ФЛУТАН табл. 250 мг блистер №100

Для медицинского использования лекарственного средства

Флутан.

( Флутан)

Место хранения:

Активный ингредиент: флутамид;

1 таблетка содержит флутамид 250 мг;

Вспомогательные вещества: натрийный кроскаррелоз, напечатанный, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, диоксид кремния, коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: легкие желтые круглые диоксидные таблетки с лентой диаметром почти 12 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиандогенные средства. ATH L02B B01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутамид - антиандогенный препарат с нестероидной структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств относительно глюкокортикоидных рецепторов, эстрогена, прогестина и минералокортикоидов.

Флутамид блокируют андрогенные рецепторы клеток мишени в предстательной железе, гипоталамус и гипофиза и ингибирует биологические последствия эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет влияние на андрогенную секрецию секреции гормона гонадотропин-релизователя (GTRG) с гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к GPG. Это приводит к увеличению содержания гонадотропных гормонов (лютеинирующих и фолликулостимуляторных), что приводит к стимуляции гиперпродукции тестостерона.

Флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными андрогенными рецепторами. Блокада рецептора также может возникать на уровне клеточной мембраны и клеточной цитоплазмы. Основной метаболит составляет 2-гидроксифлутамид. Его сродство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамиде, что позволяет ему учитывать активную форму флутамида.

Комбинация флутамида с химическим или хирургическим литейным литьем приводит к появлению яичко-надпочечников андрогенов.

Фармакокинетика.

После употребления перорала флутамид хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов. Эксперименты с использованием меченного флутамида трития указывают на его быстрый обмен веществ в биологически активную форму - 2-гидроксифлутамид и другие метаболиты. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. Существует примерно 10 флутамидных метаболитов. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы крови. Ликвидирован преимущественно почками. Приблизительно 4% принятой дозы выделяются с фекалиями.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение рака местной или метастатической простаты в качестве средства монотерапии
(с или без орхиэктомии) или в сочетании с агонистами лютеинизирующего гормона ритмичного гормона (ЛГРГ) у пациентов, которые ранее были предписаны любые лечение, или лечение пациентов, которые не отвечают или в которых устойчивость к гормональной терапии или нетерпимости достичь ее непереносимость максимальной андрогенной блокады.

В комбинированной терапии - как одно из средств для лечения локально ограниченного рака предстательной железы B2 - C2 (T2B-T4), чтобы уменьшить объем опухоли, укрепляя контроль над опухолью и увеличивать период между обострениями заболевания.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к флутамиде или в вспомогательные вещества, которые являются частью препарата.

Сильная недостаточность печени (базовый уровень ферментов печени должен быть оценен до лечения).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействие флутамида с лейпролидом не наблюдалось. Если агонисты Flutamide и Gggrg используются одновременно, следует учитывать потенциальное вредное влияние обоих лекарств.

У пациентов, получавших длительную терапию варфарином, отмечалось увеличение протромбинового времени после использования флутамида. Следовательно, необходимо сделать выбор оптимальной дозы антикоагулянта.

В совместимом применении флутамида и теофиллина можно увеличить концентрации теофиллина в плазме крови.

Следует избегать одновременного использования флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов.

При одновременном использовании есть возможность взаимодействия с парацетамолом и опиоидными анальгетиками.

Флутамид может замедлить метаболизм кортикостероидов.

Во время лечения алкоголь не следует употреблять.

Особенности приложения.

В составе комбинированной терапии агонистами Гггр Ггрг-терапия флутамидной терапии начинаются не менее 3 дней до назначения агонистов LGG, что способствует менее выраженной воспалительной гиперемии, чем в параллельном начале терапии.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

В расстройствах функций печени использование флутамида в качестве долгосрочной терапии возможно только после тщательной оценки вероятных преимуществ и рисков.

Проверка функции печени должна проводиться до начала лечения. Лечение Препарат не следует начинать с пациентами с уровнями трансаминаса в сыворотке, что в 2-3 раза выше верхнего предела.

Проверка функции печени должна проводиться в течение всего периода лечения препаратом, особенно пациентам, которые не проводились оркенерэктомией, поскольку были отмечены такие побочные реакции в качестве холестатической желтухи, некроз печени, изменение в трансциназе и энцефало-печени. Соответствующий лабораторный тест должен проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения, а затем периодически, и при первых симптомах / признаках дисфункции печени (зуд, цвет темного мочи, отсутствие аппетита, желтухи, умеренной боли в верхнем правый квадрант живота или общей слабости).

В лабораторном подтверждении неисправности печени или желтухи, при отсутствии подтвержденной биопсии метастазов в печени, лечение препаратом следует остановить, если пациент продолжает развивать желтуху или, если уровень трансаминаз в сыворотке крови превышал 2-3 раза Верхний предел нормы, даже при отсутствии клинических симптомов. Нарушение функций печени обычно обратимо после прекращения лечения флутамида. Однако существуют доказательства смертельных случаев в результате тяжелых повреждений печени, вызванного использованием флутамида.

Препарат применяется только к мужчинам. Во время терапии необходимо применять соответствующие методы контрацепции.

Пациенты с нарушениями функций почек должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии флутамида. Пациенты должны быть проинформированы о том, что флутамид и лекарства, предназначенные для медицинской кастрации, должны быть использованы в сочетании и не могут остановить их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.

В случае цианоза необходимо проверить пациента на наличие метемоглобинемии, что может развиваться при передозировке.

У пациентов, которые не прошли процедуру орхиеэктомии, при пролонгированном лечении препаратом необходимо периодически определять количество спермы. Поскольку лечение флутамида увеличивает уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможна задержка жидкости в тканях тела, поэтому препарат необходимо прописать пациентов с сердечными заболеваниями. Кроме того, рост эстрадиола может увеличить риск тромбоэмболии.

С длительным приемом проглатывания флутамида может наблюдаться олигоспермию. В этом случае целесообразно проводить количественный анализ спермы.

Поскольку препарат содержит лактозу, она не должна использоваться для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, наглость лактазы или синдрома глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат применяется только к мужчинам. Во время терапии необходимо применять соответствующие методы контрацепции.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Как правило, препарат не влияет на скорость реакции при движении двигательным транспортом или работаю с другими механизмами, но в одних случаях возросла усталость, головокружение, частичное нарушение сознания. В таких случаях необходимо воздерживаться от контроля автомобильного транспорта или других механизмов.

Способ применения и доза.

Препарат принимается устно, 1 таблетка (250 мг) 3 раза в день после еды каждый
8 часов. Ежедневная доза составляет 750 мг.

В рамках комбинированной терапии агонистами Ggrg прием может быть запущен одновременно или за 3 дня до начала терапии агонистами LHRG.

При применении лучевой терапии флутамид предписан в течение 8 недель до начала его начала и продолжается в течение всего курса радиационной терапии.

Дети . Информация о применении препарата для детей отсутствует, поэтому использование этой категории пациентов не показано.

Передозировка.

В экспериментах на животных флутамид привел к гиподейтивности, прилипекции, замедляя дыхательную скорость, вызвала атаксию и / или слезу, анорексию, седацию, рвоту и метмоглобинемию.

Прием флутамида в суточной дозе до 1500 мг в течение 36 недель не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастии, хлебное отверстие молочных желез и сокращение изменений в уровнях трансаминаз печени. Однажды доза флутамида (до 5 г) не вызывает симптомов передозировки и не имеет угрозы жизни.

Симптомы передозировки, которые будут вынесены человеческой жизни неизвестной.

Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы, он не может быть удален диализом. Как и при лечении передозировки любого лекарственного средства, необходимо учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов пациентом. Показывая общие меры для контроля и поддержки жизненно важных параметров организма. Может потребоваться мыть желудок.

Неблагоприятные реакции.

В монотерапии наиболее частые побочные реакции при лечении флутамида являются гинекомастия и / или боль в молочных железах, которые иногда сопровождаются галакторией. Эти реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.

Нарушения сердечно-сосудистой системы происходят значительно редко по сравнению с диэтилстилбестролом.

Флутамид вызывает временное увеличение трансаминаз печени из-за гепатита.

В комбинированной терапии наиболее распространенные побочные эффекты с использованием флутамида и агониста LHGG могут быть ощущением тепла, уменьшения либидо, импотенции, диареи, тошноты и рвоты. Эти побочные эффекты, за исключением диареи, возникают в монотерапии агонистов LHRG с относительно частой частотой.

Частота проявлений гинекомматики в комбинированной терапии с флутамидом и агонистом LHRG значительно ниже по сравнению с монотерапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приеме плацебо.

Монотерапия.

Инфекции и инвасы: эксплуатация герпеса.

На стороне гематопоэтической и лимфатической системы : лимфедема, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, метемиглобинемия, эфимоз.

Нарушения питания и обмена веществами : увеличение аппетита, анорексия.

Психические расстройства : бессонница, депрессия, беспокойство.

Из нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость.

Из иммунной системы : любящий синдром.

Органами зрения : нечеткость.

Из сердечно-сосудистой системы : приливы, сердечно-сосудистые расстройства.

Из органов дыхания : дисплей, кашель.

Из кишечно-желудочного пути: диарея, тошнота, рвота, повышенные аппетиты, неспецифические жалобы на функционирование желудочно-кишечного тракта, изжоги, запор, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, боль в зоне желудка, расстройства желудка, язвенная боль , стоматит.

Из печени и желчного тракта : гепатит, желтуха, увеличение образцов печени.

Как правило, расстройства печени исчезают после отмены флутамида; Тяжелый токсичный гепатит, печеночный некроз и энцефалопатия печени (эти побочные реакции обычно обратимы и исчезают после отмены терапии). Существуют одиночные летальные последствия, связанные с повреждением печени из-за использования препарата.

Из почек и мочевыводящих путей: увеличение уровня мочевины и креатинина в крови (степень тяжести этого побочного эффекта обычно не требует уменьшения дозы или расторжения препарата), изменяя цвет мочи на зеленый.

Из кожи и подкожной клетчатки: зуд, подкожные кровоизлияния, светочувствительность, сыпь, алопеция, в начале терапии флутамид, возможное развитие обратимых изменений в структуре волос.

Из репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастии и / или боль в грудных железах, галакторея, снижение либидо, уменьшение образования сперматозоидов, изменений в молочных железах, в начале монотерапии, флутамид может увеличить уровень тестостерона в плазме крови , который имеет обратимый характер, боль в груди.

Доброкачественные и злокачественные опухоли : новообразования в грудных железах у мужчин.

Общие нарушения : повышенная усталость, отек, слабость, беспокойство, жажда, боль для груди, лихорадка.

Исследования : Функция преходящей печени.

В омонова на терапию я.

Из гемопатических и лимфатических систем : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метемоглобинемия, сульфемоглобинемия.

Нарушение метаболизма : анорексия, гипергликемия, обострение диабета.

Психические расстройства : депрессия, беспокойство, беспокойство, невроз, сонливость, бессонница, раздражительность.

Из нервной системы : онемение, путаница сознания, нервозность, признаки нейромышечных заболеваний.

Из сердечно-сосудистой системы : приливы, артериальная гипертензия, тромбоэмболия.

Были случаи тромбофлебита, легких эмболии, инфаркт миокарда.

Респираторными органами, органами груди и средостения : легочные симптомы (например, релевантные), междобывающие повреждения легких, одышка.

Из желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, неспецифические жалобы на функционирование желудочно-кишечного тракта.

Из печени и желчного тракта: гепатит, функция печени, желтуха, холестатическая желтуха, энцефалопатия печени, некроз печени, смертельные последствия из-за тяжелого повреждения печени, связанные с использованием флутамида, увеличение ферментов печени, билирубин, остаточного азота.

Из кожи и подкожной клетки: сыпь, светочувствительность, эритема, язвы, эпидермальный некролис, зуд, образование волдырей.

С стороны почек и мочевых путей: симптомы из мочеполовой системы, изменяя цвет мочи до янтаря и желтого зеленого, дизурии, изменение частоты мочеиспускания.

Из репродуктивной системы и молочных желез : уменьшение либидо, импотенции, гинекомастии.

От опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : нервно-мышечные симптомы (включая слабость мышц, парестезия, судороги), артралгию, миалгию.

Исследования: Увеличение мочевины и повышение концентрации креатинина в сыворотке.

Общие нарушения : отек, ощущение тепла, боль в животе.

Дата окончания срока.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестный.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 2 или 10 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Meadokemi Co., Ltd. (Центральный завод) / Medochemie Ltd (Центральный завод).

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

1-10, ул. Константинополь, Лимассол, 3011, Кипр /

1-10 Stondentinouroupoleos Улица, Лимассол, 3011, Кипр.