ЭЛИГАРД порошок для приготовления р-ра для подкожн. ин. 45 мг с растворителем

Для медицинского использования препарата

Устранение 45 мг

( Eligard ^® 45 мг )

Хранилище:

Активное вещество: прокрореллин; Предварительно заполненный шприц B - доступная сумма после восстановления растворителя составляет 45 мг ацетата прокаженной линии (эквивалентно 41,7 мг проказа соответственно);

Экспцинаты: предварительно заполненный полимер шприца A-поле (DL-лактид-CO-гликол), N-метил-2-пиролидон.

Дозировка формы. Порошок для приготовления раствора подкожного впрыска в комплекте с растворителем.

Фармакотерапевтическая группа. Аналоги гонадотропинового гормона. Прокрорелин.

ATS L02A E02 Код.

Клинические характеристики.

Индикация. Гормона -зависимый рак простаты.

Противопоказание. Гиперчувствительность к ацетату прокажной линии, других агонистов гонадотропинового гормона (GNRG) или любого из вспомогательных веществ.

Пациенты, которые ранее подвергались орхиэктомии (а также другим агонистам GNRG, ELMARARD больше не снижает уровни сыворотки тестостерона после хирургической кастрации).

В качестве единственного лечения пациентов с раком предстательной железы с сжатием спинного мозга или выраженными метастазами в позвоночнике (см. Раздел «Особенности использования»).

Устранение не используется для женщин и детей.

Метод администрирования и доз.

Устранение 45 мг назначается в виде подкожной инъекции раз в 6 месяцев. Внедренное решение образует депо лекарственного средства, которое обеспечивает постоянное высвобождение ацетата прокажной линии в течение 6 месяцев.

Как правило, терапия гормоназависимым раком простаты с использованием Eligard является длительным лечением и не должна прерываться после улучшения или ремиссии.

Введение. Содержание двух предварительно заполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед тем, как Eligard будет введен в форме подкожной инъекции.

Вход препарата в артерию или вену абсолютно не допускается.

Как и в случае рецепта других подкожных препаратов, место введения Элигарда должно периодически меняться.

Реакцию на лечение Eligard следует контролировать путем мониторинга клинических проявлений заболевания и измерения уровня простатоспецифического антигена (PSA) в сыворотке. Если ответ пациента недостаточен, рекомендуется проверить, достиг ли уровень тестостерона или продолжается на нем.

Коррекция дозировки для особой популяции пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не были выполнены.

Инструкции по использованию и обработке шприцев

Содержание двух предварительно заполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением пациента подкожно. Подготовка смесь выполнена следующим образом:

1. Перед использованием держите упаковку с помощью препарата при комнатной температуре. Откройте пакет и поместите его содержимое на чистую рабочую поверхность (шприц A и шприц B содержится в отдельных пакетах).

2. После того, как шприц A (жидкий полимер в виде растворителя для приготовления раствора) и шприца B (лиофилизированный ацетат леприрелина) из упаковки, удалите второй ограничитель и короткий поршень из шприца. Вставьте длинный поршень в шприц B с первым ограничителем.

3. Снимите крышки из шприца A (держите шприц по вертикали, чтобы жидкость не течет), и шприц B и осторожно вставьте один шприц в другой.

4. Смешайте раствор (шприц в горизонтальном положении), попеременно нажимая на поршень шприца A и шприца B 60 раз, чтобы получить однородное решение. Когда смесь хорошо смешана, она получит от светлово-красного коричневого до красновато-коричневого цвета (для ула и 7,5 мг) и от бесцветного до светло-желтого цвета (для релагистратов 22,5 мг и улавок 45 мг).

5. Держите шприцы вертикально с помощью шприца B снизу. Войдите в полученную смесь в шприц B. Возьмите шприц A, продолжая до конца поршня. Примечание : могут появиться небольшие пузырьки воздуха. Это нормальное явление, и оно не влияет на образование депо после введения. Вставьте стерильную иглу в шприц.

6. Держите шприц B вертикально. Вставьте стерильную иглу в шприц.

7. Смесь готова для подкожного введения.

8. Решение следует вводить сразу после смешивания.

Только для одного -время использования. Неиспользованное решение должно быть уничтожено.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, наблюдаемые при введении Eligard в основном, возникают из -за специфического фармакологического эффекта лепрелина - роста и снижения некоторых гормональных уровней. В большинстве случаев существуют следующие негативные реакции: тепло, тошнота, недомогание и усталость, а также краткосрочное местное раздражение в зоне инъекции. Слабая или умеренная тепло происходит примерно у 58 % пациентов.

Следующие негативные реакции наблюдались во время клинических испытаний Elicard препарата у пациентов с раком предстательной железы. Отрицательные реакции классифицируются по частоте проявлений: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить в соответствии с доступными данными).

Таблица 1

Следует отметить другие побочные эффекты, которые обычно возникают при лечении ацетата Лепрелллина: периферический отек, эмболия легочной артерии, сердцебиение, мышечная боль, мышечная слабость, озноб, головокружение, сыпь, амнезия; Возможные анафилактические/анафилактоидные реакции. Инфаркт опухоли гипофиза, которая ранее происходила, происходит очень редко после приема агонистов GNRG. Были также отмечены редкие случаи тромбоцитопении и лейкопения. Сообщалось о толерантности к глюкозе.

Локальные побочные реакции, которые возникают после введения Eligard, аналогичны локальным реакциям, связанным с аналогичными препаратами, которые вводятся подкожно.

В целом, согласно данным, эти локальные побочные реакции, которые происходят после подкожных инъекций, являются слабыми и короткими.

Изменения в плотности кости

Снижение плотности кости рассматривалось в медицинской литературе на примере двух мужчин, которые выполняли орхиэктомию или которые получали аналоги GnRG. Вполне вероятно, что длительное лечение лепрелином может вызвать увеличение симптомов остеопороза. С точки зрения повышенного риска трещин, это последствия остеопороза (см. Раздел «Особенности применения»).

Обострение признаков и симптомов заболевания

Лечение прокажной линией может вызвать обострение признаков и симптомов заболевания в течение первых нескольких недель. При условиях метастазов в позвоночнике и/или блокировке мочевыводящих путей или наличия крови в моче, неврологические расстройства, такие как слабость и/или парестезия нижних конечностей или ухудшение мочевых симптомов.

Передозировка.

В клинической практике не было случаев ликвидации Eligard. В случае передозировки пациента следует контролировать, и при необходимости следует назначать соответствующее симптоматическое лечение.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Данные отсутствуют, потому что Eligard не используется для женщин.

Дети . Препарат не используется в педиатрической практике.

Особенности приложения.

Ацетат липрорелина, как и другие агонисты GnRG, вызывает кратковременное увеличение концентрации тестостерона, дигидротостостерона и кислой фосфатазы в сыворотке в течение 1-й недели лечения. Пациенты могут усугублять симптомы или иметь новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравированная обструкция. Эти симптомы обычно исчезают, когда вы продолжаете лечение.

Дополнительное использование соответствующего антиардогена следует запустить за три дня до начала терапии лепрелином и должно длиться первые две или три недели лечения. Это необходимо для предотвращения последствий первоначального увеличения тестостерона в сыворотке.

После хирургической кастрации Emelard больше не снижает уровень тестостерона в сыворотке у мужчин.

При использовании агонистов GNRG сообщалось о случаях обструкции мочеточника и сжатия спинного мозга, что может привести к параличу с наличием или отсутствием смертельных осложнений. В случае сжатия спинного мозга или почечной недостаточности следует выполнять стандартное лечение этих осложнений.

Пациенты с метастазами позвоночника и/или головного мозга, а также пациентами с обструкцией мочевыводящих путей, должны контролироваться в течение первых нескольких недель лечения.

У некоторых пациентов опухоль не может быть чувствительной к гормонам. В этом состоянии, которое характеризуется отсутствием клинического улучшения, несмотря на подавление тестостерона, дальнейшая терапия препаратами Eligard не имеет смысла.

Существует отчет о снижении плотности костей у мужчин, которые выполнили двустороннюю оркэктомию или которая лечилась агонистом GNRG.

Антиандрогенная терапия увеличивает риск перелома из -за остеопороза. В дополнение к длительному дефициту тестостерона, на развитие остеопороза может повлиять пожилые люди, курение, потребление алкоголя, избыточный вес и отсутствие физической активности.

Во время контроля после маркетинга редкие случаи кровоизлияния в гипофизе (клинический синдром второго по сложности после инфаркта гипофиза) были зарегистрированы после приема агонистов GNRG в течение большинства 2 недель после первой дозы, у некоторых пациентов в первый час. В этих случаях кровоизлияние в гипофиз вызывал мгновенную головную боль, рвоту, нарушение зрений, офтальмоспартичный, изменения в психическом состоянии и иногда сердечно -сосудистая недостаточность. Требуется срочная медицинская помощь.

Гипергликемия и диабет: некоторые пациенты, которые получали агонист GnRG, зафиксировали изменения в толерантности к глюкозе, что приводит к гипергликемии и повышенному риску диабета. Желательно, чтобы пациенты с диабетом имели более бдительный мониторинг при лечении Eligard.

Сердечно -сосудистые заболевания. В случае терапии агонистов GNRG наблюдаются случаи повышенного риска инфаркта миокарда, внезапная смерть сердца и инсульт. Пациенты, получающие агонисты GNRG, следует контролировать на наличие симптомов и признаков, которые указывают на развитие сердечно -сосудистых заболеваний и контроль в соответствии с современной клинической практикой.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.

Никаких исследований не было изучено по способности Эмбарда управлять и работать с другими механизмами.

Способность управлять и работать с другими механизмами может ухудшаться из -за усталости, головокружения и нарушения зрения являются возможными побочными эффектами лечения или результатом основного заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий. Никаких исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия Eligard с другими препаратами не проводилось. Не сообщалось о взаимодействии ацетата с другими препаратами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацетат лепреллина является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-римизирующего-гормона (GNRG), который с длительным назначением ингибирует секрецию гипофизического гонадотропина и ингибирует яичный стероидогенез у мужчин. Этот эффект обратима в случае прекращения препарата. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его влияние обратимо, когда лечение прекращается.

Назначение ацетатной прокажной линии приводит к увеличению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулярного стимулирующего гормона (FSH), что приводит к повышению уровня стероидов гонад, тестостероном и дигидротостезостероном у мужчин. При длительном назначении ацетата прокажной линии уровень LH и FSH уменьшается. У мужчин уровень тестостерона снижается до уровня кастрации (50 фунтов стерлингов/дл). Это происходит в течение 3-5 недель после лечения.

Средний уровень тестостерона после 6 месяцев лечения проходит для ацетата прокажной линии 45 мг - 10,4 (± 0,53) нг/дл, что сравнивается с его уровнем после выполнения двусторонней орхэктомии. У всех пациентов, которые участвовали в основном клинические испытания при получении 45 мг ацетатного лепрепеля, уровень кастрации достиг 4 недели у всех пациентов. У большинства пациентов уровень тестостерона был ниже 20 нг/дл. Уровень простатоспецифического антигена (PSA) снизился на 97 % при дозе 45 мг в течение 6 месяцев.

Длительные исследования показали, что при длительном лечении уровень тестостерона сохраняется ниже кастрации до 7 лет и даже до конца жизни.

Фармакокинетика. Поглощение : у пациентов с пациентами с поздним уровнем после введения ацетата 45 мг лапларелин увеличивается до 82 нг/дл через 4,4 часа ( _макс . После первоначального увеличения после каждой инъекции (фатоизащита 3-168 дней после введения ацетата 45 мг) уровень сыворотки оставался относительно стабильным для ацетата 45 мг-0,2-2,0 нг/мл. Нет данных о накоплении вещества в повторных инъекциях.

Распределение : Средний объем распределения прокажной линии после внутривенного введения здоровых добровольцев для мужчин составлял 27 литров. Связывание с плазмой крови человека in vitro с ацетатным лепрелелин 45 мг-43-49 %.

Выход : При введении 1 мг ацетатного ацетата лепрелина внутривенно здоровым добровольцам средний зазор составил 8,34 л/ч с последней половиной жизни 3 часа (приблизительно).

Никаких исследований по удалению препарата не проводилось.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико -химические свойства:

Заполненный шприц B - белый или почти белый порошок;

Предварительно заполненный шприц A-растворитель: прозрачная вязкая жидкость от бесцветной до светло-желтого; Он может содержать пузырьки воздуха, но свободные от частиц, которые можно увидеть, и механических включений.

Несовместимость. Только примените растворитель.

Срок годности. 2 года.

После первого открытия лотков порошок и растворитель для приготовления инъекционного раствора должны быть смешаны и вводить с пациентом.

После смешивания: введение сразу же, когда вязкость раствора постоянно увеличивается.

Условия хранения. Храните в недоступном для детей месте.

Хранить в исходной упаковке при температуре 2-8 ^o c

Упаковка.

Комплект содержит 2 подноса. Один поднос содержит заранее заполненный шприц с растворителем, шприш -поршень и сумку с поглощающим средством влаги. Второй лоток содержит заранее заполненный шприц B с порошком, стерильную иглу и сумку с поглощающим агентом влаги.

Установите в картонном пакете.

Категория выпуска. По рецепту.

Производители. Medicine AG, Германия / Medigene AG, Германия и Astellas Pharma Yurop BV, Нидерланды / Astellas Pharma Europe BV, Нидерланды.

Кандидат. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди / Astellas Pharma Europe BV,

the Netherlands.

Місцезнаходження.

Виробники:

МедиГене АГ: Локхамерштрассе 11, 82152 Планегг/Мартинстриед, Німеччина

(MediGene AG: Lochhamerstrasse 11, 82152 Planegg/Martinstried, Germany)

Астеллас Фарма Юроп Б.В.: Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нідерланди/

(Astellas Pharma Europe BV: Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands).

Заявник:

Астеллас Фарма Юроп Б.В.: Сильвіусвег, 62, 2333 BE Лейден, Нідерланди

(Astellas Pharma Europe BV: Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, the Netherlands).

Представництво в Україні: 04050, м. Київ, вул. Пимоненка, 13, кор. 7-В, оф. 41.