ДЕКСАМЕТАЗОН табл. 0,5 мг блистер №50

Для медицинского использования препарата

Дексаметазон

(Дексаметазон)

Место хранения:

Активное вещество: дексаметазон;

1 таблетка содержит дексаметазон 0,5 мг;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат кальция, натрийный кроскаррелоз.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон. Код УАТС N02A B02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или отключенных аллергических состояний, которые не подвергаются традиционному лечению:

- бронхиальная астма;

- атопический дерматит;

- контактный дерматит;

- аллергия на лекарства;

- хронический или сезонный аллергический ринит;

- сывороточная болезнь.

Заболевание кожи:

- Буллский герпесформерный дерматит;

- отвлеченная эритродермия;

- микоз на грино;

- пузырь;

- небольшая многоплектная эритема (синдром Стивенс-Джонсона).

Эндокринные нарушения :

- замещенная терапия первичной или вторичной (гипофиза) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон представляет собой препараты выбора; при необходимости, синтетические аналоги могут использоваться вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике совместимое использование с минералокортикоидами чрезвычайно важно);

- врожденная гиперплазия надпочечников;

- гиперкальциемия, вызванная раком;

- неотрицательное воспаление щитовидной железы.

Желудочно-кишечные заболевания: снять пациента из критического периода по адресу:

- Болезнь Крона;

- язвенный колит.

Гематологические заболевания:

- приобретенные (аутоиммунные) гемолитические анемии;

- врожденный (эритроид) гипопластическая анемия;

- идиопатический тромбоцитопенический фиолетовый у взрослых;

- подлинная эритроцитарная аплазия;

- Некоторые случаи вторичной тромбоцитопении.

Онкологические заболевания:

- Паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.

Неврологические заболевания:

- обострение рассеянного склероза;

- отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомии или травмы головы.

Болезнь глаз:

- симпатическая офтальмия;

- временная артерия;

- Увеит;

- воспалительные заболевания глаза, которые не обращаются с кортикостероидами для местного применения.

Болезнь почек:

- стимуляция диурез или снижение протеинурии с идиопатическим нефротическим синдромом и расстройствами почек с системной красной волчанкой.

Заболевания дыхательных путей:

- бериллиоз;

- очаговый или распространенный туберкулез легочной местности, применяется с соответствующей химиотерапией против ТБ;

- идиопатическая эозинофильная пневмония;

- симптоматический саркоидоз.

Ревматические заболевания: в качестве вспомогательной терапии для краткосрочного использования (для удаления пациента от острого состояния или при усугублении заболевания) на:

- острый подаглый артрит;

- острый ревматический кардит;

- Анкилозирующий спондилоартрит;

- псориатический артрит;

- ревматоидный артрит, в том числе несовершеннолетний ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать терапии с низкой дозой);

- Лечение дерматомиозита, полимерозита и системы красной волчанки.

Другие указания :

- диагностический тест напочечников гиперфункции;

- трихиноз с неврологическими симптомами или трихинозом миокарда;

- туберкулезный менингит с субарачноидной блокадой или угрозой блокады (наряду с соответствующей анти-туберкулезной терапией).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к дексаметазону или к любому другому компоненту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяются надлежащие терапии), синдром кушения, вакцинация живой вакцины.

Способ применения и доза.

Доза должна определяться индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, прогнозируемого периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 0,75-9 мг в день, в зависимости от диагноза. Начальные дозы дексаметазона используются к появлению клинической реакции, а затем доза должна постепенно сводить до самой низкой клинически эффективной дозы. Если оральное лечение большим дозами длится в течение нескольких дней, доза должна постепенно снижаться в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного времени (обычно 0,5 мг через 3 дня). Доза обслуживания обычно составляет 2-4,5 мг в день. Ежедневная доза может быть применена в

2-4 приема.

Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимальная эффективная доза - 0,5-1 мг в день.

При лечении обострения рассеянного склероза суточная доза может составлять 30 мг дексаметазона в течение первой недели лечения с последующим использованием доз от 4 мг до 12 мг в день в течение 1 месяца.

При длительном лечении с высокими устными дозами рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применимы антациды.

Дозы для детей

Для детей начальная доза дексаметазона определяется в соответствии с характеристиками конкретного заболевания.

Рекомендуемая доза для перорального введения в замещенной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м ² площади поверхности тела в день в 3 приема.

Во всех других показаниях диапазон исходных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг в день в 3-4 приема (0,6-9 мг / м ² площади поверхности тела в день).

Диагностическая тестовая гиперфункция надпочечников

Образец с дексаметазоном (ледяной образец). Проводится в виде небольших и больших испытаний.

Во время небольшого теста дексаметазона 0,5 мг прописывается каждые 6 часов в течение 48 часов (а именно:

В 8 часов утра в 14 часов, 20 часов и 2 часа). До и после назначения дексаметазона содержание 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола в ежедневной моче. Дозы дексаметазона ингибируют образование кортикостероидов практически практически здоровых людей, подавляются. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме крови ниже 135-138 нмоль / л (4,5-5 мкг / 100 мл). Уменьшение выхода 17-гидроксикортикостероидов ниже 3 мг в день, а свободный кортизол ниже 54-55 нмоль в день (19-20 мкг в день) исключает гиперфункцию надпочечников. У людей с болезнью или синдромом тренировки, в проведении небольшого испытания кортикостероидов, не меняется.

Во время большого теста дексаметазона предписано на 2 мг каждые 6 часов во время

48 часов (а именно: 8 мг дексаметазона в день). Также перенесите коллекцию мочи, чтобы определить

17-гидроксикортикостероид или свободный кортизол (при необходимости определите свободный кортизол в плазме крови). В болезни ICNenko-Cushing есть снижение вывода

17-гидроксикортикостероид или свободный кортизол на 50% и более, в то время как под опухолями надпочечников или эктопированных (или кортиколибированных) надпочечников), синдром деривации кортикостероида не меняется. У некоторых пациентов с интенсивным синдромом с активом, уменьшение кортикостероидов не обнаружено даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг в день.

Для сравнения эквивалентных доз в MG для разных кортикостероидов:

Такие соотношения дозировки применяют только оральное или внутривенное использование этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводят внутримышечно или внутри-сувернуе, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

Неблагоприятные реакции.

Частота побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенные построчные реакции краткосрочного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенного аппетита и увеличения массы тела, психические расстройства; Более жидкие побочные эффекты являются аллергические реакции, гипертриглицеридемия, язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки и острый панкреатит.

Длительное лечение часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, задержанных роста детей и подростков, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, редко - для снижения иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукому, артериальная гипертония, некроз асептического кости.

Побочные реакции по системам органов

Из гемопатических и лимфатических систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоза, эозинофилия (как с использованием других глюкокортикоидов), редко - тромбоцитопения и нетребоцитопеновая пурпура.

Из иммунной системы: редко - сыпь, уравновешенность, ангионевротическое отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция, иммуносупрессия.

Из сердечно- сосудистой системы: пароксизмальная брадикардия, сердечная остановка, сердечная аритмия, увеличение сердца, сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, жирная эмболия, артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей; Очень редко - разрыв сердца у пациентов, которые недавно передали инфаркт миокарда; Политическая желудочковая экстрасистола также может возникнуть, энцефалопатия гипертонии, обморок, тахикардия, тромбоумумлия, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны центральной нервной системы: после лечения появление отека оптического нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдопулель), головокружение, судороги, головная боль, неврит, невропатия, парестезия.

Умственные нарушения: изменения личности и поведения, которые чаще всего проявляются эйфорией, бессонницей, раздражительность, гиперкинезия, депрессия, эмоциональная нестабильность, изменение настроения; Редко - психоз, суицидальные мысли, ухудшение в ходе шизофрении, эпилепсия.

Из дыхательной системы: отек легочной местности.

Из эндокринной системы и метаболизма: ингибирование функции и атрофии надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром подуванию, замедление роста детей и подростков, нарушение менструального цикла, гирсутизма, переход Латентный диабет в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенную потребность в инсулинах или пероральных антидиабетических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, отрицательным балансом азота через белковый катаболизм, гипокалемический алкалоз, задержка в организме натрия и жидкости , повышенная потеря калия.

Из пищеварительного тракта: эзофагит, тошнота, икота, рвота, кандидоз пищевода; Редко - пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, существуют также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, земля), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим кишечником).

С точки зрения кости и мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенный выход кальция) и переломы сжатия позвоночника, асептический остеонекроз (чаще - - асептические головки некроза Кости бедер и плеч), сухожильные разрывы (особенно с параллельным применением определенных хинолонов), повреждение суставного хряща и некроза костей (в результате внутрисуставной инфекции), ресторация роста и процесса минерализации костей у детей, преждевременного закрытия эпифизерных зон роста.

Из кожи и подкожной клетчатки: задержка заживления ран, истонченной и чувствительной кожи, петехии и синяки, эритема, повышенное потоотделение, прыщей, подавленная реакция на следующие испытания, аллергический дерматит, крапивница, ангионеротические отеки, полоса.

Из органов видения: увеличение внутриглазного давления, глаукомы, катаракты или прорезина.

Из репродуктивной системы: изредка - импотенция.

Общие нарушения: отек, повышающий риск возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, подавления регенеративных и репаративных процессов, гипергидроз.

Признаки синдрома аннулирования глюкокортикоидов

У пациентов, которые были обработаны дексаметазоном в течение длительного времени, во время очень быстрого снижения дозы можно наблюдать синдром, и есть случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензией или летальных последствий.

В некоторых случаях симптомы синдрома отмены могут быть аналогичны признакам ухудшения или рецидива заболевания, из которого лечили пациента.

Если возникают серьезные нежелательные реакции, лечение должно быть остановлено.

Передозировка.

Существуют жидкие сообщения о остром передозировке или летальном следствии с помощью острой передозировки.

Передозировка через несколько недель, использование чрезмерных доз может привести к большинству побочных эффектов, прежде всего синдром кушинга.

Одноразовый прием чрезмерного количества таблеток обычно не приводит к клинически значимой интоксикации. Нет конкретного противояма. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного удаления дексаметазона от тела.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Препарат не применимо.

Дети.

Опыт эффективности и безопасности Использование глюкокортикоидов детей основано на хорошо обоснованном изучении глюкокортикоидных терапевтических эффектов, которые аналогичны возрасту детской и взрослых возраста. Существуют сообщения о эффективности и безопасности препарата для детей для лечения нефротического синдрома (детям в возрасте 2 лет) и агрессивные лимфомы и лейкемии (у детей от 1 месяца). Например, использование глюкокортикоидовных детей в других показаниях, например, тяжелая бронхиальная астма и хрипов основаны на адекватных и хорошо контролируемых исследованиях, проведенных у взрослых, предположить, что ход заболеваний и их патофизиологии в основном аналогична обоим возрастным группам.

Во время лечения дексаметазон требует тщательного наблюдения за ростом и развитием детей и подростков.

Особенности приложения.

У пациентов, которые обрабатывали дексаметазоном, могут наблюдаться в синдроме отмены (также без видимых признаков надпочечников) при остановке лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в м ' Яты и сустава, рвота, уменьшая вес тела, слабость, часто как судороги). Следовательно, доза дексаметазона должна быть уменьшена постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелой болезни) во время терапии доза дексаметазона должна быть увеличена, и если это происходит во время прекращения лечения, следует использовать гидрокортизон или кортизон.

Пациенты, которые принимали дексаметазон в течение длительного времени и проходили сильный стресс после прекращения терапии, восстановление дексаметазона следует восстановить, потому что оно вызвано ее надпочечностью, может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или натуральными глюкокортикоидами могут скрывать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может усугубить системную грибковую инфекцию, скрытый амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны принимать дексаметазон (наряду с средствами против туберкулеза) только с флотом или высоко рассеянным туберкулезом легких. Пациенты с неактивной формой туберкулезом легких, получавших дексаметазон или пациентами, реагирующими на туберкуль, должны получать химическую профилактику.

Осторожно и медицинский надзор рекомендуется пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печенью или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активным язвенным язвением, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особый уход требует, чтобы пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациентов с тромбоэмболизмом, тяжелый мистефен, гипотиреоз, психоз или психоневроз, а также пациенты пожилых людей.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от скрытой фазы к клиническим проявлениям диабета.

С продолжительным лечением уровней калия следует контролировать в сыворотке.

Вакцинация живой вакцины противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация погибается вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антитела и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и не используется ранее, чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые лечали с высокими дозами дексаметазона в течение длительного времени и никогда не подвергались сомнению кори, контакт с зараженными лицами; В случае случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулина.

Рекомендуется обнаружить осторожность пациентам, которые восстанавливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Кортикостероїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.

Спеціальна інформація про деякі компоненти.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних немає. Слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування дексаметазону і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.

Ефективність дексаметазону зменшується, якщо одночасно приймати рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, ефедрин або аміноглутетимід, тому дозу дексаметазону у таких комбінаціях слід збільшувати.

Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, що інгібують CYP 3A4 ферментну активність, таких як кетоконазол, антибіотики-макроліди, може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону у сироватці та плазмі крові. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Одночасне застосування з препаратами, що метаболізуються CYP 3A4, такими як індинавір, еритроміцин, може збільшувати їх кліренс, що спричиняє зниження концентрацій у сироватці крові.

Кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз.

Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків протидіабетичних препаратів та антигіпертензивних засобів, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих препаратів слід збільшити); він підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).

Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації лікарських засобів слід частіше перевіряти протромбіновий час.

Одночасне застосування дексаметазону і високих доз інших глюкокортикоїдів або агоністів

 ₂ -адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.

Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Не було встановлено, чи впливає одночасне вживання їжі або алкоголю на фармакокінетику дексаметазону, проте паралельний прийом лікарських засобів і їжі з високим вмістом натрію не рекомендований.

Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці крові. Слід виявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилату у сироватці крові та інтоксикація.

Якщо однчасно застосовуються пероральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилить їхню біологічну дію і може підвищити ризик розвитку побічних ефектів.

Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки може призвести до набряку легенів. Повідомлялося про летальні наслідки породіль через розвиток такого стану.

Види взаємодії, що мають терапевтичні переваги: одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецеторів 5-НТ ₃ (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Дексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який чинить глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормона аденогіпофізу.

Механізм дії глюкокортикоїдів досі не повністю з'ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре визначені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів кортикоїди виявляють протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикоїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє у ядро клітини і зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв'язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, що може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо дексаметазон майже повністю всмоктується. Біодоступність дексаметазону у таблетках наближається до 80 %. Максимальні концентрації у плазмі крові та максимальна дія спостерігаються через 1-2 години; після прийому разової дози, дія продовжується протягом приблизно 2,75 дня.

У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв'язані з білками, переважно з альбуміном. Лише незначна кількість дексаметазону зв'язується з іншими білками плазми крові. Дексаметазон є жиророзчинною речовиною, тому він проходить у між- та внутрішньоклітинний простір. Виявляє свою дію у центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) шляхом зв'язування з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах зв'язується і діє через рецептори цитоплазми. Дексаметазон розпадається у місці своєї дії, тобто у клітині. Дексаметазон метаболізується переважно у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших тканинах. Основним шляхом виведення є нирки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 таблеток у банках полімерних; по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці; по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник .

ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Місцезнаходження.

Україна, м. Харків, вул. Воробйова, 8.