Личный кабинет
ДЕСЕЙЗ табл. 500мг №30
Код товара: 782284
Производитель: Rontis Hellas Medical and Pharmaceutical Products (Греция)
2 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Deseyz
Место хранения:
Активный ингредиент: леветирацетам;
вспомогательные вещества: кросповидон (тип В) (Е 1202), повидон К 30, коллоидный безводный диоксид кремния (Е 551), стеарат магния (Е 470b);
пленочное покрытие: гипромеллоза (Е 464), макрогол / ПЭГ 400 (Е 1521), диоксид титана (Е 171), тальк (Е 553B) индигокармина алюминиевый лак (Е 132), оксид железа желтый (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
250 мг таблетки: овальные таблетки, пленка с покрытием оболочки синий, забили на одной стороне;
Таблетки по 500 мг: овальные таблетки, покрытые оболочкой пленка желтого цвета, с риской с одной стороны;
1000 мг таблетки, таблетки овальной формы , покрытые оболочкой , оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Антипилептические агенты. Леветирацетамс.
ATX N03A X14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активное вещество levetyratsetam - пирролидон производный (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид) , что химическая структура отличается от известных противоэпилептических препаратов.
Механизм действия
Механизм действия levetyratsetamu плохо изучены. Основываясь на расследованиях in vitro и in vivo , предполагается, что леветирацетам не меняет основные характеристики нервной клетки и нормальной нейротрансмиссии. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутрипромышленные уровни Ca 2+ посредством частичного подавления каналов N-типа SA 2+ и уменьшить выпуск Ca 2+ из депо интрасуиумирующего. Кроме того , частично устраняет ингибирование HAMK- и глицин-регулируемого потока , вызванное действием цинка и бета-karbolinamy. Кроме того, в ходе исследования в пробирке levetyratsetam связываются со специфическими областей в тканях мозга грызунов. Место связывания представляет собой белок синаптических везикул 2А, который участвует в слиянии везикул и выделением нейротрансмиттеров. Подобия (в порядке ранжирования) levetyratsetamu аналоги и связанной с синаптических везикул белка 2A коррелирует с силой их противосудорожного действия в audiohennoyi моделях эпилепсии у мышей. Эти результаты свидетельствуют о том, что взаимодействие между levetyratsetamom и синаптических везикул белка 2А может частично объяснить механизм действия противоэпилептических препарата.
Фармакодинамические эффекты
Levetyratsetam обеспечивает защиту от судорог в широком диапазоне моделей и pervynnoheneralizovanyh частичного изъятия у животных не показывая prosudomnoho эффекта. Основной метаболит неактивен.
Человек подтвердил , активное лекарственное средство как с точки зрения фокальных и генерализованных припадков (на эпилептиформных проявлений / реакции fotoparoksyzmalna), что указывает на широкий спектр фармакологического профиля levetyratsetamu.
Фармакокинетика.
Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика является линейной и характеризуется низкой меж- и intrasub'yektnoyu изменчивости. После повторного использования клиренса препарата не изменяется. Не было отмечено никаких доказательств влияния пола, расы или циркадный ритм фармакокинетики. Профиль фармакокинетики был похож на здоровых волонтеров и пациентов с эпилепсией.
С его полного и линейного поглощения от концентрации лекарственного средства в плазме можно предсказать пероральную дозу levetyratsetamu выражается в миллиграммах на килограмм массы тела. Таким образом контролировать уровень в плазме levetyratsetamu не нужно.
У взрослых и детей , значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме крови (отношение концентраций в слюне / плазм в диапазоне от 1 до 1,7 ч после пероральных таблеток и 4 часа после приема перорального раствора).
Взрослые и подростки
Поглощение
Леветирацетам быстро поглощается после устного использования. Абсолютная пероральная биодоступность составляет около 100%. Максимальные концентрации в плазме (C макс) достигается в 1,3 ч после приема препарата. Равновесие достигается после 2 дней использования препарата 2 раза в день. С макс , как правило , 31 мг / мл и 43 мкг / мл после однократной дозы 1000 мг и повторных доз 1000 мг 2 раза в день, соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не меняется с едой.
Распределение
Данные о распределении препарата в тканях человека там. Ни леветирацетас, ни его основные метаболиты значительно не связываются с белками плазмы крови (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, который приблизительно равен общему объему воды в организме.
Метаболизм
Леветирацетам метаболизм незначительный. Основной метаболизм (доза 24%) является гидролиз фермента ацетамидной группы. Изоформы цитохрома печени P450 не участвуют в формировании основного метаболита - UCB L057. Гидролиз группы ацетамидной группы наблюдался в большом количестве тканей, включая клетки крови. Метаболит UCB L057 является фармакологически неактивным.
Кроме двух незначительных метаболитов. Один из них был сформирован в результате гидроксилирования пирролидонского кольца (1,6% дозы), второй - из-за открытия пирролидонского кольца (0,9% дозы).
Другие неопределенные компоненты составляли всего 0,6% дозы.
Наблюдалось взаимное превращение levetyratsetamu энантиомеры или основной метаболит в условиях в естественных условиях.
Во время исследования в пробирке levetyratsetam и его основной метаболит не ингибирует активность основного печеночного цитохрома Р450 изоформов человека (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 1А2), глюкуронозилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и epoksydhidroksylazy. Кроме того, леветирацетам не подавляет глюкуронициацию вальпроевой кислоты in vitro .
В культуре человеческих гепатоцитов леветирацетам показал слабое влияние или не повлияло на сопряжение CYP1A1 / 2, Sult1e1 или UGT1A1. Levetyratsetam sprychynyav слабая индукция CYP2B6 и CYP3A4. Эти ин витро и ин виво исследования по взаимодействию с оральными контрацептивами, дигоксином и варфариным показывают , что в значительной в естественных условиях индукции ферментов , как ожидается. Таким образом, лекарственные взаимодействия с другими веществами, или наоборот маловероятно.
Разведение
Полужизни препарата в плазме крови у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от дозы, пути введения или повторного использования. Среднее общее оформление составило 0,96 мл / мин / кг.
Основное количество препарата, в среднем, 95% от дозы, выводится почками (приблизительно 93% дозы выводится из организма в течение 48 часов). Только 0,3% дозы отображаются с помощью кал.
Накопительное выход мочи levetyratsetamu и его основного метаболита составил 66% и 24% от дозы, соответственно , в течение первых 48 часов. Почечный клиренс levetyratsetamu и UCB L057 составляет 0,6 мл / мин / кг и 4,2 мл / мин / кг, соответственно, что указывает , что выходной levetyratsetamu путем клубочковой фильтрации с последующим реабсорбции в канальцах и основной метаболит также выделяется активной канальцевой секреции в дополнение к клубочковой фильтрации. Выход levetyratsetamu коррелирует с клиренсом креатинина.
Пациенты летнего возраста
У пожилых пациентов полурохозяйство увеличилось на 40% (10-11 часов). Это связано с нарушением функции почек в этой популяции (см. Раздел «Дозировка и администрации»).
Нарушение функции почек
Видимый общий клиренс леветирацетама и его основным метаболитом коррелирует с оформлением креатинина. Таким образом, у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировать ежедневную поддерживающую дозу levetyratsetamu в соответствии с клиренсом креатинина (см. Раздел « Способ применения и дозы»).
У больных с анурией в терминальной стадии ликвидации заболевания почек период полураспада составлял приблизительно 25 часов и 3,1 часов, соответственно, между диализных сессий и в ходе совещания. Во время типичной 4-часовой сессии диализа 51% леветирацетама был выведен.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика levetyratsetamu без изменений у больных с легкой до умеренной печеночных обесценения. У большинства пациентов с тяжелой печеночной обесценения клиренс levetyratsetamu была снижена более чем на 50% из - за сопутствующего нарушением функции почек (см. Раздел «Администрация и дозировка»).
Детская популяция
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
После применения однократной дозы (20 мг / кг) у детей с эпилепсией ( в возрасте от 6 до 12 лет), период полураспада levetyratsetamu было 6 часов. Видимый зазор, скорректированный с учетом массы тела, был примерно на 30% выше, чем у взрослых пациентов с эпилепсией. После многократного перорального введения (20-60 мг / кг / день) у больных эпилепсией детей ( в возрасте от 4 до 12 лет) levetyratsetam vsmoktuvavsya быстро. C макс была достигнута после 0,5-1 ч после приема дозы. С макс и площадь под фармакокинетической кривой концентрации от времени (AUC) линейно возрастает и зависит от дозы. Полураспада был приблизительно 5 часов, видимый общий клиренс - 1,1 мл / мин / кг.
Клинические характеристики.
Индикация.
Монотерапия (препарат выбора) при лечении:
- частичные припадки с вторичной генерализацией или без взрослых и подростков в возрасте от 16 лет , который был первым с диагнозом эпилепсии.
В качестве дополнительной терапии в лечении:
- частичные атаки со средним обобщением или без такого взрослого и детей в возрасте 6 лет, пациенты с эпилепсией;
- миоклонические изъяты у взрослых и подростков в возрасте 12 лет, пациенты с несовершеннолетним миоклоническим эпилепсией;
- первичный генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет, у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона и к любому из наполнителей препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Противоэпилептические препараты
Peredreyestratsiyni данные , полученные в ходе клинических исследований , проведенных со взрослыми пациентами показывают , что levetyratsetam не влияет на концентрации сыворотки существующих противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон) , и они со своей стороны не оказывают никакого влияния на фармакокинетику levetyratsetamu.
Там нет данных о клинически значимых лекарственных взаимодействий в педиатрических больных , как у взрослых приема 60 мг / кг / день levetyratsetamu.
Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией ( в возрасте от 4 до 17 лет) подтвердила , что добавочной терапию с пероральным levetyratsetamu не влияет на равновесной концентрации сыворотки применяется как карбамазепин и вальпроят. Однако, по данным клиренса levetyratsetamu 20% выше у детей , которые принимают противосудорожные fermentovmisni. Коррекция дозы не требуется.
Пробенецид
Пробенецид (500 мг четыре раза в день) - лекарство , которое блокирует секрецию почечных канальцев, ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не от levetyratsetamu. Однако концентрация этого метаболита остается низкой.
Метотрексат
Сообщалось, что сопутствующее использование метотрексата и леветирацетаму снизило оформление метотрексата, что приводит к увеличению / расширению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсичных уровней. Уровень levetyratsetamu и метотрексат уровни следует тщательно контролировать у пациентов с двумя препаратами одновременно.
Пероральные контрацептивы и фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Леветирацетас в суточной дозе 1000 мг не меняет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); эндокринные параметры (уровень лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменились. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику дигоксина и варфарина; протромбиновое значение времени остается неизменным. Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику levetyratsetamu во время применения.
слабительные
В некоторых случаях, как сообщалось, сокращают эффективность леветирацетама при одновременном применении осмотической слабительной макрообразования с пероральным леветирацетамом. Следовательно, не следует принимать макропроводные перорально на один час до и в течение одного часа после получения леветирацетама.
Продукты питания и алкоголь
Levetyratsetamu степень поглощения не зависит от приема пищи, но скорость всасывания незначительно уменьшится при приеме пищи. Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.
Особенности приложения.
Пациенты с почечной недостаточностью могут требовать коррекции дозы леветирацетама. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценить функцию почек перед тем, чтобы определить дозу препарата (см. Раздел « Способ применения и дозы»).
Острое повреждение почек
Использование леветирацетама очень редко сопровождается острыми поражениями почек, время к которому варьировалась от нескольких дней до нескольких месяцев.
Клинический анализ крови
Редкие случаи были описаны снижение числа клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения) в связи с использованием levetyratsetamu, как правило , в начале лечения. Рекомендуется , чтобы полный анализ крови у пациентов , которые видели значительную слабость, лихорадка, рецидивирующие инфекции или свертывания крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Аномальное и агрессивное поведение
Levetyratsetam может вызывать психотические симптомы и поведенческие расстройства , включая раздражительность и агрессивность. Пациенты , получающие лечение levetyratsetamom, следует следить за развитием психических признаков , которые указывают на важные изменения настроения и / или личности. Если такое поведение заметили, вам необходимо рассмотреть изменения в лечении или постепенного прекращения лечения. Если вы считаете , прекращение, см. Раздел «Способ применения и доза».
Укрепление суд
Как и в случае любых противоэпилептических препаратов, levetyratsetam может привести к увеличению частоты и тяжести приступов. Об этом парадоксальный эффект в основном сообщила в течение первого месяца после levetyratsetamu приложения или увеличения дозы, и он был обратимым после отмены препарата или снижения дозы. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к своему врачу , если усиления суда.
QT пролонгации на ЭКГ
Известно , что во время постмаркетинга наблюдение сообщило редкие случаи пролонгации интервала QT на ЭКГ. Levetyratsetam следует использовать с осторожностью в пациентах с QTc пролонгации интервала, пациенты, получающие также препараты , которые влияют на интервал QTc, или у пациентов с существующим заболеванием сердца или электролитных расстройств.
Самоубийство
У пациентов , получавших противоэпилептических препаратов ( в том числе levetyratsetamom), были случаи самоубийства, попытки самоубийства, суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний противоэпилептических препаратов показали небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не изучен. В связи с этим, государство должно следить за состоянием пациентов о признаках депрессии, суицидальных мыслей и поведения и , при необходимости, корректировать лечение. Пациенты (и их опекуны) должны предупредить о необходимости сообщать о каких - либо симптомов депрессии, суицидальных мыслей и поведения врача.
Дети.
Препарат в форме таблетки не подходит для использования для детей и детей в возрасте до 6 лет.
Имеющиеся данные о детях , не предполагают влияние на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на способность к обучению, интеллекте, развитие, эндокринные функции, половое созревание и репродуктивную функцию у детей остается неизвестной.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
Специальные рекомендации следует уделять женщинам репродуктивного возраста. Леветирацетамовое лечение следует рассматривать, когда женщина планирует беременность. Как и при применении противоэпилептических препаратов, избежать внезапного изъятия levetyratsetamu , потому что это может привести к судорогам , что может иметь серьезные последствия для женщины и будущего ребенка. Если это возможно, мы должны отдать предпочтение лечения монотерапии , так как некоторые противосудорожные препараты могут быть связаны с повышенным риском врожденных дефектов , чем при монотерапии, в зависимости от комбинации препаратов.
Беременность
Большое количество Постмаркетинговые данных , полученных от беременных женщин , которые использовали levetyratsetam (более 1800 женщин, в том числе 1500 женщин использовали препарат в течение первого триместра), не указывают на повышенный риск серьезных врожденных дефектов. Є обмежена кількість даних про розвиток нервової системи дітей, які зазнали впливу монотерапії леветирацетамом in utero . Однак наявні епідеміологічні дослідження (приблизно 100 дітей) не свідчать про підвищений ризик розладів або затримки розвитку нервової системи. Леветирацетам можна застосовувати протягом вагітності, якщо після ретельної оцінки це вважається клінічно необхідним. У такому разі рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.
Фізіологічні зміни в період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Під час вагітності спостерігалося зниження плазмової концентрації леветирацетаму. Таке зниження найбільш виражене у ІІІ триместрі (до 60 % від вихідної концентрації до вагітності). Слід забезпечити належний клінічний нагляд за вагітними жінками, які отримують леветирацетам.
Період годування груддю
Леветирацетам проникає у грудне молоко жінки. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак, якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.
Вплив на репродуктивну функцію
Не виявлено впливу на репродуктивну функцію у дослідженнях на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий, тому що немає доступних клінічних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Леветирацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість та інші симптоми, пов'язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами доти, доки не буде встановлено, що їхня здатність займатися такою діяльністю не порушена.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі. При пероральному застосуванні леветирацетам може мати гіркий присмак. Добову дозу розподілити на 2 однакових прийоми.
Монотерапія
Дорослі та підлітки віком від 16 років
Монотерапію дорослих і дітей віком від 16 років слід розпочинати з рекомендованої дози 500 мг на добу (250 мг 2 рази на добу) з подальшим підвищенням початкової терапевтичної дози до 1000 мг на добу (до 500 мг 2 рази на добу) через 2 тижні. Можливе підвищення дози на 500 мг на добу (на 250 мг 2 рази на добу) кожні 2 тижні, залежно від клінічного ефекту. Максимальна добова доза становить 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу).
Діти та підлітки віком до 16 років
Безпека та ефективність застосування леветирацетаму як монотерапії дітям і підліткам віком до 16 років не встановлені.
Дані відсутні.
Додаткова терапія
Додаткова терапія для дорослих (віком від 18 років) та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла від 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу). Це початкова доза, що призначається у перший день лікування. Залежно від клінічної картини і переносимості лікарського засобу добову дозу можна збільшити до максимальної 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу). Змінювати дозу на 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу) можна кожні 2−4 тижні.
Додаткова терапія для дітей віком від 6 років та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг
Немовлятам і дітям віком до 6 років бажано застосовувати леветирацетам у формі орального розчину.
Дітям віком від 6 років оральний розчин леветирацетаму слід застосовувати для дозування лікарського засобу до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки.
Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Початкова доза для дитини або підлітка з масою тіла 25 кг повинна становити 250 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу.
Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування призначають за схемою, наведеною для дорослих.
Допоміжна терапія для немовлят віком від 1 до 6 місяців
Немовлятам застосовують лікарський засіб у формі орального розчину.
Припинення лікування
У разі необхідності припинення прийому лікарського засобу відміну рекомендується проводити поступово (наприклад, для дорослих та підлітків з масою тіла 50 кг та більше – зменшувати дозу 500 мг 2 рази на добу кожні 2−4 тижні; для дітей та підлітків з масою тіла менше 50 кг – зменшувати разову дозу слід не більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні).
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з порушеннями функції нирок (див. нижче «Ниркова недостатність»).
Ниркова недостатність
Добова доза повинна бути індивідуально скоригована відповідно до стану функціонування нирок.
Для коригування дози дорослим використовувати наведену нижче таблицю 1.
Для коригування дози за таблицею необхідно визначити рівень кліренсу креатиніну (КК) у мілілітрах за хвилину.
КК для дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг можна розрахувати з огляду на концентрацію сироваткового креатиніну (мг/дл) за формулою:
КК (мл/хв) = | [140 − вік (роки)] × маса тіла (кг) | × 0,85 (для жінок). |
72 × креатинін сироватки крові (мг/дл) |
Потім КК коригують відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:
КК (мл/хв/1,73м 2 ) | КК (мл/хв) | × 1,73. |
ППТ пацієнта (м 2 ) |
Таблиця 1
Режим дозування при нирковій недостатності для дорослих та підлітків з нирковою недостатністю з масою тіла більше 50 кг
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 ) | Режим дозування |
Нормальна функція нирок | > 80 | від 500 до 1500 мг 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50−79 | від 500 до 1000 мг 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30−49 | від 250 до 750 мг 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | від 250 до 500 мг 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі * ) | – | від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** |
* У перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг.
** Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250−500 мг.
Для дітей із нирковою недостатністю дозу леветирацетаму необхідно коригувати відповідно до функції нирок, оскільки кліренс леветирацетаму пов'язаний із функцією нирок. Ця рекомендація ґрунтується на дослідженні за участю дорослих пацієнтів із порушеннями функції нирок.
Для підлітків, дітей та немовлят КК у мл/хв/1,73 м 2 можна розрахувати з огляду на концентрацію креатиніну у сироватці (мг/дл), застосовуючи таку формулу (формула Шварца):
КК (мл/хв/1,73 м 2 ) = | Зріст (см) × ks |
креатинін сироватки крові (мг/дл) |
У дітей віком до 13 років та дівчат-підлітків ks = 0,55; у хлопців-підлітків ks = 0,7.
Таблиця 2
Рекомендації щодо корекції дози для дітей віком до 6 років та підлітків із порушеннями функції нирок з масою тіла менше 50 кг
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 ) | Діти віком від 6 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг (1) |
Нормальна функція нирок | > 80 | 10−30 мг/кг (0,10−0,30 мл/кг) 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50−79 | 10−20 мг/кг (0,10−0,20 мл/кг) 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30−49 | 5−15 мг/кг (0,05−0,15 мл/кг) 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | 5−10 мг/кг (0,05−0,10 мл/кг) 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі) | – | 10−20 мг/кг (0,10−0,20 мл/кг) 1 раз на добу (2)(3) |
(1) Для дозування до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, слід застосовувати оральний розчин леветирацетаму.
(2) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(3) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5−10 мг/кг (0,05–0,10 мл/кг).
Печінкова недостатність
Для пацієнтів зі слабкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73 м 2 добову підтримувальну дозу рекомендовано знизити на 50 %.
Діти
Лікар повинен призначати найбільш відповідну лікарську форму, дозування і форму випуску залежно від віку, маси тіла і розрахованої дози.
Лікарський засіб у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Цій групі пацієнтів бажано застосовувати леветирацетам у формі орального розчину. Крім того, наявні дозування таблеток не підходять для початкового лікування дітей з масою тіла до 25 кг, для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, або для застосування доз до 250 мг. У всіх вищенаведених випадках лікування слід розпочинати леветирацетамом у формі орального розчину.
Діти .
Лікарський засіб у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Немовлятам віком від 1 місяця і дітям віком до 6 років слід застосовувати леветирацетам у формі орального розчину.
Передозування.
Симптоми
При передозуванні леветирацетамом спостерігалися сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.
Лікування
У разі гострого передозування необхідно промити шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, зокрема з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).
Побічні реакції.
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: назофарингіт, сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність і запаморочення. Профіль наведених побічних реакцій ґрунтується на узагальненому аналізі даних плацебо-контрольованих клінічних випробувань, у яких загалом взяли участь 3416 пацієнтів, які отримували леветирацетам. Ці дані доповнюються застосуванням леветирацетаму у відповідних розширених відкритих дослідженнях, а також постмаркетинговим досвідом. Профіль безпеки леветирацетаму зазвичай схожий у різних вікових групах (дорослі і діти) при застосуванні за різними встановленими показаннями.
Побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від 1 місяця) і протягом постмаркетингового періоду, зазначені в таблиці 3 за класами систем органів та за частотою виникнення. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).
Таблиця 3
Класи систем органів за MedDRA | Групи за частотою | |||
Дуже часто | Часто | Нечасто | Рідко | |
З боку органів зору | Диплопія, розмитість зору | |||
З боку органів слуху та вестибулярного апарату | Вертиго | |||
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Кашель | |||
З боку шлунково-кишкового тракту | Біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота | Панкреатит | ||
З боку печінки і жовчовивідних шляхів | Відхилення від норми результатів печінкових проб | Печінкова недостатність, гепатит | ||
З боку нирок та сечовидільної системи | Гостре ураження нирок | |||
З боку обміну речовин, метаболізму | Анорексія | Зниження маси тіла, збільшення маси тіла | Гіпонатріємія | |
З боку нервової системи | Сонливість, головний біль | Судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор | Амнезія, порушення пам'яті, порушення координації/ атаксія, парестезія, розлади уваги | Хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія, порушення ходи, енцефалопатія, посилення судом |
Психічні розлади | Депресія, ворожість/ агресія, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість | Спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, | Суїцид, розлади особистості, порушення мислення, делірій | |
гнів, сплутаність свідомості, панічні атаки, афективна лабільність/зміни настрою, збудженість | ||||
З боку серця | Подовження інтервалу QT на ЕКГ | |||
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцитопенія, лейкопенія | Панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз | ||
З боку імунної системи | Реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними проявами (DRESS), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк і анафілаксію) | |||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання | Алопеція, екзема, свербіж | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса−Джонсона, мультиформна еритема | |
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | М'язова слабкість, міалгія | Рабдоміоліз і підвищення рівня креатинфосфокінази у крові* | ||
Травми, отруєння та ускладнення процедур | Травми | |||
Інфекції та інвазії | Назофарингіт | Інфекція | ||
Загальні порушення | Астенія/ підвищена втомлюваність | |||
* Поширеність значущо вища у японців порівняно з пацієнтами не японського походження.
Опис окремих побічних реакцій
Ризик анорексії зростає при одночасному застосуванні леветирацетаму з топіраматом. При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.
Випадки енцефалопатії зазвичай спостерігалися на початку лікування (від декількох днів до кількох місяців) і були оборотними після припинення лікування.
Діти
Серед пацієнтів віком від 1 місяця до 4 років загалом 190 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих та відкритих додаткових досліджень. 60 із цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом під час плацебо-контрольованих досліджень. Серед пацієнтів віком 4−16 років загалом 645 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих і відкритих додаткових досліджень. 233 з цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих досліджень. В обох зазначених вікових групах ці дані доповнені даними щодо застосування леветирацетаму у післяреєстраційний період.
Крім того, у процесі післяреєстраційного дослідження безпеки лікування лікарським засобом отримувало 101 немовля віком до 12 місяців. Нових даних із безпеки застосування леветирацетаму немовлятам з епілепсією віком до 12 місяців отримано не було.
Профіль побічних реакцій леветирацетаму загалом схожий у різних вікових групах та при всіх затверджених показаннях епілепсії. Результати щодо безпеки застосування лікарського засобу дітям, отримані у процесі плацебо-контрольованих клінічних досліджень, відповідали профілю безпеки леветирацетаму у дорослих, окрім побічних реакцій з боку поведінки та психіки, які у дітей були більш частими, ніж у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років блювання (дуже часто: 11,2 %), збудженість (часто: 3,4 %), зміна настрою (часто: 2,1 %), афективна лабільність (часто: 1,7 %), агресія (часто: 8,2 %), аномальна поведінка (часто: 5,6 %) і летаргія (часто: 3,9 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки. У немовлят і дітей віком від 1 місяця до 4 років дратівливість (дуже часто: 11,7 %) та порушення координації (часто: 3,3 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки.
У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні з безпеки для дітей, яке проводилося з метою довести не нижчу ефективність лікарського засобу порівняно з активним контролем, оцінювали вплив леветирацетаму на когнітивні та нейропсихологічні показники у дітей віком від 4 до 16 років із парціальними нападами. Леветирацетам не відрізнявся (не був менш ефективним) від плацебо щодо зміни від вихідного рівня уваги і пам'яті за шкалою Leiter-R, сумарного показника перевірки пам'яті у популяції відповідно до протоколу. Результати, пов'язані з поведінковими та емоційними функціями, вказували на посилення у пацієнтів, яких лікували леветирацетамом, агресивної поведінки, що визначалась стандартизовано і систематично, із використанням валідизованих засобів (СВСL – Achenbach Child Behavior Checklist – Контрольний список дитячої поведінки Ахенбаха). Однак у пацієнтів, які отримували леветирацетам у процесі довгострокового відкритого дослідження подальшого спостереження, у середньому не спостерігалося погіршень поведінкових та емоційних функцій, зокрема показники агресивної поведінки не були гіршими за вихідний рівень.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.
Виробник. Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
П.О. Бокс 3012 Ларіса Індастріал Ареа, Ларіса, 41004, Греція
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа