Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ДЕКСАНЕСТ концентрат раствора для инфузий 100мкг/мл амп. 2мл №5

Код товара: 877415

Производитель: Фармак (Украина, Киев)

7 800,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 24.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Dexanest

Хранилище:

Активное вещество: гидрохлорид дексммететомида;

1 мл раствора содержит гидрохлорид дексммететомида 118 мкг, что эквивалентно 100 мкг дексмедаттомидина;

Эксципиенты: хлорид натрия, вода для инъекции.

Дозировка формы. Сконцентрируйтесь на инфузионном растворе.

Основные физико -химические свойства : прозрачное бесцветное решение.

Фармакотерапевтическая группа. Психолептики. Другие снотворные таблетки и успокоительные.

ATH CODE N05C M18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

DexmedteTomidine-высокоселективный агонист альфа-2-рецептора с широким спектром фармакологических свойств. Он обладает сильным симпатолитическим эффектом, уменьшая высвобождение норэпинефрина из окончаний симпатических нервов. Седативные эффекты вызваны уменьшением возбуждения синего пятна, главного норадренергического ядра, расположенного в стволе головного мозга. Благодаря действию в этой области, дексмедеттомидин оказывает седативное действие (аналогично естественному сну без быстрого движения глаз), получая способность оказывать седативное действие и в то же время, позволяя пациенту быть в бодрствующем и активном состоянии. Dexmedettomidine обладает анестезическим и умеренным анальгетическим эффектом; Анальгетическое действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины. Воздействие на сердечно -сосудистую систему зависит от дозы; При более низких скоростях инфузии преобладают центральное действие, которое вызывает снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления. В более высоких дозах преобладают периферические вазоконстрикторные эффекты, которые способствуют увеличению системной сосудистой сопротивления и артериального давления, в то время как брадикардический эффект становится более выраженным. Dexmedtetomidine не имеет подавления на дыхательную систему.

Заявление о больнице (в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации)

Свидетельство эффективности в педиатрической группе было получено в исследовании, контролируемом плацебобот, у большого числа послеоперационных пациентов в возрасте от 1 месяца до ≤ 17 лет. Приблизительно 50 % пациентов, получавших дексмедметомидин Данные о лечении в течение более 24 часов недоступны. Новорожденные дети (28-44 недели беременности) ограничены и связаны с низкими дозами (≤ 0,2 мкг/кг/ч). Новорожденные могут быть особенно чувствительны к брадикардическим эффектам дексмедметомидина в гипотермии и в условиях, где сердечный ритм зависит от сердечного выброса.

Процедурная седация

Безопасность и эффективность дексмедметомидина для седации пациентов, которые не были выполнены с помощью интубации до и/или во время хирургических и диагностических процедур, были оценены в двух рандомизированных двойных плацебоконтроллируемых много -центральных клинических исследованиях.

Исследование 1 Рандомизированные пациенты с обычной операцией/процедурами под контролируемой анестезией и локальной/региональной анестезией, чтобы получить нагрузочную инфузию (раствор физиологического раствора; n = 63) в течение 10 минут, после чего была выполнена поддерживающая инфузия, которая началась с дозы 0,6 мкг/кг/ч.

Доза опорной инфузии испытательного препарата титровали от 0,2 мкг/кг/ч до 1 мкг/кг/ч. Доля пациентов, которые достигли целевого уровня седации (≤ 4 по шкале активности и оценки седации) без необходимости ввести резервную дозу мидазолама, составила 54 % в группе использования дексмедетомидина в дозе MCG/кг по сравнению с сравнением. до 3 % в группе плацебо. Разница между рисками у числа пациентов, которые были рандомизированы в группу использования dexmedmetin в дозах 1 мкг/кг и 0,5 мкг/кг, что не требовало спасательной терапии с мидазоламом, составила 48 % (95 % DI [доверие Интервал]: 37–57 %) и 40 % (95 % ДИ: 28-48 %) соответственно с плацебо. Медиана (диапазон) дозы спасения кодазолама составляла 1,5 (0,5–7,0) мг в группе дексмедетина 1,0 мкг/кг, 2,0 (0,5–8,0) мг в группе дексмедеттомидина 0,5 мкг/кг и 4,0 (0,5–14,0 ) мг в группе плацебо. Разница между средними значениями дозы спасения мидазолама в группах дексмедайна 1 мкг/кг и 0,5 мкг/кг по сравнению с плацебо составила 3,1 мг (95 % ДИ: - 3,8 - 2,5) и - 2,7 мг. (95 % CI: –3,3–2,1) соответственно в пользу dexmedettomidine. Среднее время до введения первой дозы спасения составило 114 минут в группе дексмедэтина 1,0 мкг/кг, 40 минут в группе дексмедеттетомидина 0,5 мкг/кг и 20 минут в группе плацебо.

В исследовании 2 рандомизированные пациенты, которые выполняли фибро -оптическую интубацию трахеи в сознании с локальной анестезией для получения нагрузочной инфузии дексмедеттомидина при инфузии дозы при дозе 0,7 мкг/кг/ч. Чтобы поддерживать уровень> 2 по шкале седации Рэмси, 53 % пациентов, которые использовали dexmedmethetomidine, не нуждались в спасательной терапии с мидазоламом по сравнению с 14 % пациентов в группе плацебо. Разница между рисками у числа пациентов, которые были рандомизированы в группу дексмедметомида, которым не требовалась спасательная терапия с мидазоламом, составила 43 % (95 % ДИ: 23-57 %) по сравнению с плацебо. Средняя доза спасения мидазолама составляла 1,1 мг в группе dexmedmetine и 2,8 мг в группе плацебо. Разница в средних значениях дозы спасения мидазолама составила 1,8 мг (95 % ДИ: –2,7 - –0,86) в пользу дексмедеттомидина.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика дексмедметомидина оценивалась после кратковременного внутривенного использования для здоровых добровольцев и после долгосрочной инфузии пациентам в отделе интенсивной терапии. DexmedteTomidine демонстрирует модель распределения с двумя компонентами. У здоровых добровольцев это демонстрирует фазу быстрого распределения с центральным расчетным периодом полуосмысления (T _1/2α ) в течение примерно 6 минут. Оцениваемая терминальная половина жизни (T _1/2 ) составляет приблизительно 2,1 (± 0,43) часа, а предполагаемый объем распределения равновесия (VSS) составляет приблизительно 91 (± 25,5) литров. Расчетная величина клиренса плазмы (CL) составляет приблизительно 39 (± 9,9) L/H. Средняя масса тела, которая была связана с этими оценками VSS и CL, составляла 69 кг. Плазменная фармакокинетика дексмедметомидина сходна у пациентов в отделениях интенсивной терапии после инфузии> 24 часа. Расчетные фармакокинетические параметры следующие: T _1/2 - около 1,5 часа, VSS - около 93 литров и CL - около 43 л/ч. Фармакокинетика дексммететомидина является линейной в дозах 0,2–1,4 мкг/кг/ч, он не совокупен при лечении, которая длится до 14 дней. Дексмедеттомидин связывается с плазменными белками на 94 %. Связывание плазменного белка является постоянным в концентрации 0,85-85 нг/мл. Дексмедеттомидин связывается с человеческим сывороточным альбумином и альфа-1-1-яковым гликопротеином, а сывороточный альбумин является основным белком связывания дексмедаттомидина в плазме.

DexmedteTomidine широко метаболизируется печенью. Существует три типа начальных метаболических реакций: прямое N-глюкуронидирование, прямое N-метилирование и окисление, катализируемые цитохромом P450. Метаболиты дексммететомидина, циркулирующего в самых больших количествах, представляют собой два изомера N-глюкуронида, один из которых образуется путем окисления имидазол, а другой-продукт таких последовательных процессов:
N-Melting, гидроксилирование метильной группы и O-глюкуронидация. Доступные данные показывают, что образование окисленных метаболитов опосредовано формами CYP (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты имеют небольшую фармакологическую активность.

После внутривенного применения радиосвязанного дексммететомидина через девять дней в среднем 95 % радиоактивности были обнаружены в моче и 4 % в фекалиях. Основными метаболитами в моче являются два изомера-н-глюкуронида, которые вместе составляют около 34 % дозы, и N-метилированный о-глюкуронид, который равен 14,51 % дозы. Вторичные метаболиты карбоновой кислоты, 3-гидрокси и о-глюкуронидов, отдельно макияж
1,11-7,66 % дозы. Менее 1 % неизменного оригинального вещества было обнаружено в моче. Приблизительно 28 % метаболитов, обнаруженных в моче, являются неопознанными полярными метаболитами.

Не наблюдалось значимой фармакокинетической разницы в зависимости от пола или возраста пациента.

Связывание дексмедаттомидина с плазменными белками снижается у людей с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Средний процент неродственного дексмедметомида в плазме варьировался от 8,5 % у здоровых добровольцев до 17,9 % у пациентов с тяжелой функцией печени. У субъектов с различной степенью дисфункции печени (класса A, B или C по шкале ребенка - PU - PU) был снижен печеночный клиренс дексммететомидина и удлиненную половину жизни плазмы (T _1/2 ). Средний клиренс у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой дисфункцией печени составил 74 %, 64 % и 53 % у здоровых добровольцев, соответственно. Средняя T _1/2 у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой дисфункцией печени была продлена до 3,9, 5,4 и 7,4 часа соответственно. Хотя дексммететомидин используется до начала эффекта, рекомендуется снизить начальную/поддерживающую дозу для пациентов с нарушением функции печени в зависимости от степени нарушений и клинического ответа.

Фармакокинетика дексмедметомидина у пациентов с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина <30 мл/мин) не изменяется.

Данные об использовании детей - от новорожденных (родились в течение 28-44 недель с беременности) до 17 лет - ограничены. Половина дексмедметомидина у детей (с 1 месяца до 17 лет), вероятно, приравнивается к взрослым, но у новорожденных (которые родились в период от 28 до 44 недель беременности), она выше и снижается с возрастом. В возрастных группах от 1 месяца до 6 лет клиренс плазмы корректируется по массе тела, но уменьшается в старшем возрасте. Из -за незрелости у новорожденных (до 1 месяца) клиренс плазмы может быть ниже (0,9 л/ч/кг), чем в старших возрастных группах.

Клинические характеристики.

Индикация.

Для седации в больничных условиях (в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации) пациенты, которым нуждается седация, не глубже, чем пробуждение в ответ на стимуляцию голоса.

Для седации пациентов во время диагностических или хирургических процедур, которые требуют седации / процедурной седации.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к дексмедметомидину или к любому из экспрессионных пациентов препарата.

Атриовентрикулярная блокада степени II -III (в отсутствие водителя искусственного ритма).

Неконтролируемая артериальная гипотония.

Острая цереброваскулярная патология.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Исследования взаимодействия с другими лекарствами проводились только у взрослых.

Совместимое использование дексмедметомидина с анестетиками, седативными таблетками, снотворными и опиоидами может привести к повышению их воздействия, что подтверждается в исследованиях с изофлураном, пропофолином, альфентанилом и мидазоламом.

Наблюдались фармакокинетические взаимодействия между дексмедметомидином и изофлураном, пропофоломой, альфентанилом и мидазоламом. Однако из -за возможных фармакодинамических взаимодействий при использовании таких агентов в сочетании с дексмедметомидином может потребоваться снижение дозы дексммететомидина или сопутствующего анестезии, седативного, снотворного или опиоида.

В исследованиях на микросомах печени человека была изучена способность ингибировать цитохром P450, включая изофермент CYP2B6. Согласно исследованиям in vitro , существует вероятность взаимодействия между dexmedmettoidine и субстратами (в основном изофермент CYP2B6 in vivo .

Индукция dexmedmethetomidine -изоэферсий CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 наблюдалась in vitro , поэтому такое взаимодействие in vivo не исключено. Клиническая ценность неизвестна.

Возможность усиления антигипертензивных и брадикардических эффектов у пациентов, получающих другие препараты, которые вызывают такие эффекты, такие как эффекты, такие как
β-блокаторы (хотя дополнительные эффекты в изучении взаимодействия с использованием эсмолола были умеренными).

Особенности приложения.

Dexanest предназначен для использования в больничных условиях (в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации), операционных залах и во время диагностических процедур, его использование в других условиях не рекомендуется.

Во время инфузии препарата Dexasest должен постоянно контролироваться у всех пациентов. Пациенты, которые не выполняли интубацию, должны контролироваться респираторной функцией из -за риска ингибирования дыхания, а в некоторых случаях - развития апноэ.

Время восстановления после применения dexmedmethetomidine составляет около одного часа. При использовании в амбулаторных условиях необходимо продолжить тщательный мониторинг в течение по крайней мере одного часа (или дольше в зависимости от состояния пациента), медицинский надзор должен продолжаться в течение еще одного дополнительного часа для безопасности пациента.

Общие оговорки

Dexasest не следует вводить болюс, а в отделениях интенсивной терапии использование дозы нагрузки не рекомендуется. Следовательно, пользователи должны быть готовы использовать альтернативное успокаивание для немедленного контроля возбуждения или во время процедур, особенно в течение первых нескольких часов лечения. Во время процедурной седации можно использовать небольшую болюсную дозу другого седативного средства, если вам нужно быстро увеличить седацию.

Некоторые пациенты, получающие дексмедметомидин, имеют легкое пробуждение, и они быстро пришли в память после стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов этот знак не следует рассматривать отдельно как неэффективность препарата.

Как правило, dexmedmethetomidine не вызывает глубокого седации, поэтому пациентов можно легко пробудить. Следовательно, дексммететомидин не подходит для пациентов, которые нуждаются в постоянной глубокой седации.

Dexasest не следует использовать в качестве общей анестетической индукции интубации или для обеспечения седации при использовании мышечных релаксантов.

Dexanest, вероятно, не ингибируется судорожной активностью и поэтому не должен использоваться в монотерапии в эпилептическом статусе.

При использовании дексмедаттомидина следует соблюдать осторожность с лекарственными средствами, которые оказывают седативное действие или влияют на сердечно -сосудистую систему из -за возможного аддитивного эффекта.

Dexasest не рекомендуется для контролируемого пациента. Если Dexasest используется в амбулаторных условиях, выписка пациента возможна под наблюдением третьей стороны. Пациенты должны воздерживаться от вождения и других опасных задач и, если возможно, избегать использования других агентов с седативным эффектом (такими как бензодиазепины, опиоиды, алкоголь) в течение определенного времени, в зависимости от воздействия dexmedtetomaidine, процедур, процедур, процедур. Возраст и состояние пациента.

Следует заботиться при применении dexmedettomidine у пожилых пациентов. Пациенты старше 65 лет могут быть более подверженными гипотонии при использовании дексмедеттомидина, в том числе при введении дозы нагрузки и при выполнении процедур. Следует учитывать снижение дозы (см. Раздел «Применение и доза»).

Смертность у пациентов в отделении интенсивной терапии ≤ 65 лет

В прагматическом рандомизированном контролируемом исследовании специи III с участием 3904 взрослых пациентов в отделе интенсивной терапии в критическом состоянии не было никаких общих различий в показателе 90 -дневной смертности между группой дексмедаттомидина и группой обычного лечения (смертность 29,1 % в обеих группах) Этот эффект связан с возрастом. Дексмедеттомидин был связан с увеличением смертности в возрастной группе ≤ 65 лет (соотношение шансов на 1,26; 95 % надежного интервала с 1,02 до 1,56) по сравнению с альтернативными седативными средствами. Хотя механизм неясен, эта неоднородность воздействия, связанного с возрастом, была наиболее заметной при раннем использовании дексмедметомидина в высоких дозах для достижения глубокой седации у пациентов, которые были госпитализированы по другим причинам, кроме послеоперационной помощи, и увеличивались с увеличением точек Apache II. В тех случаях, когда dexmedettomidine использовался для седации света, не было обнаружено никакого влияния на смертность. Эти выводы должны быть взвешены с ожидаемой клинической выгодой дексмедеттомидина по сравнению с альтернативными седативными средствами у более молодых пациентов.

Влияние на сердце и кровеносные сосуды - резервация

Dexanest снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральный симпатолитический эффект), но при более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикцию, что приводит к увеличению артериального давления. Следовательно, Dexasest не подходит для пациентов с тяжелыми сердечно -сосудистыми заболеваниями.

Пациенты с сопутствующей брадикардией должны быть осторожны при введении dexmedettomidine. Дані щодо впливу препарату на пацієнтів з частотою серцевих скорочень < 60 обмежені, тому таким пацієнтам потрібний посилений нагляд. Брадикардія, як правило, не потребує лікування, але зазвичай добре купірується введенням м-холіноблокаторів і зниженням дози препарату. Пацієнти, які займаються спортом і мають низьку частоту серцевих скорочень, можуть бути особливо чутливі до негативного хронотропного ефекту агоністів альфа-2-рецепторів; були описані випадки зупинки синусового вузла. Також повідомлялося про випадки зупинки серця, яким часто передували брадикардія або атріовентрикулярна блокада.

У пацієнтів із супутньою артеріальною гіпотензією (особливо рефрактерною до вазоконстрикторів), у тому числі хронічною, гіповолемією або зниженим функціональним резервом, як-от пацієнти з тяжкою шлуночковою дисфункцією і пацієнти літнього віку, гіпотензивний ефект лікарського засобу Дексанест може бути більш вираженим — це вимагає особливого догляду за такими пацієнтами. Зниження артеріального тиску, як правило, не вимагає особливих заходів, але при необхідності слід бути готовим до зниження дози, введення засобів для заповнення об'єму циркулюючої крові та/або вазоконстрикторів.

У пацієнтів з ураженням периферичної автономної нервової системи (наприклад, внаслідок травми спинного мозку) гемодинамічні ефекти після введення лікарського засобу Дексанест можуть бути більш вираженими і вимагати особливого догляду за пацієнтом.

При введенні навантажувальної дози дексмедетомідину спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску з одночасним периферичним вазоконстрикторним ефектом, тому введення навантажувальної дози для седації в госпітальних умовах (у відділеннях інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації) не рекомендується. Лікування підвищеного артеріального тиску, як правило, не потрібне, однак слід розглянути можливість зниження швидкості введення препарату.

Осередкова вазоконстрикція при підвищеній концентрації може бути більш значущою у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або тяжкими цереброваскулярними захворюваннями, за станом таких пацієнтів слід ретельно наглядати. Для пацієнтів з ознаками ішемії міокарда або головного мозку слід розглянути можливість зниження дози препарату або його відміни.

Слід бути обережним при введенні дексмедетомідину разом зі спінальною і епідуральною анестезією через підвищений ризик гіпотензії і брадикардії.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю слід дотримуватися обережності, оскільки в результаті зниженого кліренсу дексмедетомідину надлишкове введення препарату підвищує ризик побічних реакцій і надмірної седації.

Пацієнти з неврологічними розладами

Досвід застосування лікарського засобу Дексанест при таких важких неврологічних станах, як травма голови і післяопераційний період після нейрохірургічних операцій, обмежений, тому він повинен застосовуватися при таких станах з обережністю, особливо у разі необхідності глибокої седації. При виборі терапії слід враховувати, що Дексанест знижує церебральний кровообіг і внутрішньочерепний тиск.

Інші застереження

При різкій відміні агоністів альфа-2-рецепторів після тривалого їх застосування в рідкісних випадках виникав синдром відміни. При розвитку ажитації та підвищенні артеріального тиску відразу після скасування дексмедетомідину слід враховувати можливість виникнення такого стану.

Дексмедетомідин може викликати гіпертермію, яка може бути стійкою до традиційних методів охолодження. Слід припинити застосування дексмедетомідину при розвитку стійкої лихоманки нез'ясованої етіології. Дексмедетомідин не рекомендується застосовувати пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії.

Повідомлялося про нецукровий діабет у зв'язку з лікуванням дексмедетомідином. Якщо виникає поліурія, рекомендується припинити прийом дексмедетомідину та перевірити рівень натрію в сироватці крові та осмоляльність сечі.

Дексанест містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на 1 мл.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані про застосування дексмедетомідину вагітним жінкам відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність. Дексанест не слід застосовувати під час вагітності, якщо клінічний стан жінки не вимагає лікування дексмедетомідином.

Період годування груддю . Дексмедетомідин виділяється в грудне молоко людини, проте його рівні знаходяться нижче межі виявлення через 24 години після припинення введення препарату. Ризик для немовляти не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії дексмедетомідином має бути прийнято з урахуванням користі грудного вигодовування для немовляти і користі терапії дексмедетомідином для матері.

Фертильність. Дослідження фертильності на щурах не виявили впливу дексмедетомідину на фертильність самців або самок. Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або виконання інших небезпечних завдань протягом певного часу після введення лікарського засобу Дексанест для процедурної седації.

Спосіб застосування та дози.

Для седації в госпітальних умовах (у відділеннях інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації) пацієнтів, які потребують рівня седації, не глибшого, ніж пробудження у відповідь на голосову стимуляцію.

Тільки для госпітального застосування.

Дозування для дорослих

Пацієнтів, яким вже проведена інтубація та які знаходяться в стані седації, можна переводити на Дексанест із початковою швидкістю інфузії 0,7 мкг/кг/год, яку можна поступово корегувати в межах дози 0,2–1,4 мкг/кг/год для досягнення бажаного рівня седації. Для ослаблених пацієнтів слід розглянути доцільність застосування найнижчої початкової швидкості інфузії. Важливо зазначити, що дексмедетомідин є дуже сильнодіючим, отже швидкість інфузії вказується на одну годину. Після корекції дози для встановлення стабільного рівня седації може бути потрібен час до 1 години.

Не можна перевищувати максимальну дозу 1,4 мкг/кг/год. Пацієнтів, які не змогли досягти належного рівня седації при максимальній дозі лікарського засобу Дексанест, необхідно перевести на альтернативний седативний засіб.

Використання навантажувальної дози лікарського засобу Дексанест для седації не рекомендується, оскільки це пов'язано з підвищеним рівнем побічних ефектів. Якщо є потреба, можна застосовувати пропофол або мідазолам до досягнення клінічного ефекту дексмедетомідину.

Тривалість курсу застосування залежить від необхідності перебування пацієнта у стані седації. Немає досвіду застосування лікарського засобу Дексанест протягом періоду більше 14 днів. При застосуванні препарату більше 14 днів необхідно регулярно оцінювати стан пацієнта.

Для седації пацієнтів під час діагностичних або хірургічних процедур, для яких потрібна седація / процедурна седація.

Дексанест повинні вводити лише медичні працівники, які володіють необхідною кваліфікацією у проведенні анестезії пацієнтам в операційних або під час діагностичних процедур. Коли вводять Дексанест для седації зі збереженням свідомості, пацієнти повинні постійно знаходитися під контролем осіб, не задіяних у виконанні діагностичної або хірургічної процедури. Необхідно здійснювати постійний нагляд за пацієнтами для виявлення ранніх ознак гіпотензії, гіпертензії, брадикардії, пригнічення дихання, обструкції дихальних шляхів, зупинки дихання, задишки і/або кисневої десатурації (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід забезпечити наявність додаткового кисню, який повинен бути негайно застосований за наявності показань. Сатурацію киснем потрібно контролювати за допомогою пульсової оксиметрії.

Дексанест вводять у вигляді навантажувальної інфузії, за якою слідує підтримувальна інфузія. Залежно від процедури може бути потрібна супутня місцева анестезія або аналгезія для досягнення бажаного клінічного ефекту. Рекомендується застосовувати додаткову аналгезію чи седативні засоби (наприклад опіоїди, мідазолам або пропофол) у разі проведення болісних процедур або за необхідності більшої глибини седації. Фармакокінетичний період напіврозподілу дексмедетомідину становить приблизно 6 хвилин, що можна взяти до уваги разом з ефектами інших введених лікарських засобів для оцінки відповідного часу, потрібного для титрування до бажаного клінічного ефекту лікарського засобу Дексанест.

Ініціювання процедурної седації.

Навантажувальна інфузія 1,0 мкг/кг впродовж 10 хвилин. У разі менш інвазивних процедур, таких як офтальмологічні хірургічні операції, можна застосовувати навантажувальну інфузію 0,5 мкг/кг впродовж 10 хвилин.

Підтримання процедурної седації.

Підтримувальну інфузію загалом розпочинають з дози 0,6–0,7 мкг/кг/год, яку титрують для досягнення бажаного клінічного ефекту у діапазоні доз від 0,2 до 1 мкг/кг/год. Швидкість підтримувальної інфузії потрібно коригувати до досягнення цільового рівня седації.

Пацієнти літнього віку. Для літніх пацієнтів зазвичай коригування дози не потрібне (див. розділ «Фармакокінетика»). У пацієнтів літнього віку існує підвищений ризик розвитку гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування » ), однак обмежені наявні дані результатів процедурної седації не вказують на чітку залежність від дози.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок корегування дози зазвичай не потрібне.

Порушення функції печінки. Дексанест метаболізується в печінці, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід розглянути доцільність застосування зниженої підтримувальної дози.

Спосіб застосування

Дексанест повинні вводити особи, які мають досвід лікування пацієнтів, що потребують інтенсивної терапії. Лікарський засіб слід застосовувати лише у вигляді розведеної внутрішньовенної інфузії із застосуванням контрольованого інфузійного пристрою.

Ампули та флакони призначені тільки для індивідуального застосування одному пацієнту.

Приготування розчину

Перед застосуванням Дексанест можна розбавляти у 5 % розчині глюкози, розчині Рінгера, манітолі або 0,9 % розчині натрію хлориду для досягнення бажаної концентрації 4 мкг/мл або 8 мкг/мл. У таблиці нижче наведено об'єми, необхідні для приготування інфузії.

Для досягнення концентрації 4 мкг/мл:

Об'єм Дексанесту, концентрату для приготування розчину для інфузій, мл	Об'єм розчинника, мл	Загальний об'єм інфузії, мл
2	48	50
4	96	100
10	240	250
20	480	500

Для досягнення концентрації 8 мкг/мл:

Об'єм Дексанесту, концентрату для приготування розчину для інфузій, мл	Об'єм розчинника, мл	Загальний об'єм інфузії, мл
4	46	50
8	92	100
20	230	250
40	460	500

Обережно струсити, щоб добре перемішати розчин.

Перед застосуванням препарати для парентерального застосування слід візуально перевірити на наявність сторонніх часток та зміни кольору.

Дексанест сумісний з такими внутрішньовенними рідинами та препаратами: лактатний розчин Рінгера, 5 % розчин глюкози, 0,9 % розчин натрію хлориду, 20 % манітол, тіопентал натрію, етомідат, векуронію бромід, панкуронію бромід, сукцинілхолін, атракурію бесилат, мівакурію хлорид, рокуронію бромід, глікопіролату бромід, фенілефрину гідрохлорид, атропіну сульфат, допамін, норадреналін, добутамін, мідазолам, морфіну сульфат, фентанілу цитрат і замінник плазми (Haemaccel ^® ).

Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Дексанест дітям (віком від 0 до 18 років) не встановлені. Дані щодо застосування дітям наведено у розділах «Фармакологічні властивості» та «Побічні реакції » , але рекомендації щодо дозування не можуть бути надані.

Передозування.

У клінічних та в постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про кілька випадків передозування дексмедетомідину. Швидкість інфузій дексмедетомідину, про яку повідомлялося в цих випадках, сягала 60 мкг/кг/год протягом 36 хв та 30 мкг/кг/год протягом 15 хв у 20-місячної дитини та у дорослого відповідно. Найчастіші побічні реакції, про які повідомлялося у зв'язку з передозуванням, включають брадикардію, артеріальну гіпотензію, артеріальну гіпертензію, надмірну седацію, пригнічення дихання і зупинку серця.

У разі передозування з клінічними симптомами інфузію лікарського засобу Дексанест слід зменшити або припинити. Переважно очікуються серцево-судинні ефекти, які слід лікувати за клінічними показаннями. При високій концентрації артеріальна гіпертензія може бути більш вираженою, ніж артеріальна гіпотензія. У клінічних дослідженнях випадки зупинки синусового вузла минали самостійно або відповідали на лікування атропіном чи глікопіролатом. В окремих випадках тяжкого передозування, яке призводило до зупинки серця, були потрібні реанімаційні заходи.

Побічні реакції.

Седація дорослих пацієнтів у відділенні інтенсивної терапії.

Побічними реакціями, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні дексмедетомідину в умовах відділення інтенсивної терапії, є артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія та брадикардія, які виникають приблизно у 25 %, 15 % та 13 % пацієнтів відповідно. Артеріальна гіпотензія і брадикардія також були найчастішими серйозними побічними реакціями, пов'язаними з дексмедетомідином, які виникали відповідно у 1,7 % і 0,9 % рандомізованих пацієнтів відділень інтенсивної терапії, анестезіології та реанімації.

Процедурна седація.

Побічні реакції, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні дексмедетомідину при процедурній седації, перелічено нижче (у протоколах дослідження фази III містились попередньо визначені граничні рівні змін артеріального тиску, частоти дихання і частоти серцевих скорочень, що належать до побічних ефектів):

гіпотензія (55 % у групі дексмедетомідину у порівнянні з 30 % у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанілом);
пригнічення дихання (38 % у групі дексмедетомідину у порівнянні з 35 % у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанілом);
брадикардія (14 % у групі дексмедетомідину у порівнянні з 4 % у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом і фентанілом).

Частота виникнення побічних реакцій має таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути розрахована за наявними даними).

З боку ендокринної системи.

Частота невідома: нецукровий діабет.

З боку метаболізму та харчування .

Часто: гіперглікемія, гіпоглікемія.

Нечасто: метаболічний ацидоз, гіпоальбумінемія.

Психічні розлади .

Часто: ажитація.

Нечасто: галюцинації.

З боку серця .

Дуже часто: брадикардія ^1,2 .

Часто: ішемія або інфаркт міокарда, тахікардія.

Нечасто: атріовентрикулярна блокада, зменшення хвилинного об'єму серця, зупинка серця.

З боку судин .

Дуже часто: гіпотензія ^1,2 , гіпертензія ^1,2 .

З боку дихальної системи .

Дуже часто: пригнічення дихання ^2,3 .

Нечасто: диспное, апное.

З боку травної системи .

Часто: нудота ² , блювання, сухість у роті ² .

Нечасто: здуття живота.

Загальні порушення і реакції в місці введення .

Часто: синдром відміни, гіпертермія.

Нечасто: неефективність препарату, спрага.

¹ Див. «Опис окремих побічних реакцій» нижче.

² Побічна реакція спостерігалася також у дослідженнях процедурної седації.

³ Частота «часто» у дослідженнях в умовах відділення інтенсивної терапії.

Опис окремих побічних реакцій

У відносно здорових добровольців, які не знаходилися у відділенні інтенсивної терапії, при застосуванні дексмедетомідину брадикардія іноді призводила до припинення активності синусового вузла або синусової паузи. Симптоми усувалися після підняття нижніх кінцівок та застосування антихолінергічних засобів, таких як атропін або глікопіролат. В окремих випадках брадикардія прогресувала до періодів асистолії у пацієнтів, які раніше страждали на брадикардію.

Також повідомлялося про випадки зупинки серця, яким часто передували брадикардія або атріовентрикулярна блокада.

Артеріальна гіпертензія асоціювалася із застосуванням навантажувальної дози. Цю реакцію можна зменшити, уникаючи навантажувальної дози або знижуючи швидкість інфузії, або зменшуючи навантажувальну дозу.

Педіатрична група. При тривалості введення до 24 годин у пацієнтів віком від 1 місяця, переважно післяопераційних, що знаходилися у відділеннях інтенсивної терапії, препарат демонструє профіль безпеки, подібний до профілю безпеки у дорослих. Дані стосовно новонароджених (що народилися у термін від 28 до 44 тижня внутрішньоутробного розвитку) обмежені також і межами підтримувальної дози ≤ 0,2 мкг/кг/год. В публікаціях описаний одиничний випадок гіпотермічної брадикардії у новонародженого.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua .

Термін придатності. 2 роки.

З мікробіологічної точки зору цей препарат слід застосувати негайно. Якщо не застосувати його негайно, термін зберігання та умови зберігання під час застосування є відповідальністю користувача та зазвичай не перевищують 24 годин при температурі від 2 до 8 °C, за винятком випадків, коли розведення відбувається в контрольованих та валідованих асептичних умовах.

Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність .

Застосовувати тільки зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози» розчинники.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 1 ампулі у пачці. По 5 ампул у блістері; по 1 або 5 блістерів у пачці.

По 4 мл у флаконі; по 1 флакону у пачці. По 4 флакони у блістері; по 1 блістеру у пачці.

По 10 мл у флаконі; по 1 флакону у пачці. По 4 флакони у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74

ДЕКСМЕДЕТОМИДИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа