ГЛЮКОСАТ р-р для ин. 2 мл амп. №5

Место хранения:

Активное вещество: глюкозамин хлорид сульфата натрия

2 мл раствора (ампула А) содержит глюкозамин сульфат натрия 502,5 мг, эквивалентный: глюкозамин сульфата 400 мг и хлорида натрия 102,5 мг;

Вспомогательные вещества: гидрохлорид лидокаина, вода для инъекций;

Растворитель (ампула б) включает в себя:

Вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физические и химические свойства: ампулы. Коричневое прозрачное стекло содержит бесцветную или легкую желтую прозрачную жидкость;

Ампуль в (растворитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит бесцветную прозрачную жидкость;

A + B Ampoule (решение для инъекции) - ясное бесцветное или светлое желтое решение.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

ATX код M01A H05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Активный ингредиент сульфата глюкозамина представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях присутствует в организме человека и используется с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанами основного вещества суставного хряща.

Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата состоит в том, чтобы стимулировать синтез гликозаминогликанов и суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин обладает противовоспалительным эффектом и подавляет процесс разрушения суставного хряща, главным образом из-за проявлений собственных метаболических свойств, способность ингибировать активность интерлейкина 1 (IL-1), которая на одной Рука влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны задерживает структурное повреждение. Соединения, о чем свидетельствуют данные о долгосрочных клинических исследованиях.

Согласно первоначальным исследованиям in vitro и in vivo , экзогенное введение сульфата глюкозамина стимулирует биосинтез протеогликанов, что недостаточно в остеоартрите, способствует фиксации ионов серы в синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофей суставного хряща.

Следующие исследования показали, что сульфат глюкозамина подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, такие как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать суставные хряща, такие как коллагеназа и фосфолипаза A2. Указанное действие вызывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях животных in vivo , в том числе в некоторых случаях, в экспериментальном остеоартрите даже без подавления циклооксигеназов, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Позднее исследования показали, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с подавлением внутриклеточного стимуляции IL-1, один из цитокинов, участвующих в патогенезе остеоартрита, с последующим ингибированием генской транскрипции цитокином. Сульфат глюкозамина в концентрациях в плазме и в синовиальной жидкости, фиксируемой у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную экспрессию гена IL-1 в серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также переходные ферменты в хряществе, таких как некоторые металлопротеаза, в том числе агрегана. Возможное влияние ионов серы на упомянутых фармакодинамических свойствах глюкозамина.

Все вышеперечисленные свойства оказывают благотворное влияние на дегенеративные процессы в хрящах, лежащих в основе патогенеза остеоартрита, а также на клинической картине заболевания.

Краткосрочные исследования и расследования средней продолжительности показали, что эффективность сульфата глюкозамина относительно симптомов остеоартрита проявляется через 2-3 недели после начала его применения.

С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина с сульфатом по сравнению с обычными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными агентами оптимальна после непрерывного курса использования в течение 6 месяцев или после процесса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом после действия в течение 2 месяцев. после отмены.

Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет указывают на прогрессивное увеличение его эффективности с учетом симптомов и замедления структурных повреждений суставов, которые подтверждаются рентген.

Глюкозамин сульфат продемонстрировал хорошую терпимость. Любое существенное влияние сульфата глюкозамина на сердечно-сосудистой, респираторной, вегетативной или центральной нервной системе не обнаружено.

Фармакокинетика.

Исследования, проведенные в людях и животных, показали, что после получения ¹⁴ C-глюкозамина перорально, радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью поглощаются на уровне системы. У человека примерно 90% радиомеченной дозы препарата поглощается. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения сульфата глюкозамина устно составила 26% из-за эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у людей неизвестна, но в соответствии с алометрическими расчетами оно похоже на тех, которые наблюдаются у крыс, то составляет от 20% до 30%.

У здоровых добровольцев после нескольких приема внутрь глюкозамин сульфата в дозе 1500 мг в день максимальная концентрация равновесия в плазме крови (C _{MAX , SS} ) составляла 1602 ± 425 нг / мл (8,9 мкм). Такая концентрация была достигнута через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после введения (T _max ). В равновесии индекс концентрации плазмы AUC в отношении времени составлял 14564 ± 4138 NGGOD / мл. Эти параметры были получены при использовании лекарственного средства, поэтому неизвестно, значительно влияет ли едение поглощению препарата.

Когда пероральное введение, после поглощения, глюкозамин в основном распределяется в экстраваскулярной среде (в том числе в синовиальной жидкости), объем распределения составляет приблизительно в 37 раз выше, чем общая вода в организме человека. Связывание глюкозамина с белками не обнаружено.

Метаболический профиль глюкозамина не исследован, поскольку этот лекарственный продукт, являющийся природным веществом, присутствующим в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

Было установлено только окончательное устранение полураспада жизни глюкозамина из плазмы человека в зависимости от результатов изучения уровня глюкозамина в плазме, которые были измерены в течение 48 часов после перорального введения лекарственного средства. Рассчитанное значение было около 15 часов.

После употребления устного употребления ¹⁴ C-глюкозаминовой изоляции с радиоактивными мечеными элементами в людях составляли 10 ± 9% введенной дозы, в то время как экскреция с фекалиями составляла 11,3 ± 0, 1%. Уровень экскреции неизменного глюкозамина с мочой у людей после перорального введения, он был низким (примерно 1% введении дозы). Эти результаты показывают, что почки не играют значительную роль в удалении глюкозамина и / или его метаболитов и / или продуктов его распада.

Благодаря нескольким применению при дозе 750-1500 мг один раз в день фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при нанесении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось, чтобы увеличить дозу. Фармакокинетика глюкозамина в равновесии не зависело от времени, без кумуляции или уменьшения биодоступности, по сравнению с фармакокинетическим профилем, наблюдается после одноразового введения.

Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, различия в фармакокинетике у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлены. В последней средней концентрации в плазме крови через 3 часа после получения последней дозы 1500 мг, с несколькими приложениями раз в день, составила 7,2 мкм и было аналогично тем, которые были обнаружены у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости Только только на 25% ниже и, следовательно, также находился в диапазоне 10 мкм. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не было исследовано, поскольку с учетом охраны наркотиков и незначительного участия почек в удалении глюкозамина, снижение дозы в этих группах пациентов не предусмотрено.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и в синовиальной жидкости после нескольких приложений один раз в день в дозе 1500 мг находятся в диапазоне 10 мм и, следовательно, соответствуют фармакологической активности для исследований в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает Механизм действия и клиническое влияние лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Индикация. Лечение симптомов остеоартрита: боль и функциональные ограничения.

Противопоказание. Индивидуальная повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ, тенденция к кровотечению.

Препарат глюкозы не следует использовать для пациентов с аллергией моллюсков, потому что операционный агент получают из моллюсков: такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможной обострением симптомов их заболевания.

Инъекционная форма препарата включает вспомогательное вещество лидокаина, которое имеет такие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, пониженная функция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II-ІІІ, тяжелая брадикардия, свертывание крови Нарушения, синдрома Wolf-Parkinson-Waita, синдром Адамс-Стокса, судороги в анамнезе, вызванные лидокаином, синдромом слабости узла синусового узла, тяжелые расстройства функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции на месте инъекции, повышенной чувствительности к Другие анестетики амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития кросс-связей гиперчувствительности).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Следует избегать использования смесей содержания ампул с другими инъекционными препаратами.

Конкретные исследования взаимодействия препарата не проводились. Однако ввиду физико-химических и фармакокинетических свойств глюкозамин сульфата можно предположить низким потенциалом взаимодействий. Кроме того, было обнаружено, что сульфат глюкозамина не приводит к ингибированию, ни для повышения активности основных ферментов человеческого CYP450.

Препарат не конкурирует на механизмы поглощения, после поглощения он не связывается с белками плазмы и метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликанах или расщепляемых без участия ферментов цитохромой системы, что приводит к тому, что он вряд ли взаимодействует с другими лекарственные средства.

Однако сообщалось о усиленном воздействии применения антикоагулянтов кумарина у пациентов с сопутствующим лечением глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов рекомендуется контролировать параметры коагуляции.

Препарат совместимо с нестероидными противовоспалительными агентами и глюкокортикостероидами.

Можно увеличить желудочно-кишечное поглощение тетрациклина.

Инъекционная форма препарата включает вспомогательное вещество лидокаина. Cyamidine, Peptidin, Bupivacaine, Прифанолол, хинидин, дисопирамид, амитриптиллин, нортрепептилин, хлорпромазин, иммипрамина, увеличивают уровень лидокаина в сыворотке, уменьшая его метаболизм печени. Норадреналин имеет синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Необходимо использовать ингибиторы Mao, поскольку риск развития артериальной гипотензии увеличивается, и их местное анестетическое действие выражено.

При одновременном использовании с антиаритмическими препаратами класса Ia (включая хинидин, прокаинамид, дисопирамид) происходит удлинение интервала QT, в изолированных случаях возможна развитие австра-блокады или желудочковой фибрилляции.

Кардиотонический эффект использования сердечных гликозидов ослаблен.

При одновременном использовании с седативными инструментами усиливаются успокаивающие эффекты.

Фенитоин увеличивает кардио депрессивный эффект лидокаина.

При одновременном использовании с прокаинамипом возможными заблуждениями, галлюцинациями.

Лидокаин может усилить влияние препаратов, определяющих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последний снижает проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает депрессивный эффект лидокаина на дыхание.

Особенности приложения. Администрация препарата может осуществляться только медицинскими работниками.

Необходимо прописать пациентов с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациенты с диабетом целесообразны для контроля уровней сахара.

С осторожностью использовать препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможной обострением их симптомов.

Одна доза препарата содержит 40,3 мг натрия. Это должно быть принято во внимание при назначении пациентам, которые показывают строгую не восприимчивую диету.

Поскольку инъекционная форма препарата включает вспомогательное вещество Лидокаина, до его использования необходимо проводить образец кожи к индивидуальной чувствительности к препарату, о чем свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Во избежание случайного внутрисосудистого введения рекомендуется проводить образец аспирации.

Безопасность применения анестетики группы лидокаина сомнительна у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их использование в таких случаях следует избегать.

Перед использованием лидокаина в заболеваниях сердца (гипокалиемия уменьшает эффективность лидокаина). Необходимо нормализовать уровни калия в крови и контролировать состояние сердца с помощью ЭКГ.

Активность креатина фосфокиназы в сыворотке может увеличить после внутримышечной инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагностики острого инфаркта миокарда.

В случае нарушений узла SISUS расширение интервала P-Q, расширение QRS или в случае или обострение доза аритмии должно быть уменьшено или отменено препарат.

Особое внимание следует наблюдать в применении препаратов с пациентами с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмии в анамнезе, расстройствах функции печени и / или почек умеренной степени. Из-за наличия лидокаина также необходимо соблюдать пациентов в пожилом возрасте, пациентам с эпилепсией, в нарушение сердечной проводимости, с дыхательной недостаточностью.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Данные об использовании препарата во время беременности или грудного вскармливания отсутствуют, поэтому использование препарата противопоказано в этой категории пациентов.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и использование других механизмов не проводились. Необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами и выполнением внимания. В случае сонливости, усталости, головокружение или визуальные нарушения автотранспорта и работы с другими механизмами запрещены.

Способ применения и доза .

Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения.

Взрослые пациенты и пожилые пациенты.

Перед использованием смешайте растворитель (ампула в 1 мл) с приготовлением (ампула A 2 мл) в одном шприце.

Подготовленный раствор препарата вводят внутримышечно для 3 мл или 6 мл (раствор A + B) 3 раза в неделю, в течение 4-6 недель.

Наличие желтоватого цвета раствора в ампуле A не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства.

Инъекция препарата может быть объединена с пероральным введением в виде порошка для приготовления раствора.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Рельеф симптомов (особенно снижение боли) может происходить только через несколько недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Для пациентов с функциями почек и / или печени , рекомендации по коррекции дозы не предусмотрены, поскольку были проведены соответствующие исследования.

Дети . Не используйте детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Передозировка. Случаи передозировки не были отмечены. В случаях передозировки, симптоматическое лечение, направленное на восстановление водного электролита баланса.

Инъекционная форма препарата включает вспомогательное вещество лидокаина. Первые симптомы передозировки гидрохлорида лидокаина из центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденного состояния, эйфории, беспокойства, шума в ушах, головокружение, визуальное нарушение, нистагму, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вверх КОМА, тонико- клонические судороги. Симптомы передозировки, связанные с гидрохлоридом лидокаина, от сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции, могут быть уменьшены путем артериального давления, коллапса, AV-блокады и дыхательной ингибирования. Необхідно контролювати серцево-судинну та дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може вказувати на передозування препарату, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. Усі ускладнення потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції .

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: дуже часто – > 1/10, часто – від > 1/100 до < 1/10, нечасто – від > 1/1000 до < 1/100, рідко – від > 1/10000 до < 1/1000, дуже рідко – < 1/10000, невідомо – частота не може бути оцінена з доступних даних.

З боку травної системи: часто – біль у животі, метеоризм, диспепсія, діарея, запор, нудота блювання; невідомо – гіперглікемія у пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози;

з боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення;

з боку імунної системи: невідомо – реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, загострення бронхіальної астми;

з боку органів зору: невідомо – розлади зору;

з боку шкіри та її структур: нечасто – еритема, свербіж, висип; невідомо – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, випадання волосся, абсцес;

місцеві реакції : невідомо – реакції у місці введення.

Ін'єкційна форма препарату містить лідокаїн. У виняткових випадках можливі побічні реакції, характерні для цього компонента:

з боку травної системи: нудота, дуже рідко – блювання;

з боку нервової системи: оніміння язика і губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, спутаність свідомості, м'язові сіпання, при застосування у високих дозах – шум у вухах, збуджений стан, занепокоєння, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома, гіперакузія;

з боку орган ів зору: порушення зору, кон'юктивіт; при застосування у високих дозах – ністагм;

психічні розлади : невідомо – порушення сну;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, поперечна блокада серця; невідомо – підвищення артеріального тиску; при застосування у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, біль в ділянці сердця;

з боку імунної системи: пригнічення імунної системи, алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, свербіж; дуже рідко – кропив'янка, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (в т. ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит;

з боку дихальної системи: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка;

інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія; при застосуванні у високих дозах – риніт;

місцеві реакції: поколювання шкіри в місці ін'єкції, абсцес, відчуття легкого печіння (зникає з розвитком анестезувального ефекту протягом 1 хвилини), тромбофлебіт.

Термін придатності . 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати у оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі від 2 до 8 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Ампула А з коричневого прозорого скла містить 2 мл препарату.

Ампула В з безбарвного прозорого скла містить 1 мл розчинника.

По 5 ампул А у блістері; по 5 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А та по 1 блістеру з ампулами В у пачці з картону.

По 1 ампулі А та 1 ампулі В у блістері. По 1 блістеру у пачці з картону.

По 6 ампул А у блістері; по 6 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А та по 1 блістеру з ампулами В у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «ФЗ «БІОФАРМА», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 09100, Київська обл., м. Біла Церква, вул. Київська, 37.