ДИОКОР СОЛО 160 табл. п/плен. оболочкой 160 мг блистер №10

Место хранения:

Активное вещество: валсартан;

1 таблетка покрыта оболочкой пленки, содержит валсартан 80 мг или 160 мг;

Вспомогательные вещества: дигидрат кислый фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, покрытие для оболочки приложения Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (Е 171)).

Drug е Orma. Таблетки, покрытые оболочкой пленки.

Основные физико-химические свойства:

Дион Катушка 80 - таблетки круглой формы с двухточечный поверхностью покрытой пленочной оболочкой белого цвета, с фигурой;

Diocoro Solo 160 - таблетки круглой формы с поверхностью двухточечной покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код ATH C09C A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на подтипа рецептора _АТ1, который отвечает за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады _AT1 - рецептора с валсартана может стимулировать neblokovanyy АТ ₂ рецептора, который уравновешивает эффект _АТ1 рецептора. Валсартан не проявляет какой - либо частичной агонистической активностью по отношению к рецептору _AT1, но имеет гораздо больший (около 20000 раз) сродство к AT ₁ - рецепторов , чем АТ ₂ рецептора.

Velsartan не подавляет АПФ (ангиотензин превращающего фермента), также известный как kininase II, который преобразует ангиотензина и ангиотензин II и разрушает bradicinin. Использование лекарственных средств пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия наблюдается в течение 2-х часов, максимум - в течение 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата, антигипертензивное действие длится более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается после 4-х недель от начала лечения и сохраняется в длительной терапии.

При применении в комбинации с гидрохлортиазидом, значительное дополнительное снижение артериального давления достигается.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата, у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также в исследованиях на основе триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Использование приводят наркотики к уменьшению числа случаев госпитализации по сердечной недостаточности, замедления прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшению жизни качество по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

После перорального введения препарата Velsartan, он быстро всасывается, но степень поглощения изменяется значительно. Среднее значение абсолютной биодоступности лекарственного средства составляет 23%. При введении валсартана с пищевой области под кривой «концентрация - время» (AUS) уменьшается на 48%, хотя, начиная с приблизительно 8 часов после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его на пустой желудок, и в случае приема с пищей одно и то же. Уменьшение площади под кривой «концентрация - время» не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Таким образом, препарат можно принимать и на пустой желудок, и во время еды.

Валсартан Фармакокинетические кривая вниз multyeksponentsiynyy характер (т _1/2 α ≤ 1 ч , а T _1/2 β около 9 часов). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Когда не было отмечено повторное применение изменений наркотиков в кинетических показателях. Принимая время препарат 1 раз в день, кумуляция незначительна. Концентрация препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, предпочтительно альбумина. Объем распределения в период равновесия является низкой (приблизительно 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, который выводится из организма с калом составляет 83% (от величины принятой дозы внутри). Из мочи, примерно 13% из организма, в основном в неизмененном виде. Полураспада в валсартана составляет 6 часов.

Среднее время для достижения наивысшей концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Показатели площади под кривой «концентрация - время» (AUS) и максимальная концентрация валсартана повышаются линейно и почти пропорционально увеличению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в день). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс Velsartan после перорального введения составляет приблизительно 4,5 л / ч. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах больных.

Пациенты пожилого возраста. В некоторых пациентов пожилого возраста, системный эффект валсартана было более выраженным, чем у молодых пациентов возраста, но не было никакого клинического значения этого.

У пациентов с нарушенной функцией почек. Там не было никакой корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Таким образом, пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин), доза дозы не требуются. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата с пациентами с клиренсом креатинина <10 мл / мин и теми, кто в гемодиализе, поэтому Velsartan следует использовать с осторожностью. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его удаление при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы поглощенной дозы выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное действие валсартана не коррелирует со степенью функции печени.

Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчных путей увеличиваются AUS валсартанны приблизительно на 2 раза.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертензия у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда он не может быть использован ингибиторы фермента, преобразующего ангиотензин (ACE), или в качестве дополнительной терапии ингибиторами АПФ, когда бета-блокаторы не могут быть использованы.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к валсартана или к любому из компонентов препарата.

Тяжелая недостаточность печени, билиарный цирроз и холестаз.

Беременные и женщины, которые планируют забеременеть (см «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартанна или ангиотензинпревращающий фермент больных aliskirenom с диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (SHHF) <60 мл / мин / 1,73 м ^2).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Следует соблюдать осторожность с последующим одновременным применением препаратов АРА группы, в том числе Diocoro соло, с другими РАСХНА блокировкой, такими, как препараты группы ИАПП или алискирен. Что касается одновременного использования валсартана с алискирена пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек. раздел «Противопоказания».

Не рекомендуется одновременное применение.

Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-преобразования фермента (АПФ), обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и токсичности было отмечено. Опыт одновременного использования валсартана и лития препаратов отсутствует, так что эта комбинация не рекомендуется. Если использование наркотиков по-прежнему необходимо, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови во время их одновременного использования.

Калий Spring диуретики, добавки калия, пищевые заменители соли , содержащие калий, или другие лекарственные средства , которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими зондирования (например, спиронолактон, triammeren, amyloride), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, может увеличить уровень калия в сыворотке крови и увеличение содержания креатинина в сыворотке у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в сыворотке крови, при необходимости, в комбинации с валсартан, влияя на уровень калия.

Требуется осторожность при одновременном использовании.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективных ингибиторов СОХ-2, ацетилсалициловая кислота> 3 г / день, и неселективный НПВС. Можно уменьшить антигипертензивный эффект при одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными средствами. Сопровождающие применение этих препаратов может привести к ухудшению функции почек и увеличить уровень калия в сыворотке крови. Поэтому, рекомендуется контролировать функцию почек во время лечения, а также контроль за адекватной гидратации пациента.

Конвейеры. Результаты в пробирке исследования валсартана является субстратом для печеночных захвата транспортера OATR1V1 / OATR1V3 и печеночной экскреции переносчика MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или вывод переносчика (например, ритонавир) может увеличить системное воздействие валсартана. Надлежащие меры должны соблюдаться в начале или в конце сопроводительного применения этих лекарственных средств.

Другие.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие валсартана не наблюдалось со следующими веществами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети.

Предостережение рекомендуется при одновременном применении детей с артериальной гипертензией валсартана и другими средствами, которые подавляют систему ренин-ангиотензин-альдостерон, который может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке.

Особенности приложения.

Гиперкалиемия. не рекомендуется Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающими сохранение, соли заменителей, содержащих калий, или другие средства, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.). При необходимости, уровни калия следует контролировать.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (BCCS). У больных с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и / или объеме циркулирующей крови, например, те, кто принимает высокие дозы диуретиков, в некоторых случаях, симптоматическая гипотония может наблюдаться в начале лечения ДиоКоро соло. Перед началом терапии, ДиоКор из соло должно быть исправлено в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациент должен быть переведен в горизонтальное положение и, при необходимости, проводить внутривенную инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечения, то ДиоКоры соло может быть продлено.

Почечная стеноз артерии. Безопасность валсартана у больных со стенозом двухсторонним почечной артерии или стенозом одной почки не установлена. Кратковременное применение валсартанно у пациентов с гипертонией Vasic кислоты, который является вторичным вследствие односторонний стеноза артерии почки, не вызывает какие-либо существенные изменения в гемодинамических параметрах почек, креатинин сыворотки крови или азот. Поскольку другие препараты, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) может увеличить уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонней стеноз почечной артерии, в качестве предохранительного средства, мониторинга почечной функции рекомендуется ,

Нарушение функции почек. Взрослые пациенты с клиренсом креатинина> 10 мл / мин регулирования дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о безопасности лекарственных средств с пациентами с клиренсом креатинина <10 мл / мин и у пациентов, которые находятся в диализе, поэтому Velsartan следует использовать с осторожностью.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартанен или ангиотензинпревращающий фермент больных aliskirenom с диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (SHHF) <60 мл / мин / 1,73 м ²⁾ противопоказан.

Трансплантация почки. Отсутствуют данные о безопасности применения валсартана для пациентов, которые недавно пересаженных почек.

Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью и средней степени тяжести без холестаза Diokoro соло следует использовать с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизм не следует принимать Diocor Solo, так как они не активировала систему ренин-ангиотензин.

Аортального и митрального клапана стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать препарат назначают препараты со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, принимая diocoro соло в обычных дозах, наблюдается небольшое снижение артериального давления, но прекращение терапии в связи с наличием симптоматической гипотензии, как правило, не является необходимым, при условии, что инструкции для дозирования препарат наблюдается. Препарат следует принимать с пациентами с сердечной недостаточностью, которые начинают лечение с лекарственным средством.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, лечение ингибиторами АПФ или антагонистов ангиотензина рецепторов может сопровождаться олигурией и / или прогрессирующей азотемии, (редко) острой почечной недостаточности и / или иметь летальное последствие. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью, чтобы использовать тройную комбинацию ингибиторов АПФ, бета-блокаторы и валсартана не показали клинический эффект, и такое сочетание может увеличить риск развития нежелательных эффектов, так что это не рекомендуется.

Ангионевротический отек истории. При использовании валсартан, развитие ангионевротический отек у пациентов, в том числе отек гортани и вокального зазор, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка; В некоторых из этих пациентов развивается ангионевротический случалось с другими препаратами, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие Квинки у больных требует немедленного прекращения Diokoru Соло, и повторно назначает препарат не должен быть.

Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). Одновременное применение препаратов, БРА, в том числе валсартана, с другими агентами, действующими на РААС, связанный с повышением частоты гипотензия, гиперкалиемия и изменения в почечной функции по сравнению с монотерапией. Рекомендуется, чтобы контролировать артериальное давление, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Diokor Solo и другие препараты, которые влияют на РААС.

Дети. Особенности применения у детей с нарушениями функции почек и печени Престола. в «дозировке и администрации».

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности и женщин, планирующих беременность.

Если беременность выявляется во время приема препарата терапии Diokoru Solo следует прекратить как можно скорее и назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности в отношении использования во время беременности. Пациенты, планирующие беременность, должны быть использованы в качестве альтернативной антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности в отношении использования во время беременности.

Эпидемиологические данные о тератогенного риска в связи с использованием ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не является окончательным, но небольшое увеличение риска не может быть исключена. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, не может устранить риск тератогенного воздействия на плод и для этого класса препаратов. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом II і III триместрів вагітності може індукувати фетотоксичність (ослаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо у II триместрі вагітності застосовувалися антагоністи рецепторів ангіотензину II, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок та стану кісток черепа. Новонароджених, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід обстежувати щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Невідомо, чи проникає валсартан у грудне молоко. Тому не рекомендується застосування препарату жінкам у період годування груддю.

Фертильність.

Валсартан дозою до 200 мг/кг/добу не спричинив небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Доза до 200 мг/кг/добу у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахуванні на мг/м ² (розрахунки проводили для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами не проводили. Під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами слід брати до уваги, що при застосуванні Діокору Соло, як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, може виникнути запаморочення або слабкість.

Спосіб застосування та дози.

Діокор Соло слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Артеріальна гіпертензія у дорослих.

Рекомендована початкова доза Діокору Соло для дорослих становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект очевидний через 4 тижні. Для пацієнтів з неконтрольованим артеріальним тиском добову дозу можна збільшити до 160 мг і до максимальної – 320 мг, можливе додаткове призначення діуретиків. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Діокор Соло можна призначати також одночасно з іншими антигіпертензивними засобами.

Артеріальна гіпертензія у дітей віком від 6 років .

Рекомендована початкова доза Діокору Соло становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг і більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реагування/зміни артеріального тиску. Можливі максимальні дози, перевищувати які не рекомендується, наведені в таблиці.

Дітям з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв і дітям, які перебувають на діалізі, валсартан застосовувати не рекомендується через відсутність досліджень. Дітям з кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідний ретельний контроль функції нирок і рівня калію в сироватці крові.

Діокор Соло протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану для таких пацієнтів не повинна перевищувати 80 мг.

Серцева недостатність у дорослих.

Рекомендована початкова доза Діокору Соло становить 40 мг 2 рази на добу. Підвищення дози до 80 мг і 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижні, до вищої дози – залежно від переносимості пацієнтом препарату. Максимальна добова доза становить 320 мг і розподіляється на декілька прийомів.

Валсартан можна приймати в комбінації з іншими препаратами, що застосовуються при серцевій недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітора АПФ, бета-блокатора і валсартану не рекомендується.

Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок.

ПРИМІТКА щодо всіх показань : пацієнтам літнього віку та дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози препарату не потрібна.

Діокор Соло протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і холестазом. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості нежовчного походження і без холестазу доза препарату не повинна перевищувати 80 мг.

Діти.

Діокор Соло показаний для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування Діокору Соло дітям у віці від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності у дітей через відсутність даних з безпеки та ефективності.

Передозування.

Внаслідок передозування Діокору Соло може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому, типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювання. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи, також слід провести корекцію об'єму циркулюючої крові.

Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: вірусні інфекції, інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіти, синусити, риніти.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення обміну речовин: гіперкаліємія*, гіпонатріємія.

Порушення психіки: безсоння, зниження лібідо.

З боку нервової системи: постуральне запаморочення*, запаморочення, синкопе*, головний біль.

З боку органів зору та лабіринтні порушення: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія*, артеріальна гіпотензія*; васкуліт.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку системи травлення: діарея, біль у животі, нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність*.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, астенія, набряк.

Примітка.

* Повідомлення про побічні реакції, які спостерігалися лише при серцевій недостатності.

Прийом препарату може впливати на результати лабораторних досліджень , наприклад, може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну і показника гематокриту.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією валсартан може спричинити підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, калію і загального білірубіну. Повідомлялося про випадки підвищення показників функції печінки.

У пацієнтів із серцевою недостатністю при застосуванні валсартану можливе підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, а також спостерігалося підвищення рівня калію в сироватці крові та підвищення рівня азоту сечовини в крові. Тому при лікуванні препаратом Діокор Соло необхідно періодично контролювати вищезазначені показники та вносити корективи під час лікування.

Діти. За винятком окремих порушень з боку травного тракту (біль у животі, нудота, блювання) та запаморочення, значущих відмінностей щодо типу, частоти та серйозності небажаних реакцій між профілем безпеки для дітей віком від 6 років та профілем безпеки для дорослих не виявлено. Нейрокогнітивна оцінка та оцінка розвитку дітей віком від 6 до 16 років не виявили клінічно значущого загального негативного наслідку після лікування валсартаном терміном до 1 року.

Гіперкаліємія частіше спостерігається у дітей віком від 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ С.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3, або 4, або 9 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

В иробник.

ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.