Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ГЛИПТАР-М табл. п/о 50мг+850мг №60

Код товара: 818320

Производитель: Марифарм (Словения)

9 700,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Gliptar-m

Композиция:

Активные вещества: метформин, вилдаглиптин;

1 таблетка, покрытая пленкой, 50 мг/850 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 850 мг гидрохлорида метформина;

1 таблетка, покрытая пленкой, 50 мг/1000 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 1000 мг гидрохлорида метформина;

Экспциплирование: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросмармоллоза натрия, стеарилфумарат натрия;

Смесь покрытия содержит : гипромалоза, диоксид титана (E 171), макроголь/ПЭГ, тальк, желтый оксид железа (E 172).

Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.

Основные физические химические свойства:

Таблетки, покрытые пленкой, 50 мг/850 мг: желтые, овальные таблетки с пленкой с оболочкой с ударом с одной стороны и «VA» с другой. Длина таблетки 19,4 ± 0,5 мм;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/1000 мг: темно -желтый, овальный, пленочная оболочка, покрытая ударом между «V» и «B» с одной стороны и с другой стороны. Длина таблетки 21,1 ± 0,5 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Комбинация пероральных гипогликемических препаратов. ATH CODE A10B D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Gliptar®-M представляет собой комбинацию двух антигипергликемических веществ с различными механизмами действия, которые улучшают контроль глюкозы у пациентов с диабетом II типа: вилдаглиптин, представитель семейства дипептидипептидазы-4 (DPP-4) и метформина класса.

Вилдаглиптин, представитель класса веществ, которые усиливают работу островного аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором DPP-4. Метформин действует в основном за счет снижения выработки эндогенной глюкозы в печени.

Wildagliptin

Вилдаглиптин действует в основном путем подавления PPP-4, фермента, ответственного за деградацию гормонов инксутина GPP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и GIP (глюкозо-зависимый инсулинотроп-полипептид). Ингибирование активности вилдаглиптина DPP-4 приводит к быстрому и полному увеличению эндогенного уровня инновационных гормонов GPP-1 и GIP после еды и опорожнения.

Увеличивая эндогенные уровни этих гормонов инксутина, вилдаглиптин увеличивает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что улучшает глюкозозависимый разряд инсулина. Лечение пациентов с диабетом II типа в дозах от 50 до 100 мг в день значительно улучшила функцию бета-клеток, включая HOMA-β (гомеостатическая модель функции бета-клеток), соотношение проинсулина к чувствительности к инсулину и бета-клеткам. Тест на толерантность. У лиц без диабета (с нормальным уровнем глюкозы) Хилдаглиптин не стимулировал секрецию инсулина и не уменьшала глюкозу.

Повышая уровень эндогенного GPP-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что увеличивает секрецию глюкагона, соответствующего глюкозе. Увеличение увеличения соотношения инсулина/глюкагона во время гипергликемии вызывает повышение уровня инксутина гормона, что приводит к снижению выработки глюкозы в печени в пустоте и после еды, что приводит к уменьшению глюкозы.

Известный эффект высокого уровня GPP-1 с задержкой желудка не наблюдается при лечении вилдаглиптина.

Метформин Гидрохлорид

Метформин является пероральным антидиабетическим агентом класса гигуанида, гипогликемический эффект которого основан главным образом на преодолении устойчивости к инсулину в печени и мышцах. В присутствии инсулина он уменьшает как базальную, так и постпрандиальную глюкозу в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому он не приводит к гипогликемии в монотерапии.

Метформин может вызвать снижение глюкозы с тремя механизмами:

- Производство глюкозы в печени в значительной степени ответственна за гипергликемию в состоянии пустого желудка. Метформин уменьшает выработку глюкозы в печени, которая активируется резистентностью к инсулину путем ингибирования глюконеогенеза и гликогеноза, таким образом противодействуя гипергликемическому эффекту глюкагона. С помощью этого механизма метформин уменьшает опорожнение гипергликемии.

- Ухудшенное периферическое поглощение и накопление глюкозы в основном ответственны за постпрандиальную гипергликемию. Метформин увеличивает чувствительность клеток к инсулину, стимулируя активность рецепторов инсулина тирозинкиназы, тем самым способствуя поглощению глюкозы на клеточном уровне. Метформин увеличивает способность всех клеточных мембранных мембранных конвейеров глюкозы (GLUT). Этот эффект метформина особенно заметен в гипергликемии. Внутриклеточный синтез гликогена увеличивается, стимулируя ключевой фермент, гликогенозу. С помощью этого механизма метформин уменьшает гипергликемию после еды.

- Метформин уменьшает поглощение глюкозы в кишечном тракте, тем самым уменьшая эффект глюкозы после еды.

У людей, независимо от влияния на гликемию, гидрохлорид метформина оказывает полезное влияние на метаболизм липидов. Это было показано для терапевтических доз в контролируемых, среднесрочных или длинных клинических исследованиях: гидрохлорид метформина снижает общий холестерин, липопротеины низкой плотности и триглицериды.

Кроме того, некоторые исследования показали, что метформин увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности. Метформин также показывает фибринолитические свойства.

Проспективное рандомизированное исследование UKPD (британское проспективное исследование диабета) установило длительные преимущества интенсивного контроля глюкозы в крови при диабете II типа. Анализ результатов у пациентов с избыточным весом, которые получали метформин после недостаточной эффективности исключительно диеты:

-Ко -значительное снижение абсолютного риска любых осложнений, связанных с диабетом в группе метформина (29,8 события/1000 пациентов) по сравнению с группой, которая получила только диету (43,3 события/1000 пациентов), P = 0,0023 по сравнению с комбинированным Группы, получающие сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии (40,1 события/1000 пациентов), р = 0,0034;

-Соверное снижение абсолютного риска смертельных последствий, связанных с диабетом: Metformin 7,5 события/1000 пациентов, исключительно диета 12,7 события/1000 пациентов, P = 0,017;

- Значительное снижение абсолютного риска смерти: метформин

13,5 события/1000 пациентов по сравнению с исключительной диетой из 20,6 событий/1000 пациентов (р = 0,011) и по сравнению с комбинированными группами, получавшими сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии, 18,9 события/1000 пациентов (р = 0,021);

-Позначное снижение абсолютного риска инфаркта миокарда: события метформина 11/1000 пациентов, исключительно диеты 18 событий/1000 пациентов (р = 0,01).

Клиническая эффективность и безопасность

WildAgliptin был назначен пациентам, которые не были удовлетворительными в гликемии, при лечении метформина в качестве монотерапии, которая после 6 месяцев лечения приводила к дополнительному статистически значимому среднему значению снижения уровней HBA1C по сравнению с плацебо (между группами от -0,7 %. до 1,1 % для вилдаглиптина 50 мг и 100 мг соответственно). Доля пациентов, которые достигли снижения HBA1C ≥ 0,7 % от начального уровня, была статистически надежно выше в обеих группах HildAgliptin + метформин (46 % и 60 % соответственно) по сравнению с метформином + Plantbo (20 %).

В 24-недельном исследовании вилдаглиптин (50 мг два раза в день) сравнивали с пигглитазоном (30 мг один раз в день) у пациентов, которые не достигли достаточного контроля гликемии с метформином (средняя дневная доза: 2020 мг). Среднее снижение от первоначального уровня HbA1c в 8,4 % составляло -0,9 % в вилдаглиптина+ метформине и -1,0 % в метформине с пиоглитазоном. Среднее увеличение веса +1,9 кг наблюдалось у пациентов, получавших пиоглитазон + метформин по сравнению с + 0,3 кг у тех, кто получал вилдаглиптин + метформин.

В 52-недельном исследовании вилдаглиптин (50 мг два раза в день) сравнивали с глизидом (среднесуточная доза: 229,5 мг) у пациентов, которые не достигли достаточного контроля гликемии с метформином (начальная доза метформина 1928 мг/день). Через 1 год средний уровень HBA1C снизился в хильдаглиптине+ метформине (средний начальный HBA1C 8,4 %) и -0,85 %в метформине GlickLazide+ (средний начальный HBA1C 8,5 %); Он был достигнут статистически, по крайней мере, эффективность (95 % Di-0,11-0,20). Увеличение массы тела с использованием вилдаглиптина составляло + 0,1 кг по сравнению с увеличением веса на 1,4 г с глилазидом.

В 24-недельном исследовании эффективности фиксированной комбинации вилдаглиптина и метформина (с постепенным титрованием дозы 50 мг/500 мг два раза в день или 50 мг/1000 мг два раза в день), начальная терапия оценивалась у пациентов с отключенными. WildAgliptin/Metformin 50 мг/1000 мг два раза в день снижает HbA1c на -1,82 %, вилдаглиптин/метформин 50 мг/500 мг два раза в день -1,61 %, метформин 1000 мг два раза в день -1, 36 %и вильдиптин 50 мг два раза в день -1,09 % от среднего начального уровня HBA1C 8,6 %.

Снижение HBA1C, которое наблюдалось у пациентов с начальным ≥10,0 %, было больше.

24-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по эффективности и безопасности хлдаглиптина (50 мг два раза в день) в сочетании с метформином (≥ 1500 мг в день) и глимепиридом (≥4 мг в день) (318 пациентов) показали,, показал, что WildAgliptin, в сочетании с метформином и глимепиридом, значительно снизил HBA1C по сравнению с плацебо. Среднее значение плацебо -факторов, снижение среднего начального уровня HBA1C на 8,8 % составило -0,76 %.

24-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было проведено у 449 пациентов для оценки эффективности и безопасности = 276) или без сопутствующего использования метформина (n = 173). WildAgliptin, в сочетании с инсулином, значительно снизил уровень HBA1C по сравнению с плацебо. В общей численности популяция средняя плацебо -фактическая стоимость снижения среднего начального уровня HBA1C на 8,8 % составляла -0,72 %. В подгруппах, которые получали инсулин с метформином или без него, среднее плацебо -скребное снижение уровней HBA1C составило -0,63 % и -0,84 % соответственно. Частота гипогликемии в общей популяции составила 8,4 % и 7,2 % в группах хелдаглиптина и плацебо соответственно. Пациенты, получавшие вилдаглипин, не имели увеличения массы тела (+0,2 кг), в то время как пациенты, получавшие плацебо, имели снижение массы тела (-0,7 кг).

Пятилетнее многоцентровое рандомизированное двойное двойное исследование (проверка) было проведено с участием диабета 2 типа для оценки эффективности ранней комбинированной терапии WildAgliptin и метформина (n = 998) по сравнению с начальной добавкой (лечение) (N = 1003) у пациентов с первым диагностированным диабетом 2 типа.

Комбинированная схема получения вилдаглиптина 50 мг два раза в день и метформин привел к статистическому и клинически значимому снижению относительного риска «времени до подтвержденной первоначальной неудачи лечения» (HBA1C ≥7%) по сравнению с монотерапией метформина у пациентов с диабетом 2 типа 2 . Частота начального лечения (HBA1C ≥7%) составила 429 (43,6%) пациентов в комбинированном лечении и 614 (62,1%) пациентов при последовательном лечении.

В другом 24-недельном исследовании у пациентов с тяжелым диабетом II типа, который не контролировался должным образом инсулином (короткая и длительная средняя доза инсулина 80 МЕ/день), средний снижение инсулин статистически больше, чем использование плацебо с Инсулин (0,5 % против 0,2 %). Частота гипогликемии была ниже в группе вилдаглиптина, чем в группе плацебо (22,9 % против 29,6 %).

Сердечно -сосудистый риск

Метаанализ независимых и проспективных сердечно -сосудистых событий в 37 клинических исследованиях III и IV фазы монотерапии и комбинированной терапии, продолжая более сосудистый риск по сравнению с компараторами. Последняя точка некоторых крупных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (MACE), включая острый инфаркт миокарда, инсульт или сердечно-сосудистые смерти, была аналогична вилдаглиптин по сравнению со сравнением и препаратами плацебо [Монтел-Гензель) (MH) 0,82 (MH RR [Montel-Henzel) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) ). % CI 0,61-1,11)]. MACE развился у 83 из 9599 (0,86 %) пациентов, получавших HildAgliptin, и 85 пациентов с 7102 (1,20 %) пациентами из группы сравнения. Каждая оценка случая MACE не была высоким риском (аналогично MH RR). О подтвержденных случаях сердечной недостаточности (CH), определенных как CH, которые требовали госпитализации или нового случая CH, был зарегистрирован у 41 (0,43 %) пациентов, получавших дикий аглиптин и у 32 (0,45 %) пациентов, получающих сравнительный препарат с MH RR 1 , 08 (95 % ДИ 0,68-1,70).

Фармакокинетика.

Поглощение

Wildagliptin с метформином

При изучении биоэквивалентности лекарственного средства вилдаглиптина с таблетками метформина различных концентраций (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) сравнивали с комбинацией отдельного вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в соответствующих дозах Полем Потребление пищи не влияло на объем и степень поглощения вилдаглиптина - активного вещества лекарственного средства вилдаглиптина с метформином. Максимальная концентрация в плазме (c _max ) и площадь под кривой концентрации - времени (AUC) гидрохлорида метформина при получении вилдаглиптина с метформином в дозе 50 мг/1000 мг вместе с пищей были снижены на 26 и 7 % (t _макс. ) замедлен (от 2,0 до 4,0 часов).

Ниже приведены фармакокинетические свойства отдельных активных веществ препарата. Wildagliptin

Поглощение. После перорального потребления пустого вилдаглиптин быстро поглощается, а C _Max наблюдается за 1,7 часа. Одновременное потребление с пищей задерживает время достижения _{максимума} в плазме крови - до 2,5 часов, но не влияет на общее воздействие (AUC). Использование вилдаглиптина с пищей приводит к снижению максимальной концентрации C _MAX (19 %). Несмотря на это, количество изменений не является клинически значимым, поэтому дикий аглиптин можно принять независимо от потребления пищи. Абсолютная биодоступность составляет 85 %.

Распределение. Коэффициент связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови (9,3 %); Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина на стадии плато после внутривенного введения (V _SS ) составляет 71 литр, что указывает на выделение распределения.

Метаболизм. Метаболизм является основным способом удаления вилдаглиптина у людей, что составляет 69 % дозы. Основной метаболит (LAY151) является фармакологически неактивным и является продуктом гидролиза голового компонента, который составляет 57 % дозы и сопровождается глюкуронидом (BQS867) и амид -гидролизом (4 % дозы). Данные, полученные в процессе in vitro в микросам человеческих почек, указывают на то, что почки могут быть одним из основных органов, которые способствуют гидролизу вилдаглиптина до его основного неактивного метаболита Lay151. DPP-4 частично участвует в гидролизе вилдаглиптина, который был подтвержден изучением in vivo у крыс с дефицитом DPP-4.

Wildagliptin не метаболизируется ферментами цитохрома P450 в объеме, который может быть определен. Таким образом, не ожидается, что сопутствующее введение таких лекарств, как ингибиторы и/или индукторы CYR450, повлияет на метаболический клиренс вилдаглиптина. Исследования in vitro продемонстрировали, что вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует ферменты цитохрома р450. Таким образом, вилдаглиптин, скорее всего, не влияет на метаболический клиренс одновременно используемых лекарств, метаболизируемых с помощью CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 или CYP 3A4/5.

Размножение. После перорального введения [ ¹⁴ C] -даглиптин приблизительно 85 % дозы выводится в моче и 15 % дозы с фекалиями. Почечная экскреция неизменного вилдаглиптина составляет 23 % перорально. После внутривенного введения здоровых добровольцев общая плазма и почечная очистка вилдаглиптина составляет 41 литр в час и 13 литров в час соответственно. Средняя половина жизни после внутривенного введения составляет приблизительно 2 часа. Половина жизни после перорального введения составляет приблизительно 3 часа.

Линейность/нелинейность. Максимальная концентрация в плазме в крови (C _MAX ) вилдаглиптина и концентрация в плазме/времени (AUC) (AUC) почти пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических доз.

Отдельные группы пациентов.

Секс Не было никаких различий в фармакокинетике препарата у здоровых мужских и женщин -добровольцев всех возрастов и с различным индексом массы тела (ИМТ). Ингибирование DPP-4 Вилдаглиптин не зависит от пола пациента.

Пожилые пациенты. У здоровых пациентов (70 лет) общее воздействие вилдаглиптина (100 мг один раз в день) увеличилось на 32 %, а максимальная концентрация в плазме крови - на 18 % по сравнению с более молодыми здоровыми добровольцами (в возрасте от 18 до 40 лет) Полем

Эти изменения, однако, не считаются клинически значимыми. Ингибирование DPP-4 Вилдаглиптин не зависит от возраста пациентов в исследуемых возрастных группах.

Печеночная недостаточность. Пациенты с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (AC по классификации детей -PU) клинически значимых изменений (максимум ~ 30 %) воздействия вилдаглиптина.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью было увеличено системное воздействие на HildAgliptin (C _MAX 8-66 %; AUC 32-134 %), а общий клиренс тела был снижен по сравнению с людьми с нормальной функцией почек.

Раса. Ограниченные данные указывают на то, что расовая принадлежность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Метформин

Поглощение.

После перорального введения метформина максимальная концентрация (C _MAX ) составляет около 2,5 часов (T _MAX ). Абсолютная биодоступность метформина в виде таблеток 500 мг составляет приблизительно 50-60 % у здоровых добровольцев. После перорального введения фракция неабсорбированной составляет 20-30 %.

После перорального введения поглощение метформина является насыщенным и неполным.

Ожидается, что поглощение метформина будет нелинейным. При использовании метформина в рекомендуемых дозах и режимах дозировки стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (C _MACH ) не превышали 4 мкг/мл, даже при использовании максимальных доз.

При одновременном потреблении пищи поглощение метформина уменьшается и немного замедляется.

После перорального введения при дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме на 40 %, снижение AUC - на 25 % и увеличение максимальной концентрации в плазме крови на 35 минут. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Распределение.

Связывание белка крови незначительно. Метформин входит в эритроциты. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм.

Метформин выделен без изменений с мочой. У людей не было метаболитов.

Размножение.

Метформин выделяется почечной экскрецией. Метформин почечный клиренс составляет> 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится с помощью клубочковой фильтрации и канальческой секреции. После перорального введения половина жизни составляет приблизительно 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, и, следовательно, половина жизни увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Gliptar®-M показан для лечения пациентов с диабетом II типа (в качестве добавки к диете и физических упражнений для улучшения контроля гликемии):

- у взрослых пациентов, имеющих надлежащий уровень глюкозы, не контролируются монотерапией метформина;

- у взрослых пациентов, которые уже получают комбинацию вилдаглиптина и метформина в виде отдельных лекарств;

- В сочетании с другими препаратами для лечения диабета, включая инсулин, если они не обеспечивают надлежащего контроля уровня глюкозы (см. Разделы «Особенности использования», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий» и «Фармакодинамика») Полем

Противопоказание.

Гиперчувствительность к вилдаглиптину, метформину или любым другим компонентам препарата;
Любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
Диабетическая прекама;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. Раздел «Функции применения»);
Острые состояния, которые могут изменить функцию почк, таких как обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение контрастных агентов, содержащих йод (см. Раздел «Особенности использования»);
Острые или хронические заболевания, которые могут привести к гипоксии ткани, такие как сердечная или респираторная недостаточность, недавно передаваемое инфаркт миокарда, удар;
нарушенная функция печени (см. Разделы «Особенности использования», «Метод использования и дозы»);
Острый алкогольный опьянение, алкоголизм;
Грудное вскармливание (см. Раздел «Применение во время беременности или грудное вскармливание»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Исследование взаимодействия лекарственного средства вилдаглиптина с метформином не проводилось. Ниже приведена информация о взаимодействии активных веществ, вилдаглиптина и метформина отдельно.

Wildagliptin

Wildagliptin имеет низкий потенциал для взаимодействия с лекарствами, используемыми одновременно. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом для ферментов 450 цитохрома P (CYP) 450 и не ингибирует и не индуцирует ферменты CYP 450, маловероятно, что вилдаглиптин взаимодействует с субстратами, ингибиторами или индукторами этих энзиментов, когда используется одновременно.

Клинические исследования проводились с использованием пероральных антидиабетических агентов у пациентов с диабетом II типа или узкими терапевтическими окнами. Эти исследования не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пероральными антидиабетическими агентами (глибенкламид, питглитазон, метформин), амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, вальсартин или варфарин.

Применение с ингибиторами ACE

Пациенты, которые принимают ингибиторы ACE в то же время, могут иметь повышенный риск ангиорозного отека (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»).

Как и в случае других пероральных антидиабетических препаратов, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть уменьшен при растяжении с другими препаратами, включая тиазиды, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы и симпатомиметику.

Метформин

Непознанные комбинации

Алкоголь При острой интоксикации алкоголя у пациентов, получающих метформин, наблюдается повышенный риск лактоацидоза, особенно после поста или с нарушением питания или нарушением функции печени.

Йод -содержащие контрастные агенты. Метформин должен быть прекращен до или во время процедуры визуализации, а не для восстановления не менее 48 часов после, при условии, что почечная функция была оценена и признана как стабильная (см. Разделы «Метод использования и доза», «функции использования»).

Комбинации, которые требуют осторожности при применении

Некоторые лекарства могут отрицательно влиять на функцию почк, что может увеличить риск лактоацидоза, например. НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы (COX) II, ингибиторы ACE, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно диуретики. При назначении или использовании таких лекарств с метформином требуется тщательный мониторинг функции почек.

Глюкокортикоиды, бета-2 агонисты и диуретики обладают внутренней гипергликемической активностью. Пациент должен быть проинформирован о необходимости более частого контроля глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, дозировка Gliptar®-M, возможно, потребуется скорректировать во время сопутствующей терапии.

Ингибиторы ангиотензин -конвертирующего фермента (ACE) могут снизить глюкозу в крови. При необходимости, дозировка антигипергликемического препарата должна быть скорректирована во время суставочной терапии другими лекарствами.

Сопутствующее использование лекарств, которые влияют на общие системы транспортировки почечной трубки, влияют на устранение почки метформина (например, конвейер органических катионов-2 [Oct2]/mate-transporter [mate], таких как ранолазин, вандетаниб, долуметаниб и циметин) Полем

Особенности использования.

Общий

Gliptar®-M не заменяет инсулин для инсулинозависимых пациентов. Препарат не следует использовать у пациентов с диабетом I типа.

Лактоацидоз

Лактоацидоз, очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникает с нарушением функции почек, кардиореспираторных заболеваний или сепсиса. Накопление метформина происходит с острой функцией почек и увеличивает риск лактоацидоза.

В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) должны временно прекратить использование метформина и проконсультироваться с врачом.

Препараты, которые могут вызвать острую функцию почек (например, антигипертензивную, диуретику и НПВП), должны назначаться с осторожностью у пациентов, получающих метформин. Другие факторы риска развития лактоацидоза-экскурсивного потребления алкоголя, печеночной недостаточности, неадекватно контролируемого диабета, кетоза, длительного голодания и любых состояний, связанных с гипоксией, а также одновременного использования и «взаимодействия с другими медицинскими средствами и другими типами взаимодействий»).

Пациенты и/или уход за больными должны быть проинформированы о риске лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется одышкой ацидоза, болью в животе, мышечными судорогами, астением, гипотермией и возможным дальнейшее развитие комы. В случае симптомов лактоацидоза пациент должен немедленно остановить метформин и немедленно обратиться за медицинской помощью. Лабораторный диагноз - снижение рН крови (<7,35), повышение уровня лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л) и увеличение анионного интервала и соотношение лактата/пирувата.

Использование контрастных агентов, содержащих йод

Внутривоскулярное введение йодсодержащих контрастных агентов может вызвать контрастную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и повышению риска лактоацидоза. Таким образом, из-за метформина введение Gliptar®-M должно быть прекращено до или во время такого исследования и восстановить его не более чем через 48 часов после исследования и только в том случае, если почечная функция является нормальной.

X -ray Исследования

Внутреннее введение контрастных агентов, содержащих йод во время радиологических исследований, может привести к острой нарушению почечной функции. Таким образом, из-за метформина введение Gliptar®-M должно быть прекращено до или во время такого исследования и восстановить его не более чем через 48 часов после исследования и только в том случае, если почечная функция является нормальной.

Нарушенная почечная функция

СКФ должен быть проверен до лечения и регулярного лечения (см. Раздел потребления и дозы). Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин, и рекомендуется временно сокращать использование в присутствии состояний, которые изменяют функцию почк (см. Раздел «Противопоказания»).

С осторожностью с лекарствами, которые могут влиять на функцию почк, приводят к значительным изменениям в гемодинамике или ингибировали почечный транспорт и увеличивают системное воздействие метформина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Нарушенная функция печени

WildAgliptin не следует использовать для лечения пациентов с нарушением функции печени, включая пациентов, у которых есть аланинааминотрансфераза (ALT) или аспартатиаманотрансфераза (AST) до того, как лечение превысит верхний предел (VMN) более 3 раза (см. Противопоказания. Неблагоприятные реакции »).

Контроль ферментов печени

Редкие случаи дисфункции печени (включая гепатит) были зарегистрированы при использовании вилдаглиптина. В этих случаях у пациентов обычно не было симптомов, а клинические осложнения и функциональные тесты печени (FPP) возвращались к нормальной работе после прекращения. Перед лечением лекарственным средствами Gliptar®-M следует выполнить для определения их начального уровня у пациентов. FPP следует контролировать каждые 3 месяца во время лечения в течение первого года лечения, а также периодически после этого. Пациенты с увеличением трансаминаз требуют повторной оценки функции печени, чтобы подтвердить изменение показателей, после чего FPP часто следует выполнять до тех пор, пока измененные показатели не будут возвращены в норму. Если существует избыток AST и ALT VMN более 3 раза, рекомендуется прекратить HLIPTAR®-M. Пациенты, у которых развивается желтуха или другие признаки, которые указывают на нарушение функции печени, требуют отмены Gliptar®-M.

После прекращения препарата лекарственного средства Gliptar®-M и нормализации FPP, повторное лечение этим препаратом не должно начинаться.

Кожные нарушения

Доклинические токсикологические исследования вилдаглиптина сообщили о поражениях кожи, включая образование волдырей и язв на конечностях обезьян. Хотя в процессе клинических испытаний не наблюдалось увеличения частоты поражений кожи, кожа при диабете был ограничен. Кроме того, были посвященные отчеты о буллевых и отшелушивающих поражениях. Таким образом, при регулярном уходе за пациентами с диабетом рекомендуется мониторинг кожных заболеваний, таких как волдыри или язвы.

Острый панкреатит

Во время пост -регистрационного наблюдения были нежелательные реакции в виде острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерном симптоме острого панкреатита - постоянной, тяжелой боли в животе.

После прекращения лечения вилдаглиптином панкреатит был прекращен. В случае подозрения к панкреатиту необходимо прервать вилдаглиптин, если подтвержден острый панкреатит, вилдаглиптин не следует переписать. С осторожностью у пациентов с острым панкреатитом.

Гипогликемия

Известно, что производные сульфонилущики вызывают гипогликемию. Пациенты, получающие Gliptar®-M в сочетании с сульфонилурией, имеют риск гипогликемии. Чтобы снизить риск гипогликемии, рекомендуется использовать самые низкие дозы сульфонилмочевины.

Операция

Поскольку Gliptar®-M содержит метформин, лечение этим препаратом следует прекратить 48 часов до обычной операции с общей, спинной или эпидуральной анестезией и не следует восстанавливать ранее, чем через 48 часов после этого (в зависимости от нормальной функции почек и устного потребления).

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при использовании высоких доз Hildagliptin. С точки зрения метформина, исследования на животных не были показаны репродуктивной токсичностью. Исследования на животных, проведенные с вилдаглиптином и метформином, не показали признаков тератогенности, но фетотоксические эффекты были отмечены в токсичных дозах, токсичных для беременных. Потенциальный риск для людей неизвестен. Gliptar®-M не следует использовать во время беременности.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали высвобождение метформина и вилдаглиптина в молоко. Известно, что метформин проникает в небольшое количество. Учитывая метформин, потенциальный риск гипогликемии новорожденных и отсутствие данных о влиянии Hildagliptin, Gliptar®-M не следует использовать для женщин во время грудного вскармливания.

Плодородие

Исследования о влиянии вилдаглиптина с метформином на фертильность человека не были выполнены.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Влияние препарата на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами не осуществлялось. Поэтому пациентов, у которых может быть головокружение, следует избегать, управляя или работая с механизмами.

Метод администрирования и доз.

Дозировка антигипергликемического лечения для контроля диабета II должна быть отобрана индивидуально на основе нынешнего режима терапии, эффективности и терпимости. При использовании лекарственного средства Gliptar®-M не должно превышать максимальную ежедневную дозу Hildagliptin (100 мг). Таблетки Gliptar®-M следует принимать два раза в день, утром и вечером.

Метод применения

Для перорального администрирования.

Gliptar®-M с пищей или сразу после еды может уменьшить желудочно-кишечные симптомы, связанные с метформином.

Для пациентов, состояние, состояние не контролируется должным образом для монотерапии гидрохлорида метформина у наиболее переносимых пациентов.

Для пациентов, которые проходят от одновременного введения вилдаглиптина и метформина в качестве отдельных препаратов.

Первоначальная доза наркотиков Gliptar®-M должна соответствовать дозам Hildagliptin и Metformin, используемых ранее.

Для пациентов, состояние, состояние не контролируется с помощью метформина и сульфонилмочевины.

Первоначальная доза лекарственного средства Gliptar®-M должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день (общая ежедневная доза-100 мг) и метформин в дозе, которую пациент уже принимает. При использовании в сочетании с сульфонилумочкой необходимость использования меньшей дозы сульфонилмочевины следует считать снижением риска гипогликемии.

Использование в сочетании с инсулином и наиболее переносимыми пациентами с дозами метформина.

Безопасность и эффективность вилдаглиптина и метформина в качестве тройной пероральной терапии в сочетании с тиазолидинионами не были установлены.

Специальные группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет)

Поскольку метформин выделяется почками, и пожилые пациенты, как правило, снижаются в функции почек, они требуют регулярного почечного мониторинга при принятии Gliptar®-M.

Нарушенная почечная функция

СКФ должен быть оценен до лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и, по крайней мере, после этого. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функция почек должна оцениваться чаще, например, каждые 3-6 месяцев.

Желательно разделить максимальную ежедневную дозу метформина на 2-3 ежедневных доз. Перед использованием лекарств, содержащих метформин, пациенты с СКФ <60 мл/мин должны оценить наличие факторов, которые могут увеличить риск лактоацидоза (см. Раздел «Особенности использования»), следует учитывать, прежде чем рассматривать возможность метформина в Пациенты.

Если нет желаемой дозировки наркоманима Gliptar®-M, вместо фиксированной комбинации следует использовать отдельные монопрепарации.

GFUS ML/MIN	Метформин	Wildagliptin
60-89	Максимальная ежедневная доза составляет 3000 мг. Снижение дозы может быть рассмотрено путем снижения функции почек.	Нет необходимости в корректировке дозы.
45-59	Максимальная ежедневная доза составляет 2000 мг. Начальная доза составляет максимум вдвое максимальную дозу.	Максимальная ежедневная доза составляет 50 мг.
30-44	Максимальная ежедневная доза составляет 1000 мг. Начальная доза составляет максимум вдвое максимальную дозу.
<30	Метформин противопоказан.

Нарушенная функция печени

Gliptar®-M не следует использовать для лечения пациентов с нарушениями функции печени, включая пациентов, у которых уровни ALT или AST, превышающие VMN более чем за 3 раза до лечения.

Дети.

Gliptar®-M не рекомендуется для лечения детей и подростков (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата для детей и подростков не были установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Не было никаких сообщений о передозировке препарата.

Wildagliptin

Информация о передозировке вилдаглиптина ограничена.

Симптомы

Информация о вероятных симптомах передозировки гильдаглиптина получена из изучения переносимости увеличения доз у здоровых людей, которым дали вилдаглиптин в течение 10 дней. Было три случая мышечной боли в дозе 400 мг, а также в некоторых случаях легкой и временной парестезии, лихорадки, отека и преходящего увеличения липазы. В дозе 600 мг один субъект чувствовал отек ног и рук и повышенных уровней креатинфосфокиназы (CPK), AST, C-реактивного белка (CRP) и миоглобина. У трех других субъектов были набухание ног, в двух случаях парестезии. Все симптомы и лабораторные аномалии исчезли без лечения после прекращения препарата.

Метформин

Значительная передозировка метформина (или существующий риск лактоацидоза) может привести к лактоацидозу, который требует немедленной медицинской помощи и лечения в медицинском учреждении.

Уход

В случае передозировки препарат должен быть прекращен, а симптоматическое и поддерживающее лечение должно быть предоставлено. Гемодиализ является наиболее эффективным методом удаления метформина. Вилдаглиптин не поддается диализу, но основной метаболит гидролиза Hildagliptin может быть выведен гемодиализом.

Неблагоприятные реакции.

Приведенные выше данные касаются сопутствующего использования Hildagliptin и метформина, когда вилдаглиптин был добавлен в метформин.

Краткое описание профиля безопасности

Большинство побочных реакций были легкими и временными, которые не требовали лечения.

Не было никакой связи между побочными реакциями и возрастом, этнической принадлежностью, продолжительностью лечения или ежедневной дозой.

Редкие случаи дисфункции печени (включая гепатит) были зарегистрированы при использовании Hildagliptin. Они обычно были бессимптомными, без клинических последствий и функции печени были восстановлены после прекращения. В этих исследованиях контролируемой монотерапии и комбинированной терапии до 24 недель частота ALT или AST ≥3 × VMN (определяется как доступная, по крайней мере два последовательных измерения или во время окончательного посещения) составила 0,2 % для Hildagliptin 50 мг 1 время день, 0,3 % для вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день и 0,2 % для всех сравнений. Такое увеличение трансаминаз обычно было бессимптомным, непрогрессивным по своей природе и не было связано с холестазом и желтухой.

Редкие случаи ангиорозного отека с той же частотой, что и в контрольных группах, были зарегистрированы с использованием вилдаглиптина. Более больший процент случаев был зарегистрирован, когда вилдаглиптин был назначен в сочетании с ингибитором ACE. Большинство случаев были мягкими и исчезли, когда вилдаглиптин продолжен.

Побочные реакции, зарегистрированные у пациентов, которые получали монотерапию и дополнительную терапию в двойном слепого процесса, перечисленных ниже системным органическим органом и частотой: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100- <1/10 ), редко (≥1/1 000 - <1/100), редкий (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть установлен в соответствии с доступными данными).

В каждой комбинированной частоте группы представлены нежелательные явления для снижения серьезности.

Побочные реакции, зарегистрированные у пациентов, получающих вилдаглиптин в дозе 100 мг/день, добавленные в метформин по сравнению с плацебо плюс метформин в двойных слепых исследованиях:

Метаболические расстройства и питание

Часто: гипогликемия.

Из нервной системы

Часто: головокружение, тремор, головная боль.

Нечасто: усталость.

От желудочно -кишечного тракта

Часто: тошнота.

Описание отдельных побочных реакций

В контролируемых клинических исследованиях комбинации вилдаглиптина 100 мг в день и метформина не сообщалось о лечении из -за побочных реакций в вилдаглиптине+метформине или метформине плацебо+.

В клинических испытаниях частота гипогликемии составляла (1 %) у пациентов, получавших вилдаглиптин + метформин и (0,4 %) у пациентов, получавших плацебо + метформин.

Не было сообщений о серьезных гипогликемических событиях у группы пациентов, получающих вилдаглиптин.

В клинических испытаниях масса пациентов не изменялась, когда в метформин был добавлен 100 мг/день вилдаглиптин (+0,2 кг -ивдаглиптин+метформин и -1,0 кг -PlaceBo+MetFormin).

Клинические испытания для продолжительности более 2 лет обнаружили какие -либо дополнительные сигналы безопасности или непредвиденные риски, когда вилдаглиптин добавляется в метформин.

Побочные реакции, зарегистрированные у пациентов, получавших 50 мг вилдаглиптин два раза в день в сочетании с метформином и сульфонилсековином

Метаболические расстройства и питание

Часто: гипогликемия.

Из нервной системы

Часто: головокружение, тремор.

От кожи и подкожной ткани

Часто: гипергидроз.

Нарушение общего характера

Часто: Астения.

Описание отдельных побочных реакций

Лечение лечения из -за побочных реакций в группе вилдаглиптина+метформин+глимепирид, в плацебо+метформин+глимепирид - 0,6 %.

Частота гипогликемии была распространена в обеих группах лечения (5,1 % - вилдаглиптин+метформин+глимепирид и 1,9 % в плацебо+метформин+глимепирид). Вилдаглиптин+метформин+глимепирид сообщил о одном тяжелом гипогликемическом событии.

Практически не влияло на среднюю массу тела (+0,6 кг в вилдаглиптина+метформин+глимепирид и -0,1 кг в плацебо+метформин+глимепирид).

Побочные реакции, зарегистрированные у пациентов, получающих вилдаглиптин в дозе 100 мг/день в сочетании с инсулином (с метформином или без него)

Метаболические расстройства и питание

Часто: снижение глюкозы в крови.

Из нервной системы

Головная боль, озноб.

От желудочно -кишечного тракта

Часто: тошнота, желудочный рефлюкс.

Нечасто: диарея, метеоризм.

Описание отдельных побочных реакций

В контролируемых клинических испытаниях с использованием 50 мг вилдаглиптина два раза в день в сочетании с инсулином (с метформином или без него) общая частота отмены лекарственного средства из -за побочных реакций была следующей: 0,3 % в группе вилдаглиптина и в группе плацебо.

Частота гипогликемии была одинаковой в обеих группах лечения (14,0 % в группе вилдаглиптина и 16,4 % в группе плацебо). Серьезные гипогликемические явления регистрируются у двух пациентов в группе Хилдаглиптина и 6 пациентов в группе плацебо.

Практически не влияло на среднюю массу тела (+0,6 кг от начального уровня в группе вилдаглиптина и без изменения массы тела в группе плацебо).

Дополнительная информация о отдельных комбинациях активных веществ

Wildagliptin

Побочные реакции, зарегистрированные у пациентов, получающих монотерапию хильдаглиптином при 100 мг/день

Инфекции и вторжения

Очень редко: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Метаболические расстройства и питание

Нечасто: гипогликемия.

Из нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

По органам зрения

Нечасто: периферический отек.

От желудочно -кишечного тракта

Нечасто: запор.

Из системы скелетных мышечных

Нечасто: Артралгия.

Описание отдельных побочных реакций

Общая частота лечения из -за побочных реакций была следующей: для пациентов, получавших хидаглиптин в дозах 100 мг в день - 0,3 %, плацебо - 0,6 %; Сравнение лекарств –0,5 %.

В сравнительных контролируемых исследованиях монотерапии по гипогликемии было сообщено у 0,4 % (7 из 1855) пациентов, получавших вилдаглиптин в дозе 100 мг в день по сравнению с 0,2 % (2 из 1082) пациентов в группах, получающих сравнение или группы сравнения или плацебо. без сообщений о серьезных или сложных событиях.

Изменения в массе тела с использованием 100 мг/день, поскольку монотерапия (-0,3 кг в группах вилдаглиптина и -1,3 кг в группе плацебо) не были отмечены.

Клинические испытания в возрасте до 2 лет не обнаружили никаких дополнительных сигналов безопасности или непредвиденных рисков, связанных с монотерапией Хилдаглиптина.

Метформин

Неблагоприятные реакции, связанные с использованием метформина

Метаболические расстройства и питание

Очень редко: снижение поглощения B ₁₂ и лактоацидоза (снижение абсорбции витамина B ₁₂ с снижением уровня сыворотки было очень редким у пациентов, которые получали метформин в течение длительного времени. Если пациенту диагностируется мегалобластическая анемия, эта причина должна быть эта причина. обдуманный).

Из нервной системы

Часто: вкус металла.

От желудочно -кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея и боль в животе, потеря аппетита.

От печени и желчного тракта

Очень редко: ненормальные результаты функции печени, такие как повышение трансаминаз или гепатит (обратимый после снятия метформина).

От кожи и подкожного жира

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.

Побочные реакции от желудочно -кишечного тракта часто возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Рекомендуется принимать метформин 2 раза в день для дозы во время или после еды. Медленное увеличение дозы также может улучшить толерантность к препарату.

Пост -регистрационный опыт

Неблагоприятные реакции на препарат были зарегистрированы в рамках спонтанных сообщений о пост -регистрации и в литературе. Поскольку эти сообщения поступают из неопределенного числа добровольцев, невозможно надежно оценить их частоту, поэтому они классифицируются как «частота неизвестна».

От желудочно -кишечного тракта

Частота неизвестна: панкреатит.

От печени и желчного тракта

Неизвестная частота: гепатит и аномальные результаты функции печени (обратимый после снятия метформина).

Из системы скелетных мышечных

Частота неизвестна: миалгия.

От кожи и подкожной ткани

Частота неизвестна: крапивница, буллезные и отшелушивающие поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в исходной упаковке при температуре, не превышающей 25 ° С.

Держись вне досягаемости детей.

Упаковка.

10 таблеток в волдец, 6 волдырей в упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Продюсер.

SAGA Manufactoring, S.L.U, Испания / SAG Manufacturing, SLU, Испания.
Galenikum Hels, S.L.U, Испания / Galenicum Health, SLU, Испания.

Расположение производителя и адрес места деятельности.

Carreter National 1 км 36, Сан -Агустин -дель Гуадликс, 28750 Мадрид Испания / Кэррета Национальный 1 км 36, Сан Агустин дель Гуадаликс, 28750 Мадрид Испания.
Сант Габриэль, 50, Espluges de Lion, 08950 Барселона Испания / Сант Габриэль, 50, Esplugues de Llobregat, 08950 Барселона Испания.

ВИЛДАГЛИПТИН+МЕТФОРМИН

Искать отдельно: ВИЛДАГЛИПТИН, МЕТФОРМИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа