Для медицинского использования препарата

Эфлора

(Efloran®)

Место хранения:

Активный ингредиент: метронидазол;

100 мл раствора (1 флакон) содержит 500 мг метронидазола;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, этетат натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основные физические и химические свойства: прозрачный, почти бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа . Антибактериальные агенты для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол. ATH код J01X D01.

Фармакодинамика.

Метринидазол действует на несколько этапов: проникает в бактериальную клетку, ее 5-нитро-группа преобразуется в гидроксиламин, который сопровождается ингибированием микроорганизмов ДНК до фатального эффекта, после чего цитотоксические метаболиты метронидазола разлагаются к нетоксичным неактивным метаболитам.

Фармакокинетика.

Поглощение

Максимальная концентрация в сыворотке крови почти такая же после внутривенного или перорального введения; Биодоступность составляет от 90 до 100%. Период полураспада активного вещества составляет 8 часов.

Распределение

Активное вещество хорошо проникает во все ткани, органы и жидкости организма, объем распределения достигает 80% веса тела.

Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликера достигает 80-90% концентрации сыворотки крови. С белками плазмы связано только небольшое число - не более 20%.

Метаболизм

Метринидазол преобразуется в основном в печени. В основном образуются окислительные метаболиты, которые предпочтительно получают из мочи в виде глюкуронидов.

Прессыстемное метаболизм активного вещества незначительно. Метаболизм замедляется у пациентов с заболеванием печени. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

Разведение

Неметаболический метронидазол выделяется в основном в моче. С фекальными массами отображаются от 6 до 15% дозы введенной дозы.

Метринидазол и его метаболиты быстро выделяются гемодиализными.

Клинические характеристики.

Показания .

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (главным образом анаэробными бактериями).

Лечение предназначено в этом случае:

- инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит);

- инфекции легких и плевры (включая некротирующую пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);

- эндокардит;

- инфекции желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекцию после операций на густой или прямой кишечнике, гнойное поражение брюшной или тазовой полости;

- гинекологические инфекции (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, материнственность, септическое аборту);

- инфекции ЛОР-органов и полости рта (в том числе Sinovsky-Plauta-Vincent SIN);

- инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);

- газовый гангрен;

- септицемия с тромбофлебитом.

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях дополнительные антибиотики следует использовать для метронидазола для лечения аэробных инфекций.

Перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (до гинекологических и внутриабдоминальных операций) всегда показано профилактическое использование метронидазола.

При применении метронидазола национальные и международные рекомендации должны учитывать надлежащее использование антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другие препараты с аналогичной химической структурой (нитроимидазолы) или к любому другому компоненту препарата.

Не рекомендуется использовать препарат в сочетании с дисульфирами или спиртом.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Алкоголь

Во время лечения метронидазола использование алкогольных напитков следует избегать из-за возможности развития побочных реакций, таких как покраснение, тахикардия, головокружение и тошнота (дисульфирусный эффект).

Амиодарон

При одновременном использовании метронидазола и амиодарона было сообщено удлинение интервала QT и Torsade de Pointes . При использовании амиодарона в сочетании со метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT к ЭКГ. Пациенты, получавшие амбулаторные пациенты, следует посоветовать обратиться к врачу с симптомами, которые могут указывать на точки Torsade de , такие как головокружение, ускоренное сердцебиение или потеря сознания.

Барбитурат

Фенобарбитал может увеличить метаболизм печени метронидазола, снижая период его полураспада с плазмой до 3 часов.

Бусульфан

Одновременное использование метронидазола может значительно увеличить концентрацию плазмы Manusulfun. Механизм их взаимодействия не описан. Из-за потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанные с ростом плазменных уровней Бусульфана, следует избегать его одновременного использования с метронидазолом.

Карбамазепин

Метринидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и в результате увеличения его концентрации плазмы.

Ciminidine.

Одновременное использование циметинина в некоторых случаях может уменьшить выпуск метронидазола и, соответственно, приводит к увеличению концентраций последних в сыворотке.

Контрацептивы

Некоторые антибиотики в некоторых случаях могут снизить эффективность оральных контрацептивов, влияющих на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и, таким образом, уменьшая повторное поглощение неконъюгированных стероидов, что приводит к снижению уровня активных стероидов в плазме. Это необычное взаимодействие можно отметить у женщин с высоким уровнем секреции конъюгатов стероидов с желчью. Известные случаи неэффективности оральных контрацептивов были связаны с использованием различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклины, а также метронидазол.

Производные кумарина

Одновременное использование метронидазола может увеличить антикоагулянтное влияние производных кумарина и повышает риск кровотечения из-за уменьшения деградации в печени. Коррекция доз антикоагулянтов может потребоваться.

Пероральная терапия с антикоагулянтами: усиление последствий пероральных антикоагулянтов и увеличение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо контролировать уровни Министерства по чрезвычайным ситуациям (международная нормализованная стоимость). Рекомендуется регулировать дозу перорального антикоагулянта при приеме метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Специальные проблемы с министерством по чрезвычайным ситуациям (международное нормализованное соотношение).

Большие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдались у пациентов, получавших антибиотики. Факторы риска могут быть инфекционными, воспалительными заболеваниями и общего здравоохранения. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения на частоте MHC. Однако некоторые типы антибактериальных агентов требуют простоты внимания. Это относится к фторхинолонам, макролидам, циклинам, которые пузыриются и некоторые цефалоспорины.

Циклоспорин

При одновременном лечении циклоспорина и метронидазолом существует риск в сыворотке концентраций циклоспорина. Требуется частый мониторинг уровней циклоспорина и креатинина.

Дисульфирамс

Одновременное использование дисульфирама может вызвать путаницу или даже психотические реакции. Комбинации этих препаратов следует избегать.

Флюрурацил

Метринидазол подавляет метаболизм фторурацила, когда они одновременно используются, то есть концентрации плазмы фторурацила увеличиваются.

Литий

При одновременном использовании метронидазола следует наблюдаться солями лития, следует наблюдать уход, поскольку во время терапии метронидазол наблюдается увеличение в сыворотке концентрации лития.

Мокофенолат Moftil

Вещества, которые изменяют желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут уменьшить оральную биодоступность препаратов микофенологической кислоты. Во время терапии, антиинфекционные средства, тщательный клинический и лабораторный мониторинг рекомендуется для обнаружения уменьшения иммуносупрессивного воздействия микофенольной кислоты.

Фенитоин

Метринидазол ингибирует метаболизм фенитоина с одновременным использованием, то есть концентрации плазмы фенитоина уменьшается. С другой стороны, эффективность метронидазола уменьшается путем одновременного использования с фенитоином.

Tacrolmus

Одновременное использование метронидазола может привести к увеличению концентрации трассировки в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с CYP 3A4. Часто необходимо проверить уровни налогов в крови и функцию почек и соответствующим образом корректировать дозировку, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным в режиме принятия тракторума.

Оральная терапия антикоагулянтами: усиление воздействия оральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо контролировать уровни Министерства по чрезвычайным ситуациям (международная нормализованная стоимость). Рекомендуется регулировать дозу перорального антикоагулянта при приеме метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Специальные проблемы с министерством по чрезвычайным ситуациям (международное нормализованное соотношение).

Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдались у пациентов, получавших антибиотики. Факторы риска могут быть инфекционными, воспалительными заболеваниями и общего здравоохранения. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения на частоте MHC. Однако некоторые типы антибактериальных агентов требуют простоты внимания. Это относится к фторхинолонам, макролидам, циклинам, которые пузыриются и некоторые цефалоспорины.

Влияние на параклинические испытания.

Следует помнить, что метронидазол способен иммобилизовать трепонема, что может привести к ложноположительному тесту нельсона.

Особенности приложения.

Пациенты с тяжелыми поражениями печени, нарушенные гемопоэйсом (включая гранулоцитопению), метронидазол следует использовать только в том случае, если предполагаемые преимущества преобладают потенциальную опасность.

Поскольку метронидазол в основном преобразуется в печень, зазор метронидазола может уменьшаться у пациентов с расстройствами печени. Значительное накопление метронидазола можно наблюдать у пациентов с печеночной энцефалопатией. В результате увеличения концентрации метронидазола в плазме крови симптомы энцефалопатии могут увеличиваться. При необходимости ежедневная доза может быть уменьшена до 1/3 и взять один раз в день.

При почечной недостаточности, период полураспада метронидазола остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется. Однако метаболиты метронидазола у таких пациентов задерживаются. Клиническая значимость этого неизвестна.

Метринидазол следует использовать с осторожностью пациентам с заболеваниями костного мозга или центральной нервной системой, а также пациентами летнего возраста.

Если анамнез является гематологическим расстройствами или в случае лечения основными дозами метронидазола и / или долгосрочного использования, рекомендуется регулярно контролировать количество лейкоцитов.

Если Leukopenia развивается, важно тщательно сравнивать ожидаемые выгоды от продолжающегося лечения и возможного риска. В случае длительного лечения необходимо соблюдать появление побочных эффектов, таких как центральная и периферическая невропатия (парестезия, атаксия, головокружение или судорожный кризис).

У пациентов с порфиром не рекомендуется использовать метронидазол.

Необходимо остановить лечение препаратом, если атаксия, головокружение или путаница сознания происходит.

Важно запомнить возможный риск ухудшения неврологического состояния у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными расстройствами центральной или периферической нервной системы.

Метринидазол неэффективна против аэробных и необязательных анаэробных микроорганизмов.

При длительном лечении (более 10 дней) следует проводить анализы крови и образцы печени.

После лечения трихомонас вагиналисов остается возможность гонококковой инфекции.

Метринидазол и его метаболиты выводятся с гемодиализами в течение 8 часов. Следовательно, пациенты после гемодиализа должны быть немедленно повторно использованы метронидазол.

Метринидазол может привести к ложному отрицательным результатам уровней аспартатаминотрансферазы в сыворотке.

В ходе лечения метронидазолом и не менее чем через 3 дня после его завершения пациенты не должны использовать алкогольные напитки из-за возможного появления реакций, аналогичных синдроме при нанесении антаба (головокружение, рвоту).

Поскольку карциногенность метронидазола сообщает, долгосрочное использование препарата не рекомендуется.

Специальные оговорки для некоторых компонентов эфолорана.

Пациенты, которые следуют на диетах с контролируемым потреблением натрия, следует учитывать, что в одной дозе содержится 276,61 мг натрия.

Использование препарата противопоказано при беременности.

Необходимо остановить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Ephloran может оказать небольшое или среднее влияние на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами, особенно при использовании алкоголя во время лечения. Пациенты должны быть предупреждены о возможности сонливости, головокружения, путаницы, галлюцинаций, испытаний и нарушений зрения. Доктор должен обратить внимание на пациента и советую не управлять автотранспортом и не работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Доза метронидазола регулируется в соответствии с индивидуальной реакцией пациента для лечения, его возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Следующие рекомендации следует соблюдать.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 ​​часов. В присутствии медицинских показаний в начале лечения можно вводить нагрузочную дозу 15 мг / кг массы тела.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

Каждые 8 ​​часов 7-10 мг метронидазол / кг массы тела, соответствующие суточной дозе
20-30 мг метронидазола / кг массы тела.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел Фармакологические свойства).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при тяжелой недостаточности печени период полувыведения сывороточного метронидазола удлиняется, а плазменный зажим задерживается, такие пациенты необходимы более низкие дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточно 7 дней лечения для большинства пациентов. При наличии клинических показаний лечение может быть продолжено (см. Раздел «Особенности применения»).

Предварительная и послеоперационная профилактика инфекций

Взрослые и дети в возрасте 11 лет

500 мг, введение завершено примерно за час до операции. Доза вводится снова через 8 и 16 часов.

Дети в возрасте от 2 до 11

15 мг / кг массы тела, введение завершено примерно за час до операции, затем
7,5 мг / кг массы тела в 8 и 16 часов.

Способ управления

Используются в виде внутривенного настой.

Необходимо ввести содержание одного флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение одного часа.

Не следует разбавить EFLOR, решением для инфузии, любые решения для разведения, никакие другие лекарства не должны быть добавлены.

Антибиотики, вводимые одновременно следует вводить отдельно.

Дети.

Применить к детям в возрасте 2 лет в соответствии с указаниями.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота и головокружение, в более тяжелых случаях - атаксия, парестезия и судороги.

Лечение симптоматическое. Нет конкретного противояма. Метринидазол и его метаболиты быстро выделяются гемодиализными.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным использованием высоких доз. Чаще всего есть тошнота, изменение в вкусовых ощущениях.

Врачи, учитывая использование метронидазола для лечения хронических заболеваний выше рекомендуемого периода применения, следует учитывать риск периферической невропатии.

Из крови и лимфатической системы: нейтропения, пантопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

На стороне иммунной системы: анафилаксия, ангионеротические отеки, длительные гиперемии, лихорадочные проявления, исключительные случаи анафилактического удара, реакции гиперчувствительности, реакция герхимеризации.

Из метаболизма: анорексия.

Из психики: психотические расстройства, включая путаницу, галлюцинации.

З боку нервової системи: пригнічений настрій, оборотна енцефалопатія (сплутаність свідомості, гарячка, головний біль, галюцинації, параліч, світлочутливість, порушення зору та рухливості, ригідність потиличних м'язів) та підгострий мозочковий синдром (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які минають після відміни препарату; запаморочення, сонливість або безсоння, судоми, головний біль.

Протягом інтенсивної та/або підтримуючої терапії метронідазолом може виникати периферична сенсорна нейропатія або транзиторні епілептичні напади. У більшості випадків нейропатія зникає після припинення лікування або ж після зменшення дози.

З боку органів зору: розлади зору, диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору, невропатія зорового нерва/неврит.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: порушення відчуття смаку, мукозит слизової оболонки ротової порожнини, обкладений язик, стоматит, знебарвлення язика, «волохатий язик», наприклад, через надмірний розвиток фунгальної флори, відчуття сухості у роті, нудота, блювання, діарея, шлунково-кишкові порушення, біль в епігастрії.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: оборотний панкреатит, порушення функціональних проб печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця, змішаний гепатит та ураження клітин печінки, випадки печінкової недостатності, які вимагали трансплантації печінки, у пацієнтів, що лікувалися метронідазолом у комбінації з іншими антибіотиками.

З боку шкіри та підшкірної тканини: алергічні шкірні реакції, включаючи свербіж, кропив'янка, висипи, пустуральний висип, свербіж, мультиформна еритема.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: темний або червоно-коричневий колір сечі (через метаболіти метронідазолу).

З боку серця: зміни ЕКГ.

З боку судин: тромбофлебіт.

З боку статевих органів та молочних залоз: гінекомастія, відчуття печіння в уретрі або вагіні.

Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини та вагінальний кандидоз, асептичний менінгіт.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 100 мл розчину для інфузій у флаконі в картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.