Личный кабинет
ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ табл. 5 мг блистер №30
rx
Код товара: 137323
Производитель: Здоровье (Украина, Харьков)
300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Эналаприл-здоровье
Эналаприл-Здоровье.
Место хранения:
Активное вещество: эналаприл;
1 таблетка содержит аналогичность Maleate 5 мг или 10 мг, или 20 мг;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натрийный кроскаррелоз, колли, стеарат кальция.
Лекарственная форма. Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Средства, работающие на системе Renin Angiotensin. Ингибиторы ангиотензина преобразования фермента (ACE). Эналаприл. Код УАТС C09A A02.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Лечение артериальной гипертонии.
- Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.
- Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (доля высвобождения ≤ 35%).
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любого другого ингибитора туза.
- Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с использованием ингибиторов ACE.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. «Приложение во время беременности или грудного вскармливания»).
Не следует использовать EnalaPril с лекарственными средствами, содержащими алискирена, пациентами с диабетом или расстройствами функции почек (GSK <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Способ применения и доза. Еда не влияет на поглощение таблеток. Поскольку таблетка не разделена, в случае введении дозы менее 5 мг для использования препаратов эналаприла с возможностью такого дозирования.
Дозировка должна быть взята индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента и реакции кровяного давления в ответ.
Артериальная гипертония. Доза препарата от первой 5 мг до максимума 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертонии и состояния пациента (см. Ниже). Препарат принимается один раз в день. Когда артериальная гипертензия рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг.
У пациентов с очень активированным системой ренин-ангиотензина-альдостерона (например, с реноплавильной гипертонией, солевым раствором и жидким балансом, декомпенсированием сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией), чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Такие пациенты рекомендуются исходной дозой 5 мг или ниже, а начало лечения должно находиться под наблюдением врача.
Предварительное лечение с высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риск артериальной гипотензии в начале анализиренной терапии. Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже. Для возможности лечения диуретики должны быть прекращены за 2-3 дня до лечения препаратом. Функция почек и уровней калия в сыворотке должны быть проверены.
Обычная поддержка доза составляет 20 мг один раз в день. Максимальная поддержка дозы составляет 40 мг в день.
Сердечная недостаточность / бессимптомная левая желудочка дисфункция. Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности препарат используется с диуретиками и, при необходимости, препараты микробов или бета-блокаторов. Начальная доза препарата для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левой желудочки составляет 2,5 мг, в то время как использование препарата следует проводить при тщательном контроле лекарственного средства, чтобы установить первичный эффект препарата на артериальное давление. При отсутствии эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшие в начале лечения сердечной недостаточности, доза должна постепенно увеличиваться до обычной поддержки дозы 20 мг, которая утилизируется один раз или разделить 2 приема, в зависимости от того, что у пациента несет. Выбор доз рекомендуется в течение 2-4 недель. Аналогичный терапевтический режим эффективно снижает погашение пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в день для 2 приемов.
Предложенный титрование дозы препарата для пациентов с сердечной недостаточностью / бессимптомной дисфункцией левого желудочка:
Неделю | Доза, мг / день |
1 неделя. | от 1 до 3 дней: 2,5 мг / день * на 1 прием От 4 до 7 дней: 5 мг / день для 2 приемов |
Неделя 2. | 10 мг / день для 1 или 2 приема |
Неделя 3 и 4 | 20 мг / день на 1 или 2 приема |
* Препарат следует использовать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или тех, кто принимает диуретики.
Как и прежде, и после начала лечения следует проводить тщательный контроль управления артериальными давлениями и функциями почек, поскольку оно сообщалось о артериальной гипотензии и (редко) дальнейшей почечной недостаточности. Пациенты принимают диуретики, если это возможно, должны уменьшить дозу до лечения препарата. Разработка артериальной гипотонии после начальной дозы препарата не означает, что гипотензия будет сохраняться с длительным лечением, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. Следует также контролироваться с содержанием калия в функции сыворотки и почек.
Дозировка в почечной недостаточности. В целом, интервал между методами эналаприла и / или уменьшенной дозировки препарата должен быть увеличен.
Состояние почек | Creatinine Clearance (CL CR ), мл / мин | Начальная доза, мг / день |
Незначительные нарушения | 30 мл / мин <CL CR <80 мл / мин | 5-10 мг |
Умеренные нарушения | 10 мл / мин <CL CR £ 30 мл / мин | 2,5 мг |
Выраженные нарушения. Обычно такие пациенты в гемодиализе | CL CR £ 10 мл / мин | 2,5 мг в диализах дня ** |
** Эналаприл удаляется гемодиалисисом. Коррекция дозировки в те дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо проводить в зависимости от уровня кровяного давления.
Пациенты пожилых людей. Доза должна быть отрегулирована в зависимости от функции почек.
Дети с артериальной гипертонией в возрасте 6 лет. Опыт клинического применения препарата с детьми с артериальной гипертензией ограничен. Дети, которые могут проглотить таблетки, дозу следует назначать индивидуально, согласно условию пациента, реакции артериального давления в ответ на лечение и вес тела пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с весом тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с весом тела ≥ 50 кг. Препарат принимается один раз в день. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от потребностей максимума 20 мг в день для пациентов с массы тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с весом тела ≥ 50 кг.
Препарат не рекомендуется для новорожденных и детей с уровнем гломерелярного фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м 2 из-за отсутствия данных.
Неблагоприятные реакции. При применении препарата в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, у них был временный характер и не требовал отмены терапии.
Из системы крови: анемия (включая апластику и гемолитическую), нейтропению, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопении, агранулоцитоза, ингибирование костного мозга, пианиагитопения, лимфаденопатия, аутоиммунное заболевание.
Из эндокринной системы: синдром секреции антидиуретического гормона.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Из нервной системы и психики: депрессия, головная боль, путаница, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение, расстройства сна, ненормальные мечты.
Органами зрения: винтаж.
Из сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), синкопе, ритм, ангина, тахикардия, ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, благодаря чрезмерному снижению давления у пациентов с высоким риском, феномен носорога.
Из дыхательной системы: кашель, одышка, Rhinorrehea, боль в горле, бронхоспазм / астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.
Из пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, аромат, заглушению кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язвы на пептических язве, стоматит / аффинности язвы, глоссит, ангионеротический отек кишечника.
С стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестастический), гепатит, включая некроз, холестас (включая желтуху).
Из кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперчувствительность / ангионеротические отеки лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, повышенные потоотделение, зуд, уравновешенность, алопеция, многократная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, отвлекательный дерматит, Синдром Лэйллы, Pemfigus, эритродерма.
Сообщалось о разработке сложного симптомомКомплекса, включающего некоторые или все такие проявления, такие как лихорадка, серозит, васкулит, миалгиа / миозит, артралгия / артрит, антииндерное антитело, увеличение осадков эритроцитов (ESR), эозинофилия и лейкоцитоз. Поскольку побочные эффекты также могут возникнуть сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.
Из мочевой системы: функция почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.
Из репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: астения, повышенная усталость, мышечные судороги, приливы, колокольчики в ушах, чувствуя дискомфорт, лихорадка.
Изменения в лабораторных параметрах: гиперкалиемия, усовершенствование креатинина в сыворотке крови, увеличение мочевины в крови, гипонатриемия, увеличение ферментов печени, повышенного билирубина в сыворотке.
Передозировка. Есть ограниченные данные для передозировки препарата. Основные особенности передозировки, согласно имеющимся данным, представляет собой выраженную артериальную гипотензию, которая начинается через 6 часов после принятия препарата и совпадает с блокадой системынин-ангиотензинской системы и ступором. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов ACE, могут включать в себя кровообращение, дисбаланс электролитов, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардию, ускоренное сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель. Уровни эналаприлята в плазме крови, которые превышены в 100 и 200 раз максимального уровня, достигаемые при получении терапевтических доз, в соответствии с отчетами были зафиксированы после приема 300 мг и 440 мг эналаприла.
Для лечения передозировки рекомендуется внутривенные инфузии изотонического раствора. Когда артериальная гипотензия пациента должна быть помещена в горизонтальное положение. Вы можете рассмотреть необходимость в инфузиях ангиотензина II и / или внутривенного введения катехоламинов. Если препарат был принят в последнее время, рекомендуется меры для устранения эналаприлама (таких как искусственная рвота, стирка желудка, абсорбенты и натрий натрия натрия). Enalaprylate можно удалить из системной циркуляции гемодиализным. В брадикардии, устойчив к терапевтическим агентам, показана терапия с кардиостимулятором. Следует постоянно контролировать важные средства к существованию, концентрации электролитов и уровни креатинина в сыворотке.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Препарат противопоказан для использования беременных или женщин, которые планируют забеременеть. Если беременность подтверждается во время лечения этого лекарственного средства, он должен быть немедленно остановлен и, при необходимости, заменить с помощью другого лекарственного средства, разрешенного использовать у беременных женщин.
Ингибиторы ACE при использовании во время II и III триместра беременности могут вызывать фетотоксичность (уменьшение функции почек, олигогидрайонов, задержки костей черепа) или неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если приема ингибиторов ACE произошло во время II триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование почки и черепа.
По словам новорожденных, матери, которые взяли ингибиторы ACE, необходимо внимательно наблюдать, чтобы обнаружить артериальную гипотензию.
Кормление грудью. Ограниченные фармакокинетические данные указывают на очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя такие концентрации считаются клинически незначительными, использование препарата не рекомендуется во время периода грудного вскармливания преждевременных и младенцев в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск последствий сердечно-сосудистой системы и почек, а также Как из-за недостаточного опыта в этом вопросе. В случае старших младенцев использование препарата в период грудного вскармливания можно рассматривать, если лечение необходимо для матери, и ребенок будет наблюдать за появлением любых побочных эффектов.
Дети. Применяйте детей в возрасте 6 лет.
Препарат не рекомендуется новорожденным и детьми с уровнем гломерелярной фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м 2 из-за отсутствия данных.
Особенности приложения.
Симптоматическая гипотензия. Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертонией. У пациентов с артериальной гипертензией, получавшей эналаприл, симптоматическая гипотензия чаще развивается в гиповолемии, которая происходит, например, из-за диуретики терапии, ограничения потребления соли, у пациентов в гемодиализ, а также у пациентов с диареей или рвотой. Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которая использовала более высокие дозы диуретики петли с гипонатрией или расстройствами почек. Такие пациенты с лечением должны начаться под наблюдением доктора. При изменении дозы препарата и / или диуретики наблюдения должны быть особенно тщательными. Аналогичным образом следует наблюдаться пациенты с ишемическими сердечными заболеваниями, а также заболевания сосудов мозгов, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
При разработке артериальной гипотензии пациент должен обеспечить горизонтальное положение и, при необходимости, ввести внутривенное физиологическое решение. Переходная артериальная гипотензия при принятии препарата не является противопоказанием для дальнейшего приема, которая может быть продолжена, как правило, без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением препарат может дополнительно уменьшить уровень артериального давления. Эта реакция на препарат ожидается и обычно не является причиной прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится устойчивой к лечению, необходимо уменьшить дозу и / или остановить лечение диуретиками и / или препаратом.
Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все вазодилаторы, ингибиторы ACE должны быть предписаны с осторожностью пациентам с препятствием левой желудочковой розеткой и препятствием пути оттока; Их прием следует избегать в случае кардиогенного удара и гемодинамически значимого препятствия.
Нарушение функции почек. Пациенты с функцией почек (CL Cr <80 мл / мин) Начальная доза эналаприла должна быть выбрана в соответствии с CL CR и в будущем - с ответом на лечение. Для таких пациентов со стандартной медицинской практикой регулярно контролирует содержание калия и креатинина.
Нарушение функции почек сообщалось в связи с потреблением эналаприла, который в основном наблюдал пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерий почек. С своевременным обнаружением и надлежащим лечением почечной недостаточности, связанного с терапией эналаприла, обычно обратимый характер.
У некоторых пациентов с гипертонией, которые не обнаружили заболевание почек до лечения, эналаприл, совместимый с диуретиками, вызвал небольшое и сокращенное увеличение содержания мочевины крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться уменьшить дозу и / или декомпрессирующие диуретики, эта ситуация повышает вероятность стеноза артерии почек.
Оповещенная гипертония. Существует повышенный риск возникновения артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стеноз артерии одиночной функционирующей почки обрабатывают ингибиторами ACE. Потеря функции почек возможно уже с минимальными изменениями на уровне креатинина в сыворотке. Для таких пациентов лечение должно начинаться с небольших доз под тщательным медицинским наблюдением с тщательным мониторингом титрования и почечной функции.
Трансплантация почек. Нет опыта в получении препарата пациентами, которые недавно были переданы в трансплантацию почек. Следовательно, эти пациенты не рекомендуются лечением препаратом.
Отказ печени. Редко, ингибиторы ACE были связаны с синдромом, начиная с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к немедленному некрозу печени и (иногда) фатального последствия. Механизм этого синдрома остается неясным. Пациенты принимают ингибиторы ACE и, в котором развивается желтуха или заметное увеличение ферментов печени, должны прекратить принимать ингибитор ACE и находиться при соответствующем медицинском наблюдении.
Нейтропенія/агранулоцитоз. У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, повідомлялося про появу нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникала рідко. Еналаприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин, які проходять імуносупресантну терапію, лікування алопуринолом або прокаїнамідом, або при комбінації цих ускладнюючих факторів, особливо якщо вже існує порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції, які іноді не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При призначенні еналаприлу таким пацієнтам рекомендується періодичний моніторинг кількості лейкоцитів, а пацієнти повинні повідомляти про будь-який прояв інфекції.
Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк. При застосуванні інгібіторів АПФ, у т. ч. еналаприлу, були описані поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, що виникав у різні періоди лікування. У цих випадках слід негайно припинити лікування препаратом і встановити постійний нагляд за пацієнтом, щоб упевнитись у повному зникненні симптомів. Лише після цього спостереження можна припинити. Навіть тоді, коли відбувається набряк тільки язика без порушення дихання, пацієнти можуть потребувати подовженого спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.
Дуже рідко повідомлялося про летальний наслідок через ангіоневротичний набряк гортані або набряк язика. У разі, коли набряк локалізується у ділянці язика, голосової щілини або гортані, особливо у пацієнтів із хірургічними втручаннями на дихальних шляхах в анамнезі, може розвинутися обструкція дихальних шляхів. Коли є залучення язика, глотки або гортані до процесу та це може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід негайно розпочати відповідну терапію, яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0,3-0,5 мл) та/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.
У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно із пацієнтами інших рас.
Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, який не пов'язують із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть мати підвищений ризик його виникнення і при лікуванні інгібітором АПФ.
Анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. Зрідка у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих, розвивались анафілактоїдні реакції, що могли бути загрозливими для життя пацієнтів. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітору АПФ.
Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності. Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності з декстрану сульфатом, виникали анафілактоїдні реакції, що становили загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового припинення прийому інгібіторів АПФ перед кожним аферезом.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів, які перебувають на діалізі із використанням мембран високої пропускної здатності (наприклад AN 69) і застосовують одночасно інгібітор АПФ, іноді розвивалися анафілактоїдні реакції. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання про застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.
Гіпоглікемія. Пацієнтам із цукровим діабетом, які приймають пероральні антидіабетичні препарати чи інсулін та починають терапію інгібітором АПФ, слід рекомендувати ретельно перевіряти рівні цукру у крові, особливо протягом перших декількох місяців супутнього застосування.
Кашель. Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.
Проведення хірургічних операцій/анестезія. Під час великих хірургічних операцій або при анестезії із застосуванням препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію, еналаприл блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного звільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія, яку можна пояснити цими механізмами взаємодії, вона коригується шляхом збільшення об'єму рідини.
Гіперкаліємія. Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня калію у крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, з погіршеною функцією нирок, віком > 70 років, із цукровим діабетом, транзиторними станами, зокрема зневодненням, гострою серцевою декомпенсацією, метаболічним ацидозом та супутнім прийомом калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду); при використанні харчових добавок або сольових замінників, що містять калій; а також у пацієнтів, які приймають інші препарати, що можуть спричинити підвищення калію у крові (наприклад гепарин). Зокрема, прийом калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, пацієнтами з порушенням функції нирок може призвести до значного підвищення рівня калію у крові. Гіперкаліємія може спричинити серйозні, інколи летальні аритмії. Якщо супутній прийом еналаприлу та будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи вміст калію у сироватці крові.
Літій. Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована.
Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину. Комбінування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити індивідуально визначеними випадками, які супроводжуються ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску.
Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливий розвиток запаморочення або підвищеної втомлюваності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Гіпотензивна терапія. Супутній прийом цих препаратів може посилити гіпотензивний ефект еналаприлу. Супутній прийом з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими вазодилататорами може додатково зменшити артеріальний тиск.
Калійзберігаючі діуретики або добавки з калієм. Інгібітори АПФ посилюють спричинену діуретиками втрату калію. Застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду), а також застосування харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, може призвести до істотного підвищення рівня калію у сироватці крові. Якщо наведені вище засоби показані у зв'язку з гіпокаліємією, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно визначаючи рівень калію у сироватці крові.
Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування діуретиками у великих дозах може призвести до зниження об'єму циркулюючої крові та підвищення ризику артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Гіпотензивні ефекти можна зменшити шляхом припинення прийому діуретика, збільшення об'єму споживання солі або, якщо розпочати терапію з низької дози еналаприлу.
Протидіабетичні препарати. Існують дані епідеміологічних досліджень, які показали, що сумісне застосування інгібіторів АПФ та протидіабетичних препаратів (інсуліну, пероральних гіпоглікемічних засобів) може спричинити зниження рівня глюкози у крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей феномен найбільш вірогідний протягом перших тижнів сумісного прийому та у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Літій сироватки. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і літію повідомляли про оборотні підвищення рівня літію у сироватці крові та токсичність. Супутній прийом інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівні літію у сироватці та підвищити ризик інтоксикації літієм. Не рекомендується прийом еналаприлу з літієм, але якщо така комбінація є необхідною для пацієнта, слід здійснювати ретельний моніторинг рівнів літію у сироватці крові.
Трициклічні антидепресанти/нейролептики/анестетики/снодійні. Супутній прийом певних анестетиків, трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Одночасний прийом НПЗЗ, включаючи ЦОГ-2-інгібітори, та антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ спричиняє адитивний ефект на підвищення калію сироватки крові та може призвести до порушення функції нирок. Зазвичай ці явища оборотні.
Зрідка можлива гостра ниркова недостатність, особливо у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів літнього віку або пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові, включаючи тих, хто приймає діуретики). Тому таку комбінацію слід вводити з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини та знаходитись під ретельним контролем функції нирок на початку супутньої терапії та періодично протягом такого лікування.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Подвійна блокада (наприклад при додаванні інгібітору АПФ до антагоніста рецептора ангіотензину ІІ) повинна обмежуватися тільки окремими випадками з ретельним контролем артеріального тиску, функції нирок і рівнів електролітів. Під час декількох досліджень повідомлялося, що у пацієнтів зі встановленим атеросклеротичним ураженням судин, серцевою недостатністю або діабетом з кінцевим ураженням органів подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи пов'язана з вищою частотою артеріальної гіпотензії, непритомних станів, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (у т. ч. гострою нирковою недостатністю) порівняно із такою при застосуванні одного препарату, що впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Не слід застосовувати еналаприл з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м 2 ).
Препарати золота. Зрідка повідомлялося про нітритоїдні реакції (симптоми, що включають набряк обличчя, нудоту, блювання та артеріальну гіпотензію) у пацієнтів, які лікувалися ін'єкційними препаратами золота (натрію ауротіомалат) та сумісно інгібітором АПФ, у т. ч. еналаприлом.
Симпатоміметики. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивні ефекти інгібіторів АПФ.
Алкоголь. Спиртне посилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.
Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики та β-блокатори. Еналаприл можна безпечно застосовувати супутньо з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітиками і β-блокаторами.
Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину. Повідомлялося, що у пацієнтів з підтвердженою атеросклеротичною хворобою, серцевою недостатністю або з цукровим діабетом з ураженням кінцевого органа супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину асоціюється з вищою частотою появи артеріальної гіпотензії, синкопе, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з такою при застосуванні тільки препарату ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Подвійну блокаду (наприклад комбінуванням інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ) слід обмежувати індивідуально визначеними випадками та супроводжувати ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат – сіль малеїнової кислоти еналаприлу, похідної двох амінокислот, L-аланіну та L-проліну.
Ангіотензинперетворювальний фермент – пептидилова дипептидаза, яка каталізує конверсію ангіотензину І у пресорну субстанцію ангіотензин ІІ. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ спричиняє зниження рівня у плазмі крові ангіотензину ІІ, що призводить до збільшення активності реніну плазми (через пригнічення негативного зворотного зв'язку між активністю ангіотензину ІІ і вивільненням реніну) і зменшення секреції альдостерону.
АПФ є ідентичним до кінінази II. Таким чином, препарат також може блокувати розщеплення брадикініну, сильного вазодепресорного пептиду. Однак значення цього явища для терапевтичного ефекту препарату залишається нез'ясованим.
Механізм, завдяки якому препарат знижує артеріальний тиск, передусім пов'язують з пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Препарат може виявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією.
Застосування препарату у разі артеріальної гіпертензії спричиняє зниження артеріального тиску у пацієнтів у горизонтальному і вертикальному положеннях без істотного збільшення частоти серцевого ритму.
Симптоматична постуральна гіпотензія виникає нечасто. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може потребувати кількох тижнів терапії. Раптова відміна препарату не асоціювалася зі швидким підвищенням артеріального тиску.
Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай досягається через 2-4 години після перорального прийому разової дози еналаприлу. Початок антигіпертензивної активності зазвичай спостерігається через 1 годину, а пікове зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість ефекту залежить від дози. Але у разі застосування у рекомендованих дозах антигіпертензивний та гемодинамічний ефекти зберігалися щонайменше протягом 24 годин.
Існують дані, що у ході гемодинамічних досліджень у пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження артеріального тиску зазвичай супроводжується зменшенням периферичного опору артерій зі збільшенням серцевого викиду і незначним прискоренням серцевого ритму або без такого. Після застосування препарату зазвичай збільшується нирковий кровотік; швидкість гломерулярної фільтрації зазвичай не змінюється. Ознак затримки натрію або води не виявлено. Однак у пацієнтів з низькими початковими рівнями гломерулярної фільтрації ці рівні зазвичай підвищувалися.
У пацієнтів з цукровим діабетом або без нього з хворобою нирок після застосування еналаприлу спостерігали зменшення альбумінурії, екскреції із сечею IgG і загального протеїну сечі.
При сумісному прийомі з тіазидними діуретиками гіпотензивні ефекти препарату щонайменше адитивні. Препарат може зменшити або попередити розвиток тіазид-індукованої гіпокаліємії.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають серцеві глікозиди та діуретики, прийом перорального або ін'єкційного еналаприлу асоціювався зі зниженням периферичного опору та тиску крові. Серцевий викид збільшувався, а частота серцевих скорочень (зазвичай збільшена у пацієнтів із серцевою недостатністю) зменшувалася. Також знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Покращувалася переносимість фізичного навантаження та зменшувалася тяжкість серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA (New York Heart Association). Ці ефекти зберігалися протягом тривалого лікування.
У пацієнтів з легкою та помірною серцевою недостатністю еналаприл сповільнював прогресування дилатації/збільшення міокарда та серцевої недостатності, про що свідчили знижені кінцевий діастолічний та систолічний об'єми лівого шлуночка та покращена фракція викиду.
Досвід застосування дітям віком від 6 років з артеріальною гіпертензією обмежений. Існують дані, що прийом еналаприлу 1 раз на добу зменшував нижнє значення артеріального тиску залежно від дози. Дозозалежний антигіпертензивний ефект еналаприлу був однаковим у всіх підгрупах (вік, стадія за Таннером, стать, раса). Однак найнижчі з досліджених доз, 0,625 мг і 1,25 мг, що відповідає у середньому 0,02 мг/кг 1 раз на добу, не забезпечили тривалого антигіпертензивного ефекту. Максимальна досліджена доза становила 0,58 мг/кг (до 40 мг) 1 раз на добу. Профіль побічних ефектів у дітей не відрізняється від такого у дорослих пацієнтів.
Фармакокінетика. Після перорального прийому еналаприл швидко всмоктується, C max еналаприлу у сироватці крові досягається протягом 1 години після прийому всередину. Ступінь всмоктування еналаприлу при прийомі всередину таблеток становить приблизно 60 %. Наявність їжі у шлунково-кишковому тракті не впливає на всмоктування препарату. Після всмоктування прийнятий всередину еналаприл швидко та екстенсивно гідролізується до еналаприлату, потужного інгібітору АПФ. C max еналаприлату у сироватці крові спостерігається приблизно через 4 години після прийому дози еналаприлу перорально.
Ефективний Т ½ еналаприлату після багаторазового перорального застосування становить 11 годин.
У межах усього діапазону терапевтичних концентрацій не більше 60 % еналаприлату зв'язується з білками сироватки крові.
За винятком перетворення на еналаприлат, більше не існує жодного доказу значного метаболізму еналаприлу.
Еналаприлат виводиться, головним чином нирками. Головними компонентами у сечі є еналаприлат, що становить приблизно 40 % дози, та незмінений еналаприл (приблизно 20 %).
У пацієнтів з нирковою недостатністю збільшується експозиція до еналаприлу та еналаприлату. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (CL cr 40-60 мл/хв) AUC еналаприлату у стабільному стані була приблизно у 2 рази більшою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, після введення 5 мг 1 раз на добу. При тяжкій формі ниркової недостатності (CL cr ≤ 30 мл/хв) AUC збільшилась приблизно у 8 разів. При цьому рівні ниркової недостатності ефективний T ½ еналаприлату подовжується, а час до стабільного стану сповільнюється.
Еналаприлат можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 62 мл/хв.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг білого або майже білого кольору, двоопуклої форми; таблетки по 10 мг або 20 мг білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою, з написом «ЗТ» методом тиснення з одного боку, або без нанесення напису.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○ С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки по 5 мг № 20 (10×2), № 30 (10×3) у блістерах у коробці; таблетки по 10 мг або 20 мг № 20 (10×2), № 20 (20×1) у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
ЭНАЛАПРИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа