Личный кабинет
ДЕКСАМЕТАЗОН табл. 0,5 мг блистер №10
rx
Код товара: 4296
Производитель: KRKA
800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Дексаметазон
Дексаметазон
Место хранения:
Активный ингредиент: дексаметазон;
1 таблетка содержит 0,5 мг дексаметазона;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, тальк, коллоидный безводный диоксид кремния.
Лекарственная форма . Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения.
ATC N02A V02.
Клинические характеристики.
Индикация.
Эндокринные расстройства:
- заместительная терапия первичной или вторичной (гипофиза) недостаточность надпочечников ( за исключением острой недостаточности надпочечников, в которой гидрокортизон или кортизон является препаратом выбора из - за их гормонального эффекта более выраженным); Врожденная гиперплазия надпочечников; тиреоидит, подострый и тяжелая форма лучевой тиреоидит.
Ревматические заболевания:
- Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит и pozasuhlobovi проявлений ревматоидного артрита (ревматических изменений в легких в сердце и в глазах, васкулит кожи) в качестве вспомогательной терапии в период , когда базовая терапия не имеет никакого эффекта , и когда анальгезирующие и противовоспалительные действия НПВС были неудовлетворительными.
Системные заболевания соединительной ткани, амилоидоз и синдромы vaskulitni (благоприятное и симптоматическое лечение в некоторых случаях , когда основное заболевание):
- Системная красная волчанка (лечение polisyrozytiv и поражение внутренних органов); Синдром Шегрена (лечение легочных, почечных и церебральных поражений); системный склероз (лечение миозита, перикардита и альвеолита); полимиозит, дерматомиозит;
- системный васкулит; амилоидоз (заместительная терапия для надпочечниковой недостаточности).
Заболевание кожи:
- пузырь; Буллский герпеформный дерматит; Отвлекательный дерматит; экссудативная эритема (тяжелая); Узелковая эритема; себорейный дерматит (тяжелый); псориаз (тяжелый); герпес; Urticaria, которая не подвержена стандартному лечению; микоз на грино; склеродермия; ангионевротический.
Заболевания Аллергические (не поддается стандартному лечению):
- астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после переливания крови.
Заболевания органов:
- воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориодит, неврит зрительного нерва); аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, sklerotyty, кератит, irytyty); болезни иммунной системы (саркоидоз, временное arteryyit); пролиферативные изменения в веке (эндокринная офтальмопатия, псевдопулель); симпатическая офтальмия; Иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.
Желудочно-кишечные заболевания:
- Язвенный колит (тяжелое обострение), болезнь Крона (тяжелое обострение), хронический аутоиммунный гепатит, реакций отторжения при трансплантации печени.
Заболевания дыхательных путей:
- острая токсический бронхиолит, хронический бронхит;
- аллергический бронхолегочный аспергиллез; экзогенный аллергический альвеолит; фиброзирующий альвеолит идиоматических; саркоидоз; эозинофильная инфильтрация, очаговая или диссеминированный туберкулез легкого (при соответствующей терапии противотуберкулезной); туберкулезный плеврит (при соответствующей терапии противотуберкулезной); выпот в системных заболеваниях соединительной ткани; легочный васкулит; бериллиоз (гранулематоз зажигания); облитерирующий бронхит , вызванное отравления токсичных газов, радиация или аспирационной пневмонией.
Гематологические заболевания:
- приобретенные или врожденные хронические апластические анемии; аутоиммунная гемолитическая анемия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения; Острый лимфобласт лейкоза (индукционная терапия); миелодиспластический синдром; anhioimunoblastna злокачественная Т-клеточная лимфома (в сочетании с цитостатика); плазмоцитома (в сочетании с цитостатиком); тяжелая анемия после миелоидной метаплазии с миелофиброзом или limfoplazmotsytoyidnoyu imunotsytomoyu; Система histotsytoz (зависит от системы).
Болезнь почечной цели:
- первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера); почечная недостаточность у системного заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена); системный васкулит (обычно в сочетании с циклофосфамидом); гломерулонефрит ступицы с артритом; Синдром Cherdzha-Стросс; Гранулематоз Вегенера; Пурпура Шенлейна-Геноха; смешанные криоглобулинемии; почечная недостаточность при arteryyiti Tayakasu; интерстициальный нефрит; иммуносупрессивная терапия при трансплантации почек; индукция диуреза и уменьшения протеинурии в нефротическом синдроме Идиоматического (без уремии) и почечной недостаточности при системной красной волчанке.
Рак:
- паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых и острой лейкемии у детей с гиперкальциемии злокачественной опухоли.
Отек мозга:
- Обухая мозга в результате первичной или метастатической опухоли мозга, трепанации черепов и черепных травм.
Другие указания:
- туберкулезный менингит с subarahnoyidnoyu блокады (с соответствующей терапии против туберкулеза) tryhinoz с неврологическими симптомами или tryhinoz миокарда; диагностическое тестирование надпочечниковой гиперфункции.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому компоненту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если соответствующая терапия не применяется), синдром Кушинга, вакцинация живой вакцины и лактаций (за исключением неотложных случаев).
Способ применения и доза.
Доза должна определяться индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, прогнозируемого периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.
Уход
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 0,5-9 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 0,5-3 мг. Суточная доза может быть разделена на 2-4 дозы.
Начальная доза дексаметазона применяются к появлению клинического ответа, и доза должна быть постепенно снижена до минимального клинически эффективной дозы. Если оральное лечение большими дозами продолжается в течение периода , превышающего несколько дней, дозу следует снижать постепенно в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного времени (обычно от 0,5 мг в течение трех дней). Максимальная суточная доза составляет обычно 15 мг, самая низкая эффективная доза - 0,5-1 мг в сутки.
При длительном лечении высокими дозами дексаметазона рекомендуется принимать во время еды , а также между пищи используют антациды.
Дозы для детей
Рекомендуемая доза для перорального применения в заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг или 0,67 мг / м 2 площади поверхности тела в день в течение 3 часов.
Для всех других показаний начального диапазона доз 0,08-0,3 мг / кг в день или 2,5 мг-10 мг / м 2 площади поверхности тела в день в 3-4 часа.
Диагностические тесты надпочечников гиперфункции
Тест с дексаметазоном (образец Lidl). Проводится в небольших и больших испытаний.
В то время как небольшой тест дексаметазон вводили 0,5 мг каждые 6 часов в течение 48 часов (то есть в 8 часов, 14 часов, 20 часов и 2 часа). До и после введения дексаметазона для определения содержания 17 hidroksykortykosteroyidu или свободного кортизола в моче ежедневно. Эти дексаметазон дозы кортикостероидов ингибируют образование почти всех здоровых людей. 6 часов после последней дозы дексаметазона уровень кортизола в плазме - ниже 135-138 нмоль / л (4,5-5 мг / 100 мл). Пониженная мощность 17 hidroksykortykosteroyidu ниже 3 мг / сут, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль / сут (19-20 мг / сут) исключает гиперфункции надпочечников. У людей с болезнью или синдромом Кушинга во время малого стероидных тест выход неизменен.
Во время большой тест дексаметазона вводят 2 мг каждые 6 часов в течение 48 часов (т.е. 8 мг дексаметазона в день). Также осуществлять сбор мочи для определения 17-hidroksykortykosteroyidu или свободного кортизола (при необходимости определения свободного кортизола в плазме). При болезни Кушинга снижение выходной 17 hidroksykortykosteroyidu или свободного кортизола на 50% или более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ ektopovanomu (или kortykoliberyn-ektopovanomu) синдром отмены кортикостероидов не изменяется. У некоторых пациентов с синдромом АКТГ ektopovanym уменьшают кортикостероидами вывода не обнаружено даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг / сут.
Эквивалентные дозы кортикостероидов
Дексаметазон 0,75 мг | Предназон 5 мг |
Cortison 25 мг | Метилпреднизолон 4 мг |
Гидрокортизон 20 мг | Триамцинолон 4 мг |
Преднизолон 5 мг | Betame 0,75 м г |
Такое значение дозировка является только пероральным или внутривенным введением этих препаратов. Когда эти препараты или их производные , вводимые внутримышечно или внутрисуставного, их относительные свойства могут значительно отличаться.
Неблагоприятные реакции.
Побочные эффекты в краткосрочной обработке с дексаметазоном:
Из иммунной системы : реакции гиперчувствительности.
Из эндокринной системы: преходящее подавление функции надпочечников.
Из обмена веществ и блюдами: уменьшение углеводной толерантности, увеличения аппетита и увеличения массы тела, гипертриглицерид.
От психических, умственных расстройств.
Из желудочно - кишечного тракта: язвенной болезни желудка и острого панкреатита.
Побочные эффекты с долгосрочным лечением с дексаметазоном:
Из иммунной системы : снижение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.
Эндокринная система: постоянное подавление надпочечников; задержка роста у детей и подростков, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.
Из метаболизма и питания: ожирение.
Из органов видения: катаракта, глаукома.
Со стороны сосудов: гипертония; TelangioEctasia.
Кожа и подкожная клетчатка, истончение кожи.
С костно - мышечной и соединительной ткани: атрофия мышц, остеопороз, асептический некроз кости; переломы длинных костей.
Побочные эффекты, которые также могут возникать в отдельных органах и системах в лечении дексаметазона:
Из крови и лимфатической системы, тромбоэмболических осложнений, уменьшение числа моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и с другими глюкокортикостероидами); Тромбоцитопения и нетрамбоцитопенная пурпура.
Иммунная система: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции; развитие оппортунистических инфекций.
От сердца, мультифокальные желудочковые биений, временная брадикардии, сердечная недостаточность, остановка сердца; Перфорация миокарда вследствие инфаркта миокарда.
Из кровеносных сосудов, гипертонической entsyfalopatiya, гипертонии.
Из респираторной системы, органов груди и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.
Из нервной системы: отек зрительного нерва и увеличение внутричерепного давления (доброкачественная внутричеренарная гипертензия) после прекращения лечения; головокружение, головокружение; судороги; головная боль.
Из психики: изменения в личности и поведении чаще проявляются в виде эйфории; бессонница, раздражительность, гиперкинез и депрессия, нервозность, беспокойства были замечены; маниакально-депрессивный психоз, бред, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве; психозы; нарушения сна, спутанность сознания, амнезия; ухудшение шизофрении, эпилепсии ухудшается.
Эндокринная система: угнетение функции надпочечников и атрофия надпочечников (уменьшение в ответ на стресс), задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсутизм.
Со стороны метаболизма и питания: переход от скрытых форм до клинических проявлений диабета, повышенного спроса на инсулин и пероральные противодиабетические препараты у больных сахарного диабета, задержка натрия и воды, повышение затрат на калий; гипокалиемический алкалоз, отрицательный баланс азота , вызванное катаболизма белков; Гипокальцемия.
Из желудочно - кишечного тракта: эзофагит, тошнота, икота, диспепсия, рвота; пептическая язва или двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечение в желудочно - кишечном тракте (рвота с примесью крови, Малена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и перфорации кишечника (особенно у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника).
С костно - мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость , вызванные мышечной катаболизма), остеопороз (повышенное выделение кальция из организма) и компрессионных переломов позвоночника, асептический костного некроза (часто некроз головки плечевой кости и bedrenoyi), разрыв сухожилий (особенно при одновременном использовании некоторых хинолонов).
Заболевания кожи и подкожной ткани: замедленное заживление ран, кожи истончение, стрии, петехии и экхимозы, эритема, повышенная потливость, угревая сыпь, кожные тесты угнетения; ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница; зуд кожи.
Со стороны зрения, повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, экзофтальм; обострение бактериальных, грибковых или вирусных глазных инфекций; истончение роговицы;
Из половых органов и молочных желез, импотенции; аменорея.
Общие нарушения и нарушения администрации сайта: отек.
Признаки синдрома отменяет глюкокортикоиды.
Пациенты , которые лечились с дексаметазоном, в то время как слишком быстрое снижение дозы могут возникнуть симптомы отмены и , следовательно - случаи надпочечниковой недостаточности, гипотензии или летальный эффект. В некоторых случаях признаки аннулированного синдрома могут быть похожи на признаки ухудшения или рецидива заболевания, из которого лечили пациента. Если возникают серьезные нежелательные реакции, лечение должно быть остановлено.
Передозировка.
Есть редкие случаи острой передозировки или летального результата вследствие острой передозировки.
Передозировка обычно только после нескольких недель использования чрезмерных дозах может вызвать много нежелательных эффектов , упомянутых в «Побочные реакции», в частности синдром Иценко - Кушинга.
Однократном приеме большого количества таблеток не приводит к клинически значимой токсичности. Нет конкретного противояма. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного удаления дексаметазона от тела.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Вредное воздействие на фрукты и новорожденный ребенок нельзя исключить. Препарат подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон может назначаться беременным женщинам , только в редких случаях чрезвычайных ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особую осторожность рекомендуется в случае преэклампсии. В соответствии с общими рекомендациями в лечении глюкокортикоидов следует использовать самую низкую эффективную дозу для контроля над основным заболеванием. Дети, рожденные для матерей, которые были предписаны глюкокортикоидами во время беременности, должны быть тщательно проверены на недостаточные надпочечники.
Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плод. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте , чем, например, преднизон , поскольку эмбриональная сыворотка может испытывать высокие концентрации дексаметазона. Согласно некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидромогидроизоза, замедления развития плода или его внутриутробной смерти, увеличения количества лейкоцитов (нейтрофилов) в плод и надпочечниковую недостаточность. Нет никаких доказательств того, что подтверждают тератогенный эффект глюкокостероидов.
Рекомендуется использовать дополнительные дозы ГКС во время родов для женщин, получавших кортикостероиды во время беременности. В случае длительного труда или кесарева планирования рекомендуется для внутривенного введения гидрокортизона 100 мг каждые 8 часов.
Небольшое количество глюкокортикоидов попадает в грудное молоко, поэтому матерей , получавших дексаметазон, грудное вскармливание не рекомендуется, особенно при его применении , чем физиологической нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста и секреции восстанавливающего ребенка эндогенных кортикостероидов.
Дети.
Дексаметазон может быть применен к детям и подросткам , только если манифеста необходимости. Во время лечения дексаметазона тщательного контроля роста и развития детей.
Особенности приложения.
Тяжелые психологические реакции могут сопровождать системные кортикостероиды. Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск этих симптомов возрастает при использовании в высоких дозах. Большинство реакций является доза сокращения или прекращения терапии. Потрібно спостерігати та вчасно виявляти зміни психічного стану, особливо депресивного настрою, суїцидальних думок та намірів. З особливою обережністю потрібно застосовувати кортикостероїди пацієнтам з афективними розладами, наявними в анамнезі, особливо пацієнтам з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі, а також у найближчих родичів. Появі небажаних ефектів можна запобігти, застосовуючи мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого періду або застосувуючи необхідну денну дозу препарату один раз вранці.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, у разі припиненні лікування може спостерігатися синдром відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) із наступними симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м'язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, також часто судоми. Тому дозу дексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може мати летальний наслідок.
Якщо пацієнт знаходиться у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозу дексаметазону слід збільшити, якщо ж це відбувається під час припинення лікування, слід застосовувати гідрокортизон або кортизон.
Пацієнтам, яким вводили дексаметазон тривалий час та які зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити застосування дексаметазону, оскільки спричинена ним недостатність надниркових залоз може тривати протягом кількох місяців після припинення лікування.
Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації.
Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульоз легенів.
Пацієнти з туберкульозом легенів в активній формі повинні одержувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або тяжкому розсіяному туберкульозі легень. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легенів, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.
Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, недавній кишковий анастомоз, виразковий коліт та епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромбоемболією, міастенією гравіс, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.
Під час лікування може спостерігатися загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.
При тривалому лікуванні слід контролювати рівні калію у сироватці крові.
Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не призводить до очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон зазвичай слід призначати за 8 тижнів до вакцинації і не починати застосовувати раніше ніж через 2 тижні після неї.
Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозами дексаметазону і ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту з інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендоване профілактичне лікування імуноглобуліном.
Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран та утворення кісткової тканини.
Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Кортикоїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.
Особливі застереження щодо допоміжних речовин.
Препарат містить лактозу, тому його не слід приймати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним порушенням всмоктування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дексаметазон не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Паралельне застосування дексаметазону і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.
Дія дексаметазону зменшується з одночасним застосуванням препаратів, які активують фермент CYP 3A4 (фенітоїн, фенітоїн, карбамазепин, примідон, рифабутин, рифампіцин) або збільшують метаболічний кліренс глюкокортикрїдів (ефедрин та аміноглутетимід); у цих випадках доза дексаметазону має бути збільшена. Взаємодія між дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригнічення дексаметазону. Це потрібно враховувати при оцінці результатів тесту.
Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, які інгібують CYP 3A4 ферментну активність (кетоконазол, макроліди), може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону у сироватці. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, які метаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин), може збільшувати їх кліренс, що спричиняє зниження концентрацій у сироватці.
Шляхом інгібування ферментної дії CYP 3A4 кетоконазол може збільшувати концентрації дексаметазону в сироватці. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків проти діабету, артеріальної гіпертензії, празиквантелу та натрійуретиків (тому дозу цих ліків слід збільшити), проте підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації ліків слід частіше перевіряти протромбіновий час.
Паралельне застосування високих доз глюкокортикоїдів та агоністів b 2 -адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів, які застосовуються при міастенії.
Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Дія дексаметазону при одночасному прийомі з їжею та алкоголем не досліджена, проте одночасне вживання ліків та їжі з високим вмістом натрію не рекомендується. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.
Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці. Треба виявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилату у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовувати оральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилює їхню біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.
Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до летального наслідку породіллі, зумовленого набряком легенів. Повідомлялось про летальний наслідок породіллі через розвиток такого стану.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.
Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги : паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецеторів 5-НТ 3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дексаметазон – це напівсинтетичний гормон надниркової залози (кортикостероїд) з глюкокортикоїдною активністю. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний обмін, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофізу.
Механізм дії глюкокортикоїдів досі не повністю з'ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре визначені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів кортикоїди виявляють протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.
Глюкокортикоїди розчиняються в ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини і зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв'язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію мРНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена мРНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, які відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.
Вплив на енергетичний обмін та гомеостаз глюкози
Дексаметазон разом з інсуліном, глюкагоном та катехоламінами регулюють зберігання та споживання енергії. У печінці збільшується утворення глюкози із піруватів або амінокислот та утворення глікогену. У периферичних тканинах, особливо у м'язах, зменшується споживання глюкози та мобілізація амінокислот (із білків), які є субстратами для глюконеоґенезу у печінці. Прямий вплив на обмін жирів це центровий розподіл жирової тканини та збільшення ліполітичної відповіді на катехоламіни.
За допомогою рецепторів у ниркових проксимальних канальцях дексаметазон збільшує нирковий кровообіг та клубочкову фільтрацію, гальмує утворення та секрецію вазопресину, покращує здатність нирок виводити з організму кислоти.
За рахунок збільшення кількості β-адренорецепторів та спорідненості до β-адренорецепторів, які передають позитивний інотропний ефект катехоламінів, дексаметазон безпосередньо підвищує скоротливу функцію серця та тонус периферичних судин.
При застосуванні високих доз дексаметазон гальмує фібробласне продукування колагену типу І та типу ІІІ та утворення глікозаміногліканів. Таким чином, завдяки гальмуванню утворення позаклітинного колагену та матриксу виникає затримання загоєння ран. Довготривале введення високих доз спричиняє шляхом непрямого впливу прогресуючу резорбцію кісток та зменшує остеогенез шляхом прямого впливу (збільшення секреції паратиреоїдного гормону та зменшення секреції кальцитоніну), а також є причиною негативного кальцієвого балансу за рахунок зменшення кальцієвої абсорбції у кишечнику та збільшення виділення його із сечею. Це зазвичай призводить до вторинного гіперпаратиреозу та фосфатурії.
Вплив на гіпофіз та гіпоталамус
Дексаметазон виявляє у 30 разів вищу дію, ніж кортизол. Таким чином, він є більш потужним інгібітором кортикотропін-рилізинг фактора (СRF) та АКТГ секреції порівняно з ендогенним кортизолом. Це призводить до зменшення секреції кортизолу та після довготривалого придушення секреції СRF та АКТГ до атрофії надниркової залози. Недостатність кори надниркової залози може виникнути уже на 5-й та 7-й день введення дексаметазону у дозі, еквівалентній 20-30 мг преднізону на день або після 30 денної терапії низькими дозами. Після скасування короткочасної терапії (до 5 днів) високими дозами функція кори надниркової залози повинна відновитись протягом одного тижня; після довготривалої терапії нормалізація відбувається пізніше, зазвичай до 1 року. У деяких пацієнтів, може розвинутись незворотна атрофія надниркової залози.
Протизапальна та імунодепресивна дія глюкокортикоїдів базується на їх молекулярному та біохімічному впливі. Молекулярна протизапальна дія виникає у результаті зв'язування з глюкокортикоїдними рецепторами та від зміни експресії ряду генів, які регулюють формування різних інформаційних молекул, білків та ферментів, що беруть участь у запальній реакції. Біохімічна протизапальна дія глюкокортикоїдів – результат блокування утворення та функціонування гуморальних медіаторів запалення: простагландинів, торомбоксанів, цитокінів та лейкотрієнів. Дексаметазон зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зменшення вивільнення арахідонової кислоти із клітинних фосфоліпідів, що викликане інгібуванням активності фосфоліпази А 2. Дія на фосфоліпази досягається не прямим впливом, а в результаті збільшення концентрації ліпокортину (макрокортин), який є інгібітором фосфоліпази А 2. Дексаметазон гальмує утворення простагландинів та тромбоксану шляхом зменшення утворення специфічного мДНК, а отже і обсягу утворення циклооксигенази. Дексаметазон також зменшує продукування фактору активації тромбоцитів (PAF) за рахунок збільшення концентрації ліпокортину. Інші біохімічні протизапальні ефекти включають зниження утворення фактору некрозу пухлин (TNF) та інтерлейкіну (IL-1).
Фармакокінетика.
Дексаметазон швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування. Біодоступність таблеток дексаметазону приблизно 80 % (у різних джерелах літератури може бути знайдена біодоступність від 53 % до 112 %). Максимум концентрації у плазмі крові після перорального застосування досягається після 1-2 годин, тривалість ефекту після прийому однієї дози становить приблизно 2,75 дня.
У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв'язуються з білками плазми, переважно із альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону зв'язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому він вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв'язується та діє через мембранні рецептори. У периферичних тканинах зв'язується та діє за допомогою цитоплазматичних рецепторів. Його руйнування відбувається у місці дії, тобто в самій клітині. Дексаметазон в першу чергу метаболізується у печінці, також, можливо, у нирках та інших тканинах. Переважно екскретується разом із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості : круглі, пласкі таблетки білого кольору зі скошеними краями, з розподільчою рискою з одного боку.
Розподільча риска не призначена для поділу таблетки.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 о С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги/плівки з ПВХ/ПВДХ у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/
KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження .
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место. Словенія/
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ДЕКСАМЕТАЗОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа