Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Диортас
Денитатор.
Место хранения:
Активный ингредиент: тораземид;
1 таблетка содержит Trassemide 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: круглые диоксид таблетки от белого до почти белого.
Фармакотерапевтическая группа.
Означает, что влияет на сердечно-сосудистую систему. Диуретики. Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды, простые. Торосемид. Код ATH C03C A04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Торосемид действует как салюталист, его действие связано с ингибированием почечного поглощения ионов натрия и хлора в восходящей части петли Хенла.
Фармакодинамические эффекты
Человек мочегонного эффекта быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального введения соответственно, остается постоянным почти 12 часов. У здоровых добровольцев в дозе диапазона 5-100 мг возникла пропорциональная доза логарифма в диуреурезе (петель активности диуретики). Увеличение диурезса наблюдалось даже в случаях, когда другие диуретики, например, дистально активные диуретики серии тиазидов, больше не обнаруживают желаемый эффект (например, с почечной недостаточностью). Благодаря такому механизму действия торосемид приводит к уменьшению отека. В случае сердечной недостаточности, торасгемид снижает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда, уменьшая предварительную отсрочку. После устного применения антигипертензивный эффект торассемида постепенно развивается, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивных действий достигается не позднее 12 недель. Торасмид уменьшает артериальное давление за счет уменьшения общего сопротивления периферической сосуды. Этот эффект обусловлен нормализацией нарушенного баланса электролита, главным образом из-за уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в мышцах артериальных сосудов, которые были обнаружены у пациентов, страдающих от артериальной гипертонии.
Возможно, этот эффект снижает повышенную сокращению и / или реакции сосуда на эндогенные вазопрессоры, например, к катехоламинам.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение
После устного использования торасмида быстро и почти полностью поглощается. Пиковая концентрация в сыворотке крови (C Max ) достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет приблизительно 80-90%. Предоставляют полное поглощение максимального значения первого эффекта прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно двум исследованиям, еда уменьшает скорость (динамический компонент) поглощения торасмида (уменьшается с C Max Max и увеличивается T MAX), но не влияет на общее поглощение. Связывание торасмемида с белками плазмы составляет более 99%, а в его метаболитах м 1 , м 3 и м 5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Воображаемый объем распределения (V z ) составляет 16 литров.
Метаболизм
В организме человека торацемид метаболизируется образованием трех метаболитов - м 1 , м 3 и м 5 . Нет никаких доказательств других метаболитов. Метаболиты M 1 и M 5 образуются в результате окисления метильной группы, расположенной на фенольном кольце к карбоновой кислоте. Метаболит M 3 формируется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты M 2 и M 4 , найденные в исследованиях на животных, люди не обнаружены.
Разведение
Последний период полураспада (T 1/2 ) торасмида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий зазор торасфемида составляет 40 мл / мин, рейтинг оформления - около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% введенных дозе получены в форме торасмида и его метаболитов в моче в процентном соотношении: торасмид - приблизительно 24%, метаболит M 1 - около 12%, метаболит м 3 - около 3%, Метаболит М 5 - около 41%. Основной метаболит M 5 не имеет мочегонного эффекта. За счет эксплуатации метаболитов M 1 и M 3 существует примерно 10% всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности, полное оформление и торасмид T 1/2 не меняются, а T 1/2 M 3 и M 5 продлевают. Однако фармакодинамический профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности продолжительность не влияет. Торосемид и его метаболиты практически не выделяются в гемодиализе и гемафильтрации. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью T 1/2 Torrassemide и метаболит M 5 слегка удлиняются. Соотношение неизменного торасгемида и его метаболитов, выделенных на мочу, практически отличается от того, что у здоровых добровольцев. Следовательно, накопление торасгемида и его метаболитов не происходит.
Линейность
Торосемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, которая зависит от дозы. Это означает, что C Max и область под фармакокинетической кривой торасмида увеличиваются пропорционально дозировке.
Клинические характеристики.
Индикация.
Дозировка 5 мг:
Дозировка 10 мг:
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активному веществу, приготовления сульфонилмонов и к любому из вспомогательных веществ препарата;
почечная недостаточность с анурией;
Пропуская запятая или предварительная семья;
артериальная гипотензия;
Гиповолемия;
гипонатриемия;
Гипокалиемия;
аритмия;
Например, значительное нарушение мочеиспускания, например, из-за гипертрофии простаты железы;
Период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Комбинации не рекомендуются
Торосемид, особенно в высоких дозах, может улучшить ототоксическое и нефротоксическое влияние аминогликозидных антибиотиков, таких как канамицин, гентамицин, тобрамицин и цитостатические агенты - активные производные платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасмида и литиевых препаратов можно увеличить концентрацию лития в плазме крови, что может усилить влияние лития и проявления побочных реакций.
Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности
Торасмид усиливает влияние других антигипертензивных агентов, в частности ангиотензин, преобразующих ингибиторы фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном использовании торассимида с дигиталиссионным препаратом дефицита калия, вызванного использованием диуретиков, может привести к увеличению и повышению побочных эффектов обоих лекарств. Трассемид может снизить эффективность антидиабетических агентов. Пробенецидные и нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ингибировать диуретический и антигипертензивный эффект торассемида. При лечении салицилатов в высоких дозах торассемида может увеличить свое токсическое влияние на центральную нервную систему. Торасмид может усиливать эффект теофиллина, а также эффект отлечимых препаратов для расслабления мышц. Лоттернс, а также минералы и глюкокортикоиды, могут укреплять потери калия из-за торассемида. Торацемид может уменьшить вазодилантный эффект катехоламинов, например, эпинефрина и норепинефрина. При одновременном использовании холестерина, поглощение торосемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность может быть уменьшена.
Особенности приложения.
Не следует назначать торосемид в следующих случаях:
показывать;
сердечные аритмии, такие как синотеальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III градусов;
Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;
сопутствующая терапия с препаратами лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
Патологические изменения в изображении крови, такие как тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности;
нарушение функции почек, вызванная нефротоксическими веществами;
Дети и подростки до 18 лет.
Благодаря тому, что при лечении торасципемида можно наблюдать увеличение концентрации глюкозы в крови, пациенты с скрытым и очевидным диабетом Mellitus должны проводиться регулярный мониторинг метаболизма углеводов. Прежде всего, в начале лечения и в случае лечения пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание появлению симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. С длительным использованием торасгемида, регулярию регулятора электролита баланса, в частности калия в сыворотке. Также необходимо регулярно контролировать глюкозу, мочевую кислоту, креатинин и липиды в крови. Кроме того, вы должны регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).
Последствия неправильного применения как допинг
Использование медикаментозного продукта Diutor® может привести к положительному результату теста допинга. Невозможно предсказать влияние на состояние здоровья, если препарат препарата ® неверно, то есть для допинга, - в этом случае невозможно исключить вред здоровью.
Вспомогательные вещества
Diutor® содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицита лактазы, или нарушение глюкозно-галактозы болезни глюкозы, не должны использоваться этим лекарственным средством.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Надежные данные о влиянии торассемида на беременных женщин отсутствуют. Доступна информация о репродуктивной токсичности торассемида. Торосемид проникает в барьер плацентар. Diutor® не рекомендуется применять во время беременности, а также женщин репродуктивного возраста, которые не используют противозачаточные средства. В связи с вышеизложенным торасгемид используется во время беременности только на жизненно важных показаниях и в минимальной эффективной дозе. Диуретики не подходят для стандартной схемы для лечения артериальной гипертонии или отека у беременных женщин, поскольку они способны снизить перфузионный барьер и вызывать токсическое воздействие на развитие внутритаковывания. Если торасгемид используется для лечения беременных женщин с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, следует проводить тщательный мониторинг электролитов и уровня гематокрита, а также развитие плода.
Кормление грудью
В настоящее время не установлено ли торосемид или его метаболиты в грудном молоке или человека. Вы не можете исключить риск при нанесении лекарственного средства с новорожденными / младенцами. Следовательно, использование торасгемида в период корма вскармливания противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»). Решение о том, чтобы отказаться от грудного вскармливания или отмена / прекращение использования препарата препарата ® , должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения женщины.
Фертильность
Исследование влияния торассемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте животных это влияние торосемида было выявлено.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Даже для правильного использования торасмида он может негативно повлиять на скорость реакции при движении двигателем или другими механизмами. Прежде всего, это касается начала лечения, периода увеличения дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства, цель сопровождающей терапии и употреблению алкоголя. Следовательно, во время использования торасгемида он должен быть особенно осторожен при движении двигателями или другими механизмами.
Способ применения и доза.
Основная гипертония
Лечение для начала 2,5 мг тороксамида в день (нанесите еще один лекарственный продукт с актерским агентом торазой в соответствующей дозировке). Снижение артериального давления происходит постепенно в течение первой недели лечения и достигает максимальной стоимости 12 недель. Если нормализация артериального давления в ежедневном применении 2,5 мг препарата не происходит после 12 недель лечения, то суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Для лечения артериальной гипертонии, суточная доза препарата препарата ® , равна 5 мг, как не должно уменьшить артериальное давление.
Отек и сток
Лечение для начала использования ежедневной дозы 5 мг торассемида. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточно, то должна быть использована суточная доза 10 мг торассемида. В зависимости от степени тяжести дозы пациента, суточная доза может быть увеличена до 20 мг торассемида. Таблетки применяют начало, не жуйте и не выпей небольшое количество жидкости. Биологическая доступность торасгемида не зависит от расхода пищи. Препарат DiouraTor ® обычно используется в течение длительного времени или уменьшить тяжесть отека.
Специальные группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Торасмид противопоказан пациентам с печеночной запятой или доспециальным (см. Раздел противопоказания). Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку можно увеличить концентрацию торассемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты летнего возраста
Специальный выбор дозы не требуется. Однако исследования относительно препарата у молодых пациентов и пациентов пожилых людей не проводились.
Дети.
Безопасность и эффективность использования лекарственного средства для детей от детей и подростков до 18 лет не установлены. В связи с этим торосемид не следует использовать для пациентов этой возрастной категории (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка.
Симптомы
Типичные симптомы неизвестны. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливости, синдрома сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, кровообращение и расстройств кровообращения от пищеварительной системы.
Уход
Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, обычно с уменьшением дозировки и реабилитации лекарственного средства и, с соответствующим замещением жидкости и электролита (следует контролировать уровень электролитов в крови). Трассемид не получен из крови с гемодиализным.
Лечение в случае гиповолемии: замена объема жидкости.
Лечение в случае гипокалиемии: цель препаратов калия.
Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: пациент должен быть в положении, лежал, при необходимости, назначать симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (немедленные меры): с первым появлением кожных реакций (например, вартикария или покраснение кожи), возбужденное состояние пациента, головная боль, повышенный пот, тошнота, цианоз должен быть катетерией вены; Пациент положил в горизонтальное положение с поднятыми ногами, чтобы предоставить свободный приток воздуха, чтобы назначить кислород. При необходимости, дальнейшее использование интенсивной терапии означает (включая введение эпинефрина, глюкокортикоиды и замена объема циркулирующей крови).
Неблагоприятные реакции.
Ниже приведены неблагоприятные реакции, которые можно наблюдать при лечении торассемида.
Для оценки побочных реакций такая частота их проявлений использовалась: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); Частота неизвестна (невозможно оценить доступные данные).
Из системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемоконцентрирование, тромбоцитопения, эритропения и / или лейкопения (см. Раздел «Особенности применения»).
Из иммунной системы: очень редко - аллергические реакции. После внутривенного применения острый, потенциально опасный для жизни гиперчувствительности (анафилактический шок), требуют немедленной медицинской помощи.
На стороне обмена веществ и метаболизма: часто - усиление метаболического алкалоза, гиперкалемии, гипокалиемия с сопутствующей диетой с низким содержанием калия, при выдуве, диарея, после чрезмерного использования слабительных, а также пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения, водный электролит баланс может быть нарушен, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Из нервной системы: часто - головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто - парестезия; Очень редко - Обмороп, церебральная ишемия, путаница сознания.
Из органов видения: очень редко - визуальные нарушения.
Со стороны слушания и лабиринта: очень редко - звонит в уши, потерей слуха.
Из сердца сердечной системы: очень редко - ишемия миокарда, аритмии, стенокардии, острых инфарктов миокарда.
Из сосудистой системы: очень редко - тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения в сердце и центральное кровообращение.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, стійкий запор), особливо на початку лікування; нечасто – ксеростомія; дуже рідко – панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гамма-глутамілтранспептидази) у крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – алергічні реакції (наприклад, свербіж, висип, фотосенсибілізація), тяжкі шкірні реакції.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – спазми м'язів (особливо на початку лікування).
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – при порушенні сечовипускання (наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі і розтягненням сечового міхура.
Загальні порушення і реакції у місці введення лікарського засобу: часто – підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).
Дані лабораторних методів досліджень: часто – підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (тригліцериди, холестерол) у крові (див. розділ «Особливості застосування»); нечасто – підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах, по 3 блістери разом з інструкцією для медичного застосування у пачці з картону або по 9 блістерів разом з інструкцією для медичного застосування у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробники.
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 93400, Луганська обл., м. Сєвєродонецьк, вул. Промислова, буд. 24-в.
Заявник.
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження заявника.
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.
Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном +38 (050) 309-83-54 (цілодобово)