществляется только во временном поглощении и расщеплении сложных эфиров. После этого Клиндамицин присутствует в организме в виде свободной базы (активная форма). Его сложные эфиры следует рассматривать как предшественники лекарственного средства.

После устного использования гидрохлорида клиндамицина и клиндамицина 2-пальмитайте гидрохлорида быстро и почти полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта. Одновременные блюда несколько замедляют всасывание. При применении максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются примерно через 45-60 минут, а при нанесении после еды - примерно 2 часа. После того, как устное использование одной дозы 150 мг или 300 мг концентраций составляли от 1,9 до 3,9 мкг / мл и от 2,8 до 3,4 мкг / мл соответственно (нанесение наступления).

Связывание клиндамицина с плазменными белками зависит от его концентрации и составляет от 60% до 94% в пределах терапевтического диапазона.

Клиндамицин легко проникает в ткани, проходит через плацентурный барьер и входит в грудное молоко. Диффузия в субарачноидном пространстве недостаточна даже при воспалении головных мембран. В костной ткани достигаются высокие концентрации.

Биотрансформация и вывод.

Коллапс Клиндамицина в основном происходит в печени. Некоторые метаболиты являются микробиологически активными. Лекарственные средства, действующие как индукторы ферментов печени, снижают среднее время содержания клиндамицина в организме.

Вывод клиндамицина происходит приблизительно 2/3 с фекалиями и 1/3 мочи.

Срок полураспада клиндамицина из сыворотки крови составляет примерно 3 часа у взрослых и около 2 часов у детей. В случае нарушения почек и печени недостаточность средней или тяжелой степени, период полураспада удлиняется.

Клиндамицин не получен через диализу.

Биодоступность.

Абсолютная биодоступность Клиндамицина определялась в рамках клинических исследований (1994). Каждый из 16 здоровых мужских волонтеров получил 600 мг клиндамицина внутривенно (в виде клиндамицина фосфата) и перорально (2 капсулы, каждый из которых содержит 300 мг гидрохлорида Клиндамицина).

Предпосылка для использования - натощак.

Средние арифметические значения (MA), стандартные (S) отклонения (ы) и умеренные геометрические значения (мг) после устного и внутривенного (V / C) применения.

Таблица 2.

Клинические характеристики.

Индикация.

Острые и хронические бактериальные инфекции, вызванные патогенами чувствительными к клиндамицину, в частности:

- инфекции костей и суставов;

- инфекции ушей, носа и горла;

- инфекция области зубов и челюстей;

- инфекции нижних дыхательных путей;

- тазовые и брюшные инфекции;

- инфекция женских половых органов;

- инфекции кожи и мягкие ткани;

- Скарлатин.

В тяжелой клинической картине следует сначала лечить препараты, содержащие клиндамицин, и которые медленно вводят в кровеносных сосудах (настойчивым).

Противопоказание.

Далацин С не следует использовать для пациентов с известной чувствительностью к клиндамицину, линкекому или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Далацин не подходит для лечения менингита, поскольку концентрация антибиотика, которая достигается в спинальной жидкости, слишком низкая.

Как правило, такая лекарственная форма, поскольку капсулы не подходят для детей в возрасте до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Если возможно, далацин C не следует сочетаться с эритромицином, поскольку наблюдался антагонистический эффект на антибактериальное действие in vitro .

Патогенные микроорганизмы демонстрируют кросс-устойчивость к клиндамицину и линколицину.

Из-за неотъемлемых препаратов далацин тс свойств блокирования нервно-мышечной передачи он может повысить влияние мышечных релаксантов (например, эфира, тучкоустройства, галлидного панания). Это может привести к возникновению во время операций неожиданных угрожающих ситуаций. Таким образом, далацин С должен использоваться с осторожностью пациентам, получавшим упомянутые лекарственные средства.

С сопутствующим использованием далацина надежность противозачаточного эффекта оральных контрацептивов сомнительна. Поэтому во время лечения Dalatsin TS дополнительно применяют другие методы контрацепции.

Витамин К. Антагонисты для пациентов с использованием клиндамицина в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарина, аценокумаролом и флодиодом) сообщили о повышении исследований коагуляции (протромбинское время / международное нормализованное соотношение) и / или кровотечение. Поэтому таких пациентов часто следует следить за результатами исследования коагуляции.

Особенности приложения.

Далацин Т должен быть с осторожностью использовать такие категории пациентов:

- с нарушением функции печени;

- с нарушениями нервно-мышечной передачи (Myastenia Gravis, болезнь Паркинсона);

- с анамнезом желудочно-кишечных заболеваний (например, воспаление толстой кишки);

- с атопией;

- с аллергией и астмой.

Примечание. Далацин C не должен использоваться для пациентов с острыми инфекциями дыхательных путей, если они вызваны вирусами. Далацин не подходит для лечения менингита, поскольку концентрация антибиотика, достигнутого в спинномозговой жидкости, слишком низкая.

С долгосрочным лечением (более 10 дней) клинический анализ функций крови и печени и почек следует проверять из-за регулярных периодов времени.

Долгосрочное и повторное использование Далацина ТС может привести к развитию суперинфекции или колонизации кожи и слизистых оболочек устойчивыми микроорганизмами или дрожжевыми грибами.

При использовании практически всех антибактериальных препаратов, в том числе клиндамицина, предполагалось, что диарея, вызванная диффузной ( CDAD ) Clottridium (CDAD) с серьезностью проявления от легкой диареи для колита с летальным следствием. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. Difficile производит токсины A и B, что способствует развитию CDAD и является основной причиной развития «антибиотика колита». C. Дифлогичные штаммы, которые производят гипертоккин, вызывают увеличение заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть нечувствительны к антимикробной терапии и нуждаются в коллекционировании.

Необходимо учитывать возможность CDAD у всех пациентов с диареей из-за использования антибиотиков. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку случаи развития CDAD сообщались в период до двух месяцев после использования антибактериальных препаратов. Возможна прогрессия к колиту, в том числе псевдомембранозным колитом, тяжесть которых может варьироваться от простого до смертельного следствия.

При установлении диагностики антибиотической диареи или антибиотика колита или, если имеется подозрение в таких условиях для использования антибактериальных агентов, включая клиндамицин, может быть отменено и инициировано использованием соответствующих терапевтических мер. Лекарства, которые подавляют перистальсис, противопоказаны в этой ситуации.

В случаях псевдомембранозного колита из среды до тяжелой степени необходимо учитывать использование жидкости и электролитов, дополнительного потребления белков и антибактериальных препаратов, клинически эффективным для лечения колита, вызванного диффузом Closttridium .

В случае удлинения терапии следует провести функциональные испытания печени и почек.

Иногда лечение Клиндамицином является альтернативой в случае аллергии пенициллина (повышенная чувствительность к пенициллину). Кросс-аллергия между Клиндамицином и пенициллином неизвестен, а его развитие также не ожидается в результате существования структурных различий между этими веществами. Однако в некоторых случаях анафилактические реакции (повышенная чувствительность) и клиндамицин у людей, которые уже имели аллергию к пенициллину. Это следует учитывать при использовании клиндамицина для лечения пациентов с аллергией пенициллина.

Далацин С содержит 209,49 мг или 253,97 мг моногидрата лактозы на 1 капсулу 150 мг или 300 мг соответственно. При применении препарата в соответствии с инструкциями дозы с каждой дозой пациент получает до 837,96 мг лактозы. Это соответствует общему количеству лактозы, содержащейся в 4 капсулах далацин TS 150 мг. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицита лактазы или синдрома нарушения поглощения глюкозы и галактозы не должны использоваться далацин Ts.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Применение во время беременности.

Результаты большого исследования с участием беременных женщин, которые использовали клиндамицин во время триместра беременности (экспозиция Клиндамицина, подвергались воздействию приблизительно 650 новорожденных), не показали увеличения частоты дефектов развития в новорожденных. Однако существующие данные о безопасности клиндамицина во время беременности недостаточны.

Результаты экспериментальных исследований животных не принимают присутствия прямого или косвенного вредного воздействия на ход беременности, развитие эмбриона / плода, ход родов или постнатального развития.

Клиндамицин проникает через плаценту. Предполагается, что терапевтическая, эффективная концентрация достигается в организме плода. При применении препарата во время беременности вы должны тщательно взвесить преимущества и возможные риски, связанные с лечением.

Применение во время кормления грудью.

Клиндамицин проникает в грудное молоко. Поэтому у новорожденных, которые кормят грудью, невозможно исключить развитие сенсибилизации, диареи и колонизации слизистых мембран дрожжевых грибов. В результате риска тяжелых побочных эффектов у новорожденных, которые являются грудным вскармливанием, Clearamycin не следует использовать.

Репродуктивная функция.

Результаты исследования животных не продемонстрировали никаких признаков нарушений репродуктивной функции. Нет данных о влиянии клиндамицина на репродуктивную функцию человека.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Клиндамицин имеет легкое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Некоторые боковые реакции (в частности, головокружение, сонливость, см. Раздел «Побочные реакции») могут повлиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции; Поэтому они могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Далацин С должен использоваться путем выпивки достаточно жидкости (как минимум 1 большую стакан воды), чтобы избежать возможного раздражения пищевода.

В случае подозрения на инфекцию, вызванную β-гемолитическим стрептококом или при наличии признаков лечения β-гемолитической стрептококки, следует проводить не менее 10 дней.

Капсулы 150 мг.

Взрослые. В зависимости от локализации и тяжести взрослого инфекции и детей в возрасте 14 лет, чтобы применить 4-12 капсулы в день (эквивалентно 0,6-1,8 г клиндамицина).

Ежедневная доза распространяется на 4 приема.

Чтобы обеспечить более высокие дозы, существуют лекарства с более высоким содержанием активного вещества.

Капсулы 300 мг.

Залежно від локалізації та ступеня тяжкості інфекції дорослим та дітям віком від 14 років застосовувати 0,6-1,8 г кліндаміцину на добу. Добова доза розподіляється на 2, 3 або 4 окремих прийоми.

Тому на добу слід застосовувати 2-6 капсул препарату Далацин Ц 300 мг (що еквівалентно
0,6-1,8 г кліндаміцину).

Для дітей віком до 14 років існують лікарські засоби з меншим вмістом активної речовини.

Захворювання печінки. У пацієнтів із захворюванням печінки від помірно тяжкого до тяжкого ступеня період напіввиведення кліндаміцину подовжений. Зазвичай, якщо Далацин Ц застосовувати кожні 8 годин, знижувати дозу не потрібно. Але за пацієнтами із тяжкою печінковою недостатністю слід спостерігати щодо рівня кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від отриманих результатів може бути необхідним зниження дози або подовження інтервалів між дозами.

Захворювання нирок. При захворюванні нирок період напіввиведення кліндаміцину подовжений; але при порушенні функції нирок легкого або середнього ступеня знижувати дозу не потрібно. Проте у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або анурією слід спостерігати за рівнем кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від результатів цих вимірювань може бути необхідним зниження дози або, як альтернативи, подовження інтервалів між прийомами до 8 або навіть 12 годин.

Гемодіаліз. Кліндаміцин не виводиться шляхом гемодіалізу. Тому до або після проведення гемодіалізу застосування додаткової дози не потрібне.

Діти.

Дану лікарську форму застосовувати дітям віком від 6 років.

Залежно від локалізації та ступеня тяжкості інфекції дітям віком до 14 років застосовувати
8-25 мг кліндаміцину на кілограм маси тіла на добу, див. таблицю 3.

Таблиця 3.

Добова доза розподіляється на 3-4 окремих дози. Як правило, перевага надається застосуванню у вигляді 4 доз.

Передозування.

Дотепер симптомів передозування не спостерігалося. При необхідності показане промивання шлунка. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не є ефективними у виведенні кліндаміцину з сироватки крові. Специфічний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Побічні реакції, наведені нижче, були виявлені у ході клінічних досліджень та протягом спостережень після виходу препарату на ринок. У кожній категорії побічні реакції наведено за частотою та за клінічною значущістю. Побічні реакції, зазначені курсивом, були виявлені після виходу препарату на ринок.

За частотою побічні реакції поділяються на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (від
≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії.

Часто: псевдомембранозний коліт.

Частота невідома: вагінальні інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Часто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: набряк Квінке, підвищення температури тіла, спричинене лікарським засобом.

Дуже рідко: анафілактоїдні реакції.

Частота невідома: реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром).

З боку нервової системи.

Нечасто: спотворення смаку, блокада нервово-м'язової передачі.

Частота невідома: запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто: подразнення стравоходу, езофагіт, стоматит, м'які калові маси, діарея.

Часто: біль у животі.

Нечасто: нудота, блювання.

Частота невідома: виразка стравоходу.

Гепатобіліарні розлади.

Часто: відхилення від норми функціональних проб печінки.

Дуже рідко: минущий гепатит із холестатичною жовтяницею, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Часто: макулопапулярна екзантема, кореподібна екзантема, кропив'янка.

Рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) , ексфоліативний дерматит, бульозний дерматит, свербіж, вагініт.

Дуже рідко: висипання, утворення пухирів, реакції гіперчутливості.

Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.

Дуже рідко: поліартрит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів.

Порушення функції нирок у вигляді азотемії, олігурії та/або протеїнурії.

Побічні реакції антибіотиків (ефект класу).

Часто при застосуванні препарату Далацин Ц може розвиватися псевдомембранозний ентероколіт. Одразу після визначення (діагностування) псевдомембранозного ентероколіту лікарю слід розглянути можливість припинення застосування препарату Далацин Ц та розпочати належне лікування (застосування спеціальних антибіотиків/хіміотерапевтичних засобів із клінічно доведеною ефективністю). Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, протипоказані.

Застосування кліндаміцину може призвести до надмірного росту інших кишкових мікроорганізмів, зокрема грибів.

Інколи алергічні реакції виникають навіть після першого застосування. Дуже рідко виникають тяжкі гострі алергічні реакції, такі як анафілактичний шок. У такому випадку застосування препарату Далацин Ц слід негайно припинити та вжити звичайних відповідних невідкладних заходів (наприклад застосувати антигістамінні засоби, кортикостероїди, симпатоміметики та при необхідності провести штучну вентиляцію).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Після реєстрації лікарського засобу дуже важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 8 капсул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Фарева Амбуаз/Fareva Amboise.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Зоне Індастріале, 29 роут дес Індастріс, 37530 Посе-сюр-Сіс, Франція/

Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Poce-sur-Cisse, France.