Для медицинского использования лекарственного средства

Эналаприл

(Эналаприл)

C Klad:

Активное вещество: эналаприл;

1 таблетка содержит AnalaPril Maleate (в терминах 100% вещества) - 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; Картофельный крахмал; микрокристаллическая целлюлоза; стирально; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; тальк; стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: целые правильные круглые цилиндры, верхние и нижние поверхности которых плоские, кромки поверхностей герметичны, с фигурой для разделения, белого или почти белого.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы ангиотензина трансформируют фермент, монокомпонент.

ATH CODE C09A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эналаприл Maleate - соль эналаприла малеиновой кислоты, производное двух аминокислот, L-аланина и L-пролина, которая гидролизована в печени с образованием эналаприлата, которая представляет собой ингибитор ангиотензина трансформативного фермента (ACE).

Ингибирование туза приводит к снижению образования крови и плазмы ангиотензина II, дополнительного снижения секреции альдостерона и повышения активности плазмы Ринна. Следствием подавления ACE состоит в том, чтобы увеличить активность систем Calicin-Kinin, накопление брадикинского и как следствие - активация системы простагландина. Использование пациентов с артериальной гипертензией эналаприла с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без компенсационного увеличения частоты сердечных сокращений, уменьшением сопротивления периферической сосудистой связи. У пациентов с сердечной недостаточностью использование эналаприлата малета вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению почтового характера сердца. При лечении эналаприла Малеата наблюдается увеличение минуты объема сердца, увеличение индекса ударных и толерантности нагрузки, снижение левой желудочковой гипертрофии, улучшая внутриколую гемодинамику в почках. На метаболизме глюкозы и липопротеинов эналаприла Малеат не влияет.

Фармакокинетика.

После устного введения эналаприла Maleate быстро усваивается, ассимилирует 60% приемной дозы. Прием пищи на его поглощение не влияет. Пиковая концентрация эналаприлята в плазме крови достигается примерно через 4 часа. Эффективное время для комбинации эналаприлята после нескольких перорального введения составляет 11 часов. Эффективное ингибирование активности ангиотензинского преобразования фермента происходит через 2-4 часа после получения одной дозы эналаприла. Начало антигипертензивных действий наблюдается за 1 час, а максимальное действие - через 4-6 часов после получения препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но с рекомендуемой дозировкой антигипертензивных и гемодинамических эффектов хранятся не менее 24 часов. У волонтеров с нормальной почечной функцией концентрация эналаприлята в сыворотке достигает своего стационарного уровня примерно через 4 дня после начала применения. В диапазоне терапевтически значимых концентраций у людей связывание с белками плазмы крови не превышает 60%. В дополнение к преобразованию в эналаприлат, данные по последующему значительному метаболизму эналаприла. Эналаприлат получен в основном почками. Основным компонентом в моче является эналаприл (40% приемной дозы) и аналогиилета (около 20%).

Клинические характеристики.

Индикация.

- Лечение артериальной гипертонии.

- Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.

- профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (доля высвобождения ≤ 35%).

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к эналаприламу, к любому вспомогательному веществу или к любому другому ингибиторам ACE.

- Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с использованием ингибиторов ACE.

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

- использование эналаприла с лекарственными средствами, содержащими алискирена, пациенты с диабетом или расстройствами функции почек (GKF <60 мл / мин / 1,73 м ² ).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Сопровождающий прием этих препаратов может увеличить гипотензивный эффект эналаприла. Одновременный прием с нитроглицерином, другие нитраты или другие вазодилаторы могут дополнительно уменьшить артериальное давление.

Ингибиторы ACE усиливают, вызванные диуретиками потери калия. Использование консервирующих калийных диуретиков (например, спироноляция, эпон, триаммерен или амилорид), а также использование пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Если вышеуказанные инструменты отображаются в связи с гипокалемией, они должны использоваться с осторожностью, регулярно определение уровня калия в сыворотке (см. Раздел « Особенности применения » ).

Диуретики (тиазид или петель диуретики)

Предварительное обращение с диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и увеличения риска артериальной гипотензии в начале анализиренной терапии (см. Раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты могут быть уменьшены путем остановки диуретики, увеличение потребления соли или при запуске терапии от низкой дозы эналаприла.

ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА

Эпидемиологические исследования показали, что совместимое применение ингибиторов ACE и антидиабетические препараты (инсулин, пероральные гипогликемические агенты) могут вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском гипогликемии. Это явление, скорее всего, в течение первых недель одновременного приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Особенности применения», «Боковые реакции»).

При одновременном применении ингибиторов ACE и лития сообщили о обратимом увеличении уровня лития в сыворотке и токсичности крови. Сопровождающий прием ингибиторов ACE и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке и повысить риск интоксикации с литием. Не рекомендуется принимать эналаприл лития, но если такая комбинация необходима для пациента, тщательно контролировать уровни лития в сыворотке (см. Раздел «Особенности применения»).

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / спящие

Сопровождающий прием некоторых анестетики, трициклические антидепрессанты и нейролептики с ингибиторами ACE могут привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (COX-2-ингибиторы), могут снизить влияние диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Следовательно, гипотензивный эффект антагонистов антагонистов рецепторов II ангиотензина или ингибиторов ACE может ослабить нестероидными противовоспалительными агентами, включая селективные ингибиторы COX-2.

Одновременный прием NSAIDS, включая ингибиторы COX-2 и антагонисты рецепторов Angiotensin II или ингибиторы APF, вызывает эффект аддитивного эффекта на сыворотку калия и может привести к функции почек. Обычно эти явления обратимы.

Существует возможность острой почечной недостаточности, особенно у некоторых пациентов с почечной функцией (например, у пожилых пациентов или пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови, в том числе тех, кто получал диуретики). Следовательно, такая комбинация должна быть введена с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически во время такого лечения.

Двойная блокада системы Ренн-ангиотензина-альдостерона (РААС)

Двойная блокада (например, с добавлением ингибитора ACE к антагонисту рецептора ангиотензина II) должно быть ограничено только отдельными случаями с тщательным контролем кровяного давления, функция почек и уровня электролита. В течение нескольких исследований сообщалось, что пациенты с установленными поражениями атеросклеротическими сосудами, сердечной недостаточностью или диабетом с окончательными органами двойной блокады системы ренин-ангиотензин-альдостерона связаны с более высокой скоростью артериальной гипотензии, бессознательных состояний, гиперкалия и ухудшения. Функции почек (следовательно, число острой почечной недостаточности) сравнивается с использованием одного препарата, который влияет на систему ренин-ангиотензин-альдостерона. Не следует использовать EnalaPril с алискиренами пациентами с диабетом или расстройствами почек (SMF <60 мл / мин / 1,73 м ² ) (см. Разделы «Противопоказания» или «Особенности применения»).

Препараты золота

Изредка сообщалось о нитрилеиоидных реакциях (симптомы, которые включают отек лица, тошнота, рвота и артериальную гипотензию) у пациентов, получавших инъекционные золоты (авротиоматат натрия) и совместимым ингибитором ACE, включая эналаприл.

Симпатомиметики

Симптомимеры могут снизить антигипертензивные эффекты ингибиторов ACE.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов ACE.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитика и β-блокаторы

ENALALAPRIL может безопасно использовать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в сердечных дозах), тромболитике и β-блокаторам.

Сопутствующая терапия с ингибитором ACE и антагонистом рецептора ангиотензина

Сообщалось, что пациенты с подтвержденными атеросклеротическими заболеваниями, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением конечной органоциальной терапии с ингибитором ACE и антагонистом рецептора ангиотензина связаны с более высокой заболеваемостью артериальной гипотензией, синкопкой, гиперкалемии и ухудшением функции почек (включая Острая почечная недостаточность) сравнительно с таким приготовлением системы ренин-ангиотензина-альдостерона. Двойная блокада (например, сочетание ингибитора ACE с антагонистом рецепторов Angiotensin II) должна быть ограничена индивидуально определенными случаями и сопровождается тщательным мониторингом функций почек, уровня калия и артериального давления.

Особенности приложения.

Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертонией. У пациентов с артериальной гипертонией, получающей эналаприл, симптоматическая гипотензия чаще развивается с гиповолемией, которая происходит, например, из-за диуретики терапии, ограничения потребления соли, у пациентов в гемодиализ, а также пациентов с диареей или рвотой (см. Разделы »взаимодействия. С другими лекарствами и другими типами взаимодействий »и« боковые реакции »). Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которая использовала более высокие дозы диуретики петли с гипонатрией или расстройствами почек. Такие пациенты с лечением эналаприла должны начаться под наблюдением врача. При изменении дозы эналаприла и / или мочегонного надзора должно быть особенно тщательно. Аналогичным образом следует наблюдаться пациенты с ишемическими сердечными заболеваниями, а также заболевания сосудов мозгов, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

При разработке артериальной гипотензии пациент должен обеспечить горизонтальное положение и, при необходимости, ввести внутривенное физиологическое решение. Переходная артериальная гипотензия в получении эналаприла не является противопоказанием для дальнейшего приема, которая может быть продолжена, обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением эналаприл может дополнительно уменьшить уровень артериального давления. Эта реакция на препарат ожидается и обычно не является причиной прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится устойчивой к лечению, необходимо уменьшить дозу и / или прекратить лечение диуретиками и / или эналаприлом.

Как и все вазодилаторы, ингибиторы ACE должны быть предписаны с осторожностью пациентам с препятствием левой желудочковой розеткой и препятствием пути оттока; Их прием следует избегать в случае кардиогенного удара и гемодинамически значимого препятствия.

Пациенты с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) Начальная доза эналаприла должна быть выбрана в соответствии с зазором креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы») и в будущем - с ответом на лечение Отказ Для таких пациентов со стандартной медицинской практикой регулярно контролирует содержание калия и креатинина.

Нарушение функции почек сообщалось в связи с потреблением эналаприла, который в основном наблюдал пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерий почек. С своевременным обнаружением и надлежащим лечением почечной недостаточности, связанного с терапией эналаприла, обычно обратимый характер.

У некоторых пациентов с гипертонией, в которых заболевание почек не было обнаружено до лечения, эналаприл совместим с диуретиками, обычно вызывающими небольшое и укороченное увеличение содержания мочевины в крови и креатинине в сыворотке. В таких случаях может потребоваться доза и / или мочегодое место. Эта ситуация повышает вероятность того, что имеется тонкий стеноз артерии (см. Раздел «Особенности применения» реноваскулярной гипертонии).

Оповещенная гипертония

Существует повышенный риск возникновения артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стеноз артерии одиночной функционирующей почки обрабатывают ингибиторами ACE. Потеря функции почек возможно уже с минимальными изменениями на уровне креатинина в сыворотке. Такие пациенты, лечение следует начинать с небольших доз под тщательным медицинским наблюдением с тщательным мониторингом титрования и почечной функции.

Трансплантация почек

Не существует опыта в получении пациентов с эналаприлом, которые недавно были переданы в трансплантацию почек. Следовательно, эти пациенты не рекомендуются для лечения эналаприлом.

Отказ печени

Редко, ингибиторы ACE были связаны с синдромом, начиная с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к немедленному некрозу печени и (иногда) фатального последствия. Механизм этого синдрома остается неясным. Пациенты принимают ингибиторы ACE и, в котором развивается желтуха или заметное увеличение ферментов печени, должны прекратить принимать ингибитор ACE и находиться при соответствующем медицинском наблюдении.

Нейтропения / агранулоцитоз

У пациентов принимая ингибиторы ACE, сообщалось, появляются нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствие других сложных факторов нейтропения произошла редко. Эналаприл должен быть очень тщательно назначен пациентам с коллагенозом сосудов, которые подвергаются иммуносупрессантному терапии, лечение аллопуринолом или пропитамидом или с сочетанием этих сложных факторов, особенно если есть нарушение функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые иногда не реагировали на интенсивность терапии антибиотиками. При введении EnalaPril такие пациенты рекомендуются для периодического мониторинга числа лейкоцитов, и пациенты должны сообщать о любом проявлении инфекции.

При нанесении ингибиторов ACE, в т. Эналаприла, одноразовые случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых пробелов и / или гортани, которые произошли в разных периодах лечения. В этих случаях необходимо немедленно прекратить лечение эналаприла и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться, что симптомы полностью исчезли. Только после этого наблюдения могут быть прекращены. Даже когда есть отек только языка без дыхательных нарушений, пациенты могут потребовать удлиненного наблюдения, поскольку лечение антигистаминами и кортикостероидами могут быть недостаточными.

Очень редко сообщает летальность благодаря ангионевротическим отекам гортани или отека языка. В случае, когда отек локализуется в области языка, голосовой пробел или гортани, особенно у пациентов с хирургическими вмешательствами на дыхательные пути в анамнезе, препятствие дыхательных путей может развиться. Коли є залучення язика, глотки або гортані до процесу і це може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід негайно розпочати відповідну терапію, яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0,3-0,5 мл) і/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно із пацієнтами інших рас.

Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, який не пов'язують із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть мати підвищений ризик його виникнення і при лікуванні інгібітором АПФ (див. також розділ «Протипоказання»).

Анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих

Зрідка у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих, розвивались анафілактоїдні реакції, що могли бути загрозливими для життя пацієнтів. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітору АПФ.

Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності

Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності з декстрану сульфатом, виникали анафілактоїдні реакції, що становили загрозу життю. Таких реакцій можно уникнути шляхом тимчасового припинення прийому інгібіторів АПФ перед кожним аферезом.

У пацієнтів, які перебувають на діалізі із використанням мембран високої пропускної здатності (наприклад AN 69 ^® ) і застосовують одночасно інгібітор АПФ, іноді розвивалися анафілактоїдні реакції. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання про застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.

Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.

Під час великих хірургічних операцій або при анестезії із застосуванням препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію, еналаприл блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного звільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія, яку можна пояснити цими механізмами взаємодії, вона коригується шляхом збільшення об'єму рідини.

Гіперкаліємія

Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня калію в крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, з погіршеною функцією нирок, віком > 70 років, із цукровим діабетом, транзиторними станами, зокрема зневодненням, гострою серцевою декомпенсацією, метаболічним ацидозом та супутнім прийомом калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду); при використанні харчових добавок або сольових замінників, що містять калій; а також у пацієнтів, які приймають інші препарати, що можуть спричинити підвищення калію в крові (наприклад гепарин). Зокрема, прийом калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, пацієнтами з порушенням функції нирок може призвести до значного підвищення рівня калію в крові. Гіперкаліємія може спричинити серйозні, інколи летальні аритмії. Якщо супутній прийом еналаприлу та будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Літій

Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину

Комбінування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити індивідуально визначеними випадками, що супроводжуються ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лактоза

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Інгібітори АПФ не рекомендується приймати у І триместрі вагітності (див. розділ «Особливості застосування»). Застосування інгібіторів АПФ протипоказано у ІІ і ІІІ триместрах вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності внаслідок прийому інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності непереконливі; однак невелике підвищення ризику не можна виключити. Крім випадків, коли продовження прийому препарату вважається необхідним, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки для прийому у період вагітності. При виявленні вагітності прийом інгібіторів АПФ потрібно негайно припинити та, якщо необхідно, розпочати альтернативне лікування.

Інгібітори АПФ при застосуванні під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності можуть спричиняти фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) або неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо прийом інгібіторів АПФ відбувався протягом ІІ триместру вагітності, рекомендовано ультразвукове обстеження нирок та черепа.

За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ, потрібно ретельно спостерігати з метою виявлення у них артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Обмежені фармакокінетичні дані свідчать про дуже низькі концентрації у грудному молоці (див. розділ «Фармакокінетика»). Хоча такі концентрації і вважаються клінічно незначущими, застосування еналаприлу не рекомендується у період годування груддю недоношених та немовлят у перші кілька тижнів після народження, оскільки існує гіпотетичний ризик ефектів з боку серцево-судинної системи та нирок, а також через недостатній досвід у цьому питанні. У випадку старших немовлят застосування еналаприлу у період годування груддю може розглядатись, якщо лікування необхідне для матері, а за дитиною будуть спостерігати щодо появи будь-яких побічних ефектів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливий розвиток запаморочення або втоми.

Спосіб застосування та дози.

Прийом їжі не впливає на всмоктування таблеток Еналаприл.

Дозування потрібно добирати індивідуально відповідно до стану кожного пацієнта

(див. розділ «Особливості застосування») та реакції артеріального тиску у відповідь.

Доза препарату становить від початкової 5 мг до максимальної 20 мг залежно від ступеня артеріальної гіпертензії та стану пацієнта (див. нижче). Еналаприл приймають 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії легкого ступеня рекомендована початкова доза становить 5-10 мг.

У пацієнтів із дуже активованою ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (наприклад, з реноваскулярною гіпертензією, порушенням сольового та/або рідинного балансу, декомпенсацією серцевої функції або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне зниження артеріального тиску після прийому початкової дози. Таким пацієнтам рекомендується початкова доза 5 мг або нижче, а початок лікування повинен проходити під наглядом лікаря.

Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до дефіциту рідини та ризику виникнення артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Для таких пацієнтів рекомендується початкова доза 5 мг або нижче. У разі можливості лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Еналаприл. Слід перевіряти функцію нирок та рівень калію в сироватці крові.

Звичайна підтримувальна доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна підтримуюча доза становить 40 мг на добу.

Для лікування клінічно вираженої серцевої недостатності еналаприл застосовують разом з діуретиками та, за необхідності, препаратами наперстянки або β-блокаторами. Початкова доза Еналаприлу для пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2,5 мг, при цьому застосування препарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем для того, щоб встановити первинний вплив препарату на артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, що виникла на початку лікування еналаприлом серцевої недостатності, дозу слід поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози 20 мг, яку призначають одноразово або розподіляють на 2 прийоми залежно від того, що краще переносить пацієнт. Добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів. Подібний терапевтичний режим ефективно зменшує показники летальності пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю. Максимальна доза становить 40 мг на добу за 2 прийоми.

Пропонована титрація дози Еналаприлу для пацієнтів із серцевою недостатністю/ безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка

* З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок або тим, хто приймає діуретики (див. розділ «Особливості застосування»).

Як до, так і після початку лікування еналаприлом слід здійснювати ретельний контроль артеріального тиску і функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»), оскільки повідомлялося про артеріальну гіпотензію та (рідше) подальшу ниркову недостатність. Пацієнтам, які приймають діуретики, у разі можливості слід зменшити дозу до початку лікування препаратом Еналаприл. Розвиток артеріальної гіпотензії після початкової дози Еналаприлу не означає, що гіпотензія зберігатиметься при тривалому лікуванні та не свідчить про необхідність припинення прийому препарату. Слід також контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок.

Дозування при нирковій недостатності

Загалом повинен бути збільшений інтервал між прийомами еналаприлу та/або зменшене дозування препарату.

* Див. розділ «Особливості застосування»: Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.

Еналаприл видаляється шляхом гемодіалізу. Корекцію дозування у дні, коли гемодіаліз не проводиться, необхідно здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.

Пацієнти літнього віку

Дозу слід коригувати залежно від функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти з артеріальною гіпертензією віком від 6 років

Досвід клінічного застосування еналаприлу дітям з артеріальною гіпертензією обмежений (див. розділи «Особливості застосування», «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика»).

Дітям, які можуть ковтати таблетки, дозу слід призначати індивідуально, відповідно до стану пацієнта, реакції артеріального тиску у відповідь на лікування та маси тіла пацієнта. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 5 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг. Еналаприл приймають 1 раз на добу. Дозування слід коригувати залежно від потреб до максимального 20 мг на добу для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 40 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг (див. розділи «Особливості застосування» та «Діти»).

Діти.

Застосовують дітям віком від 6 років.

Еналаприл не рекомендований новонародженим і дітям з рівнем гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м ² через відсутність даних.

Передозування.

Існують обмежені дані щодо передозування препарату. Основними ознаками передозування, згідно з наявними даними, є виражена артеріальна гіпотензія, яка починається приблизно через 6 годин після прийому препарату і збігається з блокадою системи ренін-ангіотензин, і ступор. Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторами АПФ, можуть включати циркуляторний шок, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію легенів, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, тривожність і кашель. Рівні еналаприлату у плазмі крові, які перевищують у 100 і 200 разів максимальні рівні, що досягаються при прийомі терапевтичних доз, за повідомленнями, реєструвалися після прийому відповідно 300 мг і 440 мг еналаприлу.

Для лікування передозування рекомендуються внутрішньовенні інфузії ізотонічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти в горизонтальне положення. Можна розглянути необхідність інфузій ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенного введення катехоламінів. Якщо препарат був прийнятий недавно, рекомендуються заходи з елімінації еналаприлу малеату (такі як штучне блювання, промивання шлунка, прийом абсорбентів та натрію сульфату). Еналаприлат може бути видалений із системного кровообігу шляхом гемодіалізу (див. розділ «Особливості застосування»: пацієнти, які перебувають на гемодіалізі ). При брадикардії, резистентній до терапевтичних засобів, показана терапія за допомогою кардіостимулятора. Слід постійно контролювати важливі показники життєдіяльності, концентрації електролітів та рівень креатиніну в сироватці крові.

Побічні реакції.

При застосуванні еналаприлу у більшості випадків побічні ефекти були незначними, мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії.

З боку системи крові: анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби, лейкопенія.

З боку ендокринної системи: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору: затуманення зору, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, біль за грудниною, порушення ритму, стенокардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, внаслідок надмірного зниження тиску у пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування»), феномен Рейно.

З боку дихальної системи: кашель, задишка, ринорея, біль у горлі та захриплість, бронхоспазм/астма, легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.

фарингіт, бронхіт, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку травного тракту: нудота, діарея, абдомінальний біль, зміна смаку, кишкова непрохідність, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість у роті, пептичні виразки, стоматит/афтозні виразки, глосит, ангіоневротичний набряк кишечнику.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гепатит гепатоцелюлярний чи холестатичний, гепатит, включаючи некроз, холестаз (включаючи жовтяницю).

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання; гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані (див. розділ «Особливості застосування»); підвищене потовиділення; свербіж; кропив'янка; алопеція; множинна еритема; синдром Стівенса-Джонсона; ексфоліативний дерматит; токсичний епідермальний некроліз; пемфігус; еритродермія.

Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який включав деякі або всі з таких проявів як: гарячка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз. Як побічні ефекти можуть також виникати висипання, фотосенсибілізація та інші реакції з боку шкіри.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, олігурія.

З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: астенія, підвищена втомлюваність, м'язові судоми, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 мг № 20 (10×2) у блістерах.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Петровського, 16, м. Лубни, Полтавська обл., 37500, Україна.