ДОМРИД табл. п/о 10 мг №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Доморид

Место хранения:

Активный ингредиент: Домперидон Мульмете;

1 таблетка содержит Domperidone MaleeTe, эквивалентный домеридон 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрийный кроскаррелоз, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, Opadry II 31 G 58920 белый *.

* Opadry II 31 г 58920 Белый: гипромелоза, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые диоксид таблетки покрыты белой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальсиса. ATH код A03F A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Домперидон является антагонистом дофамина с антисперскими свойствами. Домперидон немного проникает через гемадоэлементный барьер. Использование домодеридона очень редко сопровождается экстрапирамидальными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует разделение пролактина из гипофиза. Его антимоциальные действия могут быть связаны с комбинацией периферической (гастрицинетической) действия и антагонизма до дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторов, расположенных за пределами гематоэлементного барьера на заднем месте ( площадь постремы ). Исследования на животных, а также низкие концентрации были определены в мозге, указывают преимущественно периферийное действие домодона на дофаминовых рецепторах.

Исследования у людей показали, что в использовании внутренне домодена увеличивает давление в нижнем пищеводе, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет выделение желудка. Домперидон не влияет на секрецию желудка.

Фармакокинетика.

Всасывание

Домперидон быстро поглощается пероральным введением, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность орального домодеридона (приблизительно 15%) связана с обширным метаболизмом первого прохода в кишечной стенке и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домодеридона увеличивается при принятии после еды, пациенты с жалобами желудочно-кишечного тракта должны приниматься Дюмперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудка уменьшает поглощение домокона. Когда пероральное введение препарата после еды максимальное поглощение слегка замедляется, а площадь под кривой (AUC) немного увеличивается.

Распределение.

В случае устного введения домодон не накапливается и не вызывает собственный обмен; Максимальный уровень плазмы крови в 90 минутах (21 нг / мл) после двухнедельного устного введения 30 мг в день был почти таким же, как после получения первой дозы (18 нг / мл). Домперидон 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения Домперидона, которые проводились на животных с препаратом, помеченным радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкая концентрация в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.

Метаболизм.

Домперидон быстро и широко метаболизируется в печени гидроксилированием и N-делкилированием.

Разведение.

Выход с мочой и фекалиями составляет 31% и 66% устной дозы соответственно. Изоляция препарата в неизменной форме является небольшой процент (10% с фекалиями и около 1% с мочой). Полувеношение плазмы крови после приема единой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но вытянуты у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Индикация.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказание.

Доморид ^® противопоказан:

- пациенты с установленной повышенной чувствительностью к препарату или в вспомогательные вещества;

- пациенты с пролактинской секреторной опухолью гипофиза (пролактинома);

- пациенты с тяжелыми или умеренными расстройствами функции печени и / или почек (см. Раздел «Особенности применения»);

- Пациенты с известным удлинением интервалов сердечной проводки, в частности QTS, пациентов со значительным балансом электролитов или с фоновым сердечным заболеванием, такими как застойная сердечная недостаточность (см. Раздел «Особенности применения»);

- пациенты с печеночной недостаточностью;

- если стимулирование функции двигателя желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации;

- противопоказанное одновременное использование кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP3A4;

- противопоказанное одновременное использование препаратов, которые продлевают интервал QT, такие как флуконазол, эритромицин, андтраконазол, пероральный кетоконазол, деконазол, ритонавир, сахнавир, телоловес, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телфитромицин и др. (См. Разделы «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидоспептические эффекты домодеридона. В связи с фармакодинамическими и / или фармакокинетическими взаимодействиями риск продления интервала QT увеличивается.

Антацидные и антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с домотеридоном, поскольку они снижают свою биодоступность после принятия внутренне (см. Раздел «Особенности применения»).

Домперидон метаболизируется преимущественно CYP3A4. Согласно исследованию in vitro и человека, сопровождающее использование лекарств, которые значительно подавляют этот фермент, могут привести к увеличению домодона в плазме крови.

При применении домодона сопровождается мощными ингибиторами CYP3A4, способными продлевать интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения в интервале Qt. Поэтому использование домодеридона с некоторыми препаратами противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Сопущенное использование следующих лекарственных средств вместе с Домперидоном противопоказано.

Все лекарства, которые расширяют интервал QT:

При одновременном устном введении кетоконазола или эритромицина in vivo , было подтверждено, что эти препараты ингибируют презистемный метаболизм домодона, опосредованного CYP3A4. При сопутствующем использовании 10 мг домодона перорально, 4 раза в день и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в день в течение периода наблюдения удлинение интервала QTC наблюдается в среднем 9,8 мсек; Отдельные значения варьируются от 1,2 до 17,5 мсек. С сопутствующим использованием 10 мг домодона 4 раза в день и 500 мг эритромицина перорально 3 раза в день в день, интервал QTC в течение периода наблюдения был продлен в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений был от 1,6 до 14,3 мсек. Значения равновесия CMAX и AUC DOMPERIDON увеличились примерно три в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад увеличения концентрации плазмы домодона на наблюдаемый эффект на QTC неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии влагапертидона (10 мг перорально 4 раза в день), интервал QTC увеличился в среднем на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мся (исследования эритромицинов), а использование только кетоконазола (200 Mg 2 раза в день) или эритромицин (500 мг 3 раза в день) привели к увеличению интервала QTC в течение периода наблюдения в 3,8 и 4,9 мсек соответственно.

В связи с фармакодинамическими и / или фармакокинетическими взаимодействиями риск продления интервала QT увеличивается.

Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, которые противопоказаны для использования DOMORIDE ^® :

* - продлить интервал QTC.

Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.

Тщательно используйте с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также с последующими макролидами, которые могут вызвать расширение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).

Следует использоваться для использования домеридона, сопровождаемого мощными ингибиторами CYP3A4, которые не были вызваны расширениями интервала QT, такого как интонирование, и пациенты должны решать признаки признаков или симптомов нежелательных реакций.

Вышеуказанный список является представителем, но не исчерпывающим.

Domoride ^® можно комбинировать с:

- нейролептики, действие которого он усиливает;

-Адофаминергические агонисты (бромриптин, L-Add), нежелательные периферические действия которых, такие как расстройства пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Поскольку Домперидон имеет прокинетический эффект на желудок, теоретически это может повлиять на поглощение пероральных препаратов, которые используются одновременно, в частности к дозированным формам длительного выпуска или кишечника. Однако у пациентов, государство которых уже стабилизировалось на фоне использования дигоксина или парацетамола, сопутствующее использование Домперидона не повлияло на уровень этих препаратов в крови.

Особенности приложения.

Domoride ^® не рекомендуется использовать в защите.

Domoride ^® следует использовать с осторожностью пожилых пациентов или пациентов с имеющимися заболеваниями сердца или с сердечными заболеваниями в анамнезе.

Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с продлением QT-интервала к ЭКГ. Во время постмаркетинга наблюдения были очень редкие случаи пролонгации QT и мерцающие мигающие у пациентов, принимающих Домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, расстройства электролитов и сопутствующей терапии, которые могут продвигать факторы. Расширение интервала QT, наблюдаемого у здоровых людей при использовании домодона в соответствии с рекомендуемым режимом дозировки в обычных терапевтических дозах (на 10 или 20 мг 4 раза в день), без клинического значения.

Бронирование. Домперидон должен быть осторожным для пациентов с легкими расстройствами функций печени и / или почек.

Из-за повышенного риска аритмии желудочкомой доменования ^® не рекомендуется использовать пациентами с удлинением интервалов сердечной проводки, в частности QTC, пациентами со значительным балансом электролитов (гипокалиемия, гиперкалемия, гипоагенимия) или брадикардия или пациентами с фоном Болезнь сердца, такая как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипономиация) и брадикардия являются государствами, которые увеличивают пропартмогенный риск.

В случае признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, использование препарата ^Domeride® следует прекратить, а пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Нарушение функции почек. Срок годности домодона в суровом нарушении функции почек удлинен. При длительном использовании частота выброса домодона должна быть уменьшена до одного или два раза в день в зависимости от тяжести нарушения. Также может быть необходимость уменьшить дозу.

Антацид или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с DOMORID ^® , поскольку они снижают оральную биодоступность домодеридона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). С помощью совместимого приложения Domeride ^® следует принимать перед едой, а антацид или антисекреторные препараты - после еды.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с оральной формой кетоконазола наблюдалось удлинение интервала QT. Несмотря на то, что важность этого исследования не четко установлено, следует отображать альтернативное лечение, если следует отображать противогрибковое терапию кетоконазола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Следующая информация о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний должна учитываться лекарственными средствами, содержащими Домперидон:

Соотношение риска и пользование пользой домодона остается благоприятным.

Если у вас нет непереносимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт, потому что препарат содержит лактозу.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные по использованию постмаркетинга домодона у беременных женщин ограничены. Следовательно, ^Domoride ò во время беременности должен быть предназначен только тогда, когда, по словам доктора, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домодеридона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, крайне низкое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% дозы для матери с весом тела. Неизвестно, вредит ли это младенцам, поэтому мамы, которые принимают ^Domoride ò, должны воздерживаться от грудного вскармливания. Подготовка должна осуществляться в случае наличия факторов риска интервала QTC у детей, которые являются грудными вскармливаниями. После воздействия, в результате проникновения препарата в грудном молоке невозможно исключить внешний вид побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Учитывая побочные эффекты нервной системы, пациенты должны быть осторожны при управлении автотранспортными средствами или работами с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и вес тела не менее 35 кг: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг в день).

Рекомендуется принимать препарат Domeride ^® перед едой. Поглощение препарата несколько задерживается, если он принимается после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Дети.

Препарат используется для лечения детей от 12 лет и массы тела не менее 35 кг.

Домперидон должен быть назначен детям в самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки могут применяться, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидальные реакции, особенно у детей.

Уход. Нет специфических противодивингов домодона, но в случае значительной передозировки рекомендуется промыть желудок в течение 1 часа после приема препарата и использование активированного древесного угля, а также мониторинга пациентов и поддерживающей терапии. Антихолинергические препараты, средства для лечения заболеваний Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидальных реакций.

Неблагоприятные реакции.

При условии, что рекомендации по дозировке и продолжительности лечения домосперидон обычно несут хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Из иммунной системы : аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Из эндокринной системы: увеличение уровня пролактина.

Психические расстройства : нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, беспокойство, уменьшение или отсутствие либидо.

Из нервной системы : экстрапирамидальные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, летаргия, головная боль, сонливость, Alcoesis.

Из сердечно-сосудистой системы : отек, сердцебиение, сердечные расстройства и частоту сердечных сокращений, расширение интервала QT (неизвестное), серьезные аритмии желудочка, желудочковые аритмии, такие как «Torsade de Points»), внезапная сердечная смерть.

З боку шлунково-кишкового тракту : сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея, гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор.

З боку органів зору: окулогірні кризи.

З боку шкіри та підшкірних тканин : свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз : галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини : біль у ногах.

З боку сечовидільної системи : затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.

Загальні розлади: астенія.

Інше : кон'юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників : відхилення від норми показників функціональних тестів печінки, підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину, підвищення рівня пролактину в крові.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

У період постмаркетингового застосування препарату відмінностей у профілі безпеки застосування препарату у дорослих та дітей відзначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом і збудження, пов'язаних із центральною нервовою системою, що спостерігалися переважно у дітей.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.