ФУРОСЕМИД-ДАРНИЦА табл. 40 мг контурн. ячейк. уп. №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Furosemide-Darnitsa

(Фуросемид-дарница)

Место хранения:

Активное вещество: фуросемид;

1 таблетка содержит 40 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллозы натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Лекарственная форма . Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки плановые формы белого или белого с прикосновением к кремаду.

Фармакотерапевтическая группа. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамиды. Фуросемид. Код ATC C03C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Furosemide - это петлевая диуретики быстрого действия с краткосрочным и относительно сильным мочегонным действием. Furosemide блокирует Na + K + 2Ci-Cotransporterter, расположенный в подвальной мембране клеток толстым сегментом восходящей петли Генле, эффективность фуросемида Saluretychnoyi, таким образом, зависит от лекарственного средства, попадающего в местах в трубчатой ​​просвете механизмом. Дууретический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Хенле. Следовательно, дробное экскреция натрия может достигать 35% гломерелярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты повышенного экскреции натрия повышают экскрецию мочи (из-за осмотической связанной воды) и повышенной дистальной трубчатой ​​секреции калия. Также повышенное экскреция кальция и магния.

Furosemide Spyrychynye доза-зависимая система стимулирования ренин-ангиотензин-альдостерон Система. В сердечной недостаточности фуросемид приводит к резкому снижению сердечной перегрузки (путем емкостного сужения вен). Этот ранний сосудистый эффект представляет собой простахланднопосенскованым и возникает в адекватной почечной функции с активацией системынин-ангиотензинской системы Intact и простагландина синтеза. Кроме того, благодаря своему присущему натриуретическому эффекту фуросемида уменьшается повышенные у пациентов с гипертонической сосудистой реактивностью по отношению к катехоламинам.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется повышенной экскрецией натрия, уменьшенного объема крови и пониженным откликам сосудов гладких мышц на стимуляцию вазоконстриктора или вазоконстриктора.

Получение мочегонного эффекта происходит в течение 1 часа после дозирования рта.

Дозозависимое увеличение диурез и натриореурезы, наблюдаемое у здоровых пациентов, леченных фуросемидом в дозах 10-100 мг. Продолжительность у здоровых предметов примерно

Через 3-6 часов после перорального введения 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если есть пониженная трубчатая секреция или взаимодействие лекарств с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время поглощения - от 1 до 1,5 часов. Абсорбция препарата доказательства значительной отдельных изменчивости.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50-70% для таблеток. Пациенты на биодоступность препарата влияют различные факторы, включая существующее заболевание. Например, биодоступность нефротической синдрома может быть уменьшена до

30%.

Ешьте одновременно принимать фуросемид может повлиять на поглощение фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Furosemide (более 98%) образуют стабильные соединения с плазменными белками, особенно альбумин.

Фуросемид выводится в основном в форме невыдозминеного препарата проксимальной секрецией трубочек.

Метаболит фуросемида - глюкуронид - 10-20% веществ, содержащихся в моче. Оставшаяся доза выделяется в фекалиях, вероятно, путем билиарной секреции.

Фуросемид попадает в грудное молоко; проникать в плаценту и медленно входит в плод. Фуросемид определяется в плодах или новорожденном в той же концентрации, что и у матери.

Болезнь почек.

В почечной недостаточности экскреция фуросемида задерживается и полуворота - продлен; Терминал период полураспада может составлять до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нефротический синдром снизился концентрация белков плазмы приводит к увеличению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов благодаря снижению связывания с альбумином и заниженным внутрибулярным трубчатым секретом.

Furosemide Плохо диализа у пациентов, проходящих гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ на амбулаторной основе.

Отказ печени.

При печеночной недостаточности половину жизни фуросемида увеличивается на 30-90%, прежде всего, из-за большего объема распределения. В этой группе пациентов есть множество всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая гипертония, пожилые пациенты.

Из-за уменьшенной почечной функции у этих пациентов отсроченные экскреции фуросемида.

Преждевременные и полные младенцы.

В зависимости от образования почек экскреция фуросемида может быть устойчивым. Метаболизм препарат также сократился, если младенцы нарушают способность клюкуронизацию. Последний период полураспада длится менее 12 часов в плодах старше

33 недели после оплодотворения. У младенцев старше 2 месяцев окончательного разрешения одинаковы, как у взрослых.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Несанкционированная комбинация.

В некоторых случаях получение фуросемида в течение 24 часов у гидрата хлората может вызвать промывку, повышенное потоотделение, возбуждаемое состояние, тошноту, повышенное кровяное давление и тахикардию. Таким образом, объединенное использование фуросемида и хлоранного гидрата не рекомендуется.

Фуросемид может потенцировать оттоксичность аминогликозидов и других оттоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимому повреждению, эти препараты не следует вводить одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие использования профилактических мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск ототоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может увеличиваться, если фуросемида не предназначена в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной почечной функцией) и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения эффекта принудительного диуреза во время терапии цисплатина.

Furosemide Oral и SuCralfate не следует вводить с интервалами меньше

2:00, потому что SuCralfate снижает поглощение фуросемида от кишечника, что снижает его производительность.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может привести к увеличению уровней лития в сыворотке крови, что привело к повышенному риску лития токсичности, включая больший риск кардиотоксических и нейротоксических эффектов. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих эту комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать сильной гипотензией и ухудшением функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом использовании ангиотензинско-преобразования фермента (ингибитор ACE) или антагонисты рецептора ангиотензина II или первое использование этих препаратов в повышенной дозе. Вам необходимо решить, следует ли приостановить использование фуросемида или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида в течение 3 дней до лечения или увеличения ингибиторов дозы и единственными ингибиторами или антагонистом рецептора ангиотензина II.

RisperIdone, следует проявлять осторожность и тщательно взвесить риски и преимущества, прежде чем принять решение о проведении комбинированной терапии или сопутствующим использованием фуросемида или других сильных диуретиков.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание.

Сопущенное использование НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту , может снизить влияние фуросемида. У пациентов с обезвоживанием или гиповолемией нестероидальные противовоспалительные препараты могут вызвать острую сердечную недостаточность. Под действием фуросемида может увеличить токсичность салицилатов.

Увеличение эффективности фуросемида может происходить после сопутствующего использования фенитоина.

Использование кортикостероидов, карбеноксонсон, лакрич в больших дозах и длительное использование слабительных средств может увеличить риск гипокалиемии.

Некоторые электролитические дисбаланс (такие как гипокалиемия, гипомагнемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например , препараты Digitalis и препараты, которые вызывают синдром продления интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие препараты, которые имеют способность снижать артериальное давление, используемые в сочетании с фуросемидом, ожидают дальнейшего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые, как и фуросемид, подвержены значительной трубчатую к почкам, могут снизить эффективность фуросемида. И, наоборот, фуросемид может уменьшить экскрецию этих препаратов почек. Удерживание процедуры с высокими дозами (такими как фуросемид и другие препараты) могут привести к увеличению их уровней в сыворотке и повышенным риском побочных эффектов, вызванных использованием фуросемида или сопутствующей терапии.

Это может снизить эффективность антидидиабетических препаратов и симпатомиметических, которые имеют возможность повышать артериальное давление (например, эпинефрин, норепинефрин).

Carariformiform может увеличить влияние мышечных релаксантов или теофиллина.

Может увеличить вредное воздействие нефротоксических препаратов на почку.

Почечная дисфункция может развиваться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидами и высокими дозами некоторых цефалоспоринов.

Сопутствующее использование циклоспорина A и фуросемида связано с повышенным риском подачи артрита, вторичной до гиперирикемии, вызванного фуросемидом и почечной экскрецией нашата, вызванного циклоспорином.

Пациенты, принадлежащие к высоким рискам нефропатии , внедряющие радиокантрастные терапевтические агенты при лечении фуросемида, произошедли большую частоту ухудшения почечной функции после использования радиокантрастных веществ по сравнению с тем, что у пациентов с высоким риском, который претерпел только внутривенную увлажнение до назначения рентконтрастных веществ. Отказ

Особенности приложения.

Во время лечения фуросемидом следует обеспечить постоянный поток мочи. Пациенты с частичным препятствием в мочеиспускании требуют тщательного внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение фуросемидом требует регулярного медицинского надзора. Требуемый особенно тщательный мониторинг:

Регулярный мониторинг сыворотки натрия, калия и креатинина рекомендуется при терапии фуросемида. Особенно нуждается в тесных мониторингах пациентов с высоким риском развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, приводит к рвоту, диарее или тяжелой потности). Гиповолемия или обезвоживание, а также любое материальное нарушение электролита и кислотно-кислого баланса, следует регулировать. Это может быть необходимой суспензии фуросемидной терапии.

Разработка расстройств баланса электролита, влияющих на такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее использование лекарств и пищи. Например, в результате рвоты или диареи может быть отсутствие калия.

При использовании фуросемида целесообразно порекомендовать пациента съесть еду высоким калием (запеченный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что использование фуросемида может потребоваться компенсировать дефицит препарата калия.

Сопутствующее использование рисперидона. В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона с пожилыми пациентами с слабой более высоким уровнем смертности наблюдались у пациентов, леченных фуросемидом плюс рисперидон по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или фуросемида в одиночку.

Следует принимать осторожность и тщательно взвесить риски и преимущества, прежде чем выделить использование такого комбинации или одновременного обращения с другими мощными диуретиками. Избегайте обезвоживания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицит лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не должны применять это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Фуросемид проникает через плацентурный барьер. Это не должно использоваться во время беременности.

Период грудного вскармливания. Фуросемид попадает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщины должны прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Некоторые побочные эффекты (такие как неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента концентрироваться и скорость его реакции, поэтому период лечения должен воздерживаться от транспортных средств или рабочих машин.

Способ применения и доза.

Дозировка доза определяет индивидуально, в зависимости от степени тяжести расстройств жидкости и баланса электролита, значения гломеренной скорости фильтрации, тяжести пациента. Препарат обычно используется натощак.

Для взрослых максимальная общая ежедневная доза фуросемида-дарниця не должна превышать 1500 мг.

Специальные рекомендации по дозировке для взрослых.

Когда отек в хронической застойной сердечной недостаточности, рекомендуемая стартовая доза лекарственного средства для перорального введения 40 мг в день. При необходимости доза может быть отрегулирована в зависимости от терапевтического отклика пациента. Рекомендуется принимать ежедневную дозу, разделенную на 2 или 3 дозы.

Когда отек в хронической почечной недостаточности следует тщательно титулировать дозу для обеспечения последовательной исходной потери жидкости. Для взрослых это означает введение таких доз, ведущих к естественной потере веса около 2 кг (примерно примерно

280 мм Na +). Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального введения

40-80 мг. При необходимости доза может быть отрегулирована в зависимости от терапевтического отклика пациента. Общая суточная доза может быть введена один раз или разделена на 2 дозы. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

При гострій нирковій недостатності перед тим, як розпочати застосування фуросеміду, потрібно компенсувати гіповолемію, гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендується якомога швидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

При набряках при нефротичному синдромі рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальна добова доза може призначатися одноразово або ділитися на декілька прийомів.

При набряках при захворюваннях печінки Фуросемід-Дарниця призначають як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає призначення такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Рекомендована початкова добова пероральна доза становить 40-80 мг. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або ділити на кілька прийомів.

Препарат у даній лікарській формі призначати дітям із масою тіла більше 10 кг. Для дітей рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Діти.

Для дітей дозу потрібно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей і новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування.

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить, головним чином, від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини і включає такі ознаки як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія – симптоматична.

Побічні реакції .

Метаболічні та аліментарні розлади: порушення електролітного балансу (в тому числі з клінічними проявами), зневоднення і гіповолемія, особливо у пацієнтів літнього віку, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня сечової кислоти у крові, напади подагри, підвищення рівня сечовини у крові, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня холестерину в крові, зниження толерантності до глюкози. Перебіг цукрового діабету може перейти із латентної форми у виражену.

З боку судин: гіпотензія, в тому числі ортостатична гіпотензія (при застосуванні у вигляді внутрішньовенної інфузії), васкуліт, тромбоз.

З боку нирок та сечовивідного тракту: збільшення об'єму сечі, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі), тубуло-інтерстиційний нефрит, нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят, ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, гострий панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: холестаз, підвищення рівнів трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху, які зазвичай є минущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або у випадку занадто швидкого введення фуросеміду. Повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної, після перорального прийому фуросеміду. Дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) і DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією і системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема такі, що супроводжуються шоком).

З боку нервової системи: парестезія, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід призначати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Загальні розлади: підвищення температури тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка .

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФУРОСЕМИД-ДАРНИЦА

(FUROSEMID-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: furosemide;

1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидов. Фуросемид. Код АТХ C03C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия с относительно сильным и кратковременным диуретическим эффектом. Фуросемид блокирует Na+K+2CI-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от попадания лекарственного средства к канальцам в местах просветов путем анионотранспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35 % клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосредованным и имеет место при адекватной функции почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту, фуросемид снижает повышенную у больных с артериальной гипертензией реактивность сосудов по отношению к катехоламинам.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 часа после перорального приема препарата.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет примерно 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время абсорбции – от 1 до 1,5 часов. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70 % для таблеток. У пациентов на биодоступность лекарственного средства влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания. Например, при нефротическом синдроме биодоступность может уменьшаться до 30 %.

Употребление еды одновременно с приемом фуросемида может влиять на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98 %) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится, главным образом, в виде неизмененного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.

Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с калом, вероятно, путем билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорожденного в тех же самых концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может составлять до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, благодаря большему объему дистрибуции. В данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста .

Из-за пониженной функции почек у таких пациентов выведение фуросемида замедлено.

Недоношенные и доношенные младенцы.

В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее

12 часов у плодов старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев старше

2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нерекомендованные комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, сочетать применение фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств . Поскольку это может привести к необратимым повреждениям, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупреждающих мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, нефротоксичность цисплатина может усиливаться, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для перорального приема и сукральфат не следует применять с интервалом менее

2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, которые получают эту комбинированную терапию.

Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида, или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу игнибитора АПФ, или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принимать решение о проведении комбинированной терапии или одновременном применении с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту , может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина .

Применение кортикостероидов , карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QТ).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения АД.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И, наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков , имеющих свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина).

Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов .

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые относились к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами , при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после применения радиоконтрастных веществ по сравнению с пациентами группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения.

Во время лечения фуросемидом необходимо обеспечить постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особенно тщательный мониторинг:

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови рекомендуется во время терапии фуросемидом. В особенно тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.

При применении фуросемида целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.

Одновременное применение с рисперидоном. В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона при участии пациентов пожилого возраста со слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу, прежде чем принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. Препарат применяют обычно натощак.

Для взрослых максимальная суммарная суточная доза Фуросемида-Дарница не должна превышать 1500 мг.

Специальные рекомендации по дозировке для взрослых.

При отеках при хронической застойной сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 40 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

При отеках при хронической почечной недостаточности нужно осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +). Рекомендуемая начальная суточная доза для приема внутрь составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться единовременно или делиться на

2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно быстрее осуществить переход от внутривенного введения на пероральный прием.

При отеках при нефротическом синдроме рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться единовременно или делиться на несколько приемов.

При отеках при заболеваниях печени Фуросемид-Дарница назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает назначение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Рекомендуемая начальная суточная пероральная доза составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно назначать однократно или делить на несколько приемов.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Для детей рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Дети.

Для детей дозу нужно уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит, главным образом, от степени и последствий потери электролитов и жидкости, и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терапия – симптоматическая.

Побочные реакции.

Метаболические и алиментарные нарушения: нарушения электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, повышение уровня мочевины в крови, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови, снижение толерантности к глюкозе. Течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную.

Со стороны сосудов: гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении в виде инфузии), васкулит, тромбоз.

Со стороны почек и мочевы водящих путей: увеличение объема мочи, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), тубуло-интерстициальный нефрит, нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных младенцев, почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: холестаз, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения фуросемида. Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема фуросемида. Звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозное высыпание с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком).

Со стороны нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения: повышенный риск незаращения артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.

Общие нарушения: повышение температуры тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка .

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.