Личный кабинет
ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ капс. 100 мг блистер №10
rx
Код товара: 76763
Производитель: Здоровье (Украина, Харьков)
900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
FLOHOKSYB-ЗДОРОВЬЕ
Место хранения:
Активный ингредиент: целекоксиб;
- 1 капсула содержит 100 мг celekoxib или 200 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрийный кроскаррелоз; Лаурилсульфат натрия; стирально; стеарат магния; капсула , содержащая эритрозина (Е 127), диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), желатин, чернила черный (в случае применения товарных знаков компаний - BT, содержащий шеллак Глазурь раствор 45% в этаноле, оксид железа черный ( Е 172), пропиленгликоль, концентрированный раствор аммиака) (100 мг дозы) или запатентованный синим В (E 131), диоксид титана (Е 171), желатин (дозировка 200 мг).
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной желтой крышкой и телом (дозировка 100 мг) или светло - голубого до синего (200 мг) лекарственных цветов. Содержание капсул - белый порошок. Допускается наличие агломератов частиц порошка. В (дозировке 100 мг) капсулы также может быть применен товарный знак компании - СТ.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические средства. Cohesions.
Код ATC M01A H01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), демонстрирующих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим активностью. Считается , что механизм целекоксиба вызвано ингибированием синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы главным образом -2 (ЦОГ-2); в терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует изофермент циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1).
Тромбоциты. Как не влияет на тромбоциты целекоксиба не может заменить аспирин в профилактике сердечно - сосудистых заболеваний. Неизвестно , является ли целекоксиб на тромбоцитах в условиях повышенного риска серьезных сердечно - сосудистых тромботических побочных реакций , связанных с применением целекоксиба.
Задержка жидкости. Ингибирование синтеза PGE2 может вызывать задержку натрия и воды реабсорбции за счет увеличения самой толстой части восходящей петли Генле почечной мозга и , возможно , в других сегментах дистального нефрона. Считается , что ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных протоков, препятствуя действию антидиуретического гормона.
Фармакокинетика.
Поглощение. Пик концентрация целекоксиба в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа после перорального приема. Пост пиковые концентрации лекарства в плазме (С макс) и площади под кривой (AUC) приблизительно пропорциональна дозе до 200 мг два раза в день; при более высоких дозах, есть меньше пропорциональное увеличение C макс и AUC. Биодоступность были проведены исследования. Повторное введение препарата равновесия достигается на 5 -й день или ранее.
Воздействие пищи. При приеме целекоксиба с высоким содержанием жиров пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигается примерно 1-2 часа, а полное поглощение (ППК) увеличилась на 10-20%. При приеме натощак в дозах , превышающих 200 мг увеличение в C макс и AUC менее пропорционально, считается следствием низкой растворимости лекарственного средства в воде.
Одновременное применение целекоксиба с антацидами , содержащих алюминий и магний, что приводит к снижению концентрации целекоксиба в плазме с уменьшением C макс на 37% и AUC на 10%. Целекоксиб в дозах до 200 мг два раза в день можно принимать независимо от приема пищи. Более высокие дозы (400 мг два раза в день) , должны быть приняты с пищей , чтобы улучшить поглощение.
Общее системное воздействие (AUC) целекоксиб было похоже на его допуске в качестве целых капсул и при добавлении капсулы содержания чепухи. После получения содержимого капсулы с Яблочное пюре значительные изменения с точки зрения C макс, Т макс или T ½ наблюдалось.
Распределение. Целекоксиб в диапазоне клинических доз имеет высокую степень связывания с белками (~ 97%). В пробирке исследования указывают на то, что целекоксиб связывается главным образом с альбумином и в меньшей степени, от α 1 гликопротеин -kyslym. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (V SS / F) , составляет приблизительно 400 литров, что указывает на обширное распределение лекарственного средства в тканях. Целекоксиб, как правило , не связываются с эритроцитами.
Метаболизм. Метаболизм целекоксиба преимущественно изофермента CYP2C9. В человеческой плазме крови метаболиты были идентифицированы три: первичный спирт, соответствующая карбоновая кислота и ее конъюгат hlyukuronidnyy. Эти метаболиты обладают активностью ингибирования ЦОГ-1 или ЦОГ-2.
Экскреция. Целекоксиб из организма главным образом метаболизм в печени, в то время как в моче и кале появляется низкое (<3%) количество неизмененного препарата. После перорального введения однократной дозы меченых радиоактивным изотопом, около 57% дозы выводится с калом и 27% - с мочой. Основной метаболит в моче и кале был карбоновая кислотой (73% доза), а моча также показала небольшое количество глюкуронида. Считается , что низкая растворимость лекарственных средств продлевает процесс абсорбции, что делает Т ½ больше переменной. Эффективное T? Составляет около 11 часов для приема натощак условий. Клиренс (CL / F) в плазме составляет около 500 мл / мин.
Пациенты пожилых людей. У пожилых пациентов ( в возрасте 65 лет) в устойчивом состоянии С макс составляет 40% выше , а AUC - на 50% выше по сравнению с теми молодыми пациентами. У женщин старше C макс и AUC для целекоксиба выше , чем у пожилых мужчин, но этот рост в основном результатом снижения массы тела у этих женщин. В целом регулировка требуется доза для пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг, лечение следует начинать с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. Результаты мета-анализа фармакокинетических исследований указывают на то, что целекоксиб AUC приблизительно на 40% выше в сравнении черных представителей в белых пациентов. Причина и клиническое значение этого наблюдения неизвестно.
Отказ печени. Фармакокинетические исследования , проведенные с участием пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс А по шкале Child-Pugh) и вторичного (класс B по Child-Pugh шкале) тяжести, показали , что целекоксиб АУК в устойчивом состоянии более около 40% и 180% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами в контрольной группе. Таким образом, пациенты с печеночной недостаточностью умеренной (класс B по шкале Child-Pugh) рекомендуемая суточная доза должна быть снижена примерно на 50%. Были проведены исследования с участием пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью). Препарат не рекомендуется у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность. По данным исследований сравнения, АУК целекоксиба был примерно на 40% ниже у пациентов с хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 35-60 мл / мин) , чем у пациентов с нормальной функцией почек. Существенная связь между клубочковой фильтрации и клиренс целекоксиба были идентифицированы. Исследования с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводились. Как и с другими НПВС, препарат не рекомендуется у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В пробирке исследования показывают , что целекоксиб не является ингибитором изоферментов 2C9, 2C19 или 3A4 цитохрома Р450.
В исследованиях , в естественных условиях результаты , полученные ниже.
Литий. В исследовании с участием здоровых добровольцев, средний уровень лития в плазме крови при устойчивом состоянии увеличился примерно на 17% у пациентов , получавших литий в дозе 450 мг дважды в день с целекоксиб 200 мг два раза в день по сравнению с добровольцами , которые принимали лития в одиночку.
Флуконазол. Одновременное применение флуконазол 200 мг 1 раз в день привело к повышению концентрации целекоксиба в плазме 2 раза. Это увеличение является следствием ингибирования метаболизма целекоксиба флуконазола, проводили изофермент CYP2C9.
Другие препараты. Влияние целекоксиба на фармакокинетику и / или фармакодинамику hliburydu, Кетоконазол, метотрексат, фенитоин и толбутамид изучали в исследованиях в естественных условиях, которые не обнаружили никаких клинически значимых взаимодействий с этими препаратами.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом , которые приводят к снижению активности фермента (например, пациенты , гомозиготные по генов CYP2C9 * 2 и CYP2C9 * 3). Получает из 4 медицинских публикаций ограничены данные из исследований , которые включали только 8 пациентов с гомозиготным генотипом CYP2C9 * 3 / * 3 показывают , что системные концентрации целекоксиба у этих пациентов были в 3-7 раза выше , чем у пациентов , которые имели генотип CYP2C9 * 1 / * 1 или * I / * 3. Фармакокинетика целекоксиба не была оценена у пациентов с другими типами полиморфизма гена CYP2C9, таких как * 2, * 5, * 6, * 9 и * 11. Было установлено , что частота генотипа гомозиготных * 3 / * 3 различных этнических групп , в диапазоне от 0,3% до 1%.
Клинические характеристики.
Индикация. Препарат показан:
- облегчить признаки и симптомы остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита;
- для лечения острой боли у взрослых;
- для лечения первичной дисменореи.
Противопоказание. Препарат противопоказан:
- у пациентов с повышенной чувствительностью к целекоксиба, аспирин или другим НПВС;
- пациенты , которые испытали аллергические реакции типа сульфаниламидов;
- Пациенты с историей астмы, крапивницы или других аллергических реакций типа после приема аспирина или других НПВС. У этих пациентов испытали серьезные реакции анафилактоидных к НПВСУ, некоторые из которых привели к фатальным последствиям;
- для лечения периоперационной боли во время операции коронарного шунтирования;
- Пациенты с острым желудочно - кишечным кровотечением.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Главная Информация. Метаболизм целекоксиба преимущественно CYP2C9 изофермента в печени. Одновременное применение целекоксиба с препаратами , которые ингибируют изофермент CYP2C9, следует проводить с осторожностью. Целекоксиб может существенно взаимодействовать с препаратами , которые ингибируют CYP2C9 изоферментов.
В пробирке исследования показывают , что целекоксиб угнетает изофермент , CYP2D6, хотя и не его субстрат. Так что возможные лекарственные взаимодействия в естественных условиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6.
Варфарин. Пациенты с использованием варфарина и аналогичные препаратов после начала приема препарата, или изменений в применении препарата, особенно в течение первых нескольких дней, вы должны контролировать антикоагулянтную активность, так как эти пациенты имеют повышенный риск развития осложнений , такие как кровотечение. Существует доказательство того, что влияние целекоксиба на антикоагулянтную действие варфарина изучался в группе здоровых добровольцев, получавших ежедневно 2,5 мг варфарина. У добровольцев целекоксиб не оказывает никакого влияния на антикоагулянтного эффекта варфарина , как определено протромбинового времени. Однако, когда препарат после того, как он начал у пациентов , одновременно получая целекоксиб и варфарин испытали серьезные побочные реакции в виде кровотечения, некоторые из которых привели к летальному исходу (особенно у пожилых пациентов) на фоне увеличения протромбинового времени.
Литий. Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов , получающих литий в начале препарата или во время его вывода.
Аспирин. Препарат может быть использован вместе с низкими дозами аспирина. Однако, сопутствующее применение аспирина увеличивает частоту наркотиков изъязвления желудочно - кишечного тракта или других осложнений по сравнению с использованием целекоксиба в одиночку.
Как не влияет на тромбоцитов препарат не может заменить аспирин в профилактике сердечно - сосудистых заболеваний.
Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонистов ангиотензина II. Эту реакцию следует рассматривать , когда пациенты принимают препарат с ингибиторами АПФ и антагонисты ангиотензина II.
У пожилых пациентов, пациентов с низким объемом крови (в т. H. При использовании диуретиков) или нарушение функции почек использование ингибиторов АПФ с НПВС, включая селективные СОХ-2 ингибиторы могут привести к ухудшению функции почек, в том числе возможно развитие острой почечной отказ. Обычно после прекращения NSAID пациента вернулся к уровням наблюдалось до начала лечения.
Флуконазол. Одновременное применение флуконазол 200 мг 1 раз в день привело к повышению концентрации целекоксиба в плазме 2 раза. Это увеличение является следствием ингибирования метаболизма целекоксиба флуконазола, проводили изофермент CYP2C9. У пациентов , получающих флуконазол, препарат следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Фуросемид. У некоторых пациентов НПВП может ослабить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов. Эта реакция объясняется ингибированием синтеза простагландина в почках.
MetoTrexate. Исследование взаимодействия препаратов проводилось с участием пациентов с ревматоидным артритом обработанных с метотрексатом, целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат не следует применять в сочетании с любым НПВСОМ доза neaspirynovyh из - за потенциальный повышенный риск развития побочных реакций.
Особенности приложения.
Сердечно - сосудистые тромбо события. Длительное применение препарата может увеличить риск серьезных неблагоприятных сердечно - сосудистых событий тромбо, инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к фатальным последствиям.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов, как селективный и неселективный в отношении ЦОГ-2 может иметь такой же риск. У больных с сердечно - сосудистыми заболеваниями или факторов риска их развития, риск может быть выше. Для того, чтобы свести к минимуму потенциального риска неблагоприятных сердечно - сосудистых событий у пациентов , которые использовали препарат, каждый пациент должен использовать самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени в соответствии с целями лечения. Врачи и пациенты должны быть очень осторожными относительно развития таких событий, даже при отсутствии симптомов сердечно - сосудистой системы в прошлом. Он должен информировать пациентов о знаках и / или симптомы серьезных сердечно - сосудистых токсичности , а также шаги , которые необходимо принять в их внешнем виде .
Убедительные доказательства того, что сопутствующее применение аспирина снижает повышенный риск серьезных сердечно - сосудистых тромботических событий , связанных с использованием НПВП, нет. Одновременное применение аспирина и целекоксиб повышает риск развития серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ.
В двух больших контролируемых клинических испытаниях использование различных НПВС, селективный СОХ-2 в отношении лечения боли в первые 10-14 дней после коронарного шунтирования было обнаружено увеличение частоты инфаркта миокарда и инсульта.
Артериальная гипертония. Как и все НПВП, препарат может вызвать или ухудшение существующей гипертензии, что может привести к увеличению частоты сердечно - сосудистых событий. У пациентов , принимающих тиазиды или петлевые диуретики, эффективность терапии эти препараты могут быть уменьшены при использовании НПВС. Следует использовать с осторожностью НПВС в т. Н. целекоксиба у больных с артериальной гипертензией. В начале применения препарата и во время лечения следует проводить тщательный мониторинг артериального давления. Существует доказательство того, что клинические испытания CLASS частота артериальной гипертензии у пациентов , которые использовали целекоксиб, ибупрофен и диклофенак был 2,4%, 4,2% и 2,5% соответственно.
Застойная сердечная недостаточность и отек. У некоторых пациентов , принимающих НПВП в т. Н. Целекоксиба, испытывали задержка жидкости и отеки. Общая частота периферических отеков в течение 9 месяцев, рассчитывается по Kaplan-Meier, у пациентов , принимавших целекоксиб 400 мг два раза в день (как в 4 и 2 раза доза рекомендуется для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита, соответственно), ибупрофен 800 мг три раза в день и диклофенак 75 мг два раза в день составили соответственно 4,5%, 6,9% и 4,7%. У пациентов с задержкой жидкости или лекарства сердечной недостаточности следует использовать с осторожностью.
Влияние на желудочно - кишечном тракте. Риск язв желудочно - кишечного тракта, кровотечение или перфорация. НПВС, включая целекоксиб, может привести к развитию серьезных желудочно - кишечных событий в т. Н. кровоточивость, изъязвление и перфорация желудка, тонкого кишечника или толстой кишки , что может привести к фатальным последствиям. Эти серьезные побочные реакции могут возникать у пациентов , принимающих НПВП, в любое время в присутствии или отсутствии симптомов предупреждения. Симптоми були наявні лише в одного з п'яти пацієнтів, у яких розвинулася серйозна побічна реакція з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту при застосуванні НПЗЗ. Частота ускладненої виразки і виразки з клінічними симптомами через 9 місяців становила 0,78 % серед усіх пацієнтів дослідження CLASS і 2,19 % у підгрупі пацієнтів, які приймали ацетилсаліцилову кислоту у низьких дозах. У пацієнтів віком понад 65 років ця частота через 9 місяців становила 1,40 %, а при супутньому прийомі ацетилсаліцилової кислоти – 3,06 % . При більш тривалому застосуванні НПЗЗ існує тенденція до підвищення ймовірності розвитку серйозних побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту у будь-який момент під час курсу лікування. Однак ризик існує навіть при короткочасному лікуванні.
Слід з особливою обережністю призначати НПЗЗ пацієнтам, у яких раніше спостерігалися виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча. У пацієнтів, у яких раніше спостерігалися пептична виразка і/або шлунково-кишкова кровотеча і які приймають НПЗЗ, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі є вищим більш ніж у 10 разів порівняно з пацієнтами, які не мають жодного з цих факторів ризику. До інших факторів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають НПЗЗ, належать супутнє застосування пероральних кортикостероїдів або антикоагулянтів, більша тривалість лікування НПЗЗ, паління, вживання алкоголю, літній вік і поганий загальний стан здоров'я. Більша частина спонтанних повідомлень про побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту з летальним наслідком стосується пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів, і тому лікування таких пацієнтів слід проводити з особливою обережністю.
Щоб звести до мінімуму потенційний ризик розвитку побічних шлунково-кишкових явищ, кожному окремому пацієнту слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу відповідно до цілей лікування. Лікарям та пацієнтам необхідно бути дуже уважними щодо появи ознак і симптомів виникнення шлунково-кишкової виразки і кровотечі під час застосування препарату і у випадку підозри на розвиток серйозних побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту своєчасно проводити додаткове обстеження і лікування. Для пацієнтів, які належать до групи високого ризику, слід розглянути можливість застосування альтернативних видів лікування, що не включають призначення НПЗЗ. Препарат протипоказаний пацієнтам з гострою шлунково-кишковою кровотечею.
Вплив на печінку. До 15 % пацієнтів, які приймають НПЗЗ, можуть мати граничне підвищення рівня одного або кількох печінкових ферментів, а значне підвищення рівня АЛТ або АСТ (приблизно у 3 або більше разів відносно верхньої границі норми) спостерігалося приблизно у 1 % пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях НПЗЗ. Такі відхилення лабораторних показників від норми можуть прогресувати, залишатися незмінними або зникати при продовженні терапії. При застосуванні НПЗЗ, у т. ч. целекоксибу, спостерігалися поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю і летальний блискавичний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність (деякі з яких призводили до летального наслідку). Існують дані, що у контрольованих клінічних дослідженнях частота виникнення граничного підвищення рівня печінкових ферментів (в 1,2-3 рази вище верхньої границі норми) становила 6 % для целекоксибу і 5 % для плацебо, а значне підвищення рівня АЛТ і АСТ спостерігалося приблизно у 0,2 % пацієнтів, які застосовували целекоксиб, і у 0,3 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Під час застосування препарату за пацієнтами із симптомами і/або ознаками можливого порушення печінкової функції або відхиленнями показників печінкових проб від норми слід ретельно спостерігати на предмет розвитку більш тяжкої печінкової реакції. У разі появи клінічних ознак і симптомів захворювання печінки або розвитку системних проявів (наприклад еозинофілії, висипання тощо) застосування препарату слід припинити.
Вплив на нирки. Тривале застосування НПЗЗ призводило до розвитку некрозу ниркових сосочків та інших видів ураження нирок. Ниркова токсичність також спостерігалася у пацієнтів, у яких простагландини нирок відіграють компенсаторну роль у підтриманні ниркової перфузії. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може спричинити дозозалежне зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зниження ниркового кровотоку, що може прискорити розвиток клінічних симптомів ниркової декомпенсації. До пацієнтів, які мають найвищий ризик розвитку цієї реакції, належать пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, та пацієнти літнього віку. Зазвичай після припинення лікування НПЗЗ стан пацієнта повертається до такого, як був до початку лікування. Вплив на нирки був подібний до впливу, що спостерігався при застосуванні інших НПЗЗ. За необхідності призначення препарату рекомендується проводити ретельне спостереження за функцією нирок пацієнта.
Анафілактоїдні реакції. Як і для всіх НПЗЗ у цілому, анафілактоїдні реакції спостерігалися у пацієнтів, які раніше не застосовували целекоксиб. У пацієнтів, які застосовували целекоксиб, спостерігалися поодинокі випадки анафілактичних реакцій і ангіоневротичного набряку. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптомокомплекс зазвичай розвивається у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких спостерігається риніт за наявності чи відсутності назальних поліпів або у яких виникає тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після прийому аспірину чи інших НПЗЗ. У випадку розвитку анафілактоїдної реакції слід звернутися по невідкладну медичну допомогу.
Реакції з боку шкіри. Препарат є сульфаніламідом і може спричиняти розвиток серйозних побічних реакцій з боку шкіри, таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, що можуть призвести до летального наслідку. Ці серйозні побічні реакції можуть виникати несподівано і розвиватися у пацієнтів, у яких раніше не спостерігалося алергії на сульфаніламіди. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки і симптоми, що свідчать про серйозні зміни з боку шкіри; при першій появі шкірних висипань або будь-якої іншої ознаки підвищеної чутливості прийом препарату слід припинити.
Лікування кортикостероїдами. Не слід очікувати, що препарат здатен замінити кортикостероїди або може застосовуватися для лікування кортикостероїдної недостатності. Раптове припинення лікування кортикостероїдами може призвести до загострення кортикостероїдозалежного захворювання. У випадку прийняття рішення про припинення застосування кортикостероїдів пацієнтам, які отримували кортикостероїди тривалий час, їх дозу слід знижувати поступово.
Гематологічні ефекти. У пацієнтів, які застосовують препарат, інколи спостерігається анемія. У контрольованих клінічних дослідженнях частота розвитку анемії становила 0,6 % при прийомі целекоксибу і 0,4 % при прийомі плацебо. Пацієнтам, які приймають препарат упродовж тривалого часу, у випадку появи будь-яких ознак або симптомів анемії чи втрати крові слід перевірити рівень гемоглобіну або гематокриту. Зазвичай препарат не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час і не інгібує агрегацію тромбоцитів при застосуванні у рекомендованих дозах.
Бронхіальна астма в анамнезі. Пацієнти із бронхіальною астмою можуть мати «аспіринову астму». Застосування аспірину пацієнтами з «аспіриновою астмою» асоціювалося з розвитком тяжкого бронхоспазму, що може призвести до летального наслідку. Оскільки у таких пацієнтів, чутливих до аспірину, спостерігалися випадки перехресної реактивності (включаючи бронхоспазм) між аспірином та іншими НПЗЗ, препарат не слід застосовувати пацієнтам з цією формою чутливості до аспірину, і його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.
Лабораторні аналізи. Оскільки серйозні шлунково-кишкові виразки і кровотечі можуть розвиватися за відсутності попереджувальних симптомів, лікарям слід проводити спостереження на предмет появи ознак або симптомів шлунково-кишкової кровотечі. Пацієнтам, які застосовують НПЗЗ протягом тривалого часу, слід періодично проводити загальний і біохімічний аналізи крові. У разі збереження або збільшення відхилення від норми показників печінкових або ниркових проб застосування препарату слід припинити.
У контрольованих клінічних дослідженнях підвищення рівня азоту сечовини крові спостерігалося частіше у пацієнтів, які застосовували целекоксиб, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Таке відхилення показників лабораторних аналізів від норми також спостерігалося у пацієнтів, які отримували у цих дослідженнях НПЗЗ як препарати порівняння. Клінічна значущість цього відхилення показників від норми не визначена.
Запалення. Фармакологічна активність препарату щодо зменшення запалення і, можливо, зниження підвищеної температури тіла може послаблювати ці діагностичні ознаки при виявленні інфекційних ускладнень у випадках, коли інфекція не підозрюється, як причина болю.
Супутнє застосування НПЗЗ. Препарат не слід застосовувати одночасно з неаспіриновими НПЗЗ у будь-яких дозах через потенційне підвищення ризику розвитку побічних реакцій.
Застосування пацієнтам літнього віку. Серед загальної кількості пацієнтів, які отримували целекоксиб у клінічних дослідженнях, більш ніж 3300 осіб були віком
65-74 роки, тоді як вік ще приблизно 1300 пацієнтів становив 75 років і більше. Значної різниці в ефективності для цих пацієнтів і молодших пацієнтів не спостерігалося. У клінічних дослідженнях, в яких порівнювали функцію нирок за допомогою вимірювання швидкості клубочкової фільтрації, рівня азоту сечовини крові та креатиніну, а також функцію тромбоцитів за допомогою визначення часу кровотечі та агрегації тромбоцитів, отримані результати не відрізнялися для добровольців літнього віку та молодих добровольців. Однак, як і у випадку з іншими НПЗЗ, у т. ч. НПЗЗ, що селективно інгібують ЦОГ-2, кількість спонтанних повідомлень про побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту з летальним наслідком і гостру ниркову недостатність була більшою серед пацієнтів літнього віку, ніж серед молодших пацієнтів.
65-74 роки, тоді як вік ще приблизно 1300 пацієнтів становив 75 років і більше. Значної різниці в ефективності для цих пацієнтів і молодших пацієнтів не спостерігалося. У клінічних дослідженнях, в яких порівнювали функцію нирок за допомогою вимірювання швидкості клубочкової фільтрації, рівня азоту сечовини крові та креатиніну, а також функцію тромбоцитів за допомогою визначення часу кровотечі та агрегації тромбоцитів, отримані результати не відрізнялися для добровольців літнього віку та молодих добровольців. Однак, як і у випадку з іншими НПЗЗ, у т. ч. НПЗЗ, що селективно інгібують ЦОГ-2, кількість спонтанних повідомлень про побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту з летальним наслідком і гостру ниркову недостатність була більшою серед пацієнтів літнього віку, ніж серед молодших пацієнтів.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з печінковою недостатністю середнього ступеня (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) рекомендовану добову дозу препарату у капсулах слід зменшити на 50 %. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Ниркова недостатність. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Пацієнти з повільним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2C9. Слід з обережністю застосовувати целекоксиб пацієнтам з підтвердженим або підозрюваним (на основі результатів дослідження генотипу або анамнестичних даних щодо інших субстратів ізоферменту CYP2C9 (таких як варфарин, фенітоїн)) повільним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2C9. Для пацієнтів з повільним метаболізмом (тобто з геном CYP2C9*3/*3) слід розглянути можливість розпочати лікування з половини найменшої рекомендованої дози. Для пацієнтів з ювенільним ревматоїдним артритом, які мають повільний метаболізм субстратів ізоферменту CYP2C9, слід розглянути можливість проведення альтернативного лікування.
Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Препарат не слід застосовувати на пізніх термінах вагітності, починаючи з 30-го тижня, оскільки він може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки.
Категорія С безпечності застосування препарату у період вагітності. Категорія D безпечності застосування препарату при вагітності, починаючи з 30-го тижня вагітності.
Досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Препарат слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода.
Досліджень з оцінки впливу целекоксибу на закриття артеріальної протоки у людини не проводилося. Тому препарат не слід застосовувати під час III триместру вагітності.
Вплив препарату на перейми та пологи у вагітних жінок невідомий.
Годування груддю. Препарат слід з обережністю застосовувати жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час застосування целекоксибу при виникненні таких небажаних реакцій як запаморочення, вертиго або сонливість слід утримуватися від керування автотранспортом або від роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози. Перед прийняттям рішення про застосування препарату слід ретельно зважити потенційну користь і ризики застосування препарату та інших варіантів лікування. Кожному окремому пацієнту слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу відповідно до цілей лікування.
Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Остеоартрит. Для послаблення ознак і симптомів остеоартриту рекомендована доза препарату становить 200 мг на добу та може застосовуватися однократно або двічі на добу по 100 мг.
Ревматоїдний артрит . Для послаблення ознак і симптомів ревматоїдного артриту рекомендована доза препарату становить 100-200 мг двічі на добу.
Анкілозуючий спондиліт . Для лікування ознак і симптомів анкілозуючого спондиліту рекомендована доза препарату становить 200 мг на добу та може застосовуватися однократно (1 раз на добу) або бути розподіленою на 2 прийоми (двічі на добу). За відсутності ефекту через 6 тижнів лікування варто спробувати застосувати добову дозу 400 мг. За відсутності ефекту через 6 тижнів застосування препарату у дозі 400 мг на добу лікування, швидше за все, є неефективним, і слід розглянути можливість застосування альтернативних видів лікування.
Лікування гострого болю і первинної дисменореї. Початкова рекомендована доза препарату становить 400 мг. За необхідності у перший день можна застосувати додаткову дозу препарату, що становить 200 мг. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг двічі на добу за потреби.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) рекомендовану добову дозу препарату слід зменшити на 50 %. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з повільним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2C9 . Слід з обережністю застосовувати целекоксиб пацієнтам з підтвердженим або підозрюваним (на основі результатів дослідження генотипу або анамнестичних даних щодо інших субстратів CYP2C9 (таких як варфарин, фенітоїн)) повільним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2C9. Для пацієнтів з повільним метаболізмом (тобто з геном CYP2C9*3/*3) слід розглянути можливість розпочати лікування з половини найменшої рекомендованої дози. Для пацієнтів з повільним метаболізмом з ювенільним ревматоїдним артритом слід розглянути можливість проведення альтернативного лікування.
Діти. Препарат не показаний для застосування дітям.
Передозування. Симптоми, які з'являються після гострого передозування НПЗЗ, зазвичай обмежуються загальмованістю, сонливістю, нудотою, блюванням і болем в епігастральній ділянці, та загалом мають оборотний характер при проведенні підтримувального лікування. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, але у поодиноких випадках. При терапевтичному застосуванні НПЗЗ повідомляли про розвиток анафілактоїдних реакцій, які також можуть виникати при передозуванні.
При передозуванні НПЗЗ пацієнтам слід проводити симптоматичне та підтримувальне лікування. Специфічних антидотів не існує. Інформації щодо виведення целекоксибу шляхом гемодіалізу не отримано, але, зважаючи на його високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (>97 %), малоймовірно, що діаліз буде корисним у випадку передозування. Протягом 4 годин після перорального прийому препарату пацієнтам із симптомами передозування або при значному передозуванні можна спровокувати блювання і/або призначити активоване вугілля (60-100 г дорослим) і/або осмотичне проносне. Через високий ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові форсований діурез, підлуження сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, біль у верхніх ділянках живота, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, запор, дивертикуліт, дисфагія, відрижка, езофагіт, гастрит, гастроентерит, гастроезофагеальний рефлюкс, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, геморой, грижа стравохідного отвору діафрагми, мелена, сухість у роті, стоматит, тенезми, блювання, кишкова непрохідність, перфорація кишечника, шлунково-кишкова кровотеча, коліт з кровотечею, перфорація стравоходу, панкреатит, ілеус, альвеолярний остит після видалення зуба (суха лунка).
З боку серцево-судинної системи: загострення артеріальної гіпертензії, стенокардія, захворювання коронарних артерій, інфаркт міокарда, відчуття посиленого серцебиття, тахікардія, непритомність, застійна серцева недостатність, фібриляція шлуночків, емболія легеневої артерії, порушення мозкового кровообігу, периферична гангрена, тромбофлебіт, васкуліт, тромбоз глибоких вен, інфаркт головного мозку, нестабільна стенокардія, недостатність аортального клапана, атеросклероз коронарних артерій, синусова брадикардія, гіпертрофія шлуночка.
Загальні: загострення алергії, алергічна реакція, біль у грудях, кіста, кіста яєчника, генералізовані набряки, набряк обличчя, швидка втомлюваність, підвищення температури тіла, гарячі припливи, грипоподібні симптоми, біль, периферичний біль, біль у спині, периферичні набряки, випадкове ушкодження, сепсис, раптова смерть, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк; відхилення лабораторних показників від норми, включаючи подовження активованого часткового тромбопластинового часу, наявність бактеріурії, позитивний результат посіву крові, підвищення артеріального тиску, збільшення вмісту сечової кислоти у крові, підвищення гематокриту, відхилення від норми печінкових проб, наявність протеїнурії, підвищення рівня трансаміназ, відхилення від норми показників загального аналізу сечі.
З боку центральної і периферичної нервової системи: судоми у ногах, головний біль, гіпертензія, гіпестезія, мігрень, парестезія, запаморочення, вертиго.
З боку органів зору: плаваючі помутніння склистого тіла, кон'юнктивальний крововилив.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: глухота, шум у вухах, лабіринтит.
З боку печінки та жовчовидільної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня СГОТ, підвищення рівня СГПТ, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
Порушення метаболізму та харчування: підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня КФК, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівня небілкового азоту, збільшення вмісту креатиніну, підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення маси тіла, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гіпернатріємія, зниження вмісту тестостерону у крові.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артроз, міалгія, синовіїт, тендиніти, епікондиліт, розрив сухожилля.
З боку психіки: анорексія, тривожність, підвищення апетиту, депресія, нервозність, сонливість, безсоння, атаксія, самогубство, асептичний менінгіт, агевзія, аносмія, летальний внутрішньочерепний крововилив.
З боку системи крові: зниження рівня гемоглобіну, анемія, екхімоз, носова кровотеча, тромбоцитемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, лейкопенія.
З боку дихальної системи: бронхіт, бронхоспазм, загострення бронхоспазму, кашель, задишка, ларингіт, пневмонія, фарингіт, назофарингіт, риніт, синусит, інфекція верхніх дихальних шляхів.
З боку шкіри та підшкірної тканини : алопеція, дерматит, реакція фоточутливості, свербіж, висипання (у т. ч. еритематозні, макулопапульозні), зміни з боку шкіри, сухість шкіри, підвищене потовиділення, кропив'янка, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, медикаментозне висипання, що супроводжується еозинофілією і системними проявами (DRESS-синдром або синдром підвищеної чутливості).
Порушення у місці застосування препарату: целюліт, контактний дерматит.
З боку сечовидільної системи : альбумінурія, цистит, дизурія, гематурія, часте сечовипускання, камені в нирках, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Капсули № 10, № 10х2 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
ЦЕЛЕКОКСИБ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа