ЭГИСТРОЗОЛ табл. п/плен. оболочкой 1 мг блистер №28

Эхистрозол

(Egistrozol)

Место хранения:

Активное вещество: анастрозол;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал натрия (тип а), повидон, стеарат магния, макрогол 400, гипромеллозу, диоксид титана (E l71).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Базовые физические и химические свойства: белые, круглые, биконвексные таблетки, конверт с покрытием на пленках с покрытием «Ana» и «1» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства.

Ингибиторы ферментов. Код ATC L02B G03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анастрозол представляет собой мощный и высокий отбор нестероидного ингибитора ароматазы. В постменопаузе женщин эстрадиол вырабатывается в основном путем преобразования в периферических тканях андростенсиона к эстронению ферментами - ароматазой. Этрон дальше превращается в эстрадиол. Уменьшение циркулирующего эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе женщин, получающих анастрозолу в суточной дозе 1 мг, уменьшает уровень эстрадиола на 80%. Анастрокс не имеет прогестогенной и андрогенной активности. Анастроксол в суточных дозах до 10 мг не проверяет для секреции кортизола и альдостерона, измеряется до и после стандартного теста для стимуляции ACTH. Следовательно, замена кортикостероидов не нужно делать.

Фармакокинетика.

Абсорбция анасттоксола быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов (в среднем). Анастрокл выводится медленно. Период полураспада от плазмы составляет 40-50 часов. Еда слегка замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения Скорость поглощения не приводит к клинически значимому влиянию на устойчивую концентрацию препарата в плазме крови в ежедневном введении таблеток анастрозола 1.

Приблизительно 90-95% постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет информации о зависимости фармакокинетических параметров анастроксов со временем или дозы.

Фармакокинетика Анастрокса не зависит от возраста постменопаузальных женщин.

Фармакокинетика анастроксила у детей не изучалась.

Анастрозол связан с белками плазмы на 40%.

Анастрозол широко метаболизируется в постменопаузе, женщины, по меньшей мере, 10% дозы выводится в моче без изменений в течение 72 часов после дозы. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-делкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты получают в основном с мочой. Триазол является основным метаболитом в плазме крови, не ингибирует ароматазу.

Оформление анастрозола у волонтеров, пациенты с циррозом печени в устойчивом состоянии или в нарушение функции почек, не отличались от оформления у здоровых добровольцев.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение продвинутой рак молочной железы у женщин в постменопаузе, за исключением пациентов с раком эстроеннехатывным, если ранее у них не было положительный клинический ответ на тамоксифен.

Адъювантное лечение инвазивного эстрогенопожимающего рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями гормонального рецептора у пациентов в постменопаузе.

Эстроенпозёвного адъювантного лечения рака молочной железы на ранних стадиях у пациентов с постменопаузалом, который держал адъювантную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказание.

Эхистрозол противопоказан у пациентов

- в передменопаузи;

- Тяжуховая с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин);

- с печеночными нарушениями умеренного и тяжелого;

- с известной гипочувствительностью к анастрозоле или другим ингредиентам.

Терапия, в том числе эстроген не должна использоваться в сочетании с эхистрозолом, поскольку они образуют свой фармакологический эффект.

Сопутствующая терапия с тамоксифеном.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Клинические исследования препарата взаимодействий с циметидином и антипирином указывают на то, что сопутствующее использование других препаратов Ehistrozolu вряд ли приводит к клинически значимым лекарственным взаимодействиям, вызванным цитохромным P450.

Исследовательская база данных о безопасности препарата, накопленного в клинических исследованиях, не выявила информацию о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, получающих как эхистрозол, так и другие препараты, которые часто предписаны.

Тамоксифен не следует вводить с эхистрозолом, потому что он может ослабить фармакологическое влияние последнего.

Эстрогены не должны быть пржачалюты эхистрозолом одновременно, поскольку эти препараты имеют противоположный фармакологический эффект.

Ни один не сообщил о значительном клиническом взаимодействии с бисфосфонатами.

Анастрозол ингибирует CYP 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro. Клиническое испытание антипирина и варфарина показало, что анастрозоль в дозе 1 мг не вызывает значительного ингибирования метаболизма антипирина и R- и S-варфарина, что указывает на низкую вероятность клинически значимых взаимодействий, опосредованных ферментами CYP, в то время как использование анастрозола. и другие наркотики. Исследование, проведенное с участием 16 здоровых добровольцев, анастрозол не повлияло на воздействие (определено C _Max и AUC) и антикоагулянтной активностью (определяется временем протромбина, активированным частичным тромбопластческим временем и тромбином) R- и S-Warfarin.

Особенности приложения.

В случае сомнений в гормональном статусе менопаузы пациент должен быть подтвержден результатами биохимических исследований.

Нет данных о безопасности эхистрозолу для лечения умеренных и тяжелых печеночных нарушений и пациентов с серьезной нарушением функции почек (зазор креатинина ниже 20 мл / мин). Экспозиция Анастрозол у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (GFR ˂ 30 мл / мин) не увеличивался; Препарат у пациентов с тяжелыми почечными нарушениями, требующими осторожности. Данные об использовании анастрозол, выделяющего фактор, аналогом лютеинизирующим гормоном.

У женщин с существующими коронарными сердечными заболеваниями в ходе исследования ATAC наблюдал усиление частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при использовании анастрозола (у 17% пациентов, получавших анастрозол и 10% пациентов, получавших тамоксифен). Необходимо рассмотреть риски и преимущества лечения анастрозола у пациентов с существующими коронарными сердечными заболеваниями.

У женщин, пациентов с остеопорозом или подверженным риску остеопороза, необходимо оценить минеральную плотность кости, которая определяется денситометрией кости, например, DEXA Scan, в начале лечения и регулярно во время лечения. При необходимости необходимо назначить лечение или профилактику остеопороза и соблюдать состояние пациента.

Как эхистрозол снижает циркулирующие уровни эстрогена, он может привести к более низкой минеральной плотности кости. На сегодняшний день отсутствуют адекватных данных о положительных последствиях бисфосфонатов по потере плотности минеральной кости, вызванные анастрозолом, или их преимущества при нанесении по применению для профилактики.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, латказною дефицит лаппа или малабсорбция глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Эхистрозол противопоказан во время беременности и лактации.

Эффекты на репродуктивную функцию в людях не изучались. Исследования на животных нашли репродуктивную токсичность.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Маловероятно, что эхистрозол влияет на эту способность, но из-за сообщений о соннелии и астении, связанной с приемом Ehistrozolu, рекомендовал сбалансированный подход к проблеме вождения и других механизмов.

Способ применения и доза.

Взрослые женщины, в том числе пожилые женщины, до 1 мг перорально 1 раз в день.

Оснужденная почечная функция, пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью не нужно регулировать дозу.

Функция ненормальной печени, пациенты с мягким пепетичным нарушением не нужно регулировать дозу.

На ранних этапах заболевания рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.

Дети.

Ehistrozol не рекомендуется для детей.

Передозировка.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Ехistrozolu разовая доза, ведущая к симптомам, которые угрожают жизни. Специфический антидот до передозировки не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность получения нескольких веществ. Если пациент не противоречит, вы можете вызвать рвоту. Диализ может быть полезен, потому что эхистрозол не связан с белками. Рекомендуемая общая поддержка, включая частое мониторинг жизненно важных функций и тщательного надзора пациента.

Неблагоприятные реакции.

Во время приема EHISTROZOLU, как при принятии каких-либо лекарств, вы можете испытывать неблагоприятные события.

Нервная система: головная боль, в основном мягкий или умеренный,

сонливость, в основном мягкая или умеренная; Карпальный туннельный синдром; нарушения настроения.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, в основном мягкая или умеренная; диарея, в основном мягкая или умеренная; рвота, в основном мягкая или умеренная.

Расстройства кожи и подкожной ткани: сыпь, в основном мягкий или умеренный; выпадение волос (алопеция), в основном мягкая или умеренная; Аллергические реакции, в том числе ангиодиома, вартикария, анафилаксия; полиморфная эритема; анафилактическая реакция; Кожный васкулит (в том числе некоторые отчеты о Хеноху Пурпура-Шейнляне), синдром Стивенс-Джонсона.

Из опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и кости, миалгии; нажатие пальца синдром; боль в костях; артралгия / снижение мобильности; артрит; остеопороз; боль в суставах / жесткость суставов; гиперкальциемия (с или без повышения уровня гормона паращитовидной железы).

Поскольку анастрозол уменьшает уровни эстрогена в крови, он может привести к снижению плотности кости у некоторых пациентов с высоким риском переломов (переломов отдела позвоночника, бедра, наручных руб. / Коллеса).

Ichnya метаболиты расстройств: анорексия, в основном мягкая; Гиперхолестеринемия, в основном мягкая или умеренная.

Сосудистые расстройства: горячие промывки, в основном мягкие или умеренные; Коронарные сердечные заболевания; стенокардия; инфаркт миокарда; ишемическая болезнь сердца; ишемия миокарда; Любые последствия венозной тромбоэмболии, феномены тромбоза глубокого вена, в том числе легочной эмболии (ELA); Эффекты цереброваскулярной ишемии.

Общие расстройства: астения.

Гепатобилиарная система: повышенная щелочная фосфатаза, аланина аминотрансферазы, аспартатная аминотрансфераза, повышенная гамма-глутамил (гамма-GT) и билирубин, гепатит. Причинные отношения этих реакций не были установлены.

Репродуктивная система и вторая и грудь, вагинальная сухость; вагинальное кровотечение; вагинальный разряд; Рак эндометрия.

Кроме того, при использовании анастрозольных катарактов могут возникнуть.

При использовании анастрозола может возникнуть расстройства чувствительности (включая парастезию, потерю вкуса и изменения вкуса).

О влагалищном кровотечении сообщили нечасто, главным образом у пациентов с широко распространенным раком молочной железы в течение первых нескольких недель после выключателя от гормональной терапии к анастрозольной терапии.

* Вагинальное кровотечение часто происходило в основном у пациентов с продвинутым раком молочной железы в течение первых нескольких недель заменой гормональной терапии для лечения эхистрозола. Если кровотечение продолжается, пациент должен быть осмотрен дополнительно.

** Заболеваемость карпального туннельного синдрома была выше у пациентов, леченных в клинических испытаниях, эхистрозол по сравнению с женщинами, получавшими тамоксифеном. Однако большинство из этих случаев произошли у пациентов с определенными факторами риска для этого состояния.

Поскольку эхистрозол уменьшает уровень циркуляционного эстрогена, может привести к снижению минеральной плотности кости, и поэтому некоторые пациенты увеличивают риск переломов.

Дата окончания срока. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ° C недоступных для детей.

Упаковка.

14 таблеток в блистере 2 волдыри в картонной коробке;

или 10 таблеток в блистере 3 или 9 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Производитель .

ЗАО «Фармацевтическое растение», Венгрия / Эгис Фармацевтические препараты ПЛК, Венгрия.

Sinton Hispaniya, SL, Испания / Синфтон-Хидро, С.Л., Испания.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

1165, Будапешт, ул. Бекенфельди, 118-120, Венгрия /

1165, Будапешт, Bokedyfoldi Ut. 118-120, Венгрия.

Polygon Industrial Les Salines, Carrer Castello 1, 08830 Sant Boi de llobregat (Барселона), Испания / Полигоно Промышленные Les Salines, Carrer Castello, 1 08830 Sant Boi de llobregat

(Барселона), Испания.