ДИАФОРМИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

                                                                                   ^Diform®.

(Диафин ^® )

Состав :

Активный ингредиент: гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит 500 мг или 850 мг, или 1000 мг гидрохлорида метформина;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, K-30, стеарат магния;

Фильм Opadry II 85F19250 Очистить: полиэтиленгликоль, полипгармация 80, поливиниловый спирт, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 500 мг: таблетки белого или почти белого, круглой формы, с поверхностью двухсторонней поверхности, покрытой пленкой оболочкой;

Таблетки 850 мг: таблетки, покрытые оболочкой пленки, продолговатый формой с двумя точкой с рисом, белым или почти белым;

Таблетки на 1000 мг: таблетки, покрытые оболочкой пленки, белой или почти белой, продолговатой формой, с двумядичной поверхностью, с рисом.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипогликемические средства, кроме инсулинов. Код ATH A10V A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Уменьшает плазму крови в качестве начального уровня глюкозы и уровень глюкозы после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформ работает тремя способами:

- приводит к снижению производства глюкозы в печени путем ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза;

- повышает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению захвата и утилизации периферической глюкозы;

- задерживает поглощение глюкозы в кишечнике.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена. Увеличивает транспортную мощность всех известных типов мембранных носителей глюкозы (GLUT).

Независимо от его действий на гликемию, метформин положительно влияет на липидный метаболизм: уменьшает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицериды.

При использовании метформина массу тела пациентов оставалось стабильным или умеренно уменьшенным.

Фармакокинетика.

Поглощение. После устного введения Metformin время для достижения максимальной концентрации (T _max ) составляет около 2,5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%. После перорального введения доля, которая не была поглощена и выделяется фекалия, составляет 20-30%.

После устного использования поглощение метформина насыщено и неполно.

Предполагается, что фармакокинетика поглощения метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз методов метформина и дозировки стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (C _MAH ) не превышают 5 мкг / мл, даже при использовании максимальных доз.

При одновременном поглощении еды метформина уменьшается и замедляется.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации плазмы крови и достигается примерно в то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Metformin выделяется в неизменной форме с мочой. Метаболиты у людей не обнаружены.

Разведение. Задавление почек MetBormin является> 400 мл / мин, это указывает на то, что MetBormin отображается из-за гломерельной фильтрации и трубчатой ​​выделения. После перорального введения дозы период полураспада составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально доливанию креатинина, и, следовательно, период полураспада, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет 2 типа в неэффективности диетических терапии и режимами физической активности, особенно у пациентов с избытком массы тела;

- в качестве монотерапии или комбинированной терапии совместимы с другими устными гипогликемическими агентами или совместимыми с инсулином для лечения взрослых;

- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте 10 лет.

Чтобы уменьшить осложнения диабета у взрослых пациентов с диабетом 2 типа и избыточный вес тела в качестве первой линии препарата после неэффективной диеты терапии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность умеренного (этапа IIB) и тяжелой степени или нарушения функции почек (оформление креатинина <45 мл / мин или GFR <45 мл / мин / 1,73 м ² );

- острые состояния, текущие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

-Дятинг, который может привести к развитию тканевой гипоксии (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно переведенная инфаркт миокарда, шок;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются применять.

Алкоголь. Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении препарата диамина ^® вы должны избегать употребления алкоголя и лекарств, содержащих спирт.

Йодиносодержащие рентгеновские контрастные вещества. Внутривенное использование йодасодержащих рентгеновских противорастных агентов может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляцию метформина и увеличения риска лактоцидоза.

Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки.

Комбинации, которые будут использоваться с осторожностью.

Лекарства, имеющие гипергликемические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики) . Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после окончания такой совместимой терапии необходимо отрегулировать дозу диафнормина ^® под контроль гликемии.

Диуретики, особенно диуретики петли, могут увеличить риск развития лактоцидоза из-за возможного снижения функции почек.

Особенности приложения.

Лактоцидоз очень редкий, но тяжелое метаболическое осложнение (высокий уровень в отсутствие срочного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом Mellitus с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Осторожно следует осуществлять в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота), или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале терапии с нестероидальным анти- воспалительные агенты (NSAID). В случае этих обострений необходимо временно останавливать использование метформина.

Другие факторы риска, чтобы избежать лактоцидоза: плохо контролируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное голодание, чрезмерное использование алкоголя, отказ печени или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказатель»).

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков, расстройств пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациенты должны немедленно уведомить доктора о появлении таких реакций, особенно если пациенты были хорошо переносили использование метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить использование метформина, чтобы узнать ситуацию. Терапия Metformin должна быть возобновлена ​​после оценки корреляции / риска в отдельных случаях и оценке функции почек.

Диагностика . Лактоацидоз характеризуется акадизной близостью, боли в животе и гипотермии, в будущем возможное развитие COMA. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата / пирувата. В случае развития лактоцидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Доктор должен предупредить пациентов о риске развития симптомов лактоцидоза.

Почечная недостаточность . Поскольку Metformin выводится почками, до основания и регулярно, во время лечения ^{диагнозной} диапазон должен проверить уровень креатинина (можно оценить на уровне плазмы крови креатинина с помощью формулы Mild-Gotto) или GKF:

- пациенты с нормальной функцией почек не менее 1 времени в год;

- Пациенты с оформлением креатинина при более низком пределе нормы и пожилых пациентов не менее 2-4 раза в год.

В случае, когда оформление креатинина <45 мл / мин (GSK <45 мл / мин / 1,73 м ² ), используйте метформин противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пожилых пациентов часто встречаются бессимптомной. Сторона, чтобы проявить осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале терапии с нестероидными противовоспалительными агентами. В таких случаях также рекомендуется проверить функцию почек до лечения метформина.

Функция сердца . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. Пациенты со стабильной хронической сердечной недостаточностью могут использоваться с регулярным мониторингом функции сердца и почек. Metformin противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное использование рентгеновских контрастных агентов для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности и, как следствие, привести к совокупности метформина и увеличения риска лактоцидоза. Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования, а не возобновлено ранее, чем через 48 часов после исследования, и только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ, и не обновляются ранее, чем через 48 часов после Изучение и только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Хирургическое вмешательство . Необходимо остановить использование ^{диафнормина®} в течение 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое осуществляется под целом, позвоночника или перидарной анестезией, а не возобновлять ранее, чем через 48 часов после операции или реставрации орального питания и только если Нормальная функция почек установлена.

Дети . Перед лечением метформина следует подтвердить диагноз диабета 2 типа. Согласно результатам годовых клинических исследований, влияние метформина до высоты и сексуального созревания у детей не было выявлено. Тем не менее, нет данных о действии метформина до высоты и сексуальной созревания с более длинным диафрломным ^® , поэтому рекомендуемое наблюдение этих параметров у детей, леченных метформином, особенно во время полового созревания.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам клинических исследований, эффективность и безопасность в этой группе пациентов не отличались от таких у детей старшего возраста. Препарат должен быть предписан с особым уходом для детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диеты, равномерное потребление углеводов на ночь. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводных пациентов.

Монотерапия MetFormin не вызывает гипогликемии, но необходимо быть осторожным при использовании диафрезермы ^® с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочными производными или мельнинидом) возможным улучшением гипогликемического действия.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационное или постоянное) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные для Metformin беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не оказывали негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, родов и послеродового развития. В случае планирования беременности, а также в случае беременности для лечения диабета рекомендуется использовать не метформин, а инсулин поддерживать уровень глюкозы, как близко к нормальной, чтобы снизить риск развития плода.

Кормление грудью. Metformin выделяется в грудном молоке, но новорожденных / младенцев, которые были на грудном вскармливании, побочные эффекты наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии при препарате ^Diorfat® . Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформ не повлиял на плодородие животных при нанесении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в 3 раза превысило максимальную рекомендуемую суточную дозу для людей на основе поверхности поверхности тела.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Diaform ^® не влияет на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами, поскольку монотерапия не вызывает гипогликемии.

Однако необходимо использовать метформин в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфониллуренов, инсулина или меглитинидов) из-за риска гипогликемии.

Способ применения и доза.

Взрослые .

Монотерапия или комбинированная терапия совместима с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Как правило, начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в день во время еды или после еды.

Через 10-15 дней доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта.

При лечении высоких доз, Diform ^® , таблетки, покрытые пленкой оболочкой, 1000 мг.

Максимально рекомендуемая доза составляет 3000 мг в день, распределена на 3 методах.

В случае перехода от другого анти-диабетического агента необходимо прекратить получать этот инструмент и присваивать диамин ^® , как указано выше.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля уровней глюкозы в крови Metformin и инсулин можно использовать в качестве комбинированной терапии. Как правило, начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата ^{диафрэрмината} 2-3 раза в день, тогда как доза инсулина должна быть выбрана в соответствии с измерением уровня глюкозы в крови.

Дети .

Монотерапия или комбинированная терапия совместима с инсулином.

Препарат Diamin ^® используется для детей от 10 лет. Как правило, начальная доза составляет 500 мг или 850 мг приготовления диамина ^® 1 раз в день во время или после еды. Через 10-15 дней доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта.

Максимально рекомендуемая доза составляет 2000 мг в день, распределена на 2-3 приема.

У пациентов пожилых людей можно уменьшить функцию почек, следовательно, доза Metformin должна быть выбрана на основе оценки функции почек, которая должна быть осуществлена ​​регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Діаформін ^® можна застосовувати пацієнтам із помірною нирковою недостатністю, стадія ІІІа (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв або ШКФ 45-59 мл/хв/1,73 м ² ) лише у разі відсутності інших умов, що можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу, з подальшим коригуванням дози: початкова доза становить 500 мг або 850 мг 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок кожні 3-6 місяців.

Якщо кліренс креатиніну або ШКФ знижується до 45 мл/хв або 45-59 мл/хв/1,73 м ² , необхідно негайно припинити застосування Діаформіну ^® .

Діти.

Препарат Діаформін ^® можна застосовувати дітям віком від 10 років.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Обмін речовин : лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В ₁₂ , що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В ₁₂ , якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

З боку нервової системи: порушення смаку.

З боку травного тракту: розлади з боку травного тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і у більшості випадків спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату за 2-3 прийоми під час або після прийому їжі.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, що включають еритему, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.