В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъекций 4 мг амп. 1 мл №25

ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъекций 4 мг амп. 1 мл №25

rx
Код товара: 4295
Производитель: KRKA
6 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата

Дексаметазон

Дексаметазон.

Состав :
Активный ингредиент : фосфатат дексаметазона;
1 мл инъекционного раствора содержит 4 мг фосфата дексаметазона в виде дексаметазона фосфата натрия;
Вспомогательные вещества : глицерин, эдудат динатрии, дигидрата гидрофосфата натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения.
Код УАТС N02A B02.
Клинические характеристики.
Индикация.
Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях и в невозможности устного введения.
Заболевание эндокринной системы:
  • Заменительную терапию первичного или вторичного (гипофиза) незначительной недостаточности железы (в дополнение к острой надпочечниковой недостаточности, в которых более подходит гидрокортизон или кортизон, учитывая их более выраженный гормональный эффект);
  • Острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон представляет собой препараты выбора; может потребоваться совместимое использование с минералокортикоидами, особенно при использовании синтетических аналогов);
  • До операций и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с нарушением надпочечников или с неопределенным адренокортическим резервом;
  • шок, устойчивый к традиционной терапии, с настоящим или подозреваемым недостаточностью надпочечников;
  • Врожденная гиперплазия надпочечников;
  • Неотрицательное воспаление щитовидной железы и тяжелых форм радиационного тиреоидита.
Ревматологические заболевания:
( в качестве вспомогательной терапии в период, когда основная терапия не делится, то есть пациенты, в которых обезболивающие и противовоспалительные действия были неудовлетворительными);
  • Ревматоидный артрит, в том числе несовершеннолетний ревматоидный артрит и экстракратные проявления ревматоидного артрита (ревматические легкие, изменения сердца, глаза, кожи Вашулит);
  • Синовиты с остеоартритом; посттравматический остеоартрит; эпикондилита; острый неспецифический сундузинит; острый подаглый артрит; псориатический артрит; Анкилозирующий спондилоартрит; системные заболевания соединительной ткани; Васкулит.
Заболевание кожи:
  • пузырь; жесткая мультиформная эритема (синдром Стивенс-Джонсона); Отвлекательный дерматит; Буллский герпеформный дерматит; тяжелые формы экссудативной эритемы; Узелковая эритема; тяжелые формы себорейного дерматита; тяжелые формы псориаза; Urticaria, которая не подвержена стандартному лечению; микоз на грино; Дерматомия.
Аллергические заболевания :
(не подвергается воздействию традиционного лечения)
  • бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; болезни сыворотки; хронический или сезонный аллергический ринит; Аллергия на лекарства; Urticaria после переливания крови.
Заболевания органов:
  • воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориодит, неврит зрительного нерва); аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, эфир); Системные иммунные заболевания (саркоидоз, временная артерия); пролиферативные изменения в веке (эндокринная офтальмопатия, псевдопулель); Иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.
Раствор можно вводить системно или локально (введение под конъюнктиву и ретробульбар или администрирование патрульбара)
Желудочно-кишечные заболевания:
отозвать пациента из критического периода по адресу:
  • Язвенный колит (тяжелое развитие); Болезнь Крона (тяжелое развитие); хронический аутоиммунный гепатит; Отверженность отклика при переносе печени.
Заболевания дыхательных путей:
  • Симптоматический саркоидоз (симптоматический); острый токсический бронхиолит; хронический бронхит и астма (при усугублении); очаговый или распространенный туберкулез легких (наряду с соответствующей анти-туберкулезной терапией); бериллиоз (гранулематоз зажигания); Излучение или аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания:
  • приобретенные или врожденные хронические апластические анемии; аутоиммунная гемолитическая анемия;
  • вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения; Острый лимфобласт лейкоза (индукционная терапия); Идиопатический тромбоцитопенический фиолетовый у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано).
Болезнь почечной цели:
  • Иммуносупрессивная терапия с трансплантацией почек; Стимуляция диурез или снижение протеинурии с идиопатическим нефротическим синдромом (без уремии) и нарушением функции почек в системной красной волчанке.
Злокачественный рак:
  • Паллиативное лечение лейкемии и лимфомас у взрослых; Острая лейкоза у детей; Гиперкальцемия с злокачественными заболеваниями.
Отек мозга:
Обухая мозга в результате первичной или метастатической опухоли мозга, трепанации черепов и черепных травм.
Шок:
  • шок, который не подвержен классической лечению; шок у пациентов с незначительной железой Cortex; анафилактический шок (внутривенно после назначения адреналина); Перед операцией по предотвращению шока в подозрении или с дефицитом коры надпочечников.
Другие показания:
  • Туберкулезный менингит с субарачноидной блокадой (вместе с надлежащей анти-туберкулезной терапией); трихиноз с неврологическими симптомами или трихинозом миокарда; Кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглии).
Показания к внутрисорудным введению или введению в мягких тканях :
  • ревматоидный артрит (тяжелое воспаление отдельного сустава); Анкилозирующий спондилит (при воспаленных суставах не подвержены традиционному лечению); Псориатический артрит (олигоационная форма и принсилинит); моноартрит (после эвакуации синовиальной жидкости); остеоартроз суставов (только в случае синовита и экссудации); экстрадукт ревматизм (эпикондилит, тенденствия, бурсит); Острый и гадливый артрит.
Местное введение (введение в местоположение) :
  • Келоид поражения; Гипертрофические, воспалительные и инфильтровые поражения в лишайниках, псориаз, кольцеобразной гранулемой, склерозирующим фолликулитом, дискоидной волчанкой и саркоидоз кожи; диск красный волк лишайник; Болезнь Оппенгейма Урбаха; Локализованная алопеция.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому другому ингредиенту препарата.
Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если соответствующие терапии).
Синдром Кушинга.
Вакцинация живой вакциной.
Период грудного вскармливания (за исключением срочных случаев).
Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями крови коагуляции.
Местная администрация противопоказана бактериемии, системными грибковыми инфекциями, пациентами с нестабильными суставами, инфекциями на месте применения, включая септический артрит из-за гонореи или туберкулеза.

Способ применения и доза.

Раствор дексаметазона для инъекций для прописания взрослых и родовых детей.
Решение для инъекций можно вводить внутривенно (путем инъекции или инфузии с раствором глюкозы или раствором хлорида натрия), внутримышечно или локально (путем инъекции в суставе или впрысках в повреждении кожи или в инфильтрате в мягких тканях). В качестве растворителя для внутривенного инфузии используется 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы.
Решения, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты при нанесении детей, особенно преждевременно.
При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует наблюдать стерильные меры безопасности. Смесь следует использовать в течение 24 часов, поскольку решения для инфузий обычно не содержат консервантов. Препараты для парентерального введения должны быть визуально проверяются на сторонние включения и изменения цвета каждый раз перед введением.
Доза должна определяться индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, прогнозируемого периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.
Парентеральное управление
Дексаметазон вводится парентерально в срочных случаях, в тех случаях, когда оральная терапия невозможна и в случаях, указанных в разделе «Показания к применению».
Решение впрыска предназначено для введения внутривенно, внутримышечно или инфузией (с раствором раствора глюкозы или хлорида натрия).
Рекомендуемая средняя начальная суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения 0,5-9 мг в день, при необходимости, доза может быть увеличена. Начальные дозы препарата следует использовать до тех пор, пока не появится клиническая реакция, а затем доза должна постепенно снижаться до самой низкой клинически эффективной дозы.
При назначении высоких доз в течение нескольких дней доза постепенно уменьшается в течение нескольких последующих дней или более длительных периодов.
Местное применение
Для введения дозы дозы 0,4 мг до 4 мг рекомендуется присоединиться к соединению. Доза зависит от размера пораженного сустава. Как правило, вводя 2-4 мг в большие суставы и 0,8-1 мг - в маленьких. Повторное введение в сустав возможен через 3-4 месяца. Введение может быть выполнено в три или четыре раза в одном совместной жизни по всей жизни и одновременно не более 2 суставов. Часто внутреннее введение может повредить суставное хрящ и вызвать некроз костей.
Доза дексаметазона, введенного в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, доза в сухожильной оболочке - 0,4-1 мг, в ганглии - от 1 до 2 мг.
Доза дексаметазона, введенного в место повреждения, равна внутрисуставной дозы. Дексаметазон может быть организован одновременно в не более двух мест повреждения.
Дозы для введения мягких тканей (вокруг соединения) составляют 2-6 мг.
Дозы для детей
При внутримышечном введении рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м 2 площади поверхности тела, распределенного до 3 доз, вводимых на каждый третий день, или 0,2 мас.ч. -0,3 мг / м 2 площадь поверхности тела в день.
Во всех других показаниях рекомендуемая доза составляет 0,02-0,1 мг / кг массы тела или 0,8-5 мг / м 2 площадь поверхности тела каждые 12-24 часов.
Эквивалентные дозы кортикостероидов
Дексаметазон 0,75 мг
Предназон 5 мг
Cortison 25 мг
Метилпреднизолон 4 мг
Гидрокортизон 20 мг
Триамцинолон 4 мг
Преднизолон 5 мг
Betame 0,75 м г
Неблагоприятные реакции.
Побочные эффекты в краткосрочной обработке с дексаметазоном:
Из иммунной системы : реакции гиперчувствительности.
Из эндокринной системы: преходящее подавление функции надпочечников.
Из обмена веществ и блюдами: уменьшение углеводной толерантности, увеличения аппетита и увеличения массы тела, гипертриглицерид.
По психике: психические расстройства.
Из желудочно-кишечного тракта: язвенная язва и острый панкреатит.
Побочные эффекты с долгосрочным лечением с дексаметазоном:
Из иммунной системы : снижение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.
Из эндокринной системы: постоянное подавление функции надпочечников, отсталость роста у детей и подростков, преждевременное закрытие зон эпифисской роста.
Из метаболизма и питания: ожирение.
Из органов видения: катаракта, глаукома.
Со стороны сосудов: гипертония; telangioeectasia.
Из кожи и подкожных тканей: дренаж кожи;
С стороны кости и мышечной и соединительной ткани: атрофия мышц, остеопороз, некроз асептического кости, переломы трубчатых костей.
Побочные эффекты, которые также могут возникать в отдельных органах и системах в лечении дексаметазона:
Из крови и лимфатической системы: тромбоэмболические осложнения; уменьшение количества моноцитов и / или лимфоцитов; лейкоцитоз; эозинофилия (как с другими глюкокортикостероидами); Тромбоцитопения и нетрамбоцитопенная пурпура.
Из иммунной системы: сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции, развитие оппортунистических инфекций.
Из сердца: многофокулярная экстрасисточная желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, перфорация миокарда из-за портированного инфаркта миокарда.
С стороны сосудов: гипертоническая энчалопатия.
Из респираторной системы, органов груди и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.
Из нервной системы: отек зрительного нерва и увеличение внутричерепного давления (доброкачественная внутричеренарная гипертензия) после прекращения лечения; головокружение; головокружение; головная боль; судороги.
Из психики: изменения в личности и поведении чаще проявляются в виде эйфории; Бессонница, раздражительность, гиперкинес, депрессия, нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, бред, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабилизация настроения, мысль о самоубийстве, психоз, нарушения сна, путаница, амнезия, ухудшение в ходе оздоровления.
Из эндокринной системы: ингибирование надпочечников и атрофия надпочечников (уменьшение реагирования напряжений), синдрома кушинга, нарушение менструального цикла, гирсутизма.
Из метаболизма и питания: переход от скрытой формы к клиническим проявлениям диабета; Увеличение потребности в инсулинах и пероральных антидиабетических препаратах у пациентов с сахарным диабетом; Задержка натрия и воды; увеличение потребления калия; гипокалиемический алкалоз; Отрицательный баланс азота из-за белкового катабизма; Гипокальцемия.
Из желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота, тошнота, икота, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, перфорация и кровотечение в желудочно-кишечном тракте (рвота с примесями крови, небольшие), поджелудочной железом, перфорацией желчного мочевого пузыря и кишечной перфорации (особенно У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника).
С стороны кости и мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость из-за мышечной катабизмы), переломы позвоночника в сжатии, сухожилия (особенно при использовании с некоторыми хинолинами), повреждение суставного повреждения хряща и некроз костей (с частыми суставами в суставе).
Из кожи и подкожных тканей: медленное заживление ран, полоса, петикии и синяков, повышенного потоотделения, прыщей, ингибирования кожных испытаний, отек айвы, аллергический дерматит, мочеиспускание, зуд кожи.
Органами видения: увеличение внутриглазного давления; Экзофтальм; обострение бактериальных, грибковых или вирусных глазных инфекций; Истончение роговицы.
Из половых органов и груди: импотенция, аменорея.
Общие расстройства и расстройства во введении: переходное чувство сжигания и придурки в промежутке в внутривенном введении или в введении высоких доз; Набухание, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс и покраснение кожи.
Признаки синдрома отменяет глюкокортикоиды.
У пациентов, которые обращались с дексаметазоном в течение длительного времени, во время очень быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдромом отмены, и в результате могут возникнуть случаи недостаточности надпочечников, могут возникнуть, артериальная гипотензия или летальное следствие. В некоторых случаях признаки аннулированного синдрома могут быть похожи на признаки ухудшения или рецидива заболевания, из которого лечили пациента. Если возникают серьезные нежелательные реакции, лечение должно быть остановлено.
Передозировка.
Существуют отдельные сообщения о остром передозе или летальном следствии с помощью острой передозировки.
Передозировка обычно происходит только через несколько недель ввода. Передозировка может привести к тому, что большинство нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные эффекты», в первую очередь синдром Cushing. Специфический антидот не существует. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного удаления дексаметазона от тела.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Вредное воздействие на фрукты и новорожденный ребенок нельзя исключить. Препарат подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон может быть назначен беременным женщинам только в одних неотложных случаях, когда ожидаемые преимущества матери превышает потенциальный риск для плода. Особый уход рекомендуется при преэклампсии. В соответствии с общими рекомендациями в лечении глюкокортикоидов следует использовать самую низкую эффективную дозу для контроля над основным заболеванием. Дети, рожденные для матерей, которые были предписаны глюкокортикоидами во время беременности, должны быть тщательно проверены на недостаточные надпочечники.
Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плод. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценту, чем, например, преднизон. На основании этого в сыворотке крови могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. Согласно некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидромогидроизоза, замедления развития плода или его внутриутробной смерти, увеличения количества лейкоцитов (нейтрофилов) в плод и надпочечниковую недостаточность. Нет никаких доказательств того, что подтверждают тератогенный эффект глюкокостероидов.
Рекомендовано застосовувати додаткові дози глюкокортикостероїдів під час пологів жінкам, які приймали глюкокортикостероїди під час вагітності. У випадку затяжних пологів або плануванні кесаревого розтину рекомендується внутрішньовенне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин.
Лактація
Застосування у період годування груддю протипоказане (за винятком невідкладних випадків).
Невелика кількість глюкокортикоїдів проникає у грудне молоко, тому матерям, які лікуються дексаметазоном, не рекомендується грудне годування, особливо при його застосуванні понад фізіологічні норми (близько 1 мг). Це може призвести до уповільнення росту дитини та зменшення секреції ендогенних кортикостероїдів.
Діти.
Застосовувати дітям з періоду новонародженості тільки у разі крайньої необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.
Особливості застосування.
Під час парентерального лікування кортикоїдами рідко можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, тому треба вжити належних заходів перед початком лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі).
Тяжкі психічні реакції можуть супроводжувати системне застосування кортикостероїдів. Зазвичай симптоми проявляються через кілька днів або тижнів після початку лікування. Ризик розвитку цих симптомів збільшується при застосуванні високих доз. Більшість реакцій проходить при зменшенні дози або відміні препарату. Потрібно спостерігати та вчасно виявляти зміни психічного стану, особливо депресивного настрою, суїцидальних думок та намірів. З особливою обережністю потрібно застосовувати кортикостероїди пацієнтам з афективними розладами, наявними в анамнезі, особливо пацієнтам з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі, а також у найближчих родичів. Появі небажаних ефектів можна запобігти, застосовуючи мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого періду або застосувуючи необхідну денну дозу препарату один раз вранці.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, у разі припиненні лікування може спостерігатися синдром відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) із симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м'язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, також часто судоми. Тому дозу дексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може мати летальний наслідок. Якщо пацієнт знаходиться у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозу дексаметазону слід збільшити, якщо ж це відбувається під час припинення лікування, застосовувати слід гідрокортизон або кортизон.
Пацієнтам, яким вводили дексаметазон тривалий час і які зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити застосування дексаметазону, оскільки спричинена ним недостатність надниркових залоз може тривати протягом кількох місяців після припинення лікування.
Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації.
Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульоз легенів.
Пацієнти з туберкульозом легенів в активній формі повинні одержувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозі легенів. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легенів, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.
Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, недавній кишковий анастомоз, виразковий коліт і епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромбемболією, міастенією гравіс, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.
Під час лікування може спостерігатися загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.
При тривалому лікуванні слід контролювати рівні калію у сироватці.
Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не призводить до очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон зазвичай не слід призначати за 8 тижнів до вакцинації і не починати застосовувати раніше ніж через 2 тижні після вакцинації.
Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозами дексаметазону і ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту з інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендоване профілактичне лікування імуноглобуліном.
Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран та утворення кісткової тканини.
Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Внутрішньосуглобне введення кортикостероїдів може призвести до місцевого та системного ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.
Перед внутрішньосуглобним введенням слід видалити із суглоба синовіальну рідину і дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Слід уникати введення кортикоїдів в інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін'єкції, слід розпочати належну терапію антибіотиками.
Пацієнтів треба повідомити про те, щоб вони уникали фізичного навантаження на уражені суглоби до часу, коли запалення буде вилікуване.
Треба уникати введення препарату у нестійкі суглоби.
Кортикоїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.
Особливі застереження щодо допоміжних речовин
Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, що є надзвичайно малою кількістю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дексаметазон не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Паралельне застосування дексаметазону і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.
Дія дексаметазону зменшується з одночасним застосуванням препаратів, які активують фермент CYP 3A4 (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, примідон, рифабутин, рифампіцин) або збільшують метаболічний кліренс глюкокортикрїдів (ефедрин та аміноглутетимід). У цих випадках доза дексаметазону має бути збільшена. Взаємодія між дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригнічення дексаметазону. Це потрібно враховувати при оцінці результатів тесту.
Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, які інгібують CYP 3A4 ферментну активність (кетоконазол, макроліди) може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону у сироватці. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, які метаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин), може збільшувати їх кліренс, що спричиняє зниження концентрацій у сироватці.
Шляхом інгібування ферментної дії CYP 3A4 кетоконазол може збільшувати концентрації дексаметазону в сироватці. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків проти діабету, артеріальної гіпертензії, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих ліків слід збільшити), проте підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації ліків слід частіше перевіряти протромбіновий час.
Паралельне застосування високих доз глюкокортикоїдів та агоністів  2 -адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів із гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів, які застосовуються при міастенії.
Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Дія дексаметазону при одночасному прийомі з їжею та алкоголем не досліджена, проте одночасне вживання ліків та їжі з високим вмістом натрію не рекомендується. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.
Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилатів, тому іноді важко одержати їх терапевтичні концентрації у сироватці. Неохідно виявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїдів, оскільки при цьому може спостерігатись підвищення концентрації саліцилатів у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовувати оральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилює їхню біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.
Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до летального наслідку породіллі, зумовленого, набряком легенів. Повідомлялося про летальний наслідок породіллі через розвиток такого стану.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.
Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги : паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецеторів 5-НТ 3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дексаметазон – це напівсинтетичний гормон надниркової залози (кортикостероїд) з глюкокортикоїдною активністю. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний обмін, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.
Механізм дії глюкокортикоїдів досі не повністю з'ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре визначені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів кортикоїди виявляють протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.
Глюкокортикоїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини і зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв'язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, які відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.
Вплив на енергетичний обмін та гомеостаз глюкози
Дексаметазон разом з інсуліном, глюкагоном та катехоламінами регулюють зберігання та споживання енергії. У печінці збільшується утворення глюкози із піруватів або амінокислот та утворення глікогену. У периферичних тканинах, особливо у м'язах, зменшується споживання глюкози та мобілізація амінокислот (із білків), які є субстратами для глюконеоґенезу у печінці. Прямий вплив на обмін жирів – це центровий розподіл жирової тканини та збільшення ліполітичної рекції на катехоламіни.
За допомогою рецепторів у ниркових проксимальних канальцях дексаметазон збільшує нирковий кровообіг та клубочкову фільтрацію, гальмує утворення та секрецію вазопресину, покращує здатність нирок виводити з організму кислоти.
За рахунок збільшення кількості β-адренорецепторів та спорідненості до β-адренорецепторів, які передають позитивний інотропний ефект катехоламінів, дексаметазон безпосередньо підвищує скоротливу функцію серця та тонус периферичних судин.
При застосуванні високих доз дексаметазон гальмує фібробласне продукування колагену типу І та типу ІІІ та утворення глікозаміногліканів. Таким чином, завдяки гальмуванню утворення позаклітинного колагену та матриксу виникає затримання загоєння ран. Довготривале введення високих доз спричиняє шляхом непрямого впливу прогресуючу резорбцію кісток та зменшує остеогенез шляхом прямого впливу (збільшення секреції паратиреоїдного гормону та зменшення секреції кальцитоніну), а також є причиною негативного кальцієвого балансу за рахунок зменшення кальцієвої абсорбції у кишечнику та збільшення виділення його із сечею. Це зазвичай призводить до вторинного гіперпаратиреозу та фосфатурії.
Вплив на гіпофіз та гіпоталамус
Дексаметазон виявляє у 30 разів вищу дію ніж кортизол. Таким чином, він є більш потужним інгібітором кортикотропін-рилізинг фактора (СRF) та АКТГ секреції порівняно з ендогенним кортизолом. Це призводить до зменшення секреції кортизолу та після довготривалого пригнічення секреції СRF та АКТГ – до атрофії надниркової залози. Недостатність кори надниркової залози може виникнути уже на 5-й та 7-й день введення дексаметазону у дозі, еквівалентній 20-30 мг преднізону на день або після 30 денної терапії низькими дозами. Після скасування короткочасної терапії (до 5 днів) високими дозами функція кори надниркової залози повинна відновитись протягом 1 тижня; після довготривалої терапії нормалізація відбувається пізніше, зазвичай до 1 року. У деяких пацієнтів може розвинутись незворотна атрофія надниркової залози.
Протизапальна та імунодепресивна дія глюкокортикоїдів базується на їх молекулярному та біохімічному впливі. Молекулярна протизапальна дія виникає у результаті зв'язування з глюкокортикоїдними рецепторами та від зміни експресії ряду генів, які регулюють формування різних інформаційних молекул, білків та ферментів, що беруть участь у запальній реакції. Біохімічна протизапальна дія глюкокортикоїдів – результат блокування утворення та функціонування гуморальних медіаторів запалення: простагландинів, торомбоксанів, цитокінів та лейкотрієнів. Дексаметазон зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зменшення вивільнення арахідонової кислоти з клітинних фосфоліпідів, що викликане інгібуванням активності фосфоліпази А 2. Дія на фосфоліпази досягається не прямим впливом, а в результаті збільшення концентрації ліпокортину (макрокортин), який є інгібітором фосфоліпази А 2. Дексаметазон гальмує утворення простагландинів та тромбоксану шляхом зменшення утворення специфічного мДНК і тим самим міри утворення циклооксигенази. Дексаметазон також зменшує продукування фактору активації тромбоцитів (PAF) за рахунок збільшення концентрації ліпокортину. Інші біохімічні протизапальні ефекти включають зниження утворення фактору некрозу пухлин (TNF) та інтерлейкіну (IL-1).
Фармакокінетика.
Абсорбція
Дексаметазон досягає піку концентрації у плазмі крові протягом перших 5 хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1 години при внутрішньом'язовому введені. Після місцевого ведення у суглоб або м'які тканини (вогнище запалення), всмоктування відбувається повільніше, ніж у випадку внутрішньм'язового введення. При внутрішньовенному введенні початок дії є миттєвим; після внутрішньм'язового введення клінічний ефект настає через 8 годин. Дія триває 17-28 днів після внутрішньом'язового введення та від 3 днів до 3 тижнів після введення місцево.
Розподіл
У плазмі крові та синовіальній рідині перетворення дексаметазону фосфату у десаметазон стається дуже швидко. У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв'язуються з білками плазми, переважно з альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону зв'язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому він вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв'язується та діє через мембранні рецептори. У периферичних тканинах зв'язується та діє за допомогою цитоплазматичних рецепторів.
Біотрансформація
Руйнування дексаметазону відбувається у місці дії, тобто у самій клітині. Дексаметазон у першу чергу метаболізується у печінці, також, можливо, у нирках та інших тканинах.
Виведення
Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24-72 години. Переважно екскретується разом із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості : прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору розчин, практично без механічних включень.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими ліками, крім 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.
При змішуванні дексаметазону з хлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфіном, ондасетроном, прохлорперазином, калію нітратом та ванкоміцином виникає осад.
Приблизно 16 % дексаметазону розкладається у 2,5 % розчині глюкози та 0,9 % розчині натрію хлориду з амікацином.
Деякі лікарські засоби, такі як лоразепам, слід змішувати тільки у скляних флаконах, а не у пластикових пакетах (концентрація лоразепаму зменшується до значень нижче 90 % за 3-4 години зберігання у полівінілхлоридних пакетах при кімнатній температурі).
Із деякими ліками, такими як метарамінол, розвивається так звана несумісність, що розвивається повільно після 24 годин при змішуванні з дексаметазоном.
Дексаметазон та глюкопіролат: значення рН остаточного розчину становить 6.4, що знаходиться поза межами діапазону стабільності.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Розчин для ін'єкцій (4 мг/1 мл) в ампулах із темного скла № 25 (5 блістерів по 5 ампул) у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/
KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження .
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место. Словенія/
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ДЕКСАМЕТАЗОН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа