ДЕПИОФЕН раствор для инъекций 50 мг/2 мл амп. 2 мл №5

Для медицинского использования препарата

Диропень

(Депофен)

Место хранения:

Активный ингредиент: Дектерфен Трометр;

1 мл раствора для инъекций содержит дектекетопрофен дектекетопрофенатопрофен Трометрамол, эквивалентный 25 мг (1 флакон 2 мл, содержит DEXKETOPROFEN DEXKETOPROFEN TROMETAMOL, эквивалентный 50 мг);

Вспомогательные вещества: этанол 96%, хлорид натрия, гидроксид натрия и / или соляной кислоты, разводят воду для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, не содержащий нерастворимых твердых веществ и посторонних веществ.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. ATH M01A E17 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дектерфен Трометр - это соль пропионовой кислоты, которая имеет обезболивающее, противовоспалительное и антипиретное действие и относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (NSAID). Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов из-за ингибирования циклооксигеназы. Специально ингибированное преобразование циклического эндопероксициторов арахидоновой кислоты PGG ₂ и PGH _2, из которых простагландины PGE _1, PGE _2, PGF ₂ A _, PGD ₂ , а также простациклин PGI ₂ и тромбоксан THA THV ₂ и _2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие воспалительные медиаторы, такие как Кинин, который также может косвенно влиять на основной эффект препарата. DEXKETOPROFEN TROMETAMOL обнаруживает ингибирующее влияние на активность Cox-1 и Cox-2. Дексукетопрофен Трометр имеет сильный анальгетический эффект. Анестезическое действие Трометрамола Дектерфена с внутримышечной и внутривенной администрацией с пациентами со средней и сильной интенсивностью изучалось в различных типах боли в хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, транзакциях по брюшной полости), а также боль в опорно-двигательной системе (острая Поясничная боль) и почечная колика. Анальгетический эффект препарата встречается быстро и достигает максимума в первые 45 минут. Продолжительность анальгетических действий после использования 50 мг Дектерфена Трометамола, как правило, составляет 8 часов. Использование препарата Depiofen может значительно уменьшить дозу опиоидов в их одновременном применении для облегчения послеоперационной боли. Если пациенты, которые используются для облегчения послеоперационной боли с использованием морфина для обезболивания устройства для контролируемых пациентов и вводили дектекетопрофен Трометамол, они требовали значительно менее морфина (35-45%), чем пациенты, получающие плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения троатмола Дектерфена максимальная концентрация достигается примерно за 20 минут (10-45 минут). Доказано, что с однократным внутримышечным или внутривенным введением 25-50 мг зоны приготовления под кривой AUC («концентрация - время») пропорциональна дозы. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата были доказаны, что AUC и C _MAX (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от индикаторов после одного применения, что указывает на отсутствие кумуляции лекарственного средства. Аналогично для других препаратов с высокой степенью связывания белков в плазме крови (99%) объем распределения Дектерфароза составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полураспада на 1-2,7 часа. Метаболизм Дектерфена в основном происходит путем конъюгации с глюкологической кислотой и следующим выводом почек. После ввода дектекетопрофена трометамола в моче обнаружили только оптический изомер S - (+), указывающий на отсутствие приготовления в преобразовании оптического изомера R - (-). После введения единых и многократных доз степени влияния препарата у здоровых пожилых волонтеров 65 лет, которые участвовали в исследовании, были значительно выше (55%), чем у молодых добровольцев, но статистически значимая разница в максимальной концентрации и времени достичь этого не наблюдается. Средний период полураспада увеличился (до 48%), а определенный общий клиренс был уменьшен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности, когда пероральное введение препарата не подходит, например послеоперационная боль, почечная колика и боль в нижней части спины.

Противопоказание.

<50 мл / мин);

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное применение следующих инструментов с NSAZ не рекомендуется:

Одновременное применение следующих NSAZS требует предосторожности:

Необходимо принять во внимание возможные взаимодействия при нанесении таких средств:

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегайте депиофена препарата в сочетании с другими НПВП, включая выборочные ингибиторы COX-2. Побочные реакции могут быть ослаблены применением самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для улучшения.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, в некоторых случаях с летальным результатом, наблюдалось в применении всех НПВП на разных этапах лечения, независимо от симптомов, предшественников или иметь историю серьезной патологии пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует прекратить препарат. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или перфорации увеличивается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорией, а также у пациентов пожилых людей. У пожилых пациентов увеличилась частота неблагоприятных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом. Лечение таких пациентов должно начинаться с самой маленькой возможной дозы. НСАЗ должен быть назначен пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения. Перед применением дектекетопрофена троатмола пациентов с историей эзофагита, гастрита и / или язвенной язвенной болезни должны быть уверены, что эти заболевания в ремиссии. У пациентов с существующими симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваний пищеварительного тракта в анамнезе во время использования препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возможных нарушений, особенно для желудочно-кишечного кровотечения.

Для этих пациентов, и пациенты, которые используют ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или других средствах, чтобы увеличить риск побочных реакций из пищеварительного тракта, может быть подходящая комбинированная терапия с протектором препаратов, например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса.

Пациенты, особенно пожилые люди, которые имеют историю побочных реакций из пищеварительного тракта, необходимо уведомить доктора обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечным кровотечением, особенно на начальных этапах лечения.

Необходимо предписывать осторожность пациентам, которые одновременно используют лекарства, которые повышают риск язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероиды, антикоагулянтные агенты (например, варфарин), селективные ингибиторы захвата серотонина или антиагрегантные агенты, такие как аспирин.

Не избирательные НПВП могут снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, подавляя синтез простагландинов. Одновременное использование декстера троатмола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде изучалось в клинических испытаниях, а воздействие на показатели коагуляции не было обнаружено. Тем не менее, пациенты, которые используют DEXTERFEN TROMETAMOL одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например Warfarin, другие препараты Coumarin или гепарины, следует понимать надзор за врачом.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, легкой или умеренной тяжестью должны находиться под тесном медицинским наблюдением, из-за возможного удержания воды в организме и появлении периферических отеков.

Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным об использовании некоторых НПВП, особенно при высоких дозах и в течение длительного времени, сопровождается небольшим увеличением риска условий, вызванных артериальным тромбозом, таким как инфаркт миокарда или инсульт. То, касается ли он и дектекетопрофена троатмола неизвестного.

При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойная сердечная недостаточность, подтвержденная ишемическими сердечными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов мозга мозга DEXTERFEN TROMETAMOL, должна использоваться только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое должно быть сделано до долгосрочного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертония, гиперлипидемия, диабет, пациенты, которые курят.

Были сообщения о редких случаях серьезных кожных реакций (некоторых фатальных последствий) во время лечения НПВП, включая отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичным эпидермальным некролизом. Наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникли в течение 1-го месяца терапии. Когда кожная сыпь, признаки поражений слизистой оболочки или симптомы повышенной чувствительности к другому депополному препарату должны быть прекращены. Как и все NSAID, препарат способен увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными эффектами от почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальным нефритным, папиллярным некрозом, нефротическим синдромом и острой почечной недостаточности.

Как и в случае с другими НПВП, препарат может вызвать временное и небольшое увеличение образцов печени некоторых показателей, а также значительное увеличение AST и ALT. При соответствующем увеличении этих процедур оно должно быть прекращено.

Необходимо назначить препарат с пациентом с расстройством печени и / или почек, а также пациентов с артериальной гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них есть ухудшение функции почек, задержка жидкости в тело и появление периферического отека. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует использовать с осторожностью при лечении диуретических агентов, а также пациентами, в которых возможен гиповолемия.

Особый осторожность следует наблюдать при лечении пациентов с болезнями сердца в анамнезе, в частности с предварительными эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата увеличивает риск сердечной недостаточности.

Наименьшие нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени встречаются у пациентов пожилых людей.

Депіофен слід з обережністю вводити хворим із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. Під час застосування ПНЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з'являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, хворим рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, може бути доцільним відмінити препарат. Призначення препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.

Кожна ампула препарату Депіофен містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та хворим із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також хворим на епілепсію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Депіофен протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють такі ризики для плода:

для матері та дитини:

Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На фоні застосування препарату Депіофен можливі запаморочення та сонливість, тому не виключений слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Хворі мають це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза – 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда–П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда–П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко у м'язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Депіофен, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Депіофен не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).

При необхідності вміст одної ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Депіофен не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 ºС за умови, що він захищений від дії денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення ємностях з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Депіофен призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність та безпеку.

Передозування.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, які можуть спостерігатися при прийомі декскетопрофену трометамолу.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, супроводжується деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від дії світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Депіофен не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином. Депіофен не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Упаковка. По 5 ампул з темного скла у касеті та у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лабораторіос Нормон С.А.

М ісцезнаходження виробника.

Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид, Іспанія.