ФЛУКОНАЗОЛ-100 капс. 100 мг №7

Место хранения

Активное вещество: 1 капсула содержит: флуконазол в переносе 100% вещества 50 мг,

100 мг.

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, метилпарабен (E 218), пропилпарабен (E 216), диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Форма дозировки

Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство для системного применения, производных триазола. Код УАТС J02A C01.

Индикация

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализационные инфекции (например, легкие, кожа). Лечение может проводиться как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с СПИДом, пациентами после трансплантации органов и других пациентов, получающих терапию иммунодепрессанты.

Флуконазол можно использовать в качестве поддерживающей терапии для предотвращения криптококкоза рецидивов в СПИДа.

Обобщенный кандидоз, в том числе кандидаты, распространенные кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаза, дыхательные и мочевыводящие тракты. Лечение может проводиться у пациентов с злокачественными опухолями, пациентами в интенсивной тере, у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные агенты, а также в присутствии других факторов, которые могут привести к кандидозу.

Кандидоз слизистых оболочек, включая полость оральной, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидоз, слизь кожи и хронический устный атрофизский кандидоз (связанный с использованием зубных протезов). Лечение медиа и пациентов со СПИДом. Профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза на пациентах в СПИДе.

Генитальный кандидоз, в том числе вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий и кандидоз баланит. Профилактическое использование для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 или более рецидивов в год).

Профилактика грибковых инфекций у пациентов с злокачественными опухолями, которые могут развиваться в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Дерматомикоз - стоп микоза, микос гладкая кожа, пахотный дерматомикоз, разноцветный лишайник, лишайные ногти (онхомикоз) и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемичные микозы - у пациентов с иммунной системой, кокцидиомикозом, споротриозным и гистоплазмозом.

Противопоказание

Fluconazole не следует назначать с индивидуальной повышенной чувствительностью к флуконазолу и азолам или другим азолам, близким к его химической структуре.

Одновременная цель терфенадина противопоказана пациентам, получавшим флуконазолом. Пациенты, получающие флуконазол противопоказанную назначение цисаприида.

Беременность и грудное вскармливание: адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Способ применения и доза

Ежедневная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Лечение инфекций, требующих нескольких приемов, следует продолжать до тех пор, пока клинический и лабораторный эффект (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный период лечения может привести к восстановлению активного инфекционного процесса. Пациенты с пациентами в СПИДе и криптококковым менингитом или рецидивирующим кандидозом орофаргеации обычно требуют поддерживающей терапии для предотвращения рецидива. Терапия может начать получать результаты культуры или других лабораторных исследований, и с их квитанцией добавляются антимикробные препараты.

Взрослые

В криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день предписывают 400 мг, а затем продолжают лечение с использованием доз от 200 до 400 мг 1 раз в день. Продолжительность криптококковой инфекционной терапии зависит от клинического и антимийкотического эффекта, и обычно продолжается, по меньшей мере, 6-8 недель.

В целях предотвращения рецидива криптококкового менингита у пациентов со СПИДом после завершения полного курса первичной обработки флуконазол-терапии в дозе 200 мг / день могут продолжаться в течение очень долгого времени.

Для кандидамии распространяются кандидоз и другие формы инвазионной инфекции кандидоз, доза, как правило, составляет 400 мг в первый день, а затем - 200 мг / день. В зависимости от степени тяжести клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг / день. Продолжительность терапии зависит от клинического эффекта.

В кандидозском кандидозах Oropharyinge обычная доза составляет от 50 до 100 мг один раз в день в течение 7-14 дней. При необходимости терапия может быть значительно расширена у пациентов с тяжелыми расстройствами иммунной функции.

В атрофическом кандидозе оральной полости, связанной с протезами, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день в течение 14 дней, при использовании местных антисептических средств.

В других кандидатах слизистые инфекции (кандидоз эзофагит, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидоз, слизистые кандидозы с кожей и т. Д.), За исключением генитального кандидоза, обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в день в течение 14-30 дней. Отказ

В целях предотвращения рецидива кандидозского кандидаза в СПИДе пациентов после полного хода базовой терапии флуконазол можно вводить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

В вагинальном капдозе препарат предписан один раз в дозе 150 мг.

Чтобы уменьшить частоту регенагинального кандидоза, доза 150 мг 1 раз в месяц можно использовать. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должно составлять от 4 до 12 месяцев.

Для лечения кандидозного болонита флуконазол используется в одноразовой дозе 150 мг.

Для предотвращения кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в день в зависимости от риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокой степени риска обобщенной инфекции (например, пациентов с ожидаемыми, выраженными или долгосрочными нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день. Флуконазол предписан несколько дней до ожидаемой нейтропении; После того, как количество нейтрофилов превышает 1000 в 1 мм3, лечение продолжается в течение 7 дней.

В кожных инфекциях, в том числе лишайник микоза, стоп, микрокоз гладкой кожи, пахового дерматомикоза и инфекций кандидоза, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Как правило, лечение продолжается в течение 2-4 недель, но на микросхеме остановка может занять до 6 недель.

Против красочного лишайника, рекомендуемая доза составляет 300 мг раз в неделю в течение 2 недель; Отдельные пациенты в лечении могут быть продлены до трех недель в той же дозировке, в то время как для некоторых пациентов может быть достаточным и одной дозы от 300 до 400 мг.

Против микосевых ногтей, рекомендуемая доза составляет 150 мг раз в неделю. Лечение должно быть продолжено, пока ногтя не будет заменена (растет здоровый ногтя). Период возобновляемого роста ногтей и ног обычно длится от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно. Этот процесс может варьироваться в зависимости от индивидуальных характеристик и возраста пациента. После успешного лечения долгосрочной хронической инфекции ногтей есть нерегулярные формы.

С глубокими эндемичными микозами доза препарата от 200 до 400 мг в день может потребоваться потребуется доза до 2 лет. Продолжительность терапии определяется индивидуально, но, как правило, составляет 11-24 месяцев для лечения кокцидиомикоза, 2-17 месяцев - паракоцидомикоз, 1-16 месяцев - споротриоз и 3-17 месяцев - гистоплазмоз.

Дети старше 5 лет

Продолжительность терапии у детей зависит от клинического и антимикотического эффекта.

У детей препарат не следует использовать в суточной дозе, которая превышает такие как взрослые. Флуконазол подается ежедневно один раз в день.

В слизистых оболочках, рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / день. В первый день ударная доза - 6 мг / кг / день может быть назначена более быстрым достижением постоянных концентраций равновесия.

Для лечения обобщенного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / день в зависимости от тяжести заболевания.

Для предотвращения грибковых инфекций у пациентов с подавленным иммунитетом, в которых риск заражения связан с нейтропенией, развивающиеся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают для 3-12 мг / кг / день в зависимости от степени тяжести и Продолжительность индуцированной нейтропении.

Пожилые люди

Если данные о сбоев почек нет, вам следует рекомендовать нормальный режим дозирования. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина <50 мл / мин) режим дозировки должен соответствовать следующему.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Флуконазол выводится в основном в моче в постоянном состоянии. С одноразовым приемом вам не нужно менять дозу. Пациенты (включая детей) в нарушение функции почек в многократном применении препарата должны сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг.

После введения дозы инъекции вводится, суточная доза (в зависимости от указаний) определяется таблицей.
Заливание креатинина (мл / мин)

Процент рекомендуемой дозы
> 50.

100%
<50 (без диализа)

50%
Пациенты, которые регулярно в диализе

100% после каждого сеанса диализа

Неблагоприятные реакции

Следующие нежелательные реакции на время клинических исследований встретились чаще всего, и их возникновение связано с использованием препарата.

Из центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса;

С боковой (желудочно-кишечный тракт) Gast: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Из печени / желчевой системы: токсичные поражения печени, в том числе одинарных смертельных случаев, увеличение уровня щелочных фосфатазы, билирубин, аланинаминотрансферазы (ALT) и аспартат-аминотрансферазы (AT), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюнет некроз, желтуха;

Из кожи и его придатков: сыпь, алопеция, отвлеченные кожные реакции, включая Стивенс - синдром Джонсона и токсичный эпидермальный некролис;

У некоторых пациентов, особенно у людей с тяжелыми заболеваниями (СПИДом или раком), при лечении флуконазола наблюдались изменения в кровообращенных показателях, функции почек и печени, но клиническое значение этих изменений и их связь с использованием флуконазола является не установлено.

Кроме того, после введения препарата в широкой медицинской практике сообщения были получены по следующим нежелательным явлениям:

Из гемопатической и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопению.

Из иммунной системы: анафилаксия, включая ангионеротические отеки, набухание лица и зуд; крапивница.

Метаболические процессы / особенности питания: гиперхолистерия, гипертригликеридемия, гипокалиемия;

Из сердечно-сосудистой системы: продление интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «Пирут».

Передозировка

Сообщили о отдельных случаях передозировки флуконазола. Таким образом, у 42-летнего пациента, зараженного вирусом иммунодефицита человека, после нанесения 8200 мг флуконазола, галлюцинации и выставочного параноида. Пациент был госпитализирован, его состояние было нормализовано за 48 часов.

В случае передозировки рекомендуется немедленно промыть желудка и симптоматическое лечение (включая поддерживающие агенты).

Флуконазол выводится в моче, поэтому принудительный диурес может ускорить удаление препарата. Длительность сеанса гемодиализиса 3 часа снижает флуоназол в плазме крови примерно на 50%.

Применение во время беременности или грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных были не проведены. Были случаи нескольких дефектов рождения в новорожденных младенцах, чьи матери в течение 3 месяцев и более получали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в день) на кокцидомикоз. Связь между этими расстройствами и использованием флуконазола не установлено.

Использование флуконазола у беременных женщин следует избегать за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемые преимущества лечения превышают возможный риск для плода). При нанесении в период корпуса грудью грудью обнаруживается в молоке в одинаковых концентрациях, что и в крови, следовательно, для назначения препарата для грудного вскармливания женщин не рекомендуется.

Дети

Пероральное использование препарата в виде капсул возможно у детей от 5 лет.

Специальные меры безопасности

В изолированных случаях использование флуконазола сопровождалось токсичными поражениями печени, включая фатальные последствия, (главным образом, они наблюдали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае гепатотоксических эффектов, связанных с использованием флуконазола, нет четкой зависимости от них от общей ежедневной дозы, продолжительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксический эффект флуконазола, как правило, был обратимым, признаки его исчезли после прекращения терапии. Необходимо соблюдать пациентов, в которых функция печени нарушается во время лечения флуконазола, чтобы обнаружить могильную повреждение печени. С появлением клинических признаков повреждения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат должен быть отменен.

С появлением сыпи у пациентов с инвазивными / системой грибковыми инфекциями необходимо соблюдать и отменить флуконазол в появлении волейных поражений или многоформерных эритемы.

В совместимом применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадине пациенты должны быть тщательно наблюдаются.

В одном случае, а также для других азолов были зарегистрированы анафилактические реакции.

Отдельные азолы, в том числе флуконазол, влияют на расширение интервала QT к ЭКГ. В ходе после регистрации клинические испытания флуконазола были записаны отдельные случаи удлинения QT и случаи пароксизмальной желудочковой тахикардии, такие как «Пируе» у пациентов, используемых флуконазолом.

Пациенты с потенциальной тенденцией к аритмии флуконазол должны быть предписаны с осторожностью.

Терапия может быть запущена до результатов культуры или других лабораторных исследований, а в их получении добавляются антимикробные препараты.
Возможность влиять на скорость реакции при движном автомобиле или работе с другими механизмами

Опыт использования флуконазола указывает на то, что ухудшение способности контролировать автомобиль и работать со сложными механизмами, связанными с введением препарата, вряд ли.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий

Антикоагулянт

У здоровых добровольцев, которые использовали Warfarin, флуконазол увеличили протромбин на 12%. Исследования осмотра были отчеты о кровотечении (образование гематомы, кровотечение из носа, желудочно-кишечного кровотечения, гематурии и земля), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол одновременно с варфарином. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, которые используют антикоагулянты Coumarin.

Азитромицин

Совместимое одноразовое употребление азитромицина в дозе 1200 мг внутри и флуконазола в дозе 800 мг внутренне не привело к каким-либо выраженным фармакокинетическим свойствам между флуконазолом и азитромицином.

Бензодиазепины (короткие действия)

При назначении мидазолама внутренне совместим с использованием флуконазола, приводит к значительному увеличению концентрации первого и к появлению психомоторных реакций. Если пациент, получающий терапию Fluonazole, необходимо назначить серии препарата бензодиазепина, доза последнего должна быть уменьшена, и пациентом установить визуальное наблюдение доктора.

CISAPRIDE.

При одновременном использовании флуконазола и цисаприида, одновременных случаев нежелательных реакций от сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию, такие как «Пируэт». Одновременное назначение 200 мг флуконазола один раз в день и 20 мг зозиатрида 4 раза в день привело к значительному увеличению концентрации зисасрида в плазме крови и расширении интервала QT. Пациенты, которые используют флуконазол, целью цисаприида противопоказан.

Циклоспорин

Согласно кинетическому исследованию, пациенты после флуконазола трансплантации почек на дозе 200 мг / день медленно увеличивали концентрацию циклоспорина в крови. Однако в ходе другого исследования с несколькими приемами флуконазола на 100 мг / день изменений в уровне циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозга не отмечалось. При лечении флуконазола рекомендуется определить концентрацию циклоспорина в сыворотке.

Гидрохлоротиазид

При изучении кинетики взаимодействия у здоровых добровольцев, используемых флуконазолом, многократное использование гидрохлоротиазида привело к увеличению концентрации флуоназола в плазме крови на 40%. Результаты этих исследований не дают основания регулировать дозу применения флуконазола у пациентов, которые сопровождаются диуретиками, но врачи не должны забывать возможное взаимодействие.

Оральные контрацептивы

вивчення фармакокінетики комбінованого перорального контрацептиву сумісно з багаторазовим прийомом флуконазолу проводили на двох випробуваннях. При прийомі флуконазолу у дозі

Фенітоїн

Одночасне призначення Флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну у плазмі крові до клінічно значущого ступеня. Якщо необхідне сумісне застосування двох препаратів, потрібен моніторинг рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сиворотці крові.

Рифабутин

Повідомлялося про взаємодію флуконазолу та рифабутину, результатом якого було підвищення сироваткових рівнів останнього.

При одночасному призначенні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Слід пильно наглядати за хворими, які отримують рифабутин та флуконазол одночасно.

Рифампіцин

Одночасне призначення флуконазолу і рифампіцину призвело до зменшення АUС на 25 % і тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20 %.

У хворих, які отримують одночасно рифампіцин і флуконазол, необхідно розглянути доцільність збільшення дози останнього.

Препарати сульфонілсечовини

Флуконазол при одночасному прийомі подовжував період напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду) у здорових добровольців. Флуконазол і пероральні препарати сульфонілсечовини можна призначати сумісно хворим на цукровий діабет, але при цьому треба зважати на можливий розвиток гіпоглікемії.

Такролімус

Надходили повідомлення про взаємодію флуконазолу і такролімусу, внаслідок якої відбувалося підвищення сироваткових рівнів останнього. При одночасному призначенні флуконазолу і такролімусу описано випадки підвищення нефротоксичності.

Слід ретельно наглядати за хворими, котрі отримують такролімус і флуконазол одночасно.

Терфенадин

Враховуючи виникнення виражених аритмій, обумовлених подовженням інтервалу QT у пацієнтів, які отримували протигрибкові засоби групи азолів у сумісності з терфенадином, були проведені клінічні випробування. В одному випробуванні, у якому флуконазол призначили у дозі 200 мг/добу, подовження інтервалу QT не спостерігалися. В іншому випробуванні при застосуванні флуконазолу у добових дозах 400 та 800 мг було встановлено, що препарат значно підвищує концентрацію терфенадину у плазмі крові. Одночасне призначення флуконазола у дозах 400 мг/добу і вище з терфенадином протипоказано. Лікування флуконазолом у дозах нижче 400 мг/добу у сумісності з терфенадином необхідно проводити під пильним контролем.

Теофілін.

Прийом флуконазолу у добовій дозі по 200 мг протягом 14 днів призвів до зниження середньої швидкості загального кліренсу теофіліну із плазми на 18 %.

При лікуванні флуконазолом хворих, які застосовують теофілін у високих дозах, або хворих із підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну, необхідно спостерігати за симптомами передозування теофіліну; при їх появі терапію потрібно змінити належним чином.

Зидовудин.

Кінетичні дослідження показали підвищення рівнів зидовудину, які були пов'язані зі зниженням перетворення останнього на його основний метаболіт.

За хворими, які застосовують таку комбінацію, необхідно спостерігати з метою виявлення побічної дії зидовудину.

Астемізол

Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом чи іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням сивороткових концентрацій цих засобів. У разі відсутності достовірної інформації слід діяти обережно під час одночасного призначення флуконазолу. За пацієнтами слід пильно спостерігати.

Дослідження взаємодії показали, що для флуконазолу, який приймається разом з їжею, циметидином, антацидами та застосовується одночасно з тотальним опроміненням всього організму після трансплантації кісткового мозку, практично не змінюються абсорбційні властивості. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводились, тому взаємодія є потенційно можливою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Флуконазол – представник нового класу триазольних протигрибкових засобів, потужний селективний інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибів.

Флуконазол високоспецифічно діє на фунгальні ферменти, які залежать від цитохрому Р450.

Показана активність флуконазолу при опортуністичних мікозах, у тому числі викликаних Саndida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин із пригніченим імунітетом; Сryptococcus neoformans; включаючи внутрішньочерепні інфекції; Місrоsporum spp. і Туchophyton spp.

Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів у тварин, зокрема при інфекціях, викликаних Blastomyces dermatitides, Соссіdioides іmmіtis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) та Ніstoplasma capsulatum у тварин із нормальним і пригніченим імунітетом.

Відомі випадки суперінфекції, викликаної видами Саndida, іншими ніж C. albicans, які мають природну не чутливість до флуконазолу (наприклад, Саndida krusei). Такі випадки потребують альтернативної антимікотичної терапії.

Флуконазол в дозі 50 мг на день протягом 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі у чоловіків і концентрацію стероїдних гормонів у жінок дітородного віку.

Флуконазол у добовій дозі від 200 до 400 мг не чинить значного клінічного ефекту на рівень ендогенних стероїдів або на стимульовану АКТГ відповідь у здорових чоловіків добровольців. Перехресні досліди з антипірином вказують на відсутність впливу флуконазолу в дозі 50 мг, при одноразовому або багаторазовому застосуванні, його на метаболізм.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, рівні його в плазмі та загальна біодоступність перевищує 90 % рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування засобу. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-90 хв після прийому флуконазолу натщесерце, а період напіввиведення складає приблизно 30 год. Концентрація в плазмі крові пропорційна дозі. Рівноважна 90 % концентрація досягається на 4-5 добу лікування флуконазолом (при прийомі 1 раз на добу).

Прийом у 1-й день ударної дози, що вдвічі перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти рівноважної 90 % концентрації на 2-й день. Об'єм розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Ступінь зв'язування флуконазолу з білками плазми крові не перевищує 11-12 %.

Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Рівні флуконазолу у слині та мокротинні такі ж, як і концентрації його в плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівень флуконазолу у спинномозковій рідині досягає 80 % його концентрації в плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу в шкірі, вищі за сироваткові показники, досягаються в роговому шарі, шарі епідерміс-дерма и в потових залозах. Флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри.

У дозі 50 мг один раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів становила 73 мкг/г, а через 7 днів після завершення лікування – 5,8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день досягла 23,4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7,1 мкг/г.

Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень становила 4,05 мкг/г у здорових нігтях і 1,8 мкг/г в уражених; через 6 місяців після закінчення терапії флуконазол все ще визначається в нігтях.

Препарат повністю виводиться нирками, причому приблизно 80 % введеної дози виявляється в сечі в незмінному вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатинину. Циркулюючи метаболіти не виявлені.

Тривалий період напіввиведення із плазми крові (близько 30 год) дозволяє приймати флуконазол у дозі 150 мг одноразово при вагінальному кандидозі та застосування один раз на добу або 1 раз на тиждень при інших захворюваннях.

Фармакокінетичні параметри препарату у дітей
Вік дитини

Доза і кратність застосування, мг/кг

Період напіввиведення, год

AUC (мкг год/мл)
9 міс – 13 років

Одноразово 2 мг/кг

25,0

94,7
9 міс – 13 років

Одноразово 8 мг/кг

19,5

362,5
Середній вік 7 років

Багаторазово 3 мг/кг

15,5

41,6

Фармакінетичні параметри флуконазолу у людей похилого віку.

В осіб віком 65 років або старше при одночасному прийомі 50 мг флуконазолу 1 раз на день та діуретинів величина Сmax становила 1,54 мкг/мл та була зареєстрована протягом 1,3 год після введення препарату. Середнє значення AUC (площа під кривою «концентрація-час») становила 76,4 + 20,3 мкг год/мл, та середній період напіввиведення становив 46,2 год. Кліренс крекатиніну (74 мл/хв), відсоток відновленого препарату в незміненому вигляді в сечі (0-24 год, 22 %) та оцінки ниркового кліренса флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) для пацієнтів літнього віку були звичайно нижчими, ніж аналогічні показники в молодих волонтерів. Тому відмінність накопичення флуконазолу в пацієнтів літнього віку пов'язана зі зниженими показниками ниркової функції в даної групи. Графік кінцевого періоду напіввиведення у кожної окремої особи проти кліренсу кретиніну, порівняно з кривою прогнозованого періоду напіввиведення кліренса креатиніну, отримані від звичайних осіб і осіб з різноманітними ступенями ниркової недостатності, засвідчили, що 21 особа з 22 осіб потрапила в межі 95 % довірчого інтервалу кривих прогнозованого періоду напіввиведення кліренса креатиніну. Отримані результати відповідають гіпотезі, що вищі показники для фармакокінетичних параметрів, отриманих у пацієнтів літнього віку, порівняно зі здоровими молодими волонтерами-чоловіками, спостерігаються через знижену функцію нирок, що є природною в літньому віці.

Фармацевтичні властивості.
Основні фізико-хімічні властивості

50 мг – тверді желатинові капсули з білим корпусом і кришечкою зеленого кольору;

100 мг – тверді желатинові капсули з блакитним корпусом і кришечкою синього кольору.

Капсули містять порошок білого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

Упаковка

По 7 капсул у блістері. По 1 блістеру в пачці з картону.

Категорія відпуску

По рецепту.

Виробник

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.