ИНБУТОЛ раствор для инъекций 100 мг/1мл фл. 10 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

(Inbutol)

Место хранения:

Активное вещество: 1 мл раствора содержит 100 мг гидрохлорида Etambutol;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкая жидкость. pH 3,5-7.

Фармакотерапевтическая группа. Антитуберкулезный. ATX J04A K02 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

INBUTOL имеет специфическое антибактериальное туберкулезное воздействие на Mycobacterium Tuberculosis и MyCobacterium Bovis , а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) типов микобактерий, Mycobacterium Avis . По отношению к другим бактериям, а также вирусы и грибы, активность не проявляет. Действует бактериостатически. Ингибирует рост и воспроизводство микобактерий туберкулеза, устойчивого к другим антиуберкулезным препаратам (стрептомицин, изониазид, PASC, Etionamide, Kanamycin).

Основное сопротивление микобактерий туберкулеза и микобактерии Бовиса к этаммутолу редко, вторичное сопротивление медленно развивается (за исключением случаев монотерапии), поэтому препарат должен использоваться в сочетании с другим анти-туберкулезом. Механизм бактериостатического действия Etambutol связан с блокировкой ферментов ДНК и РНК, благодаря которым ингибируется синтез белков, роста и воспроизведение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этаммутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг / мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность относительно атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Inbutol проникает в клетки микобактерий, которые активно растут, подавляя синтез РНК, одного или нескольких метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, размножение останавливаться и клетка умирает. Проявляет активность только в отношении клеток, активно разделяющихся.

Фармакокинетика .

После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие препарата происходит немедленно. Максимальная концентрация препарата в крови достигается сразу после введения и поддерживается в течение 2-4 часов. Соединение с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткань, органы и биологические жидкости, за исключением асцитного и плевральной. Оказывается в спинномозговой жидкости в туберкулезном менингите. Самые высокие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный кровопользовательский барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным метаболизмом является начальное окисление алкоголя до промежуточного метаболита альдегида, после чего речь идет о дикарбоновой кислоте. Срок годности тела составляет примерно 6 часов, а в нарушении функции почек - 8 часов. Выводится с мочой 80-90% (50% - в неизменной форме, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями -
10-20% (в неизменной форме). Из организма в гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение всех форм и локализации активного туберкулеза, особенно при первых обнаруженных острых процессах.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Нейрит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; показывать; тяжелая почечная недостаточность; Ситуации, где невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При одновременном использовании препарата возможна препарат с другими лекарственными средствами:

С анти-туберкулезными препаратами - повышенные последствия антитехнических препаратов. Для лечения туберкулеза в сложной терапии с этамбутом можно использовать изониазид, параминозалициловую кислоту (PASC), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенема, метотрексата, хинина - с объединенным использованием с этимбутолом, эффектами и нейротоксичностью вышеуказанных препаратов увеличивается;

с дигитоксином - уменьшение производительности последних;

С дисульфирами - увеличение концентрации этюмбутола и повышенной токсичности;

с идентификатором пиразина - синергетическое влияние на вывод мочевой кислоты;

с изониазидом с одновременной с использованием циклоспорина А - амплификация разложения циклоспорина А с трансплантатным риском отклонения;

С этионамидом - не рекомендуется одновременно использовать этибитолу с этионамидом в результате фармакологического антагонизма (препараты лучше предписать в день);

С алюминиевыми и другими антацидными препаратами - ухудшение всасывания этамбутола.

Этамбутол меняет метаболизм некоторых микроэлементов, в основном цинк.

Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на органы видения, поэтому во время лечения следует отказаться от алкоголя.

Особенности приложения.

С осторожностью прописать пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты, которые являются дискретному гемодиализами, нуждались в коррекции дозы к увеличению или переходу к прерывистому способу введения.

С появлением побочных эффектов требуется коррекция дозы к его уменьшению, а в невозможности такого шага - переход к прерывистому введению препарата (день или 2 раза в неделю). В начале лечения кашель увеличился, увеличение количества мокроты. Чтобы уменьшить эту симптоматологию, пропишите витамины группы B, отхаркивающего.

Лечение Etambutol может увеличить концентрацию нажатий в крови, которая обусловлена ​​ослаблением выпуска мочевой кислоты через почки. С осторожностью прописать пациентов с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.

Перед началом и во время лечения этамбутола должно проводиться офтальмологический контроль: осмотр дна глаза, внутриглазное давление, преломление, поля зрения, остроту зрения и восприятие цвета (особенно дифференцировка красного и зеленого, синего и зеленого и зеленого).

Необходимо информировать доктора о любых изменениях в глазах.

Для пациентов с расстройствами функции почек офтальмологический контроль должен проводиться ежедневно.

Офтальмологический контроль выполняется для каждого глаза индивидуально и для обоих вместе, поскольку изменения в остроту зрения могут быть односторонним или двусторонним. В случае изменения функции органов видения для предотвращения атрофии оптического нерва лечения, этамбутом следует прекратить. Изменения в видении обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения в видении необратимы из-за атрофии зрительного нерва. В случае нарушения видения используйте гидроксикобаламин или цианокобаламин. Видение восстановлено в течение нескольких недель или даже месяцев.

Использование этаммбутола требует постоянного мониторинга периферических показателей крови, функциональное состояние печени и почек.

У пациентов, которые ранее принимали наркотики с туберкулостатическим действием, стабильность бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Долгосрочное или повторное использование этаммбутола может привести к развитию вторичных инфекций. В случае подозрения на инфекцию вам нужно обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель, либо отмечает ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения препаратом, независимо от того, нет симптомов заболевания для предотвращения рецидива или развития сопротивления.

Этиловый спирт усиливает токсическое влияние этамбутола на органы видения, поэтому во время лечения следует отказаться от алкоголя.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан во время беременности или грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В период лечения, автомобили и занятия не допускаются другими потенциально опасными действиями, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Оптимальная доза для взрослых при использовании Etambutol при лечении туберкулеза составляет 15-20 мг / кг массы тела в день с ежедневным использованием или 20-35 мг / кг массы тела в день при использовании препарата через день. В широко распространенном процессе с массивной бактериализацией и при лечении туберкулезного меннгенсисфалита доза препарата может быть увеличена до 30-35 мг / кг массы тела в день. Максимальная суточная доза взрослых составляет 1-1,6 г в зависимости от массы тела. Для детей в возрасте 5 лет препарат назначаются на дозе 15-20 мг / кг массы тела в день, с прерывистым применением - до 25 мг / кг массы тела в день. Максимальная суточная доза детей составляет 1-1,2 г в зависимости от массы тела.

Оптимальная доза для взрослых при использовании внутривенной формы Etambutol (Inbutol ^® ) в тренажере для туберкулеза составляет 10 мл 10% раствора в день, при условии, что каждый день или 20 мл 10% раствора в день при условии, что прерывистый метод ( день) используется.

Общая доза курса зависит от тяжести хода заболевания и определяется врачом индивидуально. Курс лечения зависит от эффективности терапии и восприятия препарата и составляет в среднем 2-4 месяца.

Пациенты с нарушением функции почек на уровне креатинина выше 1,3% требуют анализа мочи, чтобы контролировать скорость его выхода. В показателях, превышающих 50 мл / мин, доза INBUTOL ^® 20 мг / кг не может быть отрегулирована. При скорости удаления менее 50 мл / мин доза должна быть уменьшена до 12 мг / кг. При скорости выхода менее 20 мл / мин уровень Inbutol ^® в сыворотке определяется так, что он составляет около 5 мкг / мл.

В качестве альтернативного метода пациентов с почечной недостаточностью или пациентами в диализе INBUTOL ^® предписано для массы тела до 40 мг / кг 2 раза в неделю. Пациенты, которые присваиваются диализу, препарат следует вводить за 6 часов до его начала.

Введение препарата должно быть внутривенно капельно, предварительно растворив необходимый объем в 100 или 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Рекомендуемая продолжительность раствора составляет 60-90 минут в зависимости от объема.

Дети.

Препарат не назначает детей в возрасте до 5 лет из-за ненадежности результатов видения. С ограничением назначения препарата для детей в возрасте до 10 лет.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва (возможное возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения, развитие неврологических расстройств, путаница, галлюцинации, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, ингибирование дыхания, асистолия, лихорадка.

Лечение: нет конкретного противоядия, препарат следует отменять, вызвать рвоту или промыть желудок, а также предписывать энтеросорбенты. Внутривенно капает в рекорбиндровый раствор, сорбилакт, перевооружение, для проведения принудительного диуреса. Для прописания витаминов группы B. проводят контроль и меры по поддержке жизненно важных функций органа, при необходимости провести реанимацию мероприятий.

Показаны принудительный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. В угрожающих условиях показана обменная переливание крови, поскольку эритроциты также удаляются, в которых этаммбутол накапливается в большом количестве. Терапия симптоматическая. Нет конкретного противояма.

Неблагоприятные реакции.

Из сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.

Из центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, депрессия, путаница, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, периферический неврит - парестезии в конечностях, ощущение тонировки, онемение, паресина.

Органами видения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, визуальная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, в том числе необратимая слепота; Нарушение цветового восприятия (преимущественно зеленый и красный), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение поля поля, кровоизлияние в сетчатке. Появление визуальных расстройств зависит от продолжительности лечения и предыдущих или существующих заболеваний органов зрения.

Из дыхательной системы: инфильтраты в легких с эозинофилией или без него, пневмонитом, усиление кашля, снятие мокроты и увеличение его вязкости.

Из пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический аромат во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боли в области живота, диарея, псевдомембранозный колит (с совместимым использованием с рифампицином и изониазидом).

Из мочевой системы: увеличение креатинина, интерстициального нефрита.

Из кожи и подкожной клетки: высыпания, зуд, гиперемия, дерматит.

Из костной и мышечной системы: боль в суставах.

На обочине обмена веществ метаболизм: уменьшение зазора мочевыводного кислота в сыворотке, явление диатеза, обострение подагры, гиперурикемии.

Из иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайллы (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности трансаминаз печени, желтуха, гепатита.

Общие нарушения: увеличение температуры тела, озноб, общая слабость, отек, изменений в месте введения.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с другими препаратами в одном контейнере.

Упаковка.

10 мл, 20 мл во флаконах.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ООО "Юрий-Ферма".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 18030, Черкассы, ул. Вербовецкий, 108. Тел.: (044) 281-01-01.