Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ДЖАРДИНС табл. п/о 10 мг №30

Код товара: 323997

Производитель: Boehringer Ingelheim (Германия)

8 700,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Джардины

Мнение

Место хранения:

Активный ингредиент: EmpagLiflozin;

1 таблетка содержит EmpagLiflosin 10 мг или 25 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрийный кроскаррелоз; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; Опадри® желтый 02B38190 оболочка (гипромелоз 2910, диоксид титана (E171), тальк, макрос 400, желтый оксид железа (E172)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 10 мг: таблетки круглых диоксида покрыты пленочной оболочкой, бледно-желтым цветом с формованными краями, с тиснением символа Boehringer Ingelheim на одной стороне и тиснением «S10» на другой;

Таблетки 25 мг: таблетки овальных диоксида покрыты с помощью оболочки пленки, бледно-желтый цвет с формованными краями, с тиснением символа Boehringer Ingelheim на одной стороне и тиснением «S25» на другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, используемые в сахарном диабете. Другие препараты для уменьшения уровня глюкозы, за исключением инсулина. ATH ATH A10B K03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

EmpagLiflozin - обратимый мощный мощный (IC ₅₀ 1,3 NMOL) и селективным конкурентным ингибитором мембранства 2 глюкозы натрия (SGLT2). EmpagLiflozin не препятствует другим транспортерам глюкозы, которые играют важную роль в доставке глюкозы в периферийные ткани и составляют 5000 раз более избирательными относительно SGLT2 по сравнению с SGLT1, основным конвейером, ответственным за поглощение глюкозы в кишечнике. SGLT2 выражается на высоком уровне в почках, в то время как экспрессия в других тканях отсутствует или очень низко. Он соответствует основным конвейере для реабсорбции глюкозы из просвета канальцев обратно к кровотоку. Пациенты с диабетом 2 типа и гипергликемией отфильтровывают и всасывают больше глюкозы.

Empagliflozin улучшает гликемический контроль у пациентов с диабетом 2 типа из-за уменьшения реабсорбции глюкозы почками. Количество глюкозы, полученной почками на этот глюкуретический механизм, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости гломеренной фильтрации (GCF). Ингибирование SGLT2 у пациентов с диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к увеличению экскреции глюкозы мочи. Кроме того, EmpagLiflozin увеличивает экскрецию натрия, что приводит к осмотическому диуресу и уменьшает внутрисосудистый объем.

У пациентов с диабетом 2 типа, экскреция глюкозы увеличивалась сразу после первой дозы эмпаглифлозина и сохраняется в течение 24-часового дозированного интервала. Увеличение экскреции глюкозы с мочой была сохранена в конце 4-недельного периода лечения и в среднем около 78 г / день. Увеличение экскреции глюкозы с мочой привело к немедленному снижению уровней глюкозы в плазме крови у пациентов с диабетом 2 типа.

Empagliflozin улучшает уровень глюкозы в плазме крови в виде еды, а после еды. Механизм действия Empagliflosine не зависит от функции бета-клеток и пути действия инсулина, что способствует снижению риска гипогликемии. Улучшение бета-клеточных маркеров было отмечено, включая гомеостатическую модель для оценки функции β-клеток (HOMA-β). Кроме того, выделение глюкозы с мочой вызывает потерю калорий, связанных с уменьшением жиров и уменьшением массы тела. Глюкосура, наблюдаемая в использовании эмпаглифлозина, сопровождается умеренным диурезом, который может способствовать долгосрочному и умеренному снижению артериального давления. Glucosuria, Natriuresis и Osmotic Diureis, наблюдаемые в использовании эмпаглифлозина, могут способствовать улучшению сердечно-сосудистых прогнозов.

Клиническая эффективность и безопасность

Улучшение гликемического контроля и сокращения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности является неотъемлемой частью лечения диабета 2 типа.

Лечение с эмпаглифлозином отдельно и в сочетании с метформином, пиоглитазон, сульфонилсечовой, ингибиторами DPP-4 и инсулином привели к клинически значимому улучшению уровня HBALC, глюкозы плазмы крови, массу тела (FPG), массы тела, систолического и диастолического артериального давления. При нанесении EmpagGlosin в дозе 25 мг доля пациентов, достигших целевого уровня HBA1C менее 7%, и уменьшило количество пациентов, которые нуждались в гликемической терапии по сравнению с использованием EmpagLiflosin в дозе 10 мг и плацебо. Чем выше уровень HBA1C на начальном уровне, тем больше это было его уменьшение под действием препарата.

Кроме того, EmpagLiflosin в качестве дополнения к стандартной терапии снижает уровень сердечно-сосудистой смертности и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом 2 типа.

Сердечно-сосудистые прогнозы

Контролируемое плацебо-контролируемое исследование двойной анонимности исхода Empa-Reg сравнивают эффективность использования эмпаглифлозина в дозах 10 мг и 25 мг и плацебо-приложения, в качестве дополнения к стандартной терапии пациентам с диабетом 2 типа и установлены сердечно-сосудистые заболевания.

Empagliflozin преобладал плацебо в сокращении основного критерия оценки: смерть из-за сердечно-сосудистых заболеваний, неклеенного инфаркта миокарда или нелетучего хода. Эффект был связан с значительным снижением сердечно-сосудистой смертности без значительных изменений в нерелевантном инфаркту миокарда или ненулительным ходом. Уменьшение смертности в сердечно-сосудистой болезни была сопоставима с Empagglozin 10 мг и 25 мг (см. График ниже) и подтверждается улучшением общего выживания (Таблица 1).

Эффективность профилактики сердечно-сосудистой смертности не была окончательно установлена у пациентов, которые использовали ингибиторы DPP-4 или у пациентов с неправительственными гонками, поскольку представление этих групп в исследовании исхода Empa-Reg Reg было ограничено.

Таблица 1

Влияние лечения в соответствии с основными критериями оценки, их компоненты и ^{смертность}

	Плацбор	E MPagliflozin ^B.
N.	2333.	4687.
Время появления первого летального случая в результате сердечно-сосудистых заболеваний, нежелательной инфаркт миокарда миокарда или неправным ходом ) , N (%)	282 (12.1)	490 (10.5)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95,02% ди) ^*		0,86 (0,74; 0,99)
P-значение для предпочтения		0,0382.
Смерть в результате сердечно-сосудистых заболеваний , n (%)	137 (5.9)	172 (3.7)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95% ди)		0,62 (0,49; 0,77)
P-значение		<0,0001.
Недожилистый инфаркт миокарда A, N (%)	121 (5.2)	213 (4.5)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95% ди)		0,87 (0,70; 1.09)
P-значение		0,2189.
Незаконный ход , N (%)	60 (2.6)	150 (3.2)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95% ди)		1,24 (0,92; 1,67)
P-значение		0,1638.
Общая смертность, N (%)	194 (8.3)	269 (5.7)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95% ди)		0,68 (0,57; 0,82)
P-значение		<0,0001.
Смертность, не выпущенная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, n ( %)	57 (2.4)	97 (2.1)
Коэффициент риска по сравнению с плацебо (95% ди)		0,84 (0,60; 1.16)

^Данные , полученные у пациентов, подвергающихся лечению (TS) (то есть пациентам, получающие по меньшей мере одну дозу препарата в исследуемом).

^B Комбинированные дозы эмпаглифлозина 10 мг и 25 мг.

^* Поскольку результаты исследования были включены в промежуточный анализ, двусторонний доверительный интервал наносится 95,02%, что соответствует значению p <0,0498 для значимости.

Инжир. 1. Время до смерти в результате сердечно-сосудистых заболеваний в исследовании EMPA-Reg Autce

Фармакокинетика.

Поглощение

Фармакокинетика эмпаглифлозина широко описана у здоровых добровольцев и пациентов с диабетом 2 типа. После приема устно, эмпаглифлозин быстро поглощается, пиковая концентрация в плазме крови наблюдалась в среднем T _MAX 1,5 часа после получения препарата. После этого концентрация плазмы снижалась 2-этапы, с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой. Средние участки «Время концентрации» (AUC) и максимальной концентрации (C _Max ) в плазме крови в состоянии покоя содержались 1870 нмоль / ч и 259 нмоль / л для EmpagLifliflosine 10 мг и 4740 нмоль / ч и 687 нмоль. / л для Empagglozin 25 мг 1 раз в день. Системный эффект эмпаглифлозина увеличился пропорционально дозы. Фармакокинетические параметры EmpagLiflosine в состоянии покоя после введения одноразовой дозы были аналогичны, указывающие на линейную фармакокинетику относительно времени. Клинически надежная разница в фармакокинетике эмпаглифлозина между здоровыми добровольцами и пациентами с диабетом 2 типа.

Внедрение эмпаглифлозина 25 мг после приема высококалорийных продуктов с большим содержанием жира вызвало некоторое снижение его влияния: AUC уменьшился примерно на 16%, а C _Max - примерно на 37% по сравнению с потреблением. Этот эффект пищи на фармакокинетику эмпаглифлозина не считается клинически значимым. EmpagLiflosin можно взять независимо от еды.

Распределение

Объем распределения в состоянии отдыха составляет 73,8 литра. После введения устного раствора [ ¹⁴ C] -Compagliflosine со здоровыми добровольцами распределение эритроцитов составляло приблизительно 37%, а связывание с белками плазмы составляет 86%.

Биотрансформация

Значительные метаболиты эмпаглифлозина в плазме крови человека не были обнаружены. Наиболее распространенными метаболитами были три конъюгата глюкуронида (2-, 3- и 6-O глюкуронида). Экспозиция системы каждого метаболита составила менее 10% от общего воздействия препарата. Исследование in vitro указывает на то, что основной способ метаболизма эмпаглифлозина у людей является глюкуронициация уридина-5'-дифосфуремента UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9.

Разведение

Терминал Half-Life of Empagliflosine составляет 12,4 часа, а явным устным разрешением - 10,6 л / ч. Интерсубъективная и остаточная изменчивость для оформления орального эмурфалифлозина составляла 39,1% и 35,8% соответственно. При нанесении один раз в день, концентрация эмпаглифлозина в плазме крови в состоянии покоя достигла 5-й дозы. Договорились с полурасходом, до 22% накопления (относительно AUC в плазме крови) наблюдается в состоянии покоя. После введения орального раствора [ ¹⁴ C] -ЭМПагаглифлозин со здоровыми добровольцами приблизительно 96% меченого вещества выводились на фекалии (41%) или моче (54%). Большая часть меченого вещества в неизмененной форме выводилась выделена фекалиями, и около половины меченого вещества в неизмененной форме была выделена мочой.

Специальные категории пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкими, умеренными или тяжелыми расстройствами функций почек (RFCF <30-0 мл / мин / 1,73 м ² ) и пациентов с почечной недостаточностью / клеммной стадией хронической почечной недостаточности (TSHNN) AUC Empaglifliflozin увеличился на 18% на 20% , 66% и 48% соответственно по сравнению с субъектами с нормальной почечной функцией. Пиковые уровни флозина эмиозина в плазме крови были аналогичны у пациентов с умеренными расстройствами функций почек и почечной недостаточности / TSHNN, по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек. Пиковые уровни флозина эмиозина в плазме крови были примерно на 20% больше у пациентов с легкими и тяжелыми расстройствами функций почек по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек. Основываясь на анализе фармакокинетики у субъектов, очевидный устное оформление эмпаглифлозина уменьшилось с уменьшением RSCF, что вызывает укрепление препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью в соответствии с классификацией ребенка-PEUC Empagliflosin, примерно на 27%, 47% и 75% и C _max - примерно на 4%, 23% и 48% соответственно по сравнению с предметами с нормальной функцией печени.

Индекс массы тела

Индекс массы тела не имел клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. AUC составлял 5,82%, 10,4% и 17,3% меньше у пациентов с BMI 30, 35 и 45 кг / м ² соответственно по сравнению с пациентами с индексом массы тела 25 кг / м ² .

Секс

Пол не имел клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Раса

AUC было на 13,5% больше, чем у монголоидных гонок пациентов с индексом массы тела 25 кг / м ² по сравнению с пациентами других рас с индексом массы тела 25 кг / м ² .

Пациенты летнего возраста

Возраст не имел клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети

Клинические исследования применения эмпаглифлозина детей в возрасте от 10 до 18 лет с диабетом 2 типа. Сегодня данные из фармакокинетики и фармакодинамики сопоставимы для людей у взрослых.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение диабета типа 2 у взрослых, если соблюдение диеты и физические упражнения не обеспечивают адекватного контроля гликемии:

как монотерапия в случае непереносимости метформина.
В сочетании с другими лекарствами гипоглицемирования.

Что касается результатов изучения комбинированной терапии, в частности контроля гликемии и сердечно-сосудистых осложнений. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий» и «фармакологические свойства».

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия

Диуретики

Empagliflozin может усиливать мочегонное влияние диуретики тиазида и петли и может увеличить риск обезвоживания и гипотонии (см. Раздел «Особенности применения»).

Стимуляторы секреции инсулина и инсулина

Стимуляторы секреции инсулина и инсулина, такие как сульфонилсаин, могут увеличить риск гипогликемии. Чтобы снизить риск гипогликемии, уменьшение дозы стимулятора секреции инсулина или инсулина можно рекомендовать при использовании в комбинации с эмпаглифлозином (см. Разделы «Способ применения и доза» и «боковые реакции»).

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других препаратов для эмпагаглифлозина

Данные in vitro указывают на то, что основной способ метаболизма эмпаглифлозина у людей представляет собой глюкуронициацию мочеполовой 5'-дифосфоглукуросилтрансферазы UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. EmpagLiflozin - это субстрат поглощающих конвейеров в OAT3 человека, OATP1B1 и OATP1B3, но не OAT1 и OCT2. EmpagLiflozin транспортируется с P-Glycoprotein (P-GP) и белкостойкостью рака молочной железы (BCRP).

Сопровождающее применение Empagliflosin с пробенеценцем, ингибитором ферментов с уридино-дифосфалюкуринтрансферами (Ugt) и Oat3, привели к увеличению пика концентрации эмпаглифлозина в плазме крови на 26% и увеличением AUC на 53%. Эти изменения не были рассмотрены клинически значимыми.

Влияние индукции UGT на эмпаглифлозин не изучалось. Сопущенное использование с известными индукторами ферментов UGT не рекомендуется из-за потенциального риска снижения риска.

Исследование взаимодействия с гемфиброзилом, ингибитором конвейеров OAT3 и OATP1B1 / 1B3 in vitro , показали, что после сопутствующего использования C _Max Empagliflosin увеличивается на 15%, а AUC снизился на 59%. Эти изменения не были рассмотрены клинически значимыми.

Ингибирование конвейеров OATP1B1 / 1B3 в одновременном использовании с рифампицином вызвало увеличение C _Max 75% для уменьшения AUC эмпаглифлозина на 35%. Эти изменения не были рассмотрены клинически значимыми.

Влияние эмпаглифлозина с сопутствующим использованием с верапамилом, ингибитором P-GP и отдельно было аналогично. Это указывает на то, что ингибирование P-GP не имеет клинически значимого влияния на эмпаглифлозин.

Изучение взаимодействия, проведенного с участием здоровых добровольцев, указывает на то, что фармакокинетика эмпаглифлозина не влияет на сопутствующее введение метформина, глимпирида, пиоглиптазона, линаглиптина, ЛИНПРЛИПИПИН, WARFARIN, VERAPAMIL, RAMIPRIL, SIMVASTATATIN, TORSEMIDE и HYDROHLORTHIAZIDE.

Влияние эмпаглифлозина на другие лекарства

Согласно исследованиям in vitro , эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не вызывает изоформ CYP450. EmpagLiflozin не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7. Смешивание взаимодействий с участием основных изоформ CYP450 или UGT с EmpagGlozin и сопроводительные субстраты этих ферментов считаются маловероятными.

Empagliflosin не ингибирует P-GP в терапевтических дозах. Согласно исследованиям in vitro , маловероятно, что эмпаглифлозин приведет к взаимодействию с лекарственными средствами, которые являются субстратами P-GP. Сопутствующее использование дигоксина, субстрата P-GP и Empagliflozin, вызвало до 6% увеличения AUC и увеличения на 14% в C _Max Digoxin. Эти изменения не были рассмотрены клинически значимыми.

EmpagLiflozin не препятствует поглощению транспортеров у людей, таких как OAT3, OATP1B1 и OATP1B3 in vitro в клинически значимых концентрациях, то есть межликарированное взаимодействие с субстратами этих поглощающих ограничений вряд ли.

Исследование взаимодействия, проведенного с участием здоровых добровольцев, указывает на то, что эмпаглифлозин не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимпирида, пиоглиптазона, ситаллиптина, Линлиптина, симвастатина, варфарина, рамиприла, дигоксина, диуретиков и оральных контрацептивов.

Особенности приложения.

Препарат Джардины не следует использовать для пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Диабетический кетоацидоз

Во время клинических исследований и постмаркетинга ингибиторы SGLT2 (включая эмпаглифлозин) сообщили редким случаям диабетического кетоацидоза (DKA), в частности случаев с угрозой жизни. В нескольких случаях DKA проявился на атипичном, с умеренным увеличением уровня глюкозы в крови (ниже 14 ммоль / л (250 мг / дл)). Неизвестно, увеличивают ли доза эмпаглифлозина, влияет на вероятность DKA.

Необхідно враховувати ризик ДКА у разі таких неспецифічних симптомів, як нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, надмірна спрага, ускладнення дихання, сплутаність свідомості, незвичайна втома або сонливість. При виникненні цих симптомів пацієнтів потрібно негайно перевірити на предмет кетоацидозу незалежно від рівня глюкози в крові.

Якщо у пацієнта підозрюється або діагностовано ДКА, слід негайно припинити застосування емпагліфлозину.

У разі госпіталізації пацієнта для значних хірургічних процедур або у разі виникнення серйозних гострих хвороб лікування потрібно перервати. В обох випадках лікування емпагліфлозином можна відновити після стабілізації стану пацієнта.

Перед початком застосування емпагліфлозину в анамнезі пацієнта слід розглянути чинники, які можуть свідчити про схильність до кетоацидозу.

Високий ризик кетоацидозу можуть мати пацієнти з низькою функцією бета-клітин (наприклад, у випадку цукрового діабету 2 типу з низьким рівнем С-пептиду, латентного аутоімунного діабету у дорослих або панкреатиту в анамнезі); пацієнти зі станами, які призводять до обмеження прийому їжі або сильного зневоднення; пацієнти, для яких дозу інсуліну знижують, та пацієнти з підвищеною потребою інсуліну у зв'язку з гострою хворобою, хірургічним втручанням або зловживанням алкоголем. Цим пацієнтам інгібітори SGLT2 слід застосовувати з обережністю.

Відновлення терапії інгібіторами SGLT2 для пацієнтів з ДКА, який спостерігався раніше під час лікування інгібіторами SGLT2, не рекомендується, якщо точно не встановлено та не усунено інший фактор, що провокує ДКА.

Безпека і ефективність застосування емпагліфлозину пацієнтам з діабетом 1 типу не були встановлені. Емпагліфлозин не слід застосовувати для лікування пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу. Обмежені дані клінічних досліджень дозволяють припустити, що ДКА часто виникає при лікуванні інгібіторами SGLT2 пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю

Препарат ДЖАРДІНС не слід застосовувати пацієнтам з розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації нижче 60 мл/хв/1,73 м ² або кліренс креатиніну (КК) нижче 60 мл/хв. У пацієнтів, які добре переносять емпагліфлозин та в яких рШКФ стабільно нижче 60 мл/хв/1,73 м ² або КК − нижче 60 мл/хв, дозу емпагліфлозину слід скоригувати або підтримувати на рівні 10 мг 1 раз на добу. Емпагліфлозин слід відмінити, якщо рШКФ стабільно нижче 45 мл/хв/1,73 м ² або КК − нижче 45 мл/хв.

Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам з ТСХНН або пацієнтам на діалізі, оскільки очікується, що препарат не буде ефективним у таких пацієнтів (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).

Моніторинг функцій нирок

Зважаючи на механізм дії, ефективність емпагліфлозину залежить від функцій нирок.

Рекомендується провести оцінку функцій нирок таким чином:

– до початку застосування емпагліфлозину та періодично під час лікування, тобто принаймні 1 раз на рік (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика»);

– до початку застосування будь-якого супутнього лікарського засобу, що може мати несприятливий вплив на функції нирок.

Ураження печінки

Під час клінічних досліджень були повідомлення про ураження печінки при застосуванні емпагліфлозину. Причинно-наслідковий зв'язок між емпагліфлозином і ураженням печінки не встановлений.

Підвищений гематокрит

Підвищення гематокриту спостерігається під час лікування емпагліфлозином (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти літнього віку

Вплив емпагліфлозину на виведення глюкози з сечею пов'язаний з осмотичним діурезом, що може вплинути на стан гідратації. Пацієнти віком від 75 років мають підвищений ризик зменшення об'єму міжклітинної рідини. Більшість таких пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, мали побічні реакції, пов'язані зі зменшенням об'єму міжклітинної рідини, у порівнянні з плацебо (див. розділ «Побічні реакції»). Тому необхідна спеціальна увага до об'єму міжклітинної рідини у разі одночасного застосування лікарських засобів, які можуть призвести до його зменшення (наприклад діуретиків, АПФ-інгібіторів).

Досвід застосування пацієнтам віком від 85 років обмежений. Застосування емпагліфлозину цій категорії пацієнтів не рекомендується (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування пацієнтам із ризиком зменшення об'єму міжклітинної рідини

Виходячи з механізму дії інгібіторів SGLT2, осмотичний діурез, що супроводжує лікувальну глюкозурію, може призвести до незначного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, для яких зниження артеріального тиску, обумовлене емпагліфлозином, може становити небезпеку, наприклад пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, пацієнтам, які застосовують антигіпертензивні лікарські засоби та мають гіпотонію в анамнезі, або пацієнтам віком від 75 років.

У разі розвитку станів, що можуть призвести до втрати рідини (таких як шлунково-кишкові захворювання), пацієнтам, які отримують емпагліфлозин, рекомендується ретельний моніторинг ступеня зменшення об'єму міжклітинної рідини (наприклад фізичний огляд, вимірювання артеріального тиску, лабораторні тести, включаючи рівень гематокриту) і застосування електролітів. Слід розглянути необхідність тимчасового припинення лікування емпагліфлозином до усунення втрати рідини.

Інфекції сечовивідних шляхів

Загальна частота інфекцій сечових шляхів, зареєстрованих як небажані явища, була подібною у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин 25 мг і плацебо, і вищою у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин 10 мг (див. розділ «Побічні реакції»). Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (наприклад пієлонефрит або уросепсис) спостерігалися з однаковою частотою у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин та плацебо. Однак слід розглянути необхідність тимчасового припинення лікування емпагліфлозином у пацієнтів з ускладненими інфекціями сечовивідних шляхів.

Ампутація нижніх кінцівок

 В ході дослідження з іншим інгібітором SGLT2 спостерігалося збільшення випадків ампутації нижніх кінцівок (в першу чергу пальця ноги). Невідомо, чи це класовий ефект. Необхідно порадити пацієнтам з цукровим діабетом проводити профілактичне лікування захворювань стоп.

Серцева недостатність

Досвід застосування емпагліфлозину пацієнтам з серцевою недостатністю класу I-II за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) обмежений, та немає досвіду клінічних досліджень застосування емпагліфлозину пацієнтам з серцевою недостатністю класу ІІI-IV NYHA. Протягом клінічних досліджень було повідомлено про 10,1% пацієнтів з серцевою недостатністю початкового рівня. Зниження кардіоваскулярної смертності у цих пацієнтів було порівнянним з таким у загальній популяції.

Лабораторні аналізи сечі

У пацієнтів, що приймають ДЖАРДІНС тест на глюкозу в сечі буде позитивним у зв'язку з механізмом дії препарату.

Лактоза

Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазної недостатності або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Даних щодо застосування емпагліфлозину вагітним жінкам немає. Як запобіжний захід бажано уникати застосування препарату ДЖАРДІНС у період вагітності.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає емпагліфлозин у грудне молоко людини. Препарат ДЖАРДІНС не слід застосовувати під час годування груддю.

Репродуктивна функція

Дослідження впливу препарату ДЖАРДІНС на фертильність людини не проводились.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат ДЖАРДІНС має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами. Проте пацієнтів слід інформувати про ризик гіпоглікемії, якщо ДЖАРДІНС застосовують у поєднанні з препаратами сульфонілсечовини та/або інсуліном.

▼ Даний лікарський засіб підлягає додатковому моніторингу, що дозволить швидко визначати нову інформацію з безпеки. Звертаємося з проханням до працівників закладів охорони здоров'я повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Рекомендована початкова доза становить 10 мг емпагліфлозину 1 раз на добу як монотерапія і у складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що застосовуються при цукровому діабеті. У пацієнтів, які добре переносять емпагліфлозин 10 мг 1 раз на добу та які мають рШКФ ≥ 60 мл/хв/1,73 м ² і потребують більш суворого глікемічного контролю, доза може бути збільшена до 25 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 25 мг (див. нижче і розділ «Особливості застосування»).

Коли емпагліфлозин застосовують у комбінації з сульфонілсечовиною або інсуліном, слід розглянути можливість застосування сульфонілсечовини або інсуліну в низьких дозах, для того щоб зменшити ризик гіпоглікемії (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Побічні реакції»).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

Зважаючи на механізм дії, ефективність емпагліфлозину залежить від функцій нирок. Коригування дози не потрібне для пацієнтів з розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації ≥ 60 мл/хв/1,73 м ² або КК ≥ 60 мл/хв.

Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам з рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м ² або КК < 60 мл/хв. Пацієнтам, які добре переносять емпагліфлозин та в яких рШКФ стабільно нижче 60 мл/хв/1,73 м ² або КК − нижче 60 мл/хв, дозу емпагліфлозину слід скоригувати або підтримувати на рівні 10 мг 1 раз на добу. Емпагліфлозин слід відмінити, якщо рШКФ стабільно нижче 45 мл/хв/1,73 м ² або КК − нижче 45 мл/хв (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції», «Фармакологічні властивості»).

Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності або пацієнтам на діалізі, оскільки передбачається, що препарат не буде ефективним у таких пацієнтів (див. розділи «Особливості застосування», «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти з печінковою недостатністю

Пацієнтам з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне. Дія емпагліфлозину підсилюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Досвід застосування емпагліфлозину пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю обмежений, тому цей препарат не рекомендується застосовувати цій категорії пацієнтів (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти літнього віку

Коригування дози, обумовлене віком пацієнта, не потрібне. У пацієнтів віком від 75 років слід враховувати підвищений ризик зменшення об'єму міжклітинної рідини (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»). Пацієнтам віком від 85 років застосування емпагліфлозину не рекомендується через обмежений досвід застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Таблетки можна приймати з їжею або без їжі, запиваючи водою, не розжовуючи. У разі пропуску дози її слід прийняти, як тільки пацієнт згадає. Не слід приймати подвійну дозу препарату в один і той же день.

Діти.

Безпека та ефективність застосування емпагліфлозину дітям (віком до 18 років) не вивчалась, препарат не застосовують цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми

В ході контрольованих клінічних досліджень разові дози до 800 мг емпагліфлозину (еквівалентно 32-кратній найвищій рекомендованій добовій дозі) у здорових добровольців і декілька щоденних доз до 100 мг емпагліфлозину (еквівалентно 4-кратній найвищій рекомендованій добовій дозі) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не обумовили жодної токсичності. Емпагліфлозин збільшував виведення глюкози з сечею, що призводило до збільшення об'єму сечі. Виявлене збільшення об'єму сечі не залежало від дози і не було клінічно значущим. Досвіду застосування людині доз вище 800 мг немає.

Лікування

У разі передозування слід розпочати лікування відповідно до клінічного стану пацієнта. Виведення емпагліфлозину шляхом гемодіалізу не вивчалось.

Побічні реакції.

Найбільш частою побічною реакцією була гіпоглікемія при застосуванні з сульфонілсечовиною або інсуліном.

Побічні реакції, що виникали у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин в ході плацебо-контрольованих досліджень, представлені у таблиці нижче.

Побічні реакції класифіковані за системами органів (згідно з MedDRA) та частотою виникнення. Частота виникнення визначається як дуже часті ( > 1/10), часті ( > 1/100-< 1/10), нечасті ( > 1/1000-< 1/100), поодинокі ( > 1/10 000-< 1/1000) або рідкісні (< 1/10 000) та невідомі (не можна оцінити на основі наявних даних).

Табл. 2. Побічні реакції (за даними плацебо-контрольованих досліджень)

Клас системи органів	Дуже часті	Часті	Нечасті	Поодинокі	Невідомі
Інфекції та інвазії		Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів ^a Інфекції сечовивідних шляхів ^a
Порушення обміну речовин і системи травлення	Гіпоглікемія (при застосуванні з препаратами сульфонілсечовини або інсуліном) ^a	Відчуття спраги		Діабетичний кетоацидоз ^*, ^b
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини		Свербіж (загальний) Висип	Кропив'янка		Ангіоедема
Розлади з боку судин			Зменшення об'єму міжклітинної рідини ^a
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів		Підвищене виділення сечі ^a	Дизурія
исследование		Збільшення ліпідів сироватки крові ^b	Підвищення рівня креатиніну в крові/ зниження швидкості клубочкової фільтрації ^a Збільшення гематокриту ^с

^a Додаткову інформацію див. у наступних підрозділах нижче.

^b Збільшення середнього відсотку від вихідного рівня холестерину 4,9 % та 5,7 % для емпагліфлозину 10 мг та 25 мг відповідно порівняно до 3,5 % для плацебо; холестерин ЛПВЩ 3,3% та 3,6 % порівняно до 0,4%; холестерин ЛПНЩ 9,5 % та 10,0 % порівняно до 7,5 %; тригліцериди 9,2 % та 9,9 % порівняно до 10,5 %.

^c Зміна середнього значення від базового рівня гематокриту була 3,4% та 3,6% для емпагліфлозину 10 мг та 25 мг відповідно порівняно з 0,1% для плацебо. У ході клінічних досліджень значення гематокриту поверталось до базового значення через 30 днів після припинення.

* Див. розділ «Особливості застосування».

Mean percent increases from baseline for empagliflozin 10 mg and 25 mg versus placebo, respectively, were total cholesterol 4.9% and 5.7% versus 3.5%; HDL-cholesterol 3.3% and 3.6% versus 0.4%; LDL-cholesterol 9.5% and 10.0% versus 7.5%; triglycerides 9.2% and 9.9% versus 10.5%.

Опис деяких побічних реакцій

Гіпоглікемія

Частота гіпоглікемії залежала від фонової терапії під час відповідних досліджень та була подібною у разі застосування емпагліфлозину і плацебо як монотерапії, як доповнення до метформіну, як доповнення до піоглітазону з метформіном або без нього, як доповнення до лінагліптину та метформіну, а також у разі застосування комбінації емпагліфлозину з метформіном пацієнтам, що вперше отримували лікування, порівняно з пацієнтами, які застосовували емпагліфлозин і метформін як окремі компоненти раніше. Підвищення частоти легкої гіпоглікемії спостерігалось при введенні емпагліфлозину і плацебо як доповнення до метформіну та сульфонілсечовини (емпагліфлозин 10 мг: 16,1 %, емпагліфлозин 25 мг: 11,5 %, плацебо: 8,4 %) та як доповнення до базального інсуліну з метформіном або без нього та з препаратом сульфонілсечовини або без нього (емпагліфлозин 10 мг: 19,5 %, емпагліфлозин 25 мг: 28,4 %, плацебо: 20,6 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати, емпагліфлозин 10 мг: 36,1 %, емпагліфлозин 25 мг: 36,1 %, плацебо 35,3 % у ході 78-тижневого дослідження), а також як доповнення до інсуліну у дозованому шприці з метформіном або без нього (емпагліфлозин 10 мг: 39,8 %, емпагліфлозин 25 мг: 41,3 %, плацебо: 37,2 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати, емпагліфлозин 10 мг: 51,1 %, емпагліфлозин 25 мг: 57,7 %, плацебо: 58 % у ході 52-тижневого дослідження).

Тяжка гіпоглікемія (гіпоглікемія, що потребує лікування)

Підвищення частоти тяжкої гіпоглікемії не спостерігалось при застосуванні емпагліфлозину порівняно з плацебо у формі монотерапії, як доповнення до метформіну, як доповнення до метформіну та препарату сульфонілсечовини і доповнення до піоглітазону з метформіном або без нього, як доповнення до лінагліптину та метформіну, а також у разі застосування комбінації емпагліфлозину з метформіном пацієнтам, що вперше отримували лікування, порівняно з пацієнтами, які застосовували емпагліфлозин і метформін як окремі компоненти раніше. Підвищення частоти тяжкої гіпоглікемії спостерігалось при введенні емпагліфлозину і плацебо як доповнення до базального інсуліну з метформіном або без нього та з препаратом сульфонілсечовини або без нього (емпагліфлозин 10 мг: 0 %, емпагліфлозин 25 мг: 1,3 %, плацебо: 0 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати; емпагліфлозин 10 мг: 0 %, емпагліфлозин 25 мг: 1,3 %, плацебо: 0 % у ході 78-тижневого дослідження) та як доповнення до інсуліну у дозованому шприці з метформіном або без нього (емпагліфлозин 10 мг: 1,6 %, емпагліфлозин 25 мг: 0,5 %, плацебо: 1,6 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати у ході 52-тижневого дослідження).

Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів

Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів виникали частіше у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин (емпагліфлозин 10 мг: 4,0 %, емпагліфлозин 25 мг: 3,9 %) порівняно з плацебо (1,0 %). Ці інфекції виникали частіше у жінок, що отримували емпагліфлозин, порівняно з плацебо; у чоловіків різниця у частоті була менш вираженою. Інфекції статевих шляхів були легкими або помірними за інтенсивністю.

Підвищене виділення сечі

Підвищене виділення сечі (включаючи попередньо визначені терміни − полакіурія, поліурія і ніктурія) частіше спостерігалось у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин (емпагліфлозин 10 мг: 3,5 %, емпагліфлозин 25 мг: 3,3 %), порівняно з плацебо (1,4 %). Підвищене виділення сечі було здебільшого легким або помірним за інтенсивністю. Частота випадків ніктурії була схожою для плацебо та емпагліфлозину (< 1 %).

Інфекції сечовивідних шляхів

Загальна частота інфекцій сечовивідних шляхів, що повідомлялись як небажані явища, була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин 25 мг та плацебо (7,0 % та 7,2 %), та вищою при застосуванні емпагліфлозину 10 мг (8,8 %). Подібно до плацебо, інфекції сечовивідних шляхів частіше виникали при застосуванні емпагліфлозину у пацієнтів з хронічними або рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів в анамнезі. Інтенсивність (легка, помірна, тяжка) інфекцій сечовивідних шляхів була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин та плацебо. Інфекції сечовивідних шляхів виникали частіше у жінок, що отримували емпагліфлозин, порівняно з плацебо; у чоловіків різниці не було.

Зменшення об'єму міжклітинної рідини

Загальна частота зменшення об'єму міжклітинної рідини (включаючи попередньо визначені терміни − зниження артеріального тиску (амбулаторно), зниження систолічного артеріального тиску, зневоднення, артеріальна гіпотензія, гіповолемія, ортостатична гіпотонія і непритомність) була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин (емпагліфлозин 10 мг: 0,6 %, емпагліфлозин 25 мг: 0,4 %) та плацебо (0,3 %). Частота випадків зменшення об'єму міжклітинної рідини була підвищеною у пацієнтів віком від 75 років, що отримували емпагліфлозин 10 мг (2,3 %) або емпагліфлозин 25 мг (4,3 %), порівняно з плацебо (2,1 %).

Підвищення рівня креатиніну в крові/ зниження швидкості клубочкової фільтрації

Загальна частота підвищення рівня креатиніну в крові і зниження швидкості клубочкової фільтрації була подібною у разі застосування емпагліфлозину і плацебо (підвищення рівня креатиніну в крові: емпагліфлозин в дозі 10 мг: 0,6 %, емпагліфлозин в дозі 25 мг: 0,1 %, плацебо: 0,5 %; зниження швидкості клубочкової фільтрації: емпагліфлозин в дозі 10 мг: 0,1 %, емпагліфлозин в дозі 25 мг: 0 %, плацебо: 0,3 %).

Як правило, у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, при тривалому лікуванні початкове підвищення рівня креатиніну і зниження швидкості клубочкової фільтрації були тимчасовими або оборотними після припинення терапії.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до діючого законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у перфорованому блістері; по 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина/ Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бінгер Штрассе 173, 55216, Інгельхайм на Рейні, Німеччина/ Binger Strasse 173, 55216, Ingelheim am Rhein, Germany.

ЭМПАГЛИФЛОЗИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа