Личный кабинет
ФЛИКСОТИД ЭВОХАЛЕР аэрозоль для ингаляций дозир. 50 мкг/доза баллон 120 доз
rx
Код товара: 112656
Производитель: Glaxo Wellcome Production (Франция)
3 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования препарата
Fliksotid Evohaler.
Flixotide Evohaler.
Место хранения:
Активное вещество : пропионат флутикана;
1 доза содержит флутиказон пропионата 50 или 125 или 250 мкг;
Вспомогательные вещества: пропеллент HFA 134A.
Лекарственная форма. Аэрозоль для вдыхания, дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Антиастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код УАТС R03B A05.
Клинические характеристики.
Индикация.
Профилактическое лечение бронхиальной астмы
Взрослые
Светлая астма: пациенты, которые требуют периодического симптоматического лечения бронходилаторами ежедневно.
Умеренная астма: пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилаторами.
Тяжелая астма: пациенты с тяжелой хронической астмой и пациентами, зависящие от системных кортикостероидов для адекватного контроля симптома. После наступления применения ингаляции флутиказон пропионата, многие такие пациенты могут значительно уменьшить или полностью отказаться от устного применения кортикостероидов.
Дети
Каждый ребенок, который нуждается в профилактическом антиароматическом лечении, в том числе те, кто не добился контроля над симптомами астмы на фоне уже проведенного лечения с существующими препаратами.
Противопоказания .
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Способ применения и доза .
Препарат предназначен только для ингаляционного использования через рот.
Пациенты, которым трудно синхронизировать дыхание, нажав клапан, рекомендуется использовать спейдер (устройство для облегчения введения ингаляционных препаратов).
Пациенты должны быть проинформированы о том, что флексотид вдыхания следует использовать для регулярного предотвращения заболеваний даже при отсутствии астсских приступов. Начало терапевтического действия наблюдается через 4-7 дней.
В случае снижения эффективности бронходилаторов короткого действия или необходимости их более частых использований пациент должен обратиться к врачу.
Доктор должен иметь в виду, что предпионат флутикана эффективен в дозе, который составляет половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг пропионата флутиказона примерно эквивалентно 200 мкг дозы дипропионата биклометазона (содержащий фреон) или будезонид.
Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Дозировка может быть усилена до достижения контроля или сокращения до минимальной эффективной дозы, которая позволяет устанавливать эффективный контроль над заболеванием.
Взрослые и дети в возрасте 16:00 до 100-1000 мкг два раза в день, обычно 2 вдыхания 2 раза в день.
В связи с риском эффектов системных доз более 500 микрограммов два раза в день могут быть присвоены взрослым пациентам с тяжелой астмой, когда ожидается, что он будет улучшать легочные функции и / или контроль симптомов или уменьшения использования пероральных кортикостероидов ( См. Разделы «Особенности приложения» и «боковые реакции»).
Типичная доза для взрослых
Для пациентов с легкой астмой типичная исходная доза составляет 100 мкг два раза в день. При умеренной астме умеренной тяжести и тяжелой стойкой астмы исходная доза может варьироваться от 250 до 500 мкг два раза в день. При необходимости вы можете назначить дозу более 1000 мкг два раза в день. Такие дозы могут быть предписаны только специалистом по лечению пациентов с астмой.
Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, которая позволяет устанавливать эффективный контроль над заболеванием.
Типичная начальная доза для детей в возрасте 4 лет : 50-100 мкг два раза в день.
У многих детей астма хорошо контролируется при нанесении доз 50-100 мкг два раза в день.
Дети, для которых эта доза недостаточна, улучшение может быть достигнута за счет увеличения дозы до 200 мкг два раза в день. Максимальная доза для детей составляет 200 мкг два раза в день.
Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, которая позволяет устанавливать эффективный контроль над заболеванием.
Использование доз более 1000 мкг (500 мкг дважды в день) должно проводиться через проставку для уменьшения побочных эффектов от рта и горла (см. Раздел «Особенности препарата»).
Специальные группы пациентов
Регулировка дозы подготовки к лечению пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.
Инструкция для использования ингалятора
Как и при использовании других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться с охлаждением воздушного шара. Воздушные шары не могут нарушать, прокол или гореть, даже когда они пусты.
Проверка ингалятора
Перед первым применением ингалятора или после перерыва в использовании более одной недели, чтобы удалить колпачок мундштука, немного нажав его по бокам, хорошо встряхнул ингалятор и сделайте два распыления в воздухе, чтобы он был адекватным для работы Отказ
Используйте ингалятор
Снимите крышку мундштука, слегка нажав его по бокам.
Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, без посторонних объектов.
Ингалятор усердно встряхнул, чтобы убедиться, что любой внешний объект удаляется из ингалятора и обеспечить, чтобы содержание ингалятора равномерно перемешивалось.
Возьмите ингалятор по вертикали между большими и всеми остальными пальцами, и большой палец должен основываться на ингаляторе ниже мундштука.
Чтобы сделать самый глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и достигаете его губ, не кусая одновременно.
Начиная во рту, нажмите на наконечник ингалятора, чтобы выполнить окраску фихотида, пока продолжается медленно и глубоко вдохните.
Чтобы задержать дыхание, удалите ингалятор изо рта и снимите палец от кончика ингалятора. Продолжайте держать дыхание насколько это возможно.
Если вам нужно дальнейшее распыление, вы должны подождать около 30 секунд, удерживая ингалятор вертикально. После этого этапы описаны в пунктах 3-7.
Сверкают полость рта водой и погрузите ее.
Чтобы посадить крышку мундштука на место, нажав в нужном направлении, прежде чем нажать.
Главное:
Выполните действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спешите. Важно перед распылением самостоятельно, начните вдыхать как можно медленно. Первый раз должен храниться перед зеркалом. Если в верхней части ингалятора или боковой стороны рта появляется, появляется аэрозольное облако, вам нужно снова начать действия, описанные в пункте 2. Сразу после использования Закрыть мундштук, осторожно нажав его до щелчка. Как и при использовании других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении охлаждения. Не разбирайте, не пронзите и не сжигайте шар даже после полного использования.
Очистка
Ингалятор следует очищать не реже одного раза в неделю.
Возьми колпачок мундштук.
Не удаляйте металлический шар пластикового корпуса.
Протрите изнутри и снаружи мундштука сухой тканью.
Положите крышку мундштука на место.
Не помещайте металлический шар в воду.
Побочные реакции .
Следующие побочные эффекты систематизируются органами и системами в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и <1/10), нечасто (³1 / 1000 и <1/100 ), редко
(³ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестность частоты (для существующих настроек данных не могут быть установлены), включая отдельные сообщения. Данные по боковому эффекту, которое происходит очень часто, часто и нечасто в основном основано на клинических испытаниях. Данные по побочным эффектам, возникающим редко, и редко получают в основном спонтанно.
(³ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестность частоты (для существующих настроек данных не могут быть установлены), включая отдельные сообщения. Данные по боковому эффекту, которое происходит очень часто, часто и нечасто в основном основано на клинических испытаниях. Данные по побочным эффектам, возникающим редко, и редко получают в основном спонтанно.
Инфекции и вторжение
Очень часто: кандидоз оральной полости и глотки.
Некоторые пациенты могут развивать кандидоз полости рта и глотки (плесень). Чтобы предотвратить это явление, после использования флипсотида, эвогалер должен промыть полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения противогрибковый препарат предписан на местном уровне, продолжая использование фликтотида эвогалера.
Часто: у пациентов с ХОБЛ, пневмония возможна.
В клинических испытаниях пациентов COPD, получавших жидкость, пропионат в дозе 500 мкг (см. Раздел «Побочные реакции»), Сообщалось, что увеличение частоты пневмонии. Врачи должны быть осторожны с возможным развитием пневмонии в COPD пациентам, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают.
Редко: экагуальный кандидоз.
Иммунная система
Сообщения о гиперчувствительности с такими проявлениями было сообщено:
Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности.
Очень редко: ангионевротический отек (в основном лицо и ороглость),
Респираторные симптомы (одышка дыхания и / или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.
Эндокринная система
Возможное системное действие, которое включает в себя (см. Раздел «Особенности приложения»)
Очень редко: синдром Cushing, Cushingoid признаки, подавление надпочечников, задержка роста у детей и подростков, уменьшая минерализацию кости, катаракту и глаукома.
Метаболизм и расстройства пищеварения
Очень редко: Гипергликемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Пищеварительная система
Очень редко: диспепсия.
Скелет-мышечная система
Очень редко: арстрация.
Психиатрические расстройства
Очень редко: чувство беспокойства, расстройства сна, поведенческие изменения, включая гиперактивность и возбудимость (в основном у детей).
Частота неизвестна: депрессия, агрессия (в основном у детей).
Дыхательная система и грудная клетка
Часто: хриплый голос.
У некоторых пациентов вдыхание флуциказон пропионат может быть причиной голоса голоса, в этом случае становится полезным полосканием горла с водой сразу после вдыхания.
Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»).
Частота неизвестна: носовое кровотечение.
Кожаные и подкожные ткани
Часто: синяки.
Передозировка .
При применении мебели EvoHanter в дозах, которые превышают рекомендуемую, острую передозировку, которая проявляется во временном подавлении функций надпочечников. Это не требует чрезвычайной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается путем измерения уровня кортизола в плазме крови.
Однако при нанесении доз выше рекомендуемой, в течение длительного времени может быть значительное подавление функции надпочечников. Были одиночные сообщения о острых кризисов надпочечников, которые возникли у детей, которые были выше рекомендуемых доз (обычно 1000 мкг и выше) в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Симптомы, наблюдаемые одновременно, включали гипокализм и последствия потери сознания и / или судороги. К ситуациям, которые могут потенциально провоцировать острые кризисы надпочечников, включают вред, хирургическое вмешательство, инфекцию или резкое снижение дозы.
В случае передозировки терапия может быть расширена в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, получаемые дозами выше, чем рекомендованные, должны находиться под особым надзором врача, а доза препарата должна быть постепенно снижена (см. Раздел «Особенности применения»).
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Фертильность
Нет данных о человеческой фертильности. Эксперименты, проведенные на животных, не показали влияние флутиказона пропионата на фертильность.
Беременность
Опыт беременности у людей ограничен.
В решении вопроса о назначении препарата в течение этого периода необходимо взвесить ожидаемое преимущество матери и потенциальным рискам для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не показали повышенного риска больших дефектов рождения после воздействия пропионата флутиказона во время триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.
Кормление грудью
В настоящее время не установлено, однако падает ли флутикан в грудном молоке, однако, основываясь на фармакологическом профиле препарата, он вряд ли. Примените препарат во время периода грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая выгода матери превысит потенциальный риск для плода.
Дети. Применять детей в возрасте 4 лет.
Особенности приложения.
Лечение бронхиальной астмы следует проводить в соответствии с поэтапной программой, условие пациента должно регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Необходимо периодически проверять технику вдыхания, чтобы обеспечить, чтобы прессованный клапан совпадал с ингаляцией с целью оптимального получения препарата к легким.
Во время дыхания желательно, чтобы пациент сидел или стоял, потому что ингалятор предназначен для использования в вертикальном положении.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально жизненно важным условием и должна решить вопрос о повышении дозы обморозки. В случае такого риска пациент должен принимать пиклюометрию ежедневно.
Fliksotid Evohaler не предназначен для облегчения острого симптомов, в которых необходимо использовать бронходилаторы короткого действия. Пациентам следует предупредить о необходимости преследования к удалению острых астсских атак.
Астма нуждается в постоянном медицинском контроле, включая определение показателей функции внешней дыхания, поскольку существует риск острой астматических атак и даже летальных последствий у таких пациентов. Увеличение частоты применения и доза укороченных ингаляционных агонистов бета-2 сигнализирует постепенную потерю астмы. В случае снижения эффективности бронходилаторов краткодиактивных действий или необходимость быть чаще, пациент должен обратиться к врачу. В таких ситуациях пациенты должны пройти дополнительное обследование, чтобы определить необходимость повышения противовоспалительной терапии (например, увеличения доз в ингаляционных кортикостероидах или цели приема кортикостероидов в устной форме). С тяжелой острой астмой, прописываю обычную для такого состояния терапии.
Существуют единые отчеты для увеличения уровня глюкозы в крови как пациентов с диагностированным диабетом и пациентами, которые не страдают от сахарного диабета (см. Раздел «Побочные реакции»). Это следует учитывать при администрации пациентам физиотида с сахарным диабетом.
Как и при лечении других ингаляционных препаратов, можно развивать парадоксальный бронхоспазм с быстро растущей одышкой после вдыхания. В этом случае использование фликсотида эвоханера прекращается, осмотр пациента осуществляется и, при необходимости, следует назначать альтернативную терапию.
При использовании ингаляционных кортикостероидов, в основном в высоких дозах и в течение длительного времени, возможно, возникновение системного действия, но вероятность этого намного меньше, чем при использовании пероральных стероидов. Действие системы может быть синдромом подуванения, синдрома купола, полюбирных элементов, подавление надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации кости, катаракты и глаукома, и, в одном случае, психические расстройства, изменения в поведении, включая психомоторную гиперактивность, сон расстройства, чувства спать, депрессивные и агрессивные состояния (в основном у детей). Следовательно, важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов должна быть уменьшена до минимума возможной, которая будет поддерживать эффективное контроль симптомов астмы.
Длительное использование высоких доз ингаляционных кортикостероидов может привести к подавлению надпочечников и острых надпочечников. Дети, которые не достигли 16 лет, при нанесении дозы флутиказона, которые превышают одобренные (обычно ≥ 1000 мкг / день), находятся в зоне особых рисков. Разработка острого кризиса надпочечника может быть написана в травмах, хирургических вмешательствах, инфекциях или резкому снижению дозы лекарственного средства. Симптомы обычно нечеткие и могут проявляться анорексией, боль в животе, потере веса тела, усталостью, головной болью, тошнотой, рвотой, уменьшением уровня сознания, гипогликемии и суд. Дополнительное применение системных кортикостероидов возможно в случае стресса или хирургических вмешательств.
Рекомендуется регулярно проверять рост детей в длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлен, терапия должна быть рассмотрена для уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно - до минимальной дозы, которая поддерживает эффективное контроль симптомов астмы. Кроме того, вам нужно проконсультироваться с пульмонологом.
Некоторые пациенты могут повысить чувствительность к ингаляционным кортикостероидам, чем у большинства пациентов.
Доставка препарата в дозировке более 1000 мкг в день рекомендуется проводиться с использованием проставки, чтобы уменьшить развитие побочных эффектов от полости рта и горла. Но поскольку препарат в основном поглощается через легкие, использование спейсера в дополнение к ингалятору может увеличить уровень доставки в легких.
Это должно быть принято, поскольку оно может потенциально увеличить риск развития системных побочных эффектов. Можливе виникнення необхідності зменшення дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Ефект від призначення інгаляційного флютиказону пропіонату дає змогу звести до мінімуму потребу в пероральних стероїдах. Але можливість побічної дії у пацієнтів, що раніше лікувались пероральними стероїдами, зберігається протягом деякого часу. Ступінь порушення функції надниркових залоз в окремих ситуаціях може потребувати оцінки спеціаліста.
Слід мати на увазі можливість порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, і зважити на необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.
Недостатня ефективність лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози Фліксотиду та, якщо потрібно, призначення системних стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.
Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба симптоматично лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого застосування, у тому числі кортикостероїдами місцевої дії.
Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю Фліксотид Евохалер слід призначати хворим на активний або латентний туберкульоз легенів.
Лікування Фліксотидом Евохалером не слід припиняти раптово.
Переведення пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.
У зв´язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на Фліксотид Евохалер потребує особливої уваги, оскільки відновлення ослабленої внаслідок тривалої системної стероїдної терапії функції надниркових залоз може вимагати тривалого часу.
У пацієнтів, які лікувались системними стероїдами протягом тривалого часу або у великих дозах, можуть мати місце пригнічення функцій надниркових залоз. Стан функції надниркових залоз у таких пацієнтів слід регулярно контролювати, а дози системних стероїдів зменшувати з обережністю.
Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зменшення доз відповідає підтримуючому рівню системних стероїдів та відбувається з інтервалами не менше ніж тиждень. Загалом, для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг на день або менше зменшення дози не повинно бути більшим ніж 1 мг на день з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, що перевищує 10 мг на день, допускається зменшення доз більше ніж на 1 мг на день з інтервалом не менше тижня, з особливою обережністю.
Деякі пацієнти відчувають неспецифічне погіршення стану протягом перехідного періоду, не дивлячись на підтримку або навіть покращення респіраторних функцій. Необхідно продовжувати перехід від системних стероїдів на лікування інгаляційним флютиказоном пропіонатом, за винятком появи об'єктивних симптомів надниркової недостатності.
Пацієнтам, які припинили лікування оральними стероїдами, але в яких функція надниркових залоз залишається погіршеною, необхідно мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях, наприклад, гострий напад астми, інфекції дихальних шляхів, значні інтеркурентні захворювання, хірургічне втручання, травми.
Ритонавір може значно підвищити концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові, тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Також існує підвищений ризик виникнення системного впливу флютиказону пропіонату при одночасному застосуванні з CYP3A4 інгібіторами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Будь-який вплив є малоймовірним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .
У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4, в печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значимої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.
За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флютиказону пропіонатом, було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі в сотні разів, що призведе до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флютиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатись. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.
У невеликому дослідженні, що проводилося з участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшив концентрацію флютиказону пропінату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові в порівнянні із застосуванням лише флютиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як інтраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флютиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.
За даними досліджень було показано, що інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 продукують дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флютиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Тим не менше, застосовувати препарат сумісно з сильними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, оскільки потенційно може збільшуватися системна експозиція флютиказону пропіонату.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах чинить виражену глюкортикоїдну протизапальну дію в легенях. Це проявляється в зменшенні як симптомів так і загострень астми при зниженні кількості та інтенсивності побічних реакцій порівняно із системним застосуванням кортикостероїдів.
Фармакокінетика.
Середня системна біодоступність Фліксотиду Евохалеру за даними досліджень на здорових добровольцях складала 28,6 %. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім – протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози може проковтуватися.
Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (< 1 %) у зв'язку з комбінацією неповної абсорбції з травного тракту та екстенсивному метаболзму першого проходження. 87-100 % пероральної дози виводиться з фекаліями, до 75 % в вигляді вихідного компоненту, а також неактивного головного метаболіту.
Дані щодо безпеки препарату
Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але в дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флютиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo . У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.
Фармацевтична характеристика:
Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.
Термін придатності . 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30° С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Захищати від потрапляння прямих сонячних променів. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання.
Упаковка. Аерозольний балон з дозуючим клапаном, що містить 120 доз (50 мкг/дозу, 125 мкг/дозу) або 60 доз (125 мкг/дозу, 250 мкг/дозу) препарату.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Glaxo Wellcome SA, Spain/Глаксо Веллком С.А., Іспанія.
Місцезнаходження.
Glaxo Wellcome SA, Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain/Глаксо Веллком С.А., Авеніда де Екстремадура 3, 09400 Аранда де Дуеро, Бургос, Іспанія.
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ФЛІКСОТИД™ ЕВОХАЛЕР™
(FLIXOTIDE™ EVOHALER™)
Склад:
діюча речовина : флютиказону пропіонат;
1 доза містить флютиказону пропіонату 50 або 125, або 250 мкг;
допоміжні речовини: пропелент HFA 134a.
Лікарська форма. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС R03B A05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактичне лікування бронхіальної астми
Дорослі
Легка астма: пацієнти, які потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами щоденно.
Помірна астма: пацієнти з нестабільною астмою або з погіршенням стану на тлі існуючої профілактичної терапії або терапії тільки бронходилататорами.
Тяжка астма: пацієнти з тяжкою хронічною астмою та пацієнти, залежні від системних кортикостероїдів для адекватного контролю симптомів. Після початку застосування інгаляційного флютиказону пропіонату багато таких пацієнтів зможуть істотно зменшити або повністю відмовитися від перорального застосування кортикостероїдів.
Діти
Кожна дитина, яка потребує профілактичного протиастматичного лікування, включаючи тих, у кого не досягнуто контролю за симптомами астми на тлі вже проведеного лікування існуючими препаратами.
Протипоказання .
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози .
Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування через рот.
Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання з натисканням на клапан, рекомендується використовувати спейсер (пристрій для полегшення введення інгаляційних препаратів).
Пацієнтів слід поінформувати, що інгаляційний Фліксотид слід застосовувати для профілактики захворювання регулярно, навіть у період відсутності нападів астми. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів.
У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря.
Лікарь повинен мати на увазі те, що флютиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад, 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентні 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.
Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання. Дозування може бути підвищено до досягнення контролю або зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.
Дорослі та діти віком від 16 років: 100-1000 мкг двічі на день, зазвичай по 2 інгаляції 2 рази на добу.
У зв'язку з ризиком виникнення системних ефектів дози понад 500 мкг двічі на добу можуть бути призначені лише дорослим пацієнтам при тяжкій астмі, коли очікується покращення легеневих функцій та/або контролю симптомів, або зменшеням застосування пероральних кортикостероїдів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Типова початкова доза для дорослих
Для пацієнтів з легкою астмою типова початкова доза становить 100 мкг двічі на добу. При помірній астмі середньої тяжкості та тяжкій персистуючій астмі початкова доза може становити від 250 до 500 мкг двічі на добу. У разі потреби можна призначати дози більше 1000 мкг двічі на добу. Такі дози може призначати лише спеціаліст з лікування хворих на астму.
Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.
Типова початкова доза для дітей віком від 4 років : 50-100 мкг двічі на добу.
У багатьох дітей астма добре контролюється при застосуванні доз по 50-100 мкг двічі на добу.
Дітям, для яких ця доза є недостатньою, покращання може бути досягнуто шляхом збільшення дози до 200 мкг двічі на добу. Максимальна доза для дітей становить 200 мкг двічі на добу.
Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.
Застосування доз більше 1000 мкг (500 мкг двічі на добу) повинно проводитися через спейсер задля зменшення побічних реакцій з боку рота та горла (див. розділ «Особливості застовування»).
Особливі групи пацієнтів
Коригування дози препарату для лікування пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не потрібно.
Інструкція для користування інгалятором
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можна розбивати, проколювати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.
Перевірка інгалятора
Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струснути інгалятор і зробити два розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі останнього.
Користування інгалятором
Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків.
Переконатися, що всередині та ззовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
Старанно струснути інгалятор для того, щоб будь-який сторонній предмет був видалений з інгалятора і для того, щоб вміст інгалятора був рівномірно перемішаний.
Взяти інгалятор вертикально між великим і всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен бути на основі інгалятора, нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот між зубами й охопити його губами, не прикушуючи при цьому.
Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилювання Фліксотиду, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати.
Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання наскільки можливо.
Якщо необхідно виконати подальші розпилювання, слід зачекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані в пунктах 3-7.
Сполоснути порожнину рота водою та сплюнути її.
Насадити ковпачок мундштука на місце шляхом натискання у необхідному напрямку до появи клацання.
ВАЖЛИВО:
Виконувати дії, описані в пунктах 5, 6 і 7, не поспішаючи. Важливо перед самим розпилюванням почати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з'явиться хмарка аерозолю, необхідно почати знову дії, описані в пункті 2. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика. Не розбирати, не проколювати і не спалювати балон навіть після повного використання.
Чищення
Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.
Зняти ковпачок мундштука.
Не виймати металевий балон з пластикового футляра.
Протерти зсередини та ззовні ковпачок мундштука сухою тканиною.
Поставити ковпачок мундштука на місце.
НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.
Побічні реакції .
Нижченаведені побічні дії систематизовані за органами і системами залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та < 1/10), нечасто (³1/1000 та < 1/100), рідко
(³ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (за наявних даних встановити частоту не можливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.
(³ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (за наявних даних встановити частоту не можливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.
Інфекції та інвазії
Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.
У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (пліснявки). З метою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду Евохалеру слід полоскати порожнину рота. При необхідності протягом усього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Фліксотиду Евохалеру.
Часто: у пацієнтів із ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.
У клінічних дослідженнях пацієнтів із ХОЗЛ, які отримували флютиказону пропіонат у дозі 500 мкг (див. розділ «Побічні реакції»), повідомлялось про збільшення захворюваності на пневмонії. Лікарі мають бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються.
Рідко: езофагеальний кандидоз.
Імунна система
Повідомлялось про реакції гіперчутливості з такими проявами:
Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки),
респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.
Ендокринна система
Можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування»)
дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.
Метаболізм та розлади травлення
Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).
Травна система
Дуже рідко: диспепсія.
Скелетно-м'язова система
Дуже рідко: артралгія.
Психіатричні розлади
Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).
Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).
Дихальна система та грудна клітка
Часто: захриплість голосу.
У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.
Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота невідома: носові кровотечі.
Шкіра та підшкірні тканини
Часто: синці.
Передозування .
При застосуванні Фліксотиду Евохалеру у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові.
Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися суттєве пригнічення функції надниркових залоз. Були поодинокі повідомлення про гострі адреналові кризи, що виникали у дітей, яких лікували вищими за рекомендовані дози (звичайно 1000 мкг та вище) протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Симптоми, що спостерігалися при цьому, включали в себе гіпокаліємію та наслідки втрати свідомості та/або конвульсії. До ситуацій, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз належать травма, хірургічне втручання, інфекції або різке зниження дози.
У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Фертильність
Немає даних щодо впливу на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу флютиказону пропіонату на фертильність.
Вагітність
Досвід застосування у період вагітності у людей є обмеженим.
При вирішенні питання про призначення препарату у цей період потрібно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флютиказону пропіонатом протягом І триместру вагітності в порівнянні з іншими інгаляційними кортикостероїдами.
Годування груддю
На даний час не встановлено, чи потрапляє флютиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода.
Діти. Застосовувати дітям віком від 4 років.
Особливості застосування.
Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.
Необхідно періодично перевіряти техніку інгаляції, аби впевнитися, що натискання на клапан збігається з вдиханням з метою оптимального надходження препарату до легенів.
Під час вдиху бажано щоб пацієнт сидів або стояв, оскільки інгалятор призначений для використання у вертикальному положенні.
Раптове та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційно життєво небезпечним станом і слід вирішувати питання про збільшення дози коритикостероїдів. У разі виникнення такого ризику пацієнтові слід щоденно проводити пікфлуометрію.
Фліксотид Евохалер не призначений для полегшення гострих симптомів при яких необхідно застосовувати короткодіючі бронходилатори. Пацієнти мають бути попереджені про необхідність мати при собі препарати для зняття гострих нападів астми.
Тяжка астма потребує постійного медичного контролю, включаючи визначення показників функції зовнішнього дихання, оскільки існує ризик виникнення гострих нападів астми та навіть летального наслідку у таких пацієнтів. Збільшення частоти застосування та дози короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У разі зменшення ефективності короткодіючих бронходилататорів або необхідності у їх частішому застосуванні, пацієнт повинен звернутись до лікаря. У таких ситуаціях пацієнтам слід пройти додаткове обстеження для визначення необхідності посилення протизапальної терапії (наприклад, підвищення доз інгаляційних кортикостероїдів або призначення курсу прийому кортикостероїдів перорально). При тяжкому загостренні астми призначають звичайну для такого стану терапію.
Існують поодинокі повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові як у пацієнтів із діагностованим цукровим діабетом так і у пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»). Це слід брати до уваги при призначенні Фліксотиду хворим на цукровий діабет.
Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У цьому випадку застосування Фліксотиду Евохалеру припиняється, проводиться обстеження пацієнта та у разі необхідності слід призначити альтернативну терапію.
При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, здебільшого у високих дозах і протягом тривалого часу, можливо виникнення системної дії, але вірогідність цього значно менша, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може виявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей і підлітків, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, та, в поодиноких випадках, психічними розладами, зміною поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, розлади сну, відчуття неспокою, депресивні та агресивні стани (головним чином у дітей) . Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль симптомів астми.
Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції наднирникових залоз та гострий адреналовий криз. Діти, які не досягли 16 років, при застосуванні доз флютиказону, які перевищують затверджені (зазвичай ≥ 1000 мкг/добу) перебувають у зоні особливого ризику. Розвиток гострого адреналового кризу може провокуватися травмами, хірургічними втручаннями, інфекціями або різким зниженням дози лікарського засобу. Симптоми зазвичай нечіткі і можуть проявлятися анорексією, болем у животі, втратою маси тіла, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, зниженням рівня свідомості, гіпоглікемією та нападами судом. Можливе додаткове застосування системних кортикостероїдів у випадку стресу або хірургічних втручань.
Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, що перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо ріст сповільнений, терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційних кортикостероїдів, якщо можливо – до мінімальної дози, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми. Додатково необхідно проконсультуватися з пульмонологом.
У деяких хворих може бути збільшена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів, ніж у більшості пацієнтів.
Доставку препарату в дозуваннях понад 1000 мкг на добу рекомендовано здійснювати за допомогою спейсера, з метою зниження розвитку побічних ефектів з боку ротової порожнини та горла. Але оскільки препарат здебільшого абсорбується через легені, використання спейсеру у додаток до інгалятору може підвищити рівень доставки препарату у легені.
Це необхідно мати на увазі, оскільки це потенційно може збільшити ризик розвитку системних побічних ефектів. Можливе виникнення необхідності зменшення дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Ефект від призначення інгаляційного флютиказону пропіонату дає змогу звести до мінімуму потребу в пероральних стероїдах. Але можливість побічної дії у пацієнтів, що раніше лікувались пероральними стероїдами, зберігається протягом деякого часу. Ступінь порушення функції надниркових залоз в окремих ситуаціях може потребувати оцінки спеціаліста.
Слід мати на увазі можливість порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, і зважити на необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.
Недостатня ефективність лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози Фліксотиду та, якщо потрібно, призначення системних стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.
Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба симптоматично лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого застосування, у тому числі кортикостероїдами місцевої дії.
Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю Фліксотид Евохалер слід призначати хворим на активний або латентний туберкульоз легенів.
Лікування Фліксотидом Евохалером не слід припиняти раптово.
Переведення пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.
У зв´язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на Фліксотид Евохалер потребує особливої уваги, оскільки відновлення ослабленої внаслідок тривалої системної стероїдної терапії функції надниркових залоз може вимагати тривалого часу.
У пацієнтів, які лікувались системними стероїдами протягом тривалого часу або у великих дозах, можуть мати місце пригнічення функцій надниркових залоз. Стан функції надниркових залоз у таких пацієнтів слід регулярно контролювати, а дози системних стероїдів зменшувати з обережністю.
Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зменшення доз відповідає підтримуючому рівню системних стероїдів та відбувається з інтервалами не менше ніж тиждень. Загалом, для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг на день або менше зменшення дози не повинно бути більшим ніж 1 мг на день з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, що перевищує 10 мг на день, допускається зменшення доз більше ніж на 1 мг на день з інтервалом не менше тижня, з особливою обережністю.
Деякі пацієнти відчувають неспецифічне погіршення стану протягом перехідного періоду, не дивлячись на підтримку або навіть покращення респіраторних функцій. Необхідно продовжувати перехід від системних стероїдів на лікування інгаляційним флютиказоном пропіонатом, за винятком появи об'єктивних симптомів надниркової недостатності.
Пацієнтам, які припинили лікування оральними стероїдами, але в яких функція надниркових залоз залишається погіршеною, необхідно мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях, наприклад, гострий напад астми, інфекції дихальних шляхів, значні інтеркурентні захворювання, хірургічне втручання, травми.
Ритонавір може значно підвищити концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові, тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Також існує підвищений ризик виникнення системного впливу флютиказону пропіонату при одночасному застосуванні з CYP3A4 інгібіторами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Будь-який вплив є малоймовірним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .
У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4, в печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значимої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.
За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флютиказону пропіонатом, було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі в сотні разів, що призведе до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флютиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатись. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.
У невеликому дослідженні, що проводилося з участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшив концентрацію флютиказону пропінату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові в порівнянні із застосуванням лише флютиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як інтраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флютиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.
За даними досліджень було показано, що інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 продукують дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флютиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Тим не менше, застосовувати препарат сумісно з сильними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, оскільки потенційно може збільшуватися системна експозиція флютиказону пропіонату.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах чинить виражену глюкортикоїдну протизапальну дію в легенях. Це проявляється в зменшенні як симптомів так і загострень астми при зниженні кількості та інтенсивності побічних реакцій порівняно із системним застосуванням кортикостероїдів.
Фармакокінетика.
Середня системна біодоступність Фліксотиду Евохалеру за даними досліджень на здорових добровольцях складала 28,6 %. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім – протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози може проковтуватися.
Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (< 1 %) у зв'язку з комбінацією неповної абсорбції з травного тракту та екстенсивному метаболзму першого проходження. 87-100 % пероральної дози виводиться з фекаліями, до 75 % в вигляді вихідного компоненту, а також неактивного головного метаболіту.
Дані щодо безпеки препарату
Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але в дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флютиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo . У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.
Фармацевтична характеристика:
Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.
Термін придатності . 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30° С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Захищати від потрапляння прямих сонячних променів. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання.
Упаковка. Аерозольний балон з дозуючим клапаном, що містить 120 доз (50 мкг/дозу, 125 мкг/дозу) або 60 доз (125 мкг/дозу, 250 мкг/дозу) препарату.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Glaxo Wellcome Production, France/Глаксо Веллком Продакшн, Франція.
Місцезнаходження.
Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle No.2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France/Глаксо Веллком Продакшн, Зон Індустріель №2, 23, рю Лавуаз'є, 27000 Евре, Франція.
ФЛУТИКАЗОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа