Личный кабинет
ЭФЕЗ табл. 50мг №30
rx
Код товара: 852184
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
6 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Эфиз
Efez
Хранилище:
Активное вещество: Эплленден;
1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эпплеренона;
Экспциплирование: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросмармеллоза натрия, гипромалоза, лоарилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, осадок ® II 33G270003 желто-коричневый.
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двухугольной поверхностью, покрытые пленкой, желтовато-коричневой.
Фармакотерапевтическая группа. Калий -элегантные диуретики. Антагонисты альдостерона. Эппенрон. ATX C03D A04 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Эпплеренон обладает относительной селективностью в связывании с рекомбинантными рецепторами человека с минералокортикоидами по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека с глюкокортикоидами, прогестероном и андрогенами. Эпперенон предотвращает связывание рецепторов с альдостероном-важным гормоном системы ренин-ангиотензин-альдостерона (RAAS), который участвует в регуляции артериального давления и участвует в патофизиологических механизмах сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакодинамические эффекты. Было продемонстрировано, что эппененон приводит к постоянному увеличению уровня ренина в плазме крови и уровне альдостерона в сыворотке, что совпадает с ингибированием пути негативного обратного альдостерона при секреции ренина. В этом случае повышение активности ренина в плазме крови и уровня альдостерона в крови не приводит к ингибированию эплерона.
В ходе диапазона доз в хронической сердечной недостаточности (классы II-IV от классификации кардиологической ассоциации нью-йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (NYHA) с добавлением эплерона к стандартному режиму лечения привел к ожидаемым дозе-зависимым уровням альдостерона. Аналогично в курсе и смертности При использовании эплерона у пациентов с острым инфарктом миокарда, сложная лечение левой желудочковой дисфункции и сердечная недостаточность) лечением эплероном приводило к значительному повышению уровня альдостерона. Полученные результаты подтверждают блокирование рецепторов в минералокортикоиды в этой популяции.
Эльференон был изучен во время исследования в Эфесе. Это было двойное слепое плацебо-контролируемое исследование 3 года, в котором 6632 актеров с острым инфарктом миокарда, дисфункции левого желудочка (оцениваемая с помощью выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клинические признаки сердечной недостаточности. Через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда (медиана было 7 дней), субъекты были дополнительно получены Эллененом или плацебо при начальной дозе 25 мг один раз в день. Впоследствии доза постепенно (в течение 4 недель) была увеличена, чтобы достичь дозы цели 50 мг один раз в день, при условии, что уровни калия в сыворотке были ниже 5 ммоль/л. Во время исследования субъекты получали стандартное лечение, которое включало ацетилсалициловую кислоту (92 %), ингибиторы АПФ (90 %), β-блокаторы (83 %), нитраты (72 %), петля диуретики (66 %) или GMG-COA ингибиторы) -редуктаза (60 %).
Основными конечными точками в изучении Эфеса были общая смертность и комбинированная конечная точка (смерть или госпитализация из -за расстройств сердечно -сосудистой системы). 14,4 % организаций из группы Ellesone и 16,7 % группы плацебо умерли (по любой причине) и 26,7 % достигли критериев комбинированной конечной точки (фатальные последствия или госпитализацию из -за расстройств сердечно -сосудистой системы). Таким образом, в ходе исследования Эфес Эпперенон снизил риск смерти по любой причине на 15 % (пт 0,85; 95 % ДИ 0,75–0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо преимущественно из -за уменьшения смертности от сердечно -сосудистых система. Риск смерти или госпитализации в результате нарушений сердечно -сосудистой системы с использованием эплерона был снижен на 13 % (BP 0,87; 95 % ДИ 0,79–0,95, р = 0,002). Абсолютное снижение риска составило 2,3 % для такой конечной точки, как общая смертность, и 3,3 % для такой конечной точки, как смерть или госпитализация из -за расстройств сердечно -сосудистой системы. Клиническая эффективность эплерона, прежде всего, была продемонстрирована при назначении лечения у пациентов в возрасте до 75 лет. Преимущество лечения субъектов в течение 75 лет недостаточно изучено. Улучшение или стабилизация функциональных показателей классификации NYHA наблюдалось в статистически значимой доле организаций, которые использовали Элленен, по сравнению с пациентами в группе плацебо. Частота гиперкалиемии составляла 3,4 % в группе эпиклинона и 2 % в группе плацебо (р <0,001). Частота гипокалиемии составляла 0,5 % в группе эпиклеронона и 1,5 % в группе плацебо (р <0,001).
Во время изучения 147 здоровых добровольцев, чтобы обнаружить изменения в ЭКГ во время фармакокинетических исследований, не было выявлено постоянное влияние эплерона на частоту сердечных сокращений, продолжительность интервалов комплекса QRS или PR и QT не была выявлена.
В ходе исследования акцента-HF (изучение госпитализации и смертности в использовании эплерона у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами класса II с помощью классификации NYHA).
В исследовании участвовали субъекты 55 лет, в которых фракция выброса левого желудочка составляла ≤ 30 % или ≤ 35 % предоставила QRS более 130 миллисекунд и которые были госпитализированы в результате расстройств сердца в 6 месяцев, предшествующих исследованию. Система, в которой уровень натрия-тиуретического типа B (NPB) в плазме крови составлял не менее 250 пг/мл или N-концевой Pro-NPB в плазме крови составлял не менее 500 пг/мл у мужчин (750 пг/мл у женщин. ) Первоначальная доза эплеренона составляла 25 мг один раз в день. Через 4 недели доза увеличивалась до 50 мг один раз в день, при условии, что уровни калия в сыворотке не достигли 5 ммоль/л. Или, если рассчитанная скорость клубочковой фильтрации составляла 30-49 мл/мин/1,73 м 2 , начальная доза эплерона составляла 25 мг раз в 2 дня и еще больше увеличивалась до 25 мг один раз в день.
В общей сложности рандомизация (в двойном слепой режиме) прошла 2737 объектов, которым назначали эплеренен или плацебо на фоне базового лечения диуретическими препаратами (85 %), ингибиторов АПФ (78 %), блокировщики рецепторов ангиотензина типа II (19 %(19 % ) (19 %)
β-блокаторы (87 %), антитромботические препараты (88 %), уровни липидов (63 %) и Digitalis (27 %). Средний уровень выброса левого желудочка составлял ~ 26 %, а средняя продолжительность комплекса QRS составляла ~ 122 мс. Большинство субъектов (83,4 %) за предыдущие 6 месяцев до рандомизации были госпитализированы в результате расстройств сердечно -сосудистой системы, примерно с половиной этих сущностей из -за сердечной недостаточности. Приблизительно 20 % субъектов имели имплантированные дефибрилляторы или находились на терапии сердечной резинхронизации.
β-блокаторы (87 %), антитромботические препараты (88 %), уровни липидов (63 %) и Digitalis (27 %). Средний уровень выброса левого желудочка составлял ~ 26 %, а средняя продолжительность комплекса QRS составляла ~ 122 мс. Большинство субъектов (83,4 %) за предыдущие 6 месяцев до рандомизации были госпитализированы в результате расстройств сердечно -сосудистой системы, примерно с половиной этих сущностей из -за сердечной недостаточности. Приблизительно 20 % субъектов имели имплантированные дефибрилляторы или находились на терапии сердечной резинхронизации.
Первичная конечная точка (смерть в результате сердечно -сосудистых расстройств или госпитализации из -за сердечной недостаточности) наблюдалась в 249 организациях (18,3 %) из группы элзона и 356 организаций (25,9 %) с группами плацебо (BP 0,63; 95 %ДИ 0,54 –0,74, р <0,001). Влияние эплерона на результаты в первичной конечной точке наблюдалось стабильным во всех ранее определенных подгруппах.
Вторичная конечная точка (общая смертность) наблюдалась у 171 пациента (12,5 %) из группы элзона и 213 субъекта (15,5 %) из группы плацебо (BP 0,76; 95 %ДИ 0,62–0, 95 %; 93, р = 0,008 ) Фатальные последствия в результате расстройств сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы в 147 организациях (10,8 %) из группы эплонона и 185 объектов (13,5 %) из группы плацебо (BP 0,76; 95 %ДИ 0,61-0,93, р = 0,01 )
Во время исследования гиперкалиемии (уровень калия в сыворотке> 5,5 ммоль/л), 158 актеров (11,8 %) из группы элзона и 96 актеров (7,2 %) из группы плацебо (P << 0,001). Гипокалиемия (уровень калия в сыворотке <4 ммоль/л) в группе эпплеренона возникла со статистически значительно более низкой частотой, чем в группе плацебо (38,9 % в эпиклононовой группе и 48,4 % в группе плацебо, р <0,0001).
Дети. Использование эплеренона для детей с сердечной недостаточностью не было исследовано.
В 10-недельном исследовании с участием детей с гипертонией (в возрасте 4-16 лет , n = 304) использование эплерона при дозах 25-100 мг в день, что привело к воздействию, аналогично тому у взрослых,, не показал эффективного снижения артериального давления. В этом исследовании и в исследовании безопасности 1 год с участием 149 детей в возрасте
В течение 5-17 лет профиль безопасности был похож на то, что наблюдается у взрослых. Использование эплерона у детей в возрасте до 4 лет с гипертонией не было изучено, поскольку исследования, связанные с участием детей, продемонстрировали отсутствие эффективности (см. Раздел «Метод использования и дозы»).
В течение 5-17 лет профиль безопасности был похож на то, что наблюдается у взрослых. Использование эплерона у детей в возрасте до 4 лет с гипертонией не было изучено, поскольку исследования, связанные с участием детей, продемонстрировали отсутствие эффективности (см. Раздел «Метод использования и дозы»).
Исследования любого (долгосрочного) воздействия на гормональный статус детей не проводились.
Фармакокинетика.
Поглощение. Абсолютная биодоступность эплеренона после дозы 100 мг перорально составляет 69 %.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 часа. Максимальная концентрация в плазме (C MAX ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) варьируются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и меньше дозировки с дозами более 100 мг. Состояние равновесия происходит в течение 2 дней с начала лечения. Пища не влияет на поглощение препарата.
Распределение. Эпплеренон связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 % и в основном связывается с α-1-кислотными гликопротеинами. Воображаемый объем распределения эплеренона в состоянии равновесия рассматривается как равный 42-90 литрам. Эплеренон не подвержен связыванию с эритроцитами.
Биотрансформация. Эплереноновый метаболизм в основном связан с ферментом CYP3A4. Не было обнаружено активных метаболитов эплерона в плазме крови человека.
Размножение. Менее 5 % дозы эплерона выделяется в моче и кале в виде неизменного препарата. После перорального введения однократной дозы радиоактивно маркированного лекарственного средства, приблизительно 32 % дозы были отозваны из фекалий, а приблизительно 67 % выводили с мочой. Половина эппенрона составляет около 3-6 часов. Воображаемый зазор в плазме составляет приблизительно 10 л/ч.
Применение в конкретных популяциях.
Возраст, пол и раса. Исследование фармакокинетики эплерона при использовании в дозе 100 мг один раз в день было выполнено с участием таких категорий субъектов, как пожилые пациенты (от 65 лет), пациенты с мужским полом, пациенты с женщинами, пациенты с не -ротационной гонкой Анкет Не было никаких существенных различий в фармакокинетике эплерона у пациентов в зависимости от пола. Пожилые субъекты в равновесии наблюдали повышенные уровни C MAX (22 %) и AUC (45 %) по сравнению с более молодыми пациентами (18-45 лет). У субъектов нерациональной расы в равновесии C Max был ниже на 19 %, а AUC был на 26 % ниже (см. Раздел «метод использования и дозы»).
Дети. С помощью популяционной фармакокинетической модели для концентраций эплонона в соответствии с 2 исследованиями с участием 51 пациента в возрасте 4-16 лет, было обнаружено, что масса тела пациента оказывает статистически значимое влияние на объем распределения эплерона, но не на его экскрецию. Предполагается, что объем распределения эплеренона и пиковое воздействие у детей с большей массой тела будет аналогичен тем, что наблюдается у взрослых с одинаковой массой тела. У пациентов весом 45 кг распределения объем распределения примерно на 40 % ниже, и предполагается, что пиковое воздействие будет выше, чем у взрослых. Дети использовались для использования начальной дозы эплеренона 25 мг один раз в день; Через 2 недели доза увеличивалась до 25 мг 2 раза в день, а в случае клинически необходимых - до 50 мг 2 раза в день. При применении таких доз самая высокая концентрация эплерона у детей была не намного выше, чем у взрослых при использовании начальной дозы 50 мг один раз в день.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика эплерона была оценена у пациентов с различной степенью почечной функции и у пациентов, которые находились на гемодиализе. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUC и C MAX были увеличены на 38 % и 24 % соответственно с контрольной группой. У пациентов, которые находились на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26 % и 3 % соответственно с контрольной группой пациента. Не было никакой корреляции между эплеронным клиренсом плазмы крови и клиренсом креатинина. Эплеренон не удаляется гемодиализом (см. Раздел «Функции приложения»).
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика эплерона в дозе 400 мг была исследована у пациентов с умеренными поражениями печени (класс B с классификацией детей -PUI -PUI) и сравнили результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. C Max и AUC эплерона в состоянии равновесия были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно (см. Раздел «Применение и доза»). Поскольку исследования использования эплерона для лечения пациентов с тяжелой функцией печени не были выполнены, назначение эплеренона противопоказано таким пациентам (см. Противопоказания).
Сердечная недостаточность. Пациенты с сердечной недостаточностью (классы II -IV по классификации NYHA) провели исследования фармакокинетики эплерона, используемой в дозе 50 мг. Значение C MAX и AUC в равновесии у пациентов с сердечной недостаточностью была на 38 % и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев соответствующего возраста, массы тела и пола. Согласно этим результатам, анализ популяции эплононовой фармакокинетики, выполненной в подгруппе пациентов с исследованиями в Эфесе, показывает, что клиренс эплерона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого препарата у здоровых пожилых добровольцев.
Клинические характеристики.
Индикация.
-Подают стандартное лечение с использованием β-блокаторов для снижения риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клинические признаки, передаваемые инфарктом миокарда.
-Подают стандартную оптимальную терапию, чтобы снизить риск заболеваемости и смертности, связанных с сердечно -сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью класса II (хроническая) с помощью классификации NYHA и дисфункции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка) (см. Раздел фармакодинамики).
Противопоказание.
̶ Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Композиция».
̶ Пациенты с уровнями в сыворотке калия> 5 ммоль/л во время лечения.
̶ Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м 2 ).
̶ Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации ребенка - PU).
̶ Пациенты, использующие диуретику, способствующие калие, или мощные ингибиторы CYP 3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нельфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефаазон) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими видами).
̶ Сопутствующее использование эплерона в тройной комбинации с ингибитором ACE и рецепторами ангиотензина.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия.
Калиевые диуретики и калийные добавки. Эпплеренон не следует вводить пациентам, получающим другие диуретики, способствующие калие, и добавки, содержащие калий из -за повышенного риска гиперкалиемии (см. Противопоказания »). Под влиянием диуретиков, способствующих калие, влияние антигипертензивных препаратов и других диуретиков также может увеличиться.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При использовании эппентона в сочетании с ингибитором ACE и/или блокатором рецепторов ангиотензин, гиперкалиемия может увеличиться. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке и почечной функции, особенно у пациентов с риском почечных нарушений, таких как пожилые пациенты. Эпплеренон не следует использовать одновременно в тройной комбинации с ингибитором ACE и рецепторами ангиотензина (см. Противопоказания »и« Особенности применения »).
Литий. Не было никаких исследований эплеронового взаимодействия с литием. Разом із тим у пацієнтів, які отримували літій одночасно з інгібіторами АПФ та сечогінними препаратами, було описано випадки токсичної дії літію (див. розділ «Особливості застосування»). Слід уникати одночасного застосування еплеренону та препаратів літію. Якщо немає можливості уникнути застосування цієї комбінації, необхідно контролювати рівень літію у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Циклоспорин, такролімус. Циклоспорин та такролімус можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. У разі необхідності призначення циклоспорину та такролімусу в ході лікування еплереноном рекомендовано ретельно контролювати рівень калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Гостра ниркова недостатність може виникати у пацієнтів групи ризику (осіб літнього віку, осіб зі зневодненням, тих, хто застосовує діуретики, осіб із порушенням функції нирок) через зниження клубочкової фільтрації (пригнічення судинорозширювальних простагландинів НПЗЗ). Цей вплив, як правило, оборотний. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту. Слід провести гідратацію пацієнта та контролювати функцію нирок на початку лікування та регулярно під час комбінованої терапії (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).
Триметоприм. Одночасне призначення триметоприму та еплеренону підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Слід контролювати рівень калію в сироватці крові та показники функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушенням функцій нирок.
α 1 - блокатори (наприклад, празозин, альфузозин). При комбінуванні α 1 -блокаторів та еплеренону є можливість посилення гіпотензивної дії та/або розвитку ортостатичної гіпотензії. У ході одночасного застосування α 1 -блокаторів cлід контролювати клінічний стан пацієнтів щодо ортостатичної гіпотензії.
Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. Одночасне застосування цих лікарських засобів та еплеренону потенційно може посилювати гіпотензивну дію та підвищувати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Глюкокортикоїди, тетракозактид. При одночасному призначенні цих лікарських засобів та еплеренону є можливість послаблення гіпотензивної дії внаслідок затримки рідини та натрію.
Фармакокінетичні взаємодії.
Дослідження in vitro свідчать, що еплеренон не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4. Еплеренон не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.
Дигоксин. Рівень системної експозиції (AUC) дигоксину при одночасному застосуванні з еплереноном зростає на 16 % (90 % ДІ 4–30 %). Слід з обережністю призначати дигоксин у дозах, наближених до верхньої межі терапевтичного діапазону.
Варфарин. Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій з варфарином описано не було. Слід з обережністю призначати варфарин у дозах, наближених до верхньої межі терапевтичного діапазону.
Субстрати CYP3A4. Результати фармакокінетичних досліджень зі зразками-субстратами CYP3A4 (тобто мідазоламом та цизапридом) не виявили ознак виражених фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні цих засобів та еплеренону.
Інгібітори CYP3A4.
Потужні інгібітори CYP3A4. При одночасному застосуванні еплеренону та засобів, що пригнічують активність ферменту CYP3A4, можливий розвиток виражених фармакокінетичних взаємодій. Під впливом потужного інгібітору CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 рази на добу) AUC еплеренону збільшувалася на 441 % (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування еплеренону та потужних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазолу, ітраконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телітроміцину та нефазодону) протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Слабкі та помірні інгібітори CYP3A4. Застосування одночасно з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом або флуконазолом призводило до виражених фармакокінетичних взаємодій із підвищенням рівнів AUC на 98–187 %. Тому при одночасному застосуванні еплеренону та слабких або помірних інгібіторів CYP3A4 доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Індуктори CYP3A4. Одночасне застосування еплеренону та звіробою (потужний індуктор CYP3A4) призводило до зниження AUC еплеренону на 30 %. Застосування потужніших індукторів CYP3A4 (таких як рифампіцин) може призводити до більш вираженого зниження AUC еплеренону. Через ризик зниження ефективності еплеренону не рекомендовано застосовувати одночасно з цим лікарським засобом потужні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій) (див. розділ «Особливості застосування»).
Антациди. З огляду на результати клінічного фармакокінетичного дослідження, при одночасному застосуванні еплеренону та антацидних препаратів не очікується виражених взаємодій.
Особливості застосування.
Гіперкаліємія. У ході лікування еплереноном відповідно до його механізму дії можливий розвиток гіперкаліємії. У всіх пацієнтів на початку лікування та у ході зміни дози лікарського засобу слід контролювати рівні калію в сироватці крові. У подальшому рекомендовано проводити періодичний контроль, особливо у пацієнтів, які входять до групи ризику виникнення гіперкаліємії (таких як пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози») та діабетом). Після початку лікування еплереноном не рекомендовано використовувати калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Було продемонстровано, що зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію в сироватці крові. У ході одного дослідження було продемонстровано, що додаткове призначення гідрохлоротіазиду в ході лікування еплереноном компенсувало підвищення концентрації калію в сироватці крові.
При застосуванні еплеренону у комбінації з інгібітором АПФ та/або блокатором рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії може збільшуватися. Еплеренон не слід застосовувати одночасно у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Порушення функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок (зокрема з діабетичною мікроальбумінурією) слід регулярно контролювати рівень калію. Зниження функції нирок супроводжується підвищенням ризику гіперкаліємії. Хоча результати дослідження EPHESUS, проведеного з участю пацієнтів із діабетом 2 типу та мікроальбумінурією, обмежені, у цій малій групі пацієнтів спостерігали підвищену частоту виникнення гіперкаліємії. Відповідно, лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється за допомогою гемодіалізу.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлда–П'ю) підвищення рівня калію сироватки крові понад 5,5 ммоль/л не відбувалося. Такі пацієнти потребують контролю рівнів електролітів. Застосування еплеренону для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок не вивчали, тому еплеренон протипоказаний до застосування таким пацієнтам (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).
Індуктори CYP3A4. Одночасне застосування еплеренону та потужних індукторів CYP3A4 не рекомендовано (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування літію, циклоспорину, такролімусу слід уникати під час лікування еплереноном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Фертильність. Інформації щодо впливу на фертильність людини немає.
Важлива інформація про допоміжні речовини .
Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, повна недостатність лактази та мальабсорбція глюкози-галактози.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Адекватних даних стосовно застосування еплеренону вагітним жінкам немає. Відомості, отримані у ході досліджень на тваринах, не вказують на безпосередній або опосередкований несприятливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи та післяродовий розвиток. Призначати еплеренон вагітним жінкам слід з обережністю.
Годування груддю. Невідомо, чи еплеренон проникає у грудне молоко людини після перорального застосування. Водночас дані доклінічних досліджень свідчать про наявність еплеренону та/або його метаболітів у молоці щурів та про нормальний розвиток потомства, що зазнало впливу еплеренону у такий спосіб. Оскільки потенціал виникнення побічних ефектів у немовлят, які перебувають на грудному годуванні, не досліджений, слід вирішити, припиняти годування груддю чи припиняти застосування лікарського засобу, враховуючи важливість терапії для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу еплеренону на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Еплеренон не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, але у ході керування автотранспортом або іншими механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення у зв'язку з лікуванням препаратом.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Для індивідуального підбору дозування лікарського засобу є дози 25 мг та 50 мг. Максимальна добова доза лікарського засобу становить 50 мг.
Еплеренон можна застосовувати як з їжею, так і незалежно від прийому їжі (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти з серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда. Рекомендована підтримуюча доза еплеренону становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові (див. таблицю, що наведена нижче).
Лікування еплереноном зазвичай слід розпочинати через 3–14 днів після гострого інфаркту міокарда.
Пацієнти з серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA. Лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові (див. таблицю нижче та розділ «Особливості застосування»).
Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не слід розпочинати лікування еплереноном (див. розділ «Протипоказання»).
Рівень калію в сироватці крові слід визначати до початку лікування еплереноном, у ході першого тижня лікування та через місяць після початку лікування або корекції дози. У разі необхідності слід надалі періодично визначати рівень калію в сироватці крові впродовж лікування.
Після початку лікування дозу препарату слід коригувати з урахуванням концентрації калію в сироватці крові, як вказано у таблиці далі.
Корекція дози після початку лікування
Концентрація калію у сироватці крові (ммоль/л) | Дія | Корекція дози |
< 5,0 | Підвищення | З 25 мг 1 раз на 2 дні до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу |
5,0–5,4 | Без змін | Дозу не змінюють |
5,5–5,9 | Зниження | З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на 2 дні З 25 мг 1 раз на 2 дні до тимчасової відміни |
³ 6,0 | Тимчасова відміна | – |
Після тимчасової відміни еплеренону через підвищення рівня калію до ³ 6 ммоль/л відновлення лікування можливе у дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію нижче рівня 5 ммоль/л.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку немає потреби у корекції початкової дози лікарського засобу. У зв'язку з віковим зниженням інтенсивності функції нирок ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів літнього віку підвищується. Ризик може додатково збільшуватись у разі наявності супутнього захворювання, що супроводжується підвищенням системної експозиції лікарського засобу, зокрема порушення функцій печінки легкого та помірного ступеня тяжкості. Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції нирок. Пацієнти з легким порушенням функції нирок не потребують корекції початкової дози. Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові та коригувати дозу лікарського засобу відповідно до таблиці вище.
Пацієнтам із порушеннями функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) слід починати лікування з дози 25 мг 1 раз на 2 дні та коригувати дозу лікарського засобу залежно від концентрації калію (див. таблицю вище). Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Досвід застосування лікарського засобу пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв та серцевою недостатністю після інфаркту міокарда відсутній. Для лікування таких пацієнтів еплеренон слід застосовувати з обережністю. Застосування доз, що перевищують 25 мг на добу, пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв не досліджували.
Еплеренон протипоказаний пацієнтам із тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) (див. розділ «Протипоказання»). Еплеренон не видаляється з організму за допомогою діалізу.
Порушення функцій печінки. Пацієнти з легким або помірним порушенням функції печінки не потребують корекції початкової дози. Внаслідок підвищення рівня системної експозиції еплеренону цій категорії пацієнтів та особливо пацієнтам літнього віку рекомендовано проводити частий та регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Комбіноване застосування. У разі одночасного застосування зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад аміодароном, дилтіаземом та верапамілом) можна починати лікування еплереноном з початкової дози 25 мг 1 раз на добу. Доза лікарського засобу не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти .
Безпека та ефективність застосування еплеренону дітям не встановлена. Наявна на даний час інформація наведена у розділі «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика».
Передозування.
Повідомлень про побічні реакції, пов'язані з передозуванням еплеренону у людей, отримано не було. Очікується, що найімовірнішими проявами передозування лікарським засобом у людини будуть артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія. Еплеренон неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу. Було продемонстровано, що еплеренон ефективно зв'язується з активованим вугіллям. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід розпочинати підтримуюче лікування. При розвитку гіперкаліємії слід починати лікування згідно зі стандартами.
Побічні реакції.
У ході двох досліджень (EPHESUS і EMPHASIS-HF) було продемонстровано, що загальна частота розвитку побічних реакцій при застосуванні еплеренону та плацебо була однаковою.
Нижче наведено побічні реакції, які, можливо, пов'язані із застосуванням еплеренону та які виникали у ході лікування частіше, ніж у ході застосування плацебо, або серйозні побічні реакції, що виникали у ході лікування частіше, ніж у ході застосування плацебо, або які були описані у ході постмаркетингового спостереження.
Побічні реакції класифіковано за системами органів та за абсолютною частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо встановити, базуючись на наявній інформації).
Інфекції та інвазії: нечасто – пієлонефрит, інфекції, фарингіт.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор, блювання; нечасто – здуття живота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит.
З боку нирок та сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку обміну речовин, метаболізму : часто – гіперкаліємія (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»), гіперхолестеринемія; нечасто – гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія.
З боку нервової системи: часто – синкопе, запаморочення, головний біль; нечасто – гіпестезія.
З боку психіки: часто – безсоння.
З боку серцево-судинної системи: часто – лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, гіпотензія; нечасто – тахікардія, тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, біль у спині;
нечасто – біль у кістково-м'язовій системі.
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: нечасто – гінекомастія.
Загальні розлади: часто – астенія; нечасто – нездужання.
Лабораторні показники: часто – підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну; нечасто – зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.
У ході дослідження EPHESUS у групі пацієнтів віком ≥ 75 років було зареєстровано чисельно більшу кількість випадків інсульту. Водночас статистично достовірної різниці у частоті інсультів між групами еплеренону (30) та плацебо (22) виявлено не було. У дослідженні EMPHASIS-HF кількість інсультів у пацієнтів віком ≥ 75 років становила 9 у групі лікування еплереноном та 8 у групі плацебо.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 1,5 року.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13
ЭПЛЕРЕНОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа