ФЛУКОНАЗОЛ-150 капс. 150 мг №1

Состав лекарственного средства

Активное вещество: 1 капсула содержит флуконазол в переносе 100% вещества 150 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, метилпарабен (E 218), пропилпарабен (E 216), диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Форма дозировки

Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы светло-желтого цвета. Капсулы содержат белый порошок.

Название и месторасположение производителя

ПАО "Химфармавод" Красная звезда ".

61010, Украина, м. Харьков, ул. Гордиан, 1.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство для системного применения, производных триазола. Код УАТС J02A C01.

Fluconazole представляет собой представитель нового класса противогрибковых агентов триазола, мощного селективного синтеза ингибитора стеролов в грибных клетках.

Начало покупки симптомов после использования 150 мг флуконазола в виде одной дозы 1 часа до 9 дней - в среднем 1 день.

Известны случаи суперинфекции, вызванные видами Candida, кроме C. albicans, которые имеют естественную нечувствительность к флуконазолу (например, Candida Krusei). Такие случаи требуют альтернативной антимикотикотерапии.

Флуконазол высоко специфична на грибковых ферментах, которые зависят от цитохрома P450.

После принятия внутренне флуконазола он хорошо поглощен, его уровень плазмы и общая биодоступность превышают 90% уровня флуоназола в плазме с внутривенным введение. Одновременное использование пищи не влияет на абсорбцию препарата при введении внутренне. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения 0,5-1,5 часа после приема флуконазола на пустой желудок. Период полураспада составляет примерно 30 часов. Концентрация препарата в плазме представляет собой пропорциональную дозу. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Степень связывания с белками плазмы крови относительно низкая (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокротеке такие же, как концентрации в плазме крови. Высокие концентрации флуконазола в коже выше, чем метрики сыворотки, достигаются в гоночном слое, слой эпидермиса-дермы и в потовых железах. Флуконазол накапливается в слое кожи.

Препарат полностью получен почками, причем примерно 80% дозы введенного в моче в неизменной форме. Оформление флуконазола пропорциональна разрешению креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

У людей в возрасте 65 лет или старше, с одновременным введением 50 мг флуконазола 1 раз в день и диуретики, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) составляла 1,54 мкг / мл и была зарегистрирована в течение 1,3 часа после введения препарата. Отказ Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляла 76,4 ± 20,3 мкггггг / мл, а средний период полураспада составляет 46,2 часа. Фармакокинетические параметры имели несколько более высоких показателей, чем зарегистрированы молодыми здоровыми добровольцами. Совместимый прием диуретики не оказал значительного влияния на AUC и CMAX. Оформление креатинина (74 мл / мин), процент восстановленного препарата в неизменной форме в моче (0-24 часах, 22%) и оценке почечной очистки флуконазола (0,124 мл / мин / кг) для пожилых пациентов. Обычно были ниже похожих показателей в младших добровольцев. Следовательно, разница в накоплении флуконазола у пожилых пациентов связана с пониженными показателями почечной функции этой группы. Результаты свидетельствуют о том, что более высокие показатели для фармакокинетических параметров, полученных у пожилых пациентов, по сравнению со здоровыми молодыми людьми, наблюдаются из-за пониженной функции почек, которые естественны в пожилых людей.

Показания для использования

Вагинальный кандидоз у пациентов, которые ранее были диагностированы (или появляться эпизодически) врачом.

Противопоказание

Fluconazole-KR не следует назначать индивидуальной высокой чувствительностью к флуконазолу или другим веществам, аналогичным его химической структуре, к соединениям азола.

Одновременная цель Terfenadine противопоказана пациентам, которые используют флуконазол. Пациенты, получающие флуконазол противопоказанную назначение цисаприида.
Надлежащие меры безопасности при применении

В изолированных случаях использование флуконазола сопровождалось токсичными поражениями печени, в том числе фатальные последствия (в основном, они наблюдали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае гепатотоксических эффектов, связанных с использованием флуконазола, нет четкой зависимости от них от общей ежедневной дозы, продолжительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксический эффект флуконазола, как правило, был обратимым, признаки его исчезли после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за пациентами, в которых функция печени нарушается при лечении флуконазола, чтобы обнаружить более тяжелую повреждение печени. С появлением клинических признаков повреждения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат должен быть отменен.

Во время лечения флуконазола у пациентов, отвлеченные кожные реакции, такие как синдром Стивенс-Джонсона и токсический эпидермальный некролис, были очень редко встречаются у пациентов. Пациенты в СПИДе более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при использовании многих лекарств. Если пациент с поверхностной грибной инфекцией появляются высыпаниями, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменять. В одном случае, а также для других азолов были зарегистрированы анафилактические реакции.

Отдельные азолы, в том числе флуконазол, влияют на расширение интервала QT к ЭКГ. Во время послерегистрации клинических испытаний флуконазола, одновременные случаи продления QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии зарегистрированы у пациентов с использованием флуконазола. Эти сообщения содержали данные о серьезных осложнениях у пациентов в присутствии набора факторов риска, в том числе органических заболеваний сердца, расстройства электролитных обмен и потребность в сопутствующей терапии осложнений, возникших.

Пациенты с потенциальной тенденцией к аритмии флуконазол должны быть предписаны с осторожностью.

Пациенты с болезнями печени, сердца и почки должны проконсультироваться с врачом до лечения флуконазола.

Сообщается, что пациентам положительная динамика симптомов обычно начинается за 24 часа. Однако их исчезновение может проходить через несколько дней. Если в течение нескольких дней у пациента не было никакого улучшения, вы должны увидеть доктора.

Применение во время беременности или грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных были не проведены. Были случаи нескольких дефектов рождения в новорожденных младенцах, чьи матери в течение 3 месяцев и более получали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в день) на кокцидомикоз. Связь между этими расстройствами и использованием флуконазола не установлено.

Следует избегать использования флуконазола у беременных и женщин репродуктивного века без использования контрацепции. При использовании во время грудного вскармливания флуконазол обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому не рекомендуется препарату, который подают грудь не рекомендуется.

Возможность влиять на скорость реакции при движном автомобиле или работе с другими механизмами

Опыт использования флуконазола указывает на то, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать со сложными механизмами, связанными с администрированием препарата, вряд ли.

Дети

Лечение одной дозой 150 мг флуконазола детей без присмотра докторина не рекомендуется.

Способ применения и доза

Взрослые

Для лечения вагинального кандидоза флуконазол-КР принимают один раз в дозе 150 мг.

Пожилые пациенты

Лечение одной дозой 150 мг флуконазола у пациентов старше 60 лет без надзора доктора не рекомендуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном, в основном с мочой в неизменной форме. При одном получении флуконазола у пациентов с начальными и умеренными степенями почечной недостаточности для изменения дозы не требуется.

Заливание креатинина (мл / мин)	Процент рекомендуемой дозы
> 50.	100%
<50.	50%
Пациенты, которые регулярно в диализе	100% после каждого сеанса диализа

Передозировка

Сообщили о отдельных случаях передозировки флуконазола. Таким образом, в 42-летнем ВИЧ-инфицированном пациенте после нанесения 8200 мг флуконазола были наблюдались галлюцинации и выставочного параноида. Пациент был госпитализирован, его состояние было нормализовано за 48 часов. В случае передозировки рекомендуется немедленно промыть желудка и симптоматическое лечение (включая поддерживающие агенты).

Флуконазол выводится в моче, поэтому принудительный диурес может ускорить удаление препарата. Длительность сеанса гемодиалисиса 3 часа снижает флуоназол в плазме крови примерно на 50%

Побочные эффекты

Обычно флуконазол хорошо переносится пациентами.

Наиболее связи с использованием флуконазола общих эффектов были зарегистрированы во время клинических исследований, лечение вагинального кандидаса составляло около 1%.

Из центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса;

С боковой (желудочно-кишечный тракт) Gast: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Кроме того, после введения препарата в широкой медицинской практике сообщения были получены по следующим нежелательным явлениям:

Из гемопатической и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопению.

Из иммунной системы: анафилаксия, в том числе ангионеротические отеки, отек лица и зуд кожи, вартикария.

Метаболические процессы / особенности питания: гиперхолистерия, гипертригликеридемия, гипокалиемия;

Из сердечно-сосудистой системы: продление интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «Пирут».

Из путей печени / желчных путей: недостаточность печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха;

Из кожи и его придачах: алопеция, отвлеченные кожные реакции, в том числе Стивенс - синдром Джонсона и токсический эпидермальный некролис.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий

Следующие взаимодействия возникают в многократном введении препарата и не были отмечены одноразовым применением.

Пациенты, которые одновременно используют другие лекарства, должны проконсультироваться с врачом перед лечением флуконазола.

Антикоагулянт

У здоровых добровольцев, которые использовали Warfarin, флуконазол увеличили протромбин на 12%. Исследования осмотра были отчеты о кровотечении (образование гематомы, кровотечение из носа, желудочно-кишечного кровотечения, гематурии и земля), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол одновременно с варфарином. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, которые используют антикоагулянты Coumarin.

Азитромицин

Не было значительных фармакокинетических взаимодействий между флуконазолом и азитромицином (исследование 18 здоровых добровольцев, которые одновременно используют азитромицин в дозе 1200 мг и флуконазол в дозе 800 мг орально.

Бензодиазепины (короткие действия)

При назначении мидазолама внутренне совместим с использованием флуконазола, приводит к значительному увеличению концентрации первого и к появлению психомоторных реакций. Если пациент, получающий терапию Fluonazole, необходимо назначить серии препарата бензодиазепина, доза последнего должна быть уменьшена, и пациентом установить визуальное наблюдение доктора.

CISAPRIDE.

При одновременном использовании флуконазола и зисаприда, изолированных случаев побочных эффектов от сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию, такие как «Пируе». Одновременное назначение 200 мг флуконазола 1 раз в день и 20 мг зозиатрида 4 раза в день привело к значительному увеличению концентрации зисасрида в плазме крови и расширением интервала QT. Пациенты, которые используют флуконазол, целью цисаприида противопоказан.

Циклоспорин

Согласно кинетическому исследованию, пациенты после почечной трансплантации флуконазола в дозе 200 мг / день медленно увеличивали концентрацию циклоспорина в сыворотке. Однако в ходе другого исследования с несколькими приемами флуконазола на 100 мг / день изменений в уровне циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозга не отмечалось. При лечении флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке.

Гидрохлоротиазид

При изучении кинетики взаимодействия у здоровых добровольцев, используемых флуконазолом, множественное использование гидрохлоротиазида привело к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Результаты этих исследований не дают основания регулировать дозу применения флуконазола у пациентов, которые сопровождаются диуретиками, но врачи не должны забывать возможное взаимодействие.

Оральные контрацептивы

Флуконазол в дозах 50 и 200 мг / день не влияет на эффективность комбинированных устных противозачаточных веществ, площадь в разделе «Время концентрации» (Au) (Au) этинилэстрадиола и норэтиндрона увеличивается на 40% и 24% соответственно. При использовании флуконазола в дозе 300 мг 1 раз в неделю этинилэдрадиол и норэтиндрон увеличивается на 24% 13% соответственно. Маловероятно, что множественный прием флуконазола в данных дозах оказал негативное влияние на эффективность комбинированных устных контрацептивов.

Фенитоин

Одновременная цель флуконазол-КР и фенитоина может сопровождаться увеличением концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Если требуется совместимое приложение двух лекарств, мониторинг уровня фенитоина и выбора его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин

Сообщение об взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которого было увеличение уровня сыворотки последних.

При одновременном введении флуконазола и рифабутина описаны случаи Увета.

Необходимо посмотреть на пациентов, получающих рифабутин и флуконазол одновременно.

Rifampicin.

Одновременное введение флуконазола и рифампицина привело к снижению AUS (площадь под кривой «концентрация - время») на 25% и продолжительность полураспада флуконазола на 20%. У пациентов, получающих рифампицин и флуконазол одновременно, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы последнего.

Подготовка сульфонилсекова

Флуконазол одновременно расширил период полураспада устных препаратов сульфониллуреев (хлоропропамид, глибенкамид, глипид и толбутамид) у здоровых добровольцев. Флуконазол и пероральные препараты сульфонилсейда могут быть введены совместимы с диабетом Mellitus, но необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.

Tacrolmus

Доклады взаимодействия флуконазола и тракролимуса, в результате чего произошло уровень сыворотки последнего. При одновременном введении флуконазола и тракролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.

Необходимо тщательно контролировать пациентов, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.

Terfenadine.

В клинических испытаниях доза 200 мг флуконазола была недостаточной для расширения интервала QT. Другое исследование показало, что флуконазол в дозе 400 мг в день или увеличивает концентрацию терфенадина в плазме крови при одновременном использовании.

Основываясь на потенциальном возможном серьезном взаимодействии, прием терфенадина противопоказан у пациентов, принимающих флуконазол. Пациенты, которые используют флуконазол, цель терфенадина противопоказан.

Теофиллин

Прием флуконазола в суточной дозе 200 мг в течение 14 дней привел к снижению средней скорости общего очистки теофиллина из плазмы на 18%. При лечении пациентов с флуконазол, которые используют теофилицин в высоких дозах или пациентам с повышенным риском токсического видастофиллина, необходимо соблюдать симптомы передозировки теофиллина; По их виду, терапия должна быть изменена правильно.

Zidovudine.

AUC (область под кривой «Время концентрации») Зидовудин значительно увеличивается в случае одновременного использования с флуконазолом. Для пациентов, которые используют такую ​​комбинацию, необходимо наблюдать, чтобы обнаружить побочные эффекты зидовудина.

Астемизол

Одновременное использование флуконазола с астемизолом или другими препаратами метаболизма которого осуществляется цитохромом P450, может сопровождаться увеличением концентраций данных в сыворотке крови. При отсутствии достоверности информации необходимо осторожно действовать во время одновременной цели флуконазола. Пациенты должны быть под бдительным наблюдением.

Исследования взаимодействия показали, что для флуконазола, который принимается наряду с едой, циметидином, антацидами и используется одновременно с полным облучением всего тела после трансплантации костного мозга, практически не изменяет абсорбционные свойства. Исследование взаимодействия с другими лекарствами не проводилось, поэтому взаимодействие потенциально возможно.

Дата окончания срока

3 года.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище

25 0С.

Упаковка

По 1 капсулі у блістері. По 1 блістеру в пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.