ЭГЛОНИЛ раствор для инъекций 100 мг амп. 2 мл №6

Для медицинского использования лекарственного средства

eglonil ^®

(Eglonyl ^®)

Место хранения:

Активное вещество: сульпирид;

2 мл раствора, содержащего 100 мг сульпирида;

Вспомогательные вещества: серная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физические и химические свойства: прозрачный бесцветный или практически бесцветный, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. ATH N05A L01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в мозге как допаминемиметик, что делает активирующийся эффект. В более высоких дозах сульпирид также снижает продуктивные симптомы.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения дозы 100 мг пиковая концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг / л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях тела: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л / кг. Привязка к плазменным белкам составляет 40%.

В небольших количествах получается в грудном молоке и может пересекать плацентурный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем внутривенного впрыска выводится в неизменном состоянии мочи.

Это получено главным образом почками по гломерелярной фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл / мин. Период полураспада плазмы составляет 7 часов.

Клинические характеристики.

Индикация. Краткосрочное лечение состояний возбуждения и агрессивность у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нецисофренические нарушения: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказание. Eglonil ^® противопоказан в следующих случаях:

Препарат в этой дозировке предназначен только для взрослых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Седативники

Следует помнить, что многие препараты могут обнаружить аддитивное торможение на центральную нервную систему и привести к снижению умственной активности. Эти агенты включают производные морфина (анальгетики, кашель и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепин, анксиолитические агенты (такие как мепробамат), гипнотические агенты, седативные антидепрессанты (амитриптилин, дакспин, Miarserine, Marianspine, Trimpramine), SED H ₁ -анигистаминни, антигипертензивные препараты с центральным действием, талидомидом и баклофен.

Препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (Torsades de Paintes)

Для этого серьезного нарушения сердечных сокращений, ряд лекарств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности, могут привести к серьезному сердечному уровню. Обеспечение факторов являются гипокалиемия (см. «Спасение по калькулам») и Брэдикардия (см. «Средство» означает, что вызывает брадикардию ») или наличие врожденного или приобретенного продления интервала QT.

Эти средства включают, в частности, антиаритмические группы классов ЛА и III и некоторые нейролептики.

В таких взаимодействии, доллары, эритромицин, спирамицин и винкин вводятся только в лекарственные формы для внутривенного введения.

Сопровождающее введение двух «торогенных» (те, кто вызывает точки TOSSADES DE), является противопоказанным. Но исключение метадон и некоторые другие вещества:

Антипаразитарные агенты (галофантрины, люмефантрин, пентамид) можно игнорировать, чтобы объединить с другими препаратами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Pointes);

Нейролептические агенты, которые могут вызвать паруксизмальную желудочковую тахикардию, такие как «Torsades de Paintes», но не противопоказаны для использования в сочетании с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «Torsades de Points».

Противопоказанные комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, эсциталпрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротихотин)

Между дапаминовыми агонистами и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопайя, антипаркинсковыми препаратами (амантадином, апоморфином, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прампексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептики существует взаимный антагонизм.

Агонисты дофамины могут вызвать или улучшать психические расстройства. Если пациенты с болезнью Паркинсона получают лечение дофамином, необходимыми целями нейролептиков, дозы агонистов дофамин должны постепенно снижаться (резкое изменение риска пациента злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное использование препаратов противопоказано.

Мекситазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).

С против лекарств, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (Torsades de Paintes ) (Galofantrina, lyumefantryn, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Points). Если возможно, лечение противогрибковых азолей должно быть прекращено.

Если одновременное лечение невозможно избежать, до его начала необходимо оценить состояние ECG интервала QT и в ее индикаторах управления ECG.

С другими препаратами , которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «Пируэт» (Torsades de Paintes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дамзопирамид) и класс III (амиодарон, доктор) и другие наркотики, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как Для Примодила, CISAPRIDE, Diphemilyl, Dollars, эритромицина для внутривенного введения, левофлоксацина, мисолестина, пручлотрида, зобна для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамина)

Высокий риск аритмий желудочков, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Paintes).

Другими нейролептиками, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой желудочковой тахикардии типа «Пируэт» (Torsades de Paintes) (AmisulPryd, хлорпромазин, цимемазын, каперидол, флупинтокс, флуфеназын, галоперидол, левометрепромазин, пимозид, пиротиажид, сертиндоль, султон, тиаприд , Вералиприд, Zuklopentyksol )

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Perses».

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических агентов.

Пациенты следует избегать использования алкогольных напитков или приемных лекарств, которые содержат этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Points).

Пациенты Паркинсона должны быть предписаны минимальными эффективными дозами каждого из этих средств.

Комбинации, цель которых требует ухода.

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнить ЭКГ и сделать клинический контроль.

С бета-блокаторами, которые используются в сердечной недостаточности (бизопролол, пардилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Points). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Значит, что вызывает брадикардию (например, антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокировщики кальция (дилтиацем, верапамил, клонидин, газетализ), дигиталиссиозные гликозиды, пилокарпин, антихолинестераза)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Points). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнить ЭКГ и сделать клинический контроль.

Препараты с энергосбережением калия (диуретики сбережения калия, независимо или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактид и амфотерицин для внутривенного использования)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Torsades de Points).

Перед администрацией должна быть коррекция существующей гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и электролиты и контроль ЭКГ.

Препараты лития.

Риск нейропсихиатрических признаков, указывающий злокачественную нейролептическое синдрому или литиевое отравление.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного использования.

Использование лития увеличивает риск экстрапирамидальных побочных реакций.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнить ЭКГ и сделать клинический контроль.

С талфатом

Сокращение поглощения сульфирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукральфата и сульфирида, должно быть определенный интервал времени (если возможно, более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кинотестинами местных действий, антацидов и активированного древесного угля

Сокращение поглощения сульфирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульфирида должно быть определенный интервал времени (если возможно, более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

Другие успокоительные средства

Более выраженное ингибирование функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения концентрации контроля контроля транспортных средств и работа с другими механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивное средство

Увеличение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С бета-блокаторами (кроме асмолола, соталола и бета-блокаторов, которые используются у пациентов с сердечной недостаточностью)

Васкуляризация и риск гипотензии, в частности постуравшей (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и связанными наркотиками

Повышенный риск гипотензии, в частности постуха.

Сульпирид может снизить эффективность ропинорола.

Особенности приложения.

У пациентов, страдающих от сахарного диабета или иметь факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии с сульфиридом, правильным контролем глюкозы в крови. В дополнение к особым случаям, этот лекарственный продукт не должен быть назначен пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенная дозировка и усиленный мониторинг; В случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходим более важное наблюдение за:

Пациенты с эпилепсией, потому что сульпирид может уменьшить порог судорога; Были сообщения о случаях суда у пациентов, получавших сульфирид (см. Раздел «Побочные реакции»);

Пожилые пациенты, которые восприимчивы к развитию почтовой гипотензии, седативного влияния и экстрапирамидальных эффектов препарата.

У пациентов с агрессивным поведением или применением импульсивностью сульфирид следует вводить с седами.

Сообщалось, что во время лечения антипсихотиками, включая препарат Eglonil ^®, были лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции удаленной этиологии или увеличения температуры тела не установленные Этиология могут быть признаками лейкопении (см. Раздел «Побочные реакции»): В таких случаях анализы крови должны быть немедленно выполнены.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае увеличения температуры тела необходимо немедленно останавливаться, так как может быть один из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических препаратов (бледность, гипертермия, автономные расстройства, расстройства сознания, мышц жесткость).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как улучшенное потливость и изменение артериального давления, могут развиваться в появлении гипертермии, в связи с тем, что их следует рассматривать как ранние тревожные симптомы, хотя этот эффект нейролептических агентов может иметь характерную природу, Факторы риска могут присутствовать, такие как обезвоживание и органический урон мозга.

Расширение интервала QT. Сульпирид может привести к дозе-зависимую расширению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, в частности, желудочковой пароксизмальной тахикардии, такой как «Torsades de Points», чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалемией и врожденным или приобретенным расширением интервала QT ( Когда сульфирид принимается одновременно с лекарственным средством, который приводит к расширению интервала QT) (см. Раздел «Побочные реакции»).

В связи с этим, прежде чем вводить этот препарат и если клиническая ситуация позволяет факторам риска для факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: Брэдикардия составляет менее 55 ударов в минуту, гипокалиемию, врожденное расширение интервала QT, Сопровождая лекарственное средство, которое может вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутриклеточной проводимости или продления интервала QT (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

За исключением актуальных случаев, рекомендуется провести исследование ЭКГ при первоначальном обследовании пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Удар.

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией обрабатывали некоторыми атипичными антипсихотическими агентами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получил плацебо. Механизм этого увеличения неизвестен. Невозможно исключить существование высокого риска в применении других антипсихотиков или других популяций пациентов. Пациенты с факторами риска инсульта, этот лекарственный продукт предписан с осторожностью.

Пациенты пожилых людей с деменцией

Риск смерти увеличивается среди пожилых пациентов с психозом, вызванным деменцией, которая получала лечение антипсихотиками.

Анализ данных 17 контролируемых плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), проводимый с участием пациентов, которые обычно принимают атипичные антипсихотические агенты, показали, что риск смерти увеличился на 1,6 - в 1,7 раза среди пациентов, которые приняли эти препараты, по сравнению с плацебо.

После завершения среднего периода лечения, который длился 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получающих лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти при клинических исследованиях с использованием атипичных антипсихотических агентов были разные, большинство смертей произошли в результате либо сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционные заболевания (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования показывают, что лечение стандартными антипсихотическими агентами могут увеличивать смертность, а также в случае атипичных антипсихотических агентов.

Соответствующая роль антипсихотических средств и характеристик пациента в растущей смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенным.

Венозная тромбоэмболия. Во время использования антипсихотических средств, иногда были зарегистрированы летальные случаи венозной тромбоэмболии (W). Поскольку пациенты принимают антипсихотические агенты, часто приобретенные факторы риска для VT, до и во время лечения Eglonil ^® должны определить все потенциальные факторы риска для VT и принимают профилактические меры (см. Раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется использовать этот лекарственный продукт одновременно со спиртом, леводопоем, агонистами дофаминовых рецепторов, антипарасальными агентами, которые могут вызывать тахикардию с пароксизмальной желудочкой, такие как «Torsades de Points», с метадоном, другими нейролептиками и лекарствами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию. Тип «Piruet» (Torsades de Points) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Еглоніл ^® має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.

Еглоніл ^® потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів зі схільністю до гіпертензії, особливо у пацієнтів літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плоду або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності його застосування не рекомендується. Новонароджені, матері яких отримували антипсихотики під час третього триместру вагітності, після народження мають ризик виникнення небажаних ефектів, в тому числі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, розлади дихання та проблеми з харчуванням. У зв'язку з цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Період годування груддю. Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з іншими механізмами, про те, що приймання цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом'язово.

Призначений лише для дорослих хворих.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози.

Доза становить від 400 до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.

Діти.

Препарат в даній лікарській формі призначений лише для дорослих хворих.

Передозування.

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який потрібно продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Побічні реакції.

Небажані реакції, пов'язані із застосуванням препарату, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наводяться нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення.

Нервові розлади.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідні симптоми та пов'язані з цим порушення:

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, та яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Надходили повідомлення про безсоння та збентеженість.

Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальні порушення.

Збільшення маси тіла.

Порушення імунної системи.

Анафілактичні реакції.

У постмаркетинговому періоді повідомлялось про рідкісні випадки анафілактичного шоку, включаючи падіння артеріального тиску, серцебиття, відчуття нестачі повітря, задишку, судомний синдром, почервоніння та краплинні крововиливи у місці введення.

Ендокринні порушення.

Короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування та яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та болі у молочних залозах.

Кардіологічні розлади.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).

Судинні порушення.

Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи іноді летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

З боку гепатобіліарної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.

Патологія шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапулярний висип, кропив'янка.

Стани при вагітності, у післяпологовому та перинатальному періоді.

Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Упаковка. № 6: по 2 мл в ампулі, по 6 ампул у контурних чарунках у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 6, бульвар де л'Юроп, 21800 Кветигни, Франція.