Личный кабинет
ЯНУМЕТ табл. п/о 900 мг блистер №56
rx
Код товара: 181388
Производитель: Merck Sharp Dohme (Нидерланды)
15 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Янум
ЯНУМЕТ.
Место хранения:
Активные ингредиенты: Linagilletin, гидрохлорид метформина;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащей моногидратный фосфат линаглиптин эквивалентный
50 мг ситаглиптина и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг гидрохлорида метформина;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, напечатаны, лаурилсульфат натрия, стеарилфумарат натрия;
Таблетки оболочки: Dyer Zpress II 85F94203 розовый (50 мг / 500 мг таблетки) или угнета II 85F94182 розовый (50 мг / 850 мг таблетки) или ингибирующий II 85F15464 красный (50 мг / 1000 мг таблетки / 1000 мг);
Состав красителя: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железный черный оксид (E 172), красный оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 50/500 мг: таблетки покрыты пленкой оболочкой, светло-розовый цвет с гравировкой "575" с одной стороны;
Таблетки 50/850 мг: таблетки, покрытые скорлупой пленки, розовый цвет с гравировкой "515" с одной стороны;
Таблетки 50/1000 мг: таблетки покрыты пленкой оболочкой, красным с гравировкой «577» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Сочетание оральных сахарозных препаратов. ATH A10B код D07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Янумет представляет собой сочетание двух гипогликемических препаратов с дополнительным (дополнительным) механизмом действия, который предназначен для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом типа II: Sieveliphine, ингибитор дипептидила пептидазы 4 (DPP-4) и гидрохлорида Metformin, представитель из класса Biganuanide.
Сытаглиптин активен в пероральном введении, мощным, высоко-селективным ингибитором фермента дипептидила пептидазы (DPP-4), который предназначен для лечения диабета типа II. Фармакологические эффекты классовых ингибиторов DPP-4 опосредуются путем активации isletin. Ингибирующие PPP-4, Linagillutin увеличивает концентрацию двух известных активных гормонов семейства inslitin: глюкональный пептид 1 (ГПП-1) и глюкозависимый инсулинотропный полипептид (GIP). Инсективы являются частью внутренней физиологической системы глюкозы гомеостаза. При нормальной или повышенной кровной глюкозе в крови GPP-1 и GIP способствуют увеличению синтеза и секреции бета-клетки инсулина поджелудочной железы. GPP-1 также подавляет секрецию альфа-клеток глюкагона поджелудочной железы, тем самым уменьшая синтез глюкозы в печени. Если уровень глюкозы в крови низкий, высвобождение инсулина не усиливается, а секреция глюкагона не подавляется. Будучи высококвартирующим и эффективным ингибитором фермента DPP-4, Linagillutin в терапевтических концентрациях не подавляет активность семейных ферментов DPP-8 или PPP-9. Сытаглиптин отличается химической структурой и фармакологическим воздействием аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфониллуренов или меми молонстиноидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецептора, активированных пролифератором пероксиса (PPAR-γ), ингибиторами альфа-гликозидов и амилиновыми аналогами.
Во время двухдневного изучения, при участии здоровых добровольцев, ситаглиптин в монорее повысил концентрацию активных ГЭС-1, тогда как метформин в монорезе при аналогичном уровне повысил концентрацию активных и общих GPP-1.
Одновременное введение ситаглиптина и метформина имеет дополнительный армирующий эффект на концентрацию активных ГПП-1. Сита, в отличие от Metformin, повышенная концентрация активного GIP.
Метформин. Это препарат группы BiguaniDes, которые имеют гипогликемические эффекты, уменьшая базальный и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме, не стимулируют секрецию инсулина и поэтому не приводят к гипогликемии.
MetFormin снижает синтез глюкозы в печени путем подавления глюконегенеза и гликогенолиза, снижает поглощение глюкозы в кишечнике и умеренно увеличивает чувствительность к инсулину в мышцах путем увеличения периферийного захвата и утилизации глюкозы.
Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенез. MetFormin усиливает транспортную мощность некоторых типов мембранных мембран глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).
Фармакокинетика.
Механизм действия . Yanumet. Комбинированные таблетки Yanumet (гидрохлорид Sythagliptin / Metformin) для 50 мг / 500 мг и 50 мг / 1000 мг являются биоэквивалентным отдельным приемом соответствующих доз линаглиптинфосфата (Yave) и гидрохлорида Metformin.
Принимая во внимание доказанную биоэквивалентность таблеток с самой маленькой и самой высокой дозой метформина, таблетки с промежуточной дозой Metformin 850 мг также характеризовались биоэквивалентностью, подлежащим объединению в таблетке фиксированных доз лекарств.
Поглощение.
Сытаглиптин. После оральной дозы 100 мг у здоровых добровольцев, ситаглиптин быстро поглощается и достиг пиковых концентраций плазмы (медианы T max ) через 1-4 часа после введения, в то время как средняя плазменная ситуация в плазме составила 8,52 мкмоль-ч, а с макс . - 950 нмоль Отказ Абсолютная биодоступность сисалиптина составляет приблизительно 87%. Прием сисалиптин одновременно с жирной пищей не раскрывает влияние на фармакокинетику препарата.
Синаглиптин AUC в плазме крови увеличивается пропорционально дозы. Пропорциональность дозы не было установлено для индикаторов с MAX и 24KOD ( от максимального увеличения более пропорционально дозы, в то время как 24 л .
Метаформин гидрохлорид. После перорального введения Metformin T MAX достигается 2,5 часа. Абсолютная биодоступность гидрохлорида метформина при нанесении в дозе 500 мг составляет 50-60%. После употребления устного устного использования, выпущенная фракция с фекалиями, составляет 20-30%.
Поглощение метформина после перорального введения имеет насыщенный и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика его поглощения нелинейна. С стандартными дозами и схемами применения метформина стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов, и, как правило, не превышает 1 мкг / мл. Максимальная концентрация в плазме крови (S MAX ) не превышала 4 мкг / мл, даже при использовании максимальных доз.
Одновременное введение препарата с пищей снижает скорость и количество поглощенного метформина, которое подтверждается уменьшением значения пиковой концентрации плазмы (C max ) примерно на 40%, снижение значения площади под « Концентрация - время «кривая (AUC) примерно на 25%, а также 35-минутная задержка в достижении пиковой концентрации плазмы (T max ) после одноразового метода метформина в дозе 850 мг одновременно с едой. Клиническое значение снижения значений фармакокинетических показателей не установлено.
Распределение.
Сытаглиптин. Средний объем распределения в равновесии после одноразового внутривенного введения 100 мг сисалиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 литров. Фракция сивлиптина, обратимо связывающаяся с белками плазмы, относительно небольшими (38%).
Метформин. Связывание метформина с белками плазмы незначительна. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации плазмы и достигается в течение примерно одинакового периода времени. Эритроциты могут представлять вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.
Метаболизм.
Сытаглиптин. Приблизительно 79% сикалиптин выделяются в неизменном состоянии мочи, метаболическая трансформация препарата минимальна.
После введения 14 в мутных линаглиптин внутренне около 16% введенной радиоактивности начислялись в виде метаболитов Сиевлиптина. В небольшой концентрации 6 метаболитов сисалиптин, которые не вносят никакого вклада в плазму DPP-4-ингибируемую активность сикалиптина. В исследованиях in vitro основным ферментом, ответственным за ограниченную метаболическую трансформацию ситагилиптина , было признано в качестве воитохрома цитохрома CYP3A4 Cytochrome System, кроме того, определенное участие также предпринимается исион CYP2C8. Данные и N Vitro указывают на то, что ситаглиптин не подавляет изонции CYP3A4, 2C8, 2C9. 2d6, Ia2. 2C19 и 2B6 и не индуцирует IP3A4 и Syp1a2 изоферментов.
Метформин. Metformin выводится в неизменном состоянии мочи. Метаболиты в организме человека не были обнаружены.
Разведение.
Сытаглиптин. После получения [ 14 с] -мейкер SitAgLiptine внутренне практически все радиоактивности, введенные из организма в течение недели, в том числе 13% - через кишечник и 87% - с мочой. Средний период полураспада на пероральном введении 100 мг составляет около 12,4 часа, почечный зазор - около 350 мл / мин. Сытаглиптин может накапливать в минимальных количествах и только после нескольких приемов.
Выходной вывод LinagLiptine проводится преимущественно по почечной экскреции механизмом активной трубчатой выделения. Сытаглиптин представляет собой субстрат аниона человеческого аниона третьего типа (HOAT-3), участвующих в процессе устранения сисалиптина почками. Клиническая значимость участия HOAT-3 в транспортировке сисалиптина не установлено. P-GlycoProtein возможен в почечной ликвидации SitAgliptine (в качестве субстрата), но ингибитор P-гликопротеина циклоспорина не уменьшает почек. Сытаглиптин не является субстратом октября-2 или OAT-1 или конвейеров REP1 / 2, не препятствует транспорту, опосредованному OAT3 или R-гликопротеином. Ситаглиптин слабо влияет на концентрацию плазмы дигоксина, поэтому возможно, слабый ингибитор P-гликопротеина.
Метформин. Почки клиренс метформина находится> 400 мл / мин; Это означает, что препарат выводится из организма гломерелярной фильтрацией и трубчатой секрецией. После перорального администрации период полураспада составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный оформление уменьшается пропорционально оформлению креатинина, в результате которого увеличивается период полураспада, что приводит к увеличению метформина в плазме крови.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.
Пациенты с диабетом типа II.
Сытаглиптин. Фармакокинетика сикалиптина у пациентов с диабетом типа II аналогична фармакокинетике у здоровых добровольцев.
Метформин. С помощью хранимой функции почек фармакокинетические параметры после одиночных и повторных приемов метформина у пациентов с диабетом II типа и здоровыми добровольцами одинаковы, кумиляция препарата при использовании в терапевтических дозах не происходит.
Пациенты с нарушением функции почек.
Yanumet. Янумет не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (см. Раздел «Противопоказания»).
Сытаглиптин. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью отмечается увеличение плазмы AUC Sitalcliptine примерно в 2 раза, а у пациентов с тяжелой и клеммной стадией (в гемодиализе) почечная недостаточность, значение AUC увеличилось в 4 раза по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев. Сытаглиптин очень умеренно выводится во время гемодиализаса (для сеанса гемодиализа со протяженностью 3-4 часа, что началось через 4 часа после дозы, примерно 13,5% дозы сисалиптина вычитали).
Метформин. У пациентов с уменьшенной функцией почек (путем оформления креатинина) продлен период полураспада в плазме препарата, а почечный зазор уменьшается пропорционально снижению зазора креатина.
Пациенты с нарушением функции печени.
Сытаглиптин. Пациент с печеночной недостаточностью и умеренной степенью (≤9 баллов в масштабе Child-Pew), доза сикалтиптина не требуется. Нет клинических данных об использовании больных сикалитивных пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew). Поскольку SITAGLIPTIN производится преимущественно почками, отсутствие воздействия фармакокинетики сиевитиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Метформин. Исследование фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.
Пациенты пожилых людей. Вам не нужно регулировать дозу препарата в зависимости от возраста пациента. Возраст не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику сисалиптина. У пациентов пожилых людей (65-80 лет) концентрация сикалиптина в плазме крови составляет приблизительно на 19% выше, чем этот показатель у младших пациентов.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для лечения взрослых пациентов с диабетом II типа:
- Янумет показан в качестве дополнения к диете и способу физической активности для улучшения контроля гликемии у пациентов, у которых нет адекватного контроля на фоне монотерапии с метформином в максимальной портативной дозе, а также пациенты, которые были обработаны ситалиптином и метформин.
- Янумет показан в сочетании с производными сульфониллуреев (комбинация трех лекарств) в качестве дополнения к диетическим и физическим режимам активности пациентам, которые не имеют адекватного контроля на фоне терапии с метформином в максимально достойной дозе и сульфонильной высоте.
- Янумет показан в сочетании с агонистами гамма-рецепторов, активированных пероксисом (PPAR-γ) пролифератором (например, тиазолидинидион) (комбинация трех лекарств) в качестве дополнения к диетам и физическим режимам активности среди пациентов, которые не достигли адекватного контроля против Предпосылка метформина терапии в максимально допустимой дозе и агонист PPAR-γ.
- Янумет также указывается пациентами на инсулину (сочетание трех лекарств) в качестве дополнения к режиму диеты и физической активности для улучшения гликемического контроля у пациентов, которые не достигли адекватного контроля на фоне лечения со стабильной дозой инсулина и метформином.
Противопоказание.
- Известная повышенная чувствительность к фосфату синаглиптин, гидрохлорид метформина или к любому другому компоненту препарата.
- Диабетический кетоацидоз, диабетик.
- Почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина
<60 мл / мин).
- Острые состояния, которые могут повлиять на функцию почек: обезвоживание, тяжелые инфекции, удара, внутрисосудистого введения йодсодержащих контрастных агентов.
- Острые или хронические заболевания, которые могут привести к тканевой гипоксии, такой как сердечная или легочная недостаточность, недавно передаваемая инфаркт миокарда, удара.
- Нарушение функции печени.
- Острый алкогольный интоксикация, алкоголизм.
- Период грудного вскармливания.
- Сахарный диабет и тип.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Одновременное приема нескольких доз сисалиптин (50 мг 2 раза в день) и метформин (1000 мг 2 раза в день) не сопровождалось значительными изменениями фармакокинетических параметров сикалиптин или метформина у пациентов с сахарным диабетом типа II.
Алкоголь. Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении янумета необходимо не принимать алкоголь и лекарства, содержащие алкоголь.
Диуретики. Мочегонные препараты, особенно диуретики петли, могут увеличить риск лактоцидоза в результате возможного снижения почечной функции.
Катионные препараты, полученные из трубчатой секреции (например, Cimetinates), могут взаимодействовать с Metformin, конкурирующей для общей почечной трубной системы. В случае сопутствующего использования таких катионных лекарств вопрос осторожного мониторинга гликемического контроля следует рассмотреть, соблюдение рекомендаций для регулировки доз и внесения изменений в схеме лечения диабета.
Внутрисосудистое применение для радиологических исследований йодсодержащих контрастных агентов может вызвать почечную недостаточность, что приводит к накоплению метформина и риск лактоцидоза. Следовательно, использование йануметов должно быть остановлено до или во время исследования и не возобновлено в течение 48 часов после пересмотра функции почек и их нормализации (см. Раздел «Особенности приложения»).
Комбинации, которые назначены с осторожностью
Глюкокортикостероиды (системные и местные действия), агонисты бета-2 и диуретики имеют собственный потенциал гипергликемической активности. Пациент должен быть проинформирован об этом и чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения с такими препаратами. При необходимости доза антигипергликемического препарата должна быть отрегулирована во время одновременного использования с другими препаратами и после них.
Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы в крови. При необходимости доза антигипергликемического препарата должна регулироваться во время одновременного использования с другими препаратами и отменами.
Влияние других препаратов на ситаглиптин
Данные, указанные ниже, указывают на низкий риск значительных взаимодействий.
Исследования in vitro показали, что основными ферментами, участвующими в частичном метаболизме LinagLiptine, являются ферменты цитохромной системы CYP3A4 с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм (в том числе CYP3A4) играет только небольшую роль в оформлении сисалиптина. Метаболизм может сыграть более значительную роль в устранении сикалиптина в тяжелой и клеммной стадии почечной недостаточности. Тому можливо, що потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин) можуть змінювати фармакокінетику ситагліптину у таких пацієнтів. Вплив потужних інгібіторів CYP3A4 у пацієнтів із нирковою недостатністю під час клінічних досліджень не вивчався.
Дослідження транспорту in vitro показали, що ситагліптин є субстратом р-глікопротеїна і транспортера органічних аніонів третього типу (OAT-3). І n vitro ОАТ3-опосередкований транспорт ситагліптину пригнічувався під дією пробенециду, хоча ризик клінічно значимих реакцій взаємодії вважається низьким. Одночасне застосування інгібіторів ОАТ3 і ситагліптину in vivo не вивчалось.
Циклоспорин . У ході дослідження одночасного прийому разової дози ситагліптину 100 мг і разової пероральної дози циклоспорину 600 мг спостерігалося збільшення AUC та С max ситагліптину приблизно на 29 % і 68 %, відповідно. Зазначені зміни фармакокінетики ситагліптину не вважаються клінічно значимими. Кліренс ситагліптину суттєво не змінювався. Також при застосуванні інших інгібіторів р-глікопротеїну значимі реакції взаємодії не очікуються.
Вплив ситагліптину на інші препарати
Дані in vitro показують, що ситагліптин не пригнічує і не індукує ізоферменти CYP450. У ході клінічних досліджень ситагліптин не виявив суттєвого впливу на фармакокінетику метформіну, глібуриду, симвастатину, розиглітазону, варфарину, а також пероральних контрацептивів; ситагліптин має низьку схильність до взаємодій із субстратами CYP3А4, CYP2С8 або CYP2С9 і транспортерів органічних катіонів. Ситагліптин слабко впливає на плазмову концентрацію дигоксину і, можливо, є слабким інгібітором р-глікопротеїну в умовах in vivo .
Дигоксин . Ситагліптин слабко впливає на концентрації дигоксину у плазмі крові. Після прийому 0,25 мг дигоксину одночасно зі 100 мг ситагліптину щодня протягом 10 днів показник AUC дигоксину збільшувався в середньому на 11 %, а С max в середньому на 18 %. Коригувати дозу дигоксину не рекомендується. Однак слід спостерігати за станом пацієнтів із ризиком токсичних проявів дигоксину, якщо дигоксин призначаються одночасно із ситагліптином.
Особливості застосування.
Препарат Янумет не застосовують для лікування цукрового діабету 1 типу або діабетичного кетоацидозу.
Гострий панкреатит
Прийом інгібіторів DPP-4 асоціюється з ризиком розвитку гострого панкреатиту. Пацієнтів слід проінформувати про характерний симптом гострого панкреатиту- постійний сильний біль у животі. Купірування симптомів панкреатиту спостерігалося після відміни ситагліптину (з підтримуючою терапією або без неї), але повідомлялося про дуже рідкі випадки некротичного або геморагічного панкреатиту та/або смерті. У разі підозри на панкреатит слід припинити застосування препарату Янумет та інших лікарських засобів, що можуть спровокувати гострий панкреатит. Пацієнтам з історією панкреатиту слід проявляти обережність.
Лактоацидоз .
Лактоацидоз є дуже рідко поширеним, але серйозним станом (при відсутності невідкладної допомоги смертність є високою) Найчастіше повідомлялось про розвиток лактоацидозу при застосуванні метформіну у пацієнтів з діабетом та тяжкою нирковою недостатністю. Для попередження розвитку лактоацидозу необхідно оцінити фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність та стани, що супроводжуються гіпоксією.
Лактоацидоз характеризується ацидозним диспное, абдомінальним болем та гіпотермією, після чого розвивається кома. Лабораторні показники: зниження рН крові, рівень лактату в плазмі крові вище 5 ммоль/л та збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. При підозрі на розвиток лактоацидозу лікування препаратом слід відмінити і невідкладно госпіталізувати пацієнта (див. розділ «Передозування»). Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом, порушення травлення, болю у животі і тяжкої астенії. Пацієнтам слід негайно повідомити лікаря про виникнення таких реакцій, особливо, якщо раніше пацієнти добре переносили застосування препарату. У таких випадках необхідно тимчасово припинити застосування препарату до з'ясування ситуації. Терапію слід поновлювати після оцінки співвідношення користь/ризик в індивідуальних випадках та оцінки функції нирок.
Гіпоглікемія. Гіпоглікемія не розвивається при лікуванні тільки Януметом за звичайних обставин, однак можлива на тлі голодування, після значного фізичного навантаження без подальшої компенсації витрачених калорій або при одночасному прийомі інших гіпоглікемічних препаратів (похідних сульфонілсечовини та інсуліну) або алкоголю. Більшою мірою розвитку гіпоглікемії зазнають літні та виснажені особи, що зловживають алкоголем, та пацієнти з наднирковозалозною або гіпофізарною недостатністю. Гіпоглікемію важко розпізнати в літніх хворих і пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори.
При прийомі препарату Янумет в комбінації з інсуліном та сульфонілсечовиною виникає ризик виникнення гіпоглікемії. Для зниження ризику гіпоглікемії слід застосовувати більш низьку дозу сульфонілсечовини або інсуліну.
Функція нирок.
Метформін і ситагліптин виводяться переважно нирками. Ризик пов'язаного з метформіном лактацидозу підвищується при прогресуванні ниркової недостатності, тому необхідно регулярно визначати концентрацію креатиніну сироватки:
- пацієнтам із нормальною функцією нирок – не менше 1 разу на рік;
- пацієнтам із кліренсом креатиніну на нижній межі норми та пацієнтам літнього віку не менше 2-4 раз на рік;
У пацієнтів літнього віку знижена функція нирок спостерігається часто та має безсимптомний перебіг. З обережністю слід проводити лікування при погіршенні функції нирок, наприклад, при призначенні антигіпертензивних препаратів, діуретиків чи
нестероїдних протизапальних засобів.
Реакції гіперчутливості. Постмаркетингові повідомлення про серйозні реакції гіперчутливості у пацієнтів, які застосовували ситагліптин, включають: анафілаксію, ангіоневротичний набряк, ексфоліативні стани шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. Такі реакції виникали протягом перших трьох місяців застосування ситагліптину й іноді – після застосування першої дози. Якщо є підозри щодо розвитку реакцій гіперчутливості, слід відмінити препарат Янумет, оцінити інші потенційні причини реакцій та призначити альтернативне лікування діабету.
Хірургічні втручання. Оскільки препарат Янумет містить метформін, слід припинити лікування за 48 годин до проведення планового хірургічного втручання із загальною, спінальною або епідуральною анестезією. Прийом Янумету поновлюють не раніше ніж через 48 годин і тільки після лабораторного підтвердження нормальної функції нирок.
Застосування йодовмісних контрастних препаратів. Внутрішньосудинне введення контрастних речовин на основі йоду у пацієнтів, які застосовують метформін, може призводити до ниркової недостатності, що асоціюється із лактоацидозом. Тому прийом Янумету тимчасово припиняють перед проведенням радіологічного дослідження і поновлюють не раніше ніж через 48 годин за умови лабораторного підтвердження нормальної функції нирок.
Зміна клінічного статусу пацієнта з раніше контрольованим цукровим діабетом II типу.
Якщо у пацієнта з контрольованим цукровим діабетом II типу при прийомі препарату Янумет з'являються патологічні відхилення лабораторних показників або клінічні захворювання (особливо невстановлені та ті, що не піддаються чіткій ідентифікації), необхідно негайно виключити кетоацидоз або лактоацидоз за результатами аналізу сироватки крові на електроліти та кетони, за рівнем глюкози, а також (за показаннями) рН крові, концентрацією лактату, пірувату та метформіну. При розвитку ацидозу будь-якої етіології подальший прийом препарату Янумет відміняють та вживають заходів щодо корекції ацидозу.
Інші застережні заходи . Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати показники вуглеводного обміну пацієнтів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Належних даних щодо застосування ситагліптину вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність високих доз ситагліптину.
Наявні обмежені дані, які вказують на те, що застосування метформіну жінок вагітним жінкам не асоціюється із підвищеним ризиком вроджених аномалій розвитку плода/дитини. Дослідження метформіну на тваринах не демонструють шкідливого впливу препарату на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи чи постнатальний розвиток.
Янумет не слід застосовувати під час вагітності. Якщо пацієнтка бажає завагітніти або вже завагітніла, лікування Януметом необхідно якомога скоріше припинити і перейти на інсулінотерапію.
Годування груддю. Метформін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко людини. Невідомо, чи проникає ситагліптин у грудне молоко. Тому Янумет не можна застосовувати жінкам у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Янумент не впливає або впливає вкрай слабко на здатність керувати автомобілем або працювати з механічними засобами. Однак слід враховувати, що при застосуванні ситагліптину відмічалися запаморочення та сонливість, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Крім того, пацієнтів слід попередити про ризик гіпоглікемії при застосуванні Янумету в комбінації з похідним сульфонілсечовини або з інсуліном.
Спосіб застосування та дози.
Янумет зазвичай застосовують 2 рази на добу під час вживання їжі, поступово збільшуючи дозу для мінімізації можливих побічних ефектів з боку ШКТ, що характерні для метформіну.
Режим дозування Янумету слід підбирати індивідуально, виходячи з поточної терапії, ефективності та переносимості, але не перевищуючи максимальної рекомендованої добової дози ситагліптину – 100 мг.
Наявні дозування препарату:
50 мг ситагліптину/500 мг метформіну гідрохлориду;
50 мг ситагліптину/850 мг метформіну гідрохлориду;
50 мг ситагліптину/1000 мг метформіну гідрохлориду.
Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю при монотерапії метформіном у максимальній переносимій дозі.
Початкова рекомендована доза Янумету для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю при монотерапії метформіном, повинна забезпечити добову рекомендовану дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс поточна доза метформіну.
Для пацієнтів, які переходять з одночасного прийому ситагліптину та метформіну.
При переході з лікування ситагліптином і метформіном як монопрепаратами початкова доза препарату Янумет повинна бути еквівалентною дозі, у якій вони застосовували окремо ситагліптин та метформін.
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні максимально переносимою дозою метформіну і похідним сульфонілсечовини.
Доза Янумету повинна забезпечити добову рекомендовану дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс близьку до поточної дозу метформіну. Пацієнтам, які застосовують Янумет у комбінації із сульфонілсечовиною, може бути необхідною нижча доза сульфонілсечовини для зниження ризику розвитку гіпоглікемії.
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні комбінацією метформіну у максимальній переносимій дозі та агоніста PPAR-γ .
Доза Янумету повинна забезпечити добову дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс близьку до поточної дозу метформіну.
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні комбінацією інсуліну та метформіну у максимальній переносимій дозі.
Доза Янумету повинна забезпечити добову дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу), плюс близьку до поточної дозу метформіну. При застосуванні Янумету з інсуліном може буде доцільним знизити поточну дозу інсуліну для зниження ризику розвитку гіпоглікемії.
Пацієнти повинні продовжувати дотримуватися спеціальної дієти з адекватним розподілом споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнти з надмірною масою тіла повинні продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти.
Окремі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. Коригування дози препарату для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну ≥ 60 мл/хв) не потрібне. Янумет не слід призначати пацієнтам із помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 60 мл/хв).
Порушення функції печінки. Янумет не слід призначати пацієнтам із печінковою недостатністю
Пацієнти літнього віку. Оскільки метформін та ситагліптин виводяться нирками, Янумет слід з обережністю призначати пацієнтам літнього віку. Для попередження пов'язаного з метформіном лактоацидозу необхідно контролюватии функцію нирок, особливо у пацієнтів літнього віку. Інформації про безпеку застосування ситагліптину пацієнтам старше віком понад 75 років дуже мало, тому призначати препарат цій категорії пацієнтів слід з обережністю.
Діти. Безпека та ефективність препарату Янумет для дітей та підлітків (віком до 18 років) не вивчалися.
Передозування.
Ситагліптин. У здорових добровольців разові дози до 800 мг, як правило, переносились добре. При застосуванні дози 800 мг спостерігалося незначне подовження QTc, що не розглядалось як клінічно значиме. Немає досвіду застосування доз, що перевищують
800 мг, під час клінічних досліджень. У ході досліджень не спостерігалось побічних реакцій, пов'язаних із дозою препарату, при застосуванні до 600 мг на добу протягом
10 днів та 400 мг протягом 28 днів.
Значне передозування метформіну (або супутні ризики розвитку лактоацидозу) може призводити до лактоацидозу, що вимагає невідкладної медичної допомоги і лікування в стаціонарі. Найбільш ефективним методом виведення лактату і метформіну є гемодіаліз.
У ході клінічних досліджень за сеанс гемодіалізу тривалістю 3-4 години із організму виводилося приблизно 13,5 % дози препарату. За клінічних показань проводять тривалий гемодіаліз. Невідомо, чи виводиться ситагліптин за допомогою перитонеального діалізу.
У разі передозування препарату Янумет, необхідно розпочати стандартні підтримуючі заходи: видалення з кишкового тракту неабсорбованого препарату, клінічний моніторинг (включаючи ЕКГ), а також призначення підтримуючої терапії за необхідності.
Побічні реакції.
Не проводилися клінічні дослідження терапії препаратом Янумет, проте була продемонстрована біоеквівалентність Янумету та ситагліптину і метформіну які застосовують спільно (див. розділ «Фармацевтичні характеристики»). Повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи панкреатит та алергічні реакції. Повідомлялося про гіпоглікемію при застосуванні препарату в комбінації з сульфонілсечовиною (13,8 %) та інсуліном (10,9 %).
Ситагліптин і метформін
Побічні реакції зазначено за термінологією MedDRA, подано за класами систем органів та абсолютною частотою (таблиця 1). Частота виникнення визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1 000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
Таблиця 1. Частота виникнення побічних реакцій визначена на основі результатів плацебо-контрольованих клінічних досліджень і постмаркетингового досвіду.
Побічна реакція | Частота виникнення побічних реакцій залежно від схеми лікування | |||
Ситагліптин та метформін | Ситагліптин та метформін + сульфоніл -сечовина | Ситагліптин + метформін та агоніст PPARγ (піоглітазон) | Ситагліптин та метформін + інсулін | |
Момент часу | 24 тижні | 24 тижні | 26 тижнів | 24 тижні |
Порушення з боку імунної системи | ||||
реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції*,† | частота невідома | |||
Порушення метаболізму | ||||
гіпоглікемія † | часто | дуже часто | часто | дуже часто |
Порушення з боку нервової системи | ||||
головная боль | нечасто | |||
сонливість | нечасто | |||
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння | ||||
інтерстиціальне захворювання легенів* | частота невідома | |||
Порушення з боку ШКТ | ||||
діарея | нечасто | |||
нудота | часто | |||
метеоризм | часто | |||
запор | нечасто | часто | ||
біль у верхньому відділі ШКТ | нечасто | |||
блювання | часто | частота невідома* | частота невідома* | частота невідома* |
сухість у роті | нечасто | |||
гострий панкреатит *† | частота невідома | |||
летальний і нелетальний геморагічний і некротизуючий панкреатит*† | частота невідома | |||
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | ||||
ангіоневротичний набряк *† | частота невідома | |||
висип *† | частота невідома | |||
кропив'янка *† | частота невідома | |||
шкірний васкуліт *† | частота невідома | |||
ексфоліативні стани шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона *† | частота невідома | |||
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | ||||
артралгія* | частота невідома | |||
міалгія* | частота невідома | |||
біль у кінцівках* | частота невідома | |||
біль у спині* | частота невідома | |||
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи | ||||
погіршення функції нирок* | частота невідома | |||
гостра ниркова недостатність * | частота невідома | |||
Порушення загального стану | ||||
периферичний набряк | часто | |||
исследование | ||||
зниження рівня глюкози в крові | нечасто | |||
* Побічні реакції були ідентифіковані у ході постмаркетингового спостереження.
† Див. розділ «Особливості застосування».
Додаткова інформація про окремі активні речовини у складі фіксованої комбінації
Ситагліптин
У ході дослідження застосування ситагліптину 100 мг один раз на добу порівняно з плацебо повідомлялося про головний біль, гіпоглікемію, запор і запаморочення та грип. Про такі побічні реакції, незалежно від причинного-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату, повідомлялось принаймні у 5 % випадків: інфекції верхніх дихальних шляхів і назофарингіт. Крім того, про остеоартрит і біль у кінцівках повідомлялося нечасто (на 0,5 % більше у осіб, які приймали ситагліптин, порівнянно з контрольною групою).
У ході клінічних дослідженнь спостерігалося невелике підвищення рівня лейкоцитів (різниця в рівні лейкоцитів між групою досліджуваного препарату і плацебо становила приблизно 200 клітин/мкл; середній початковий рівень лейкоцитів приблизно дорівнював 6 600 клітин/мкл) внаслідок невеликого підвищення рівня нейтрофілів. Це спостереження підтверджувалося в більшості, але не в усіх дослідженнях. Ця зміна в лабораторних показниках не вважається клінічно значимою.
Метформін
Побічні реакції зафіксовані при застосуванні препарату принаймні у 5 % випадків – діарея, нудота/блювання, метеоризм, астенія, диспепсія, дискомофорт у животі, головний біль.У таблиці 2 побічні реакції надано за класами систем органів і частотою.
Таблиця 2. Частота виникнення побічних ефектів метформіну, визначена на основі результатів клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.
Побічна реакція | Частота |
Порушення метаболізму | |
лактоацидоз | Очень редко |
дефіцит вітаміну B 12 a | Очень редко |
Порушення з боку нервової системи | |
відчуття металевого присмаку | часто |
Порушення з боку ШКТ | |
симптоми з боку шлунково-кишкового тракту b | дуже часто |
Порушення з боку гепатобіліарної системи | |
порушення функції печінки, гепатит | Очень редко |
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини | |
кропив'янка, еритема, свербіж | Очень редко |
a Тривале лікування метформіном пов'язане зі зниженням абсорбції вітаміну В 12 , що дуже рідко може призводити до клінічно значущого дефіциту вітаміну В 12 (наприклад до мегабластної анемії).
b Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, біль у животі та втрата апетиту) виникали частіше на початку лікування і в більшості випадків зникали спонтанно. Додатково, можливі наступні побічні реакції: порушення смаку, алергічні реакції, включаючи висипання. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату у 2-3 прийоми під час або після прийому їжі.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди / Merck Sharp & Dohme BV, the Netherlands.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нідерланди / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.
МЕТФОРМИН+СИТАГЛИПТИН
Искать отдельно: МЕТФОРМИН, СИТАГЛИПТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа