ФУРОСЕМИД СОФАРМА табл. 40 мг блистер №20

Для медицинского использования лекарственного средства

Furosemide Sofarma

(Furosemid Sopharma)

Место хранения:

Активное вещество: фуросемид;

1 таблетка содержит 40 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: круглая биконвексекс с диаметром 6 мм, белый до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа.

Диуретики. Высококлассные диуретики.

Код ATC A01 S03S.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид - петли мочегонного вещества, которая ингибирует поглощение натрия и хлорида в восходящей части петли Хенле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Высокая степень эффективности, вызванная уникальным механизмом действия. Эффект дистального канала не зависит от нажимаемого действия углекислого ангидразы или альдостерона. Режим действия фуросемида ограничен только почками. Основной механизм действия является ингибирование фуросемида активного транспорта хлорида в восходящей части цикла. Резорбция хлорида натрия в нефроне уменьшена и сформирована гипо- или изотоническая моча.

Установлено, что использование фуросемида влияет на синтез простагландинов и системы ренин-ангиотензина. Фуросемид влияет на проницаемость гломерулярной проницаемости относительно сывороточных белков.

Получение диуретического эффекта начинается примерно 1 час после перорального введения. Максимальный терапевтический эффект возникает между первым и втором часом. Продолжительность мочегонного эффекта ̶ в течение 4 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание Фуросемид быстро поглощается, но не полностью (приблизительно 60-70%) после перорального введения. Когда оральное лекарство до большого количества ресал в верхней двенадцатиперстной кишке при рН 5,0. Его эффект длится более 4 часов после перорального введения и около 2 часов после парентерального введения.

Распределение . Высокая степень белка связывающая плазма, в основном альбумин. В здоровых субъектах концентрации плазмы в диапазоне от 1 до 400 мг / мл и 91-99% фуросемида связываются с белками в плазме крови. Furosemide пересекает плацентурный барьер и медленно попадает в плод.

Метаболизм . Furosemide Gluucuronide является единственным или, по крайней мере, его крупная метаболитная бионтранрансформация у людей. Небольшие суммы метаболизируются расщеплением боковой цепи.

Вывод . Выходные данные в основном почки в моче (гломерелярная фильтрация и трубчатая секреция проксимальна) составляют около 50% дозы после перорального введения, до 80-90% после внутривенного или внутримышечного введения, а 10-15% от количества активного вещества выделяют в фекалии, в течение 24 часов. Небольшая часть выводится в желчью.

Пациенты с почечной / печенью.

Для экскреции печени через желчные протоки снижаются до 50%. Урон почек имеет минимальное влияние на скорость экскреции фуросемида, но наличие менее 20% остаточных почечных функций заметно заметное увеличение времени устранения.

Пожилые пациенты.

При наличии почечной недостаточности замедляется экскречение фуросемида.

Клинические характеристики.

Индикация.

- отеки в хронической застойной сердечной недостаточности (при необходимости лечение диуретиками);

- отек в хронической почечной недостаточности;

- отек нефротического синдрома (при необходимости лечение диуретиками);

- острая почечная недостаточность, в том числе при беременности или родах;

- набухание заболеваний печени (̶, если необходимо дополнить лечение антагонистами альдостерона);

- гипертония.

Противопоказание.

- гиперчувствительность к фуросемиде или любому из наполнителей препарата;

- аллергическими пациентами на сульфонамиды (например, сульфонамидни антибиотики или сульфониллурены) из-за возможного проявления кросс-чувствительности к фуросемиду;

- гиповолемия или обезвоживание;

- анурия или почечная недостаточность с анурией, если нет терапевтического ответа на фуросемид;

- почечная недостаточность из-за отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами;

- тяжелая гипокалиемия;

- тяжелая гипонатримия;

- прекоматозные и коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Несанкционированная комбинация.

В некоторых случаях получение фуросемида в течение 24 часов после хлоранного гидрата может вызвать горячие вспышки, потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышенное кровяное давление и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее использование фуросемида и хлората.

Фуросемид может потенцировать оттоксичность аминогликозидов и других оттоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимому повреждению, эти препараты не следует вводить одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие использования профилактических мер.

Существует риск оттокксических и нефротоксических действий, в то время как применение цисплатина, фуросемида, если они не используются в низких дозах (40 мг у пациентов с нормальной почечной функцией) или положительным балансом воды для достижения принудительного диуреса во время лечения цисплатина.

Furosemide снижает выведение солей лития и может привести к увеличению уровня лития в сыворотке крови и повысить риск лития токсичности, включая их кардио- и нейротоксические эффекты. По этой причине нужны тщательные уровни отслеживания лития у пациентов, получающих комбинацию.

У пациентов, получающих диуретики, может развиться сильная гипотензия и ухудшение функции почек в почечную недостаточность в их сочетании с ингибиторами ACE или антагонистами ангиотензина II, особенно в приложении впервые или в высоких дозах. Вам нужно подумать о возможной приостановлении использования фуросемида или, по меньшей мере, уменьшить дозу в течение трех дней до лечения, или для увеличения дозировки ингибиторов ACE или антагонисты рецептора II ангиотензина II.

Требуемая особая уход при использовании фуросемида одновременно с комбинированным или одновременным лечением RisperIdone или осторожно оценивает соотношение выгоды / риска.

Комбинации с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту) в сочетании с фуросемидом могут значительно снизить мочегонное и антигипертензивное влияние фуросемида. У пациентов с обезвоживанием или гиповолемией НПВП могут вызвать острую почечную недостаточность, привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличить токсичность салицилатов и нефротоксических антибиотиков.

Эффекты фуросемида уменьшаются во время комбинированной терапии индукторами фермента , такие как фенобарбитал, фенитоин.

Применение Carbenoxolone, ликворису, β ₂ -симпатомиметю, прощеловка в высоких дозах, длительное использование слабительных, доз, продление может увеличить риск гипокалиемии.

Кортикостероиды, кортикотропин и амфотерицин приводят к потере калия. Сопутствующее введение фуросемида может вызвать серьезное снижение уровня калия плазмы.

Комбинированное использование карбамазепина может увеличить риск гипонатриемии и с кортикостероидами - наоборот, может вызвать удержание натрия.

Некоторые экспонатности электролита (например, гипокалиемия и гипомагнемия) могут увеличить токсичность на цифровую токсику и токсичность лекарств, которые вызывают удлинение синдрома интервала Qt.

Фуросемид увеличивает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов.

Сопутствующее использование метолазоном (тиазидное мочегонное питание) может привести к увеличению выхода мочи.

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие препараты, имеющие свойство для снижения артериального давления, используемые в сочетании с фуросемидом, ожидают потенциала антигипертензивных препаратов и большего снижения артериального давления.

Сопущенное использование сукралфата и фуросемида может привести к подавлению его мочегонного и антигипертензивного действия, которое требует соответствия, по меньшей мере, два часа промежутка между двумя препаратами.

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, как и фуросемид, полученный трубчатой ​​выделением, таким образом, может уменьшить влияние фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить экскрецию этих препаратов почек. При использовании в высоких дозах увеличивается их концентрация плазмы и, следовательно, повышает риск побочных реакций, вызванных использованием фуросемида или сопутствующей терапии.

Furosemide может снизить терапевтический эффект симпатомиметического собственного свойства поднять кровяное давление (например, эпинефрин, норепинефрин), пероральные антидиабетические препараты, инсулин, аллопуринол.

Фуросемид может увеличить влияние мышечных релаксантов (травмах) и теофиллина.

Можно усилить вредное воздействие нефротоксических препаратов на почку.

Комбинированное лечение с высокими дозами фуросемида и цефалоспоринов может вызвать повреждение почек.

Сопутствующее использование циклоспорина А связано с повышенным риском подачи артрита, вторичного артрита посредством гиперирицемии, вызванной фуросемидами, и ухудшение ухудшения циклоспорина .

Пациенты, которые разработали холестирамин, должны применять препарат не менее 1 часа после введения фуросемида.

Пациенты, принадлежавшие к высоким рискам нефропатии , внедряющие радиоонационные терапедические агенты при лечении фуросемида, наблюдалось большее заболеваемость ухудшения почечной функции после приема рентконтрастных веществ по сравнению с тем, что у пациентов с высоким риском, который претерпел только внутривенную гидратацию до назначения радиокантрастных веществ. Отказ

Особенности приложения.

Чрезмерно агрессивный диурез может вызвать ортостатическую гипотензию как острые гипотензивные эпизоды.

Расследуемые уровни натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина в сыворотке, особенно у пациентов, которые подвергаются высокому риску развития дисбалансов электролита или значительной потерей жидкости. Разработка расстройств баланса электролита, влияющих на такие факторы, как существующее заболевание (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее использование лекарств и пищевых продуктов. Например, в результате рвоты или диареи может быть отсутствие калия. При использовании фуросемида подходит для рекомендации пациенту пищевой высоко в калие (запеченный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что использование фуросемида может потребоваться для компенсации лекарственного дефицита калия.

Штаты гиповолемии или обезвоживания как нарушение кислотно-баланса баланса или значительных нарушений электролита, вы должны приспособиться до лечения или когда лечение временно началось.

Обеспечить путь оттока для мочи из организма. Пациенты с частичной обструкцией мочевого потока могут быть вызваны жалобой или укреплены существующими. Пациенты с расстройствами мочеиспускания (гипертрофия простата или обструкции мочевыводящих путей) могут развиваться острые мочеиспускание, если ранее не предусмотрено опорожнение мочевого пузыря.

С точки зрения особой осторожности и контроля должны быть:

- пациенты с гипотензией или при повышенном риске резкого снижения артериального давления;

- Пациенты с скрытой формой диабета могут переключать экспрессируемые или пациенты с диабетом с повышенной необходимостью инсулина;

- пациенты с подарком. Использование фуросемида медленное экскреция мочевой кислоты и может спровоцировать атаку подагры;

- пациенты с гепаторенальным синдромом;

- пациенты с гипопротеинемией, условным нефротическим синдромом (эффект фуросемида ослаблен, но его ототоксичность потенцирована);

- преждевременные младенцы - возможное развитие нефрокальциноз / нефролитиаза необходимые мониторинга почечной функции и сонографического контроля;

- пациенты с острой порфирией - использование диуретиков в них потенциально опасно;

- Пациенты, которые использовали оба рисперидона.

В контролируемых плацебо испытаниях с рисперидоном, покрывающими пожилые пациенты с деменцией, у пациентов наблюдалось более высокая смертность, леченная как фуросемидом, так и рисперидоном по сравнению с теми только для обработки фуросемида или только рисперидон. В таких случаях необходимо оценить выгоду / риск использования комбинированной терапии. Нет сообщений о повышенной смертности между пациентами, принимающими другие диуретики (в основном тиазидные диуретики в низких дозах) в качестве сопутствующего обращения с рисперидоном.

Следует принимать осторожность и тщательно взвесить риски и преимущества, прежде чем принимать решение использовать такое сочетание или одновременное обращение с другими мощными диретиками. Избегайте обезвоживания.

Избегайте одновременного использования алкоголя и фуросемида.

Структура препарата в качестве наполнителя включает пшеничный крахмал, который может содержать только следы глютена и считается безопасным для людей с целиакией.

Лекарственный продукт содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, латказною лаппа дефицит или глюкоз-галактоза не должны принимать это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Фуросемид проникает через плацентурный барьер. Он не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев лечения по соображениям здравоохранения. Лечение фуросемида во время беременности требует мониторинга роста и развития плода.

Грудное вскармливание .

Фуросемид попадает в грудное молоко и может углубить лактацию. Женщины должны прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Фуросемид снижает концентрацию и может нарушить способность водить машины и работать с машин. При использовании фуросемида некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента концентрироваться и скорость его реакции.

Поэтому период лечения должен воздерживаться от вождения или эксплуатации других механизмов.

Способ применения и доза.

Фуросемид принимает внутренне, обычно с едой или натощак.

Дозированная дозировка определяет индивидуально в соответствии с терапевтическим ответом пациента с использованием минимальной эффективной дозы. Вы можете использовать один каждый день или через день.

Взрослые.

Как только рекомендуется начальная доза для взрослых составляет 40 мг. Вам может потребоваться дополнительная доза для достижения дозы обслуживания. В мягких случаях доза 40 мг в день может быть достаточной. В случаях устойчивого отека обычная доза составляет 80 мг или более, один или два раза в день или применяется по мере необходимости. В тяжелых условиях, вызванного отеком, может потребоваться постепенно увеличить дозу до 600 мг в день.

Максимальная суточная доза фуросемида не должна превышать 1500 мг.

Конкретные рекомендации для дозирования.

Отек в хронической застойной сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального введения составляет 20-40 мг в день. При необходимости доза может быть отрегулирована в зависимости от терапевтического отклика пациента. Мы рекомендуем использовать суточную дозу, разделенную на 2 или 3 дозы.

Отек в хронической почечной недостаточности.

Натрууренетический эффект фуросемида зависит от ряда факторов, включая серьезность почечной недостаточности и баланса натрия. Таким образом, невозможно точно прогнозировать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует тщательно титулировать дозу для обеспечения последовательной исходной потери жидкости. Для взрослых это означает использование такой дозы, что приводит к потере веса около 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na +).

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального введения составляет 40-80 мг. При необходимости доза может быть отрегулирована в зависимости от терапевтического отклика пациента. Общая суточная доза может использоваться один раз или разделена на 2 дозы. Для пациентов, которые находятся на диализа, общая ежедневная устная доза 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности , прежде чем начать принимать фуросемид, следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и значительным электролитом и кислотно-базовым дисбалансом.

Рекомендується якомога швидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення на пероральний прийом.

Набряки при нефротичному синдромі .

Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розділити на декілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки .

Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування тільки антагоністів альдостерону недостатньо. Для запобігання ускладнень, таких як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг.

Рекомендована початкова добова пероральна доза становить 20-80 мг. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна застосовувати одноразово або розділити на декілька прийомів. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Діти.

Препарат у вигляді таблеток призначати дітям з масою тіла понад 10 кг.

Рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла на добу, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.

Пацієнти літнього віку.

Немає особливих рекомендацій до дозування. У пацієнтів літнього віку фуросемід виводиться повільніше. Необхідно титрувати дозу до досягнення терапевтичного ефекту.

Діти.

Для дітей дозу необхідно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ « Спосіб застосування та дози »).

Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей і новонароджених, необхідно розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування .

Симптоми .

Клінічна картина при гострій або хронічній формі передозування залежить в основному від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідин, і проявляється як гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків), зумовлені посиленим діурезом. При передозуванні фуросеміду, яке найчастіше проявляється тяжкою артеріальною гіпотензією (прогресуючою до шоку), серцевою аритмією, ортостатичним колапсом або іншими ознаками гіповолемії (гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозні стани, марення, периферичний параліч, апатія, сплутаність свідомості).

Лікування .

Слід негайно припинити лікування препаратом і при необхідності ввести розчин електролітів для відновлення циркуляторного об'єму і водно-електролітного балансу. У зв'язку з профілактикою і лікуванням цих порушень може знадобитися інтенсивне лікування і контролювання стану хворого. Одразу після поглинання лікарського засобу, з метою обмежити системну абсорбцію активної речовини, проводити промивання шлунка і застосовувати активоване вугілля.

Специфічного антидоту немає. Терапія – симптоматична.

Побічні реакції.

Метаболічні та аліментарні розлади .

Фуросемід призводить до збільшеної екскреції з організму натрію і хлориду і, як наслідок, рідини. Це призводить до зменшення кількості натрію та хлору в крові (гіпонатріємія, гіпохлорємія). Окрім цього, посилюється екскреція інших електролітів (зокрема калію, кальцію, магнію і це призводить до зменшення їх рівнів в крові – гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія). Симптоматичні порушення електролітного балансу, метаболічний алкалоз та псевдо-синдром Барттера (на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміда) можуть перейти у форму поступово зростаючого електролітного дефіциту. При застосуванні пацієнтам з нормальною функцією печінки більш високих доз фуросеміду може виникнути гостре погіршення стану в результаті великої втрати електролітів.

До попереджувальних симптомів порушень електролітного балансу належать: посилене відчуття спраги, головний біль, сплутаність свідомості, судоми м'язів, тетанія, слабкість м'язів, розлади серцевого ритму і симптоми з боку шлунково-кишкового тракту.

Діуретичний ефект фуросеміду може призвести або сприяти гіповолемії і зневодненню організму, особливо у пацієнтів літнього віку. Суттєве зменшення кількості рідини в організмі може призвести до посилення процесів згортання крові з тенденцією до розвитку тромбозів.

Лікування фуросемідом може призвести до минущого зростання рівня креатиніну крові і рівня сечовини, а також до підвищення рівнів холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Можуть підвищитися рівні сечової кислоти в сироватці крові та виникнути напади подагри.

Переносимість глюкози може зменшуватися в результаті застосування фуросеміду. У хворих на цукровий діабет це може призвести до погіршення метаболічного контролю; цукровий діабет може перейти з латентної форми у виражену форму перебігу захворювання.

З боку системи крові та лімфатичної системи: апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, гемоконцентрація.

Є повідомлення про пригнічення функції кісткового мозку, що вимагає негайного припинення лікування фуросемідом.

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, в дуже рідких випадках аж до шоку.

З боку нервової системи : парестезії, марення.

Печінкова енцефалопатія (у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю або гострим панкреатитом).

З боку органів слуху і лабіринту: шум або дзвін у вухах, порушення слуху. Зазвичай є минущими. Найчастіше проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (при нефротичному синдромі), як і при швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду.

Повідомлялося про випадки глухоти, іноді незворотні, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (у важчих випадках протікає з симптомами зниженої концентрації та уповільненими реакціями, запамороченням, відчуттям тиску в голові, головним болем, відчуттям обертання, сонливістю, слабкістю, порушенням зору, сухістю у роті), ортостатична гіпотензія (ортостатичний колапс). Схильність до тромбозів, васкулітів.

З боку шлунково-кишкового тракту : гострий панкреатит, діарея, нудота, блювання.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, збільшення рівня печінкових трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, інші висипання або бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, пурпура, фоточутливість, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією та системною симптоматикою).

З боку нирок і сечовидільної системи: збільшення об'єму сечі, гостра затримка сечі (при частковій обструкції сечовидільних шляхів), тубуло-інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, ниркова недостатність, нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей.

Вроджені, спадкові та генетичні порушення: збільшений ризик персистуючого артеріального протоку, коли фуросемід застосовують у недоношених дітей у перші тижні їх життя.

Загальні розлади та ефекти у місці введення (для ін'єкційної форми): місцеві реакції, такі як біль після внутрішньом'язового введення, гарячка.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

10 таблеток у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «Софарма».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.