ДИСГРЕН капс. 300 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Упрес

( Разгон )

Место хранения:

Активное вещество: 1 капсула содержит 300 мг трифлузала;

Вспомогательное вещество: желатин, оксид железа красный (E 172).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические агенты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина.

ATH B01A C18.

Клинические характеристики.

Индикация. Предотвращение повторных сосудистых расстройств ишемической природы, таких как:

- инфаркт миокарда;

- стабильная и нестабильная стенокардия;

- цереброваскулярные не геморрагические переходные или постоянные расстройства кровообращения.

Предотвращение окклюзии шунтов после операции аортокоронарной шунтирующей операции.

Противопоказание. Повышенная индивидуальная чувствительность к активному ингредиенту или другим салицилатам. Активная пептическая язва в анамнезе и его осложнении. Острое кровотечение.

Способ применения и доза. Применить взрослых пациентов внутри. Рекомендуемая доза составляет 600 мг (2 капсулы) в день один раз или распределяется по двум методам или 900 мг (3 капсула) в день, распределяется до трех приемов. Препарат рекомендуется применяться во время еды.

Неблагоприятные реакции. Часто неблагоприятные реакции происходят в кишечном желудочном пути и обычно проходят через несколько дней даже без отмены.

От кожи:

Нечасто: сыпь, зуд.

Из центральной и периферической нервной системы:

часто: головная боль.

Неисправно: путаница сознания, головокружения, головокружение, судороги.

Услышав органов:

Непроница: шум в ушах, гипкусия.

По чувству сенсорных:

Нечасто: расстройства вкусовых ощущений.

Из пищеварительного тракта:

Очень часто: диспепсии расстройства.

Часто боли в животе, тошнота, запор, рвота, метеоризм, анорексия.

Непроница: диарея, желудочно-кишечное кровотечение, земля, кровотечение прямой кишки.

Из сердечно-сосудистой системы:

Непрост: артериальная гипертензия, переходная ишемическая атака, кровоизлияние в мозге.

Респираторной системой:

Нечасто: Явда, инфекция верхних дыхательных путей.

Из системы гематопоэза:

Нечасто: анемия. Нарушение коагуляции и кровотечения: носовое кровотечение, гематома, фиолетовые, кровотеченные десны.

Из мочеполовой системы:

Неисправность: Hematuria, инфекции мочевыводящих путей.

Общие реакции:

Частые: вздутие живота, лихорадка, симптомы жидкости.

Описаны отдельные случаи фотосенсибилизации.

Передозировка. Передозировка случаев не описаны. В случае принятия очень высокой дозы могут возникнуть симптомы интоксикации салицилатов (головная боль, шумы, головокружение, тошнота, рвота, ускоренное дыхание). В этом случае необходимо прекратить использование препарата и прописать симптоматическую терапию.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Данные о действии трифлузаля во время беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется использовать препарат в течение этого периода. Во время исследования животных были обнаружены прямые или косвенные негативные воздействия на беременность, плод, родов и послеродовое развитие. Отсутствующие данные о проникновении трифлуза в грудное молоко, поэтому необходимо взвесить риск ожидаемой выгоды для матери и возможного риска для плода или ребенка. За период лечения необходимо воздерживаться от грудного вскармливания.

Дети. Безопасность и эффективность использования препарата для детей не устанавливаются.

Особенности приложения. Почечная или печеночная недостаточность: клинический опыт употребления наркотиков пациентами с почечной или печеночной недостаточностью ограничен. Поэтому рекомендуется обратить особое внимание при лечении пациентов с этой патологией.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые обрабатывают гемодиализностью, концентрация в плазме крови основного метаболита трифлузала, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойной кислоты (GTB) не существенно меняется, поэтому коррекция дозы не является обязательный.

Хотя Trifluzal продемонстрировал низкий уровень кровотечения в клинических испытаниях, препарат следует использовать с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы или других патологических условий. При лечении трифлузала необходимо использовать препараты, которые могут вызывать кровотечение, такие как ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В запланированных хирургических вмешательствах необходимо взвесить риск кровотечения и, при необходимости, прекратить лечение диспозицией не менее чем за 7 дней до запланированной операции.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Не описано, но необходимо учитывать возможность побочных реакций из нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Эксперименты in vitro показали увеличение свободной фракции основного метаболита трифлузала, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойной кислоты (GTB) в присутствии НПВП. С другой стороны, увеличение концентрации GTB увеличивает влияние НПВП, глизентида и варфарина. Возможно, вам нужно изменить дозу этих препаратов, если вы применяете с трифлюзалом.

У пациентов с острым инфарктом миокарда безопасность использования трифлузала вместе с тромболитическими средствами (RT-PA и стрептокиназой). Количество случаев внутрирецеребрального кровотечения было меньше, чем у пациентов, которые использовали ацетилсалициловые кислоты и тромболитические агенты (0,1% по сравнению с 1,1% P = 0,04).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трифлузал снижает биосинтез тромбоксана необратимым ингибированием тромбоцитальной циклооксигеназы из-за незначительного действия на сосудистой циклооксигеназу в терапевтической дозе, не влияет на биосинтез простациклина. Кроме того, основной метаболит трифлузал, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойной кислоты (GTB) представляет собой обратный ингибитор тромбоцитарной циклооксигеназы и благодаря своему долгосрочному полу жизни (примерно 34 часа) способствует антитромботическому действию трифлузал. Как Trifluzal, и GTB могут повысить концентрацию циклического аденозина из 5-монофосфата (TS-AMF) в тромбоцитах, ингибируя фосфодиэстераза тромбоцитов. Кроме того, in vitro и Ex vivo были продемонстрированы, что трифлузал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилов человека, что также способствует антитромботическому действию. Трифлузал продемонстрировал ингибирование агрегации тромбоцитов как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. В экспериментах Ex vivo у здоровых добровольцев, после использования трифлузала , 600 мг после 24 часов, вызванных агрегацией тромбоцитов арахидоновой кислоты, снизились на 65%. Повторное использование трифлузала (600 мг / день в течение 7 дней) привело к ингибированию 50-75% агрегации тромбоцитов, вызванной арахидоной кислотой, ADP (аденосиндфосфатом), адренарным или коллагеном.

Фармакокинетика .

После получения внутренне трифлузал быстро поглощается (T _½ ka = 0,44 часа), демонстрируя абсолютную биодоступность от 83% до 100%. Под действием эстеразы препарат быстро гидролизуют, превращаясь в основной активную метаболит - 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойную кислоту (GTB). Вторичный конъюгированный метаболит GTB-глицина проявляется в моче. Срок полува жизни в плазме крови (T _½ ) составляет 0,53 ± 0,12 часа, для трифлузала и 34,3 ± 5,3 - для GTB. Выход происходит в основном почкам (почечный клиренс> 60% в течение 48 часов). В моче неметаболизированные трифлузальные, GTB и GTB-глициновое соединение определены.

После приложения устно одной дозы трифлузал - 300 или 900 мг - здоровых добровольцев, среднее значение _{максимальной} концентрации трифлузала в плазме крови (S MAX) составляло 3,2 ± 1,9 мкг / мл и 11,6 ± 1,7 мкг / мл соответственно. С _Max для GTB достигает 36,4 ±

6,1 мкг / мл и 92,7 ± 17,1 мкг / мл. Время, необходимое для достижения _MAX (T _MAX ), составляет 0,88 ± 0,26 часа, для трифлузала и 4,96 ± 1,37 часа - для GTB в дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры GTB после повторного использования (трифлузал, 300 мг 3 раза / день или 600 мг 1 раз / день в течение 13 дней) показали, что C _MAX плазменная плазма в устойчивом состоянии (S _{MAX CC} ) составляет 178 ± 42 мкг / мл. и 153 ± 37 мкг / мл соответственно. GTB в терапевтической концентрации имеет индекс плазменного плазменного альбумина с 98 до 99%. Это соединение существенно не меняется в присутствии кофеина, теофиллина, глиссентида, эналаприла, циметина и варфарина. Однако свободная часть ГТБ значительно увеличивается в присутствии таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пирокам или салициловая кислота. Высокая концентрация GTB заменяет NSAID, глизентид и варфарин в связывающих участках белков. Эти вещества имеют аффинность на одну и одинаковую связующие участки белков, они могут преобразовывать в зависимости от их аффинности белка и концентрации замещенного вещества.

У волонтеров пожилых людей после применения 300 мг трифлузала 2 раза в день концентрация трифлузала и GTB в плазме крови достигает постоянного равновесия в течение 3-5 дней. Индикаторы PFK, C _{MAX и} T _MAX у пожилых волонтеров существенно не отличаются от показателей, зарегистрированных у молодых добровольцев. T _½ в плазме крови составляет 0,92 ± 0,16 часов, для трифлузала и 64,4 ± 6,6 часа для GTB; Оба индикатора выше, чем молодые волонтеры. Однако это увеличение не имеет клинической ценности и не требует коррекции дозы для пожилых пациентов.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью на терминальной стадии, которая проходила традиционный гемодиализ, концентрация GTB в плазме крови до и после и после гемодиализа была идентична.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: бесцветные твердые желатиновые капсулы, размер 1, с надписью красного цвета «Разгон» на одной из половинок капсул, которые содержат белый или почти белый порошок.

Срок годности . 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте после истечения срока действия, указанной на пакете.

Упаковка. 10 капсул в блистере, 3 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. H. Уриак и Компания, С.А. / J. Uriiach Y Companias, SA

Место расположения. Аб. Kami Ryal, 51-57 - Polygon Industrial Rier de Caldes - 08184 Palau-Solitus и Plogamans (Барселона-Испания) / AV. Camí Reial, 51-57 - Polígon Industrial Riera de Caldes - 08184 - Palau-Solità i Plegamans (Барселона - Испания).