Личный кабинет
ЭПЛЕТОР табл. п/плен. оболочкой 50 мг №30
rx
Код товара: 170755
Производитель: Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
6 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Эслир
( EPLETOR )
Состав :
Активное вещество: эплеренон;
1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в терминах 100% безводного вещества);
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскаррелоз натрия, гипромелоза, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния;
Пленометражное покрытие: Opadry Yellow 15 B220000 (гипромелоза, полисорбат 80, Macroool (PEG 400), диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства : таблетки, покрытые скорлупой пленки, светло-желтый цвет, круглой формы, с двумя слойкой. Поверхность таблетки содержит отпечаток «E9RN» на одной стороне и «25» или «50» с другой стороны, для таблеток 25 мг и 50 мг соответственно.
Фармакотерапевтическая группа. Диуретики сбережения калий. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. ATH CODE C03D A04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Epleerenon - это относительно селективный препарат для связывания рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов по сравнению с связыванием рекомбинантного глюкокортикоида, прогестерона и андрогенов. Epleerenon предотвращает связывание альдостерона - ключевой гормон ренин-ангиотензинско-альдостеронической системой, участвующей в регулировке артериального давления и развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
Epleerenon вызывает длительное увеличение уровней Ринна и альдостерона в плазме крови, что связано с регулированием секреции ренин альдостерон по принципу отрицательной обратной связи. Однако увеличение активности ренина в плазме крови и уровнями циркулирующего альдостерона не влияет на действие эплерена на артериальное давление.
Во время исследования эплеренон значительно сократил артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата был найден через 2 недели и достиг максимума после 4 недель применения. Серьезность антигипертензивного эффекта хранила в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного использования с такими препаратами в качестве ингибиторов ACE, антагонистами рецепторов ангиотензин-II, блокаторы кальция, гидрохлоротиазида и β -Блокеры.
При применении препарата отмечается значительное снижение зрелости сердечно-сосудистых заболеваний и частота госпитализации для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние было проявлено в начале терапии у пациентов до 75 лет. Влияние препарата у пациентов в возрасте 75 лет недостаточно.
Частота развития гиперкалемии или гипокалий при использовании эплеренона не отличалась от таких при использовании плацебо. Epleerenon не повлиял на частоту сердечных сокращений, длина интервалов QRS, PR или QT.
Фармакокинетика.
Поглощение и распределение. Абсолютная биодоступность эплерена составляет 69% после перорального введения 100 мг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (S MAX ) достигается через 2 часа после применения. C Макс и площадь под кривой концентрации / времени соотношения (AUC) пропорциональны дозы в диапазоне доз 10-100 мг, а не пропорциональны дозам более 100 мг. Концентрации равновесия достигаются в течение 2 дней. Поглощение не зависит от еды.
Связывание эплеренона с плазменными белками составляет приблизительно 50%, предпочтительно из-за связывания с α-1-кислородными гликопротеинами. Примерный объем распределения в концентрациях равновесия составляет 50 ± 7 литров. Epleerenon выборочно не связывается с эскими клетками.
Метаболизм и экскреция. Epleerenon преимущественно битрансформируется с участием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Менее 5% доза эплерена выводится в неизменном состоянии с мочой и фекалиями. При одном приеме радиоактивной дозы примерно 32% дозы выделяются с фекалиями, а около 67% - с мочой. Период полураспада эплерена составляет 3-5 часов. Оформление плазмы крови составляет приблизительно 10 л / ч.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Возраст, пол и гонка. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. В концентрациях равновесия у пожилых пациентов наблюдается увеличение C MAX на 22%, AUCS на 45% по сравнению с возрастом 18-45 годов. В концентрациях равновесия происходит снижение C MAX (19%) и AUC (26%) в неправительственных гонках.
Почечная недостаточность. Уравновешивающие индикаторы C Max и AUC увеличились в соответствии с 38% и 24% у пациентов с тяжелыми расстройствами почечной функции и уменьшались в соответствии с 26% и 3% у пациентов в гемодиализ. Не было обнаружено никакой корреляции между оформлением эплерена и оформление креатинина в плазме крови. Epleerenon не удаляется гемодиализным.
Отказ печени. Равновесные индикаторы C MAX и AUC EPLERENONE у пациентов с умеренными расстройствами печени (класс B. Поскольку использование препарата пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовано, эплеренон противопоказан для таких пациентов.
Сердечная недостаточность . Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II-IV). Равновесные AUCS и C Max у пациентов с сердечной недостаточностью увеличились на 38% и 30% по сравнению с такими показателями у здоровых добровольцев соответствующего возраста, пола и гонки. Оформление препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогично очищенным у здоровых пожилых добровольцев.
Клинические характеристики.
Индикация.
- В качестве дополнения к стандартной терапии (в том числе с использованием β-адреноблокеров) для снижения риска сердечно-сосудистой болезненности и смертности у стабильных пациентов с дисфункцией левой желудочке (фракция левого желудочка ≤ 40%) и клинические проявления сердечной недостаточности после инфаркта миокарда передается.
- В качестве дополнения к стандартной оптимальной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой болезненности и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II Fc согласно NYHA) и систолической дисфункции левого желудочка (фракция излучения левой желудочке ≤ 30%).
Противопоказания .
- Повышенная чувствительность к эплеренону или другому компоненту препарата;
- Клинически значимая гиперкалемия или состояния, связанные с ней (уровень калия в сыворотке более 5 ммоль / л (МЭКВ / л)) в начале лечения;
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин);
- Сильная неудача печени (класс с Child-Pew);
- Одновременное использование с другими диуретиками калия, наркотики калия или с такими мощными ингибиторами CYP450 3A4, такие как кетоконазол, андтреконазол, ритонавир, нельфинавир, кларитромицин, тилитромицин, нефазодон;
- Тройное сочетание ингибиторов ACE, ангиотензина (бюстгальтер) и блокаторы рецепторов эплеренона.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия .
Фармакодинамические взаимодействия
Диуретики калиевой диуретики и препараты калия: из-за повышенного риска гиперкалемии эплеренон не следует вводить пациентам, получавшим другие диуретики и препараты консервирования калия и препараты калия. Диуретики для консервирования калия могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Ингибиторы ACE, блокаторы рецептора ангиотензина (бюстгальтер): их сочетание с эплереноном нуждается в осторожности - может увеличить риск гиперкалия. Рекомендуемый тщательный мониторинг функций в сыворотке крови калия и почек, особенно у пациентов с риском почечной функции, например, в пожилых людей. Тройное сочетание ингибиторов ACE и бюстгальтера с эплереном противопоказан.
Литий: Сообщалось, что в развитии интоксикации с литием у пациентов, которые одновременно получали диуретики и ингибиторы туза. Следует избегать назначения эплерена с литием. Если такая комбинация требуется, уровень лития в плазме крови следует контролировать.
Циклоспорин, Такролимус: возможное нарушение функции почек и повышенного риска гиперкалемии. Следует избегать их одновременного использования с эплереном. При необходимости такая комбинация рекомендуется для тщательного мониторинга функций почек и калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID): использование НСАЗа может провоцировать развитие острой почечной недостаточности (прямое влияние на гломерелярную фильтрацию), гиперкалемию, особенно у пациентов с группой риска (пожилые пациенты, пациенты с расстройствами почек или дегидратации. У пациентов, получающих Epleerenon и NSAID, должен быть адекватный уровень гидратации, необходимо исследовать функции почек до начала лечения и проводить дальнейший тщательный мониторинг функции почек и уровней калия в сыворотке крови.
Триметоприм: Риск гиперкалиемии увеличивается. Необходимо контролировать уровень калийной сыворотки и функции почек, в частности, пациентов с почечной недостаточностью и пожилыми людьми.
Alpha-1 адреноблоки (предвидения, альфузин), трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: увеличение антигипертензивного эффекта и / или риска постуральной гипотензии. В совместимом дизайне мониторинг условия пациента рекомендуется предотвратить это осложнение.
Глюкокортикоиды, тетракосактид : возможное снижение антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro показали, что Epleerenon не подавляет изонции CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Epleerenon не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: клинические проявления медицинского взаимодействия не наблюдались, хотя аУК дигоксин увеличивается на 16% в сочетании с эплереном. Но это должно быть осторожно, если дигоксин дозируется на верхнем пределе терапевтического диапазона.
Warfarin : клинически значимые фармакокинетические взаимодействия эплеренона и варфарина не наблюдались. Внимание осторожно оправдано, когда варфарин дозируется о верхнем пределе терапевтического диапазона.
Подложки CYP 3A 4 (например, Midazolam, Cyzapid): никаких существенных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено при одновременном использовании с эплереном.
Ингибиторы CYP 3A 4:
- Мощные ингибиторы (кетоконазол, андтреконазол, ритонавир , нельфинвир, кларитромицин, телетромицин, нефазодон): возможное возможное фармакокинетическое взаимодействие. Использование кетоконазола в дозе 200 мг два раза в день вызвало увеличение на 441% AUC Epleerenon. Одновременное использование эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказан.
- Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, сабинавир, верапамил , флуконазол , амиодарон, дилтиацем): возможно значительное фармакокинетическое взаимодействие, которое проявляется увеличением эплерена AUC на 98-187%. Ежедневная доза эплеренона при одновременном использовании с такими препаратами не должна превышать 25 мг.
Индукторы CYP3A4 : одновременное использование препаратов Святого Иоанна (мощный индуктор CYP3A4) с эплереном вызвал снижение уровня AUC на 30%. В связи с риском снижения эффективности эплерена, его одновременный прием от мощности мы являемся индуктором CYP3A4 (рифампицин Ом, карбамазепин Ом, фенитоин ом , фенобарбитал Ом, препарат Ahmoroba) не рекомендуется.
Антациды: в одновременном введении антацидов нет значительных взаимодействий и эплеренона.
Особенности приложения .
Гиперкалемия
При нанесении эплеренона гиперкалемия может наблюдаться. Риск гиперкалиемии уменьшается путем исключения полирагии и тщательного мониторинга состояния пациента.
Уровень калия в сыворотке следует контролировать у всех пациентов в начале лечения и при изменении дозировки. Впоследствии рекомендуется периодический контроль этого показателя, особенно пациентов с риском гиперкалиемии, например, с диабетом, пациентами летнего возраста.
Epleerenon не следует назначать пациентам, принимающим препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона может уменьшить уровни калия в сыворотке. Сообщалось, что добавление гидрохлоротиазида к терапии эплереноном может компенсировать увеличение уровня калия в сыворотке.
Риск гиперкалиемии может увеличить при нанесении эплеренона в сочетании с ингибиторами ACE и / или браслеты. Одновременное применение ингибиторов ACE, бюстгальтер и эплеренона противопоказаны.
Нарушение функции почек
Уменьшение функции почек сопровождается увеличением риска гиперкалемии, поэтому рекомендуется периодически контролировать уровни калия в сыворотке. Пациенты с риском развития гиперкалемии, например, с нарушениями функции почек (включая диабетическую микроальбуминурию), должны регулярно контролировать уровни калия в сыворотке.
Эплеренон следует использовать с осторожными пациентами с креатининовым зазором <50 мл / мин и сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Смотрите также. Предмет «Гиперкалемия» этого раздела и разделов «Противопоказания», «Способ применения и дозы».
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным степенью расстройства печени (класс A и B для Child-Pew) не было увеличения уровней калия в сыворотке выше 5,5 ммоль / л. Такие пациенты должны контролировать уровень электролитов. Применение эплеренона пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени не были оценены и поэтому противопоказаны.
Индукции CYP 3 A 4
Одновременная цель эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 противопоказана.
Следует избегать использования лития, циклоспорина, тракролим во время лечения эплереном.
Препарат содержат лактозу , следовательно, пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, отсутствия лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не должны использоваться препаратом.
Информация для пациентов
Пациенты, принимающие эплерен, должны быть проинформированы о том, что препараты калия, заменители калия, которые содержат калий или принять любые лекарства без консультации врача, который назначен эплереном, не может быть использован.
Использование во время беременности или грудного вскармливания.
Данные об использовании эплеренона для лечения беременных женщин отсутствуют, следовательно, эплеренон следует использовать с осторожностью во время беременности с учетом соотношения выгоды / риска для плода.
Неизвестно, проникает ли Epleerenon в грудное молоко человека с пероральным введение. Возможность побочных эффектов у детей, которые находятся в грудном вскармливании, не исследованы, поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или отличения препарата принимается в зависимости от важности препарата матери.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .
Исследования влияния эплерена на способность управлять автотранспортом или работой с другими механизмами. Epleerenon не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время контроля автомобилей или других механизмов следует учитывать возможность развития головокружения во время лечения.
Способ применения и доза .
Препарат можно наносить независимо от еды.
Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда
Терапия обычно начинается в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.
Рекомендуемая поддержка дозы препарата составляет 50 мг 1 раз в день. Лечение должно быть запущено в дозе 25 мг 1 раз в день с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в день под контролем уровня калия в сыворотке, как показано в таблице.
Хроническая сердечная недостаточность (II FC NYHA )
Лечение должно начинаться с дозы 25 мг 1 раз в день и титрат до целевой дозы 50 мг 1 раз в день в течение 4 недель, учитывая уровни калия в сыворотке крови (см. Таблицу).
Пациенты, в которых уровень калия в сыворотке превышает 5 ммоль / л, не следует запускать лечение эплеренона (см. Раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке в сыворотке следует определить до лечения эплерена, в течение первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В будущем, при необходимости, необходимо периодически определять уровень калия в сыворотке во время лечения.
После обработки дозы препарата следует регулировать с учетом концентрации калия в сыворотке, как указано в таблице ниже.
Калий в сыворотке (ммоль / л или МЭП / л) | Действие | Изменить дозу |
<5. | Увеличение | От 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в день От 25 мг 1 раз в день до 50 мг 1 раз в день |
5-5.4. | техническое обслуживание | Доза не меняется |
5,5-5,9. | Снижение | От 50 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в день От 25 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в течение 2 дней От 25 мг 1 раз до 2 дней до прекращения |
≥ 6. | Временное удаление | - |
После отмены препарата в случае увеличения концентрации калия в сыворотке в сыворотке более 6 ммоль / л (МЭКВ / л) дозы 25 мг 1 раз до 2 дней могут быть усилены при концентрации калия ниже 5 ммоль / л ( Mekv / l).
Нарушение функции печени
Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени печени и умеренной степени не требуется (класс A и B и Child-Pew). Враховуючи підвищення системного впливу еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо пацієнтам літнього віку. Застосування еплеренону пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за Чайлд-П'ю) не вивчалося і тому протипоказане.
Порушення функції нирок
При легкому порушенні функції нирок корекція початкової дози не потрібна. Рекомендується періодичний контроль рівня калію в сироватці крові та за необхідності корекція дози (див. таблицю).
Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) лікування слід починати з 25 мг через день, дозу потрібно коригувати згідно з рівнем калію в сироватці крові (див. таблицю).
Досвіду застосування еплеренону пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв та з серцевою недостатністю після інфаркту міокарда немає. Слід з обережністю застосовувати еплеренон цим пацієнтам.
Дози вище 25 мг на добу не вивчалися у пацієнтів з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування еплеренону протипоказане.
Еплеренон не діалізується.
Пацієнти літнього віку
Корекція початкової дози для цієї групи пацієнтів не потрібна. Через вікове зниження функції нирок підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при супутній легкій та помірній печінковій недостатності. Рекомендується періодичний контроль рівня калію в сироватці крові.
Супутнє лікування
При супутньому лікуванні слабкими та помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом, еритроміцином, саквінавіром, флуконазолом) початкова рекомендована доза становить 25 мг 1 раз/добу, яку в подальшому не слід перевищувати.
Діти.
Відомостей, що дали б можливість рекомендувати застосування еплеренону для лікування дітей, немає. Тому застосування препарату цій віковій групі не рекомендоване.
Передозування.
Про випадки передозування еплеренону повідомлень не надходило. Найімовірнішими ознаками передозування можуть бути артеріальна гіпотензія та/або гіперкаліємія. При появі симптомів передозування необхідно призначити стандартну симптоматичну і підтримуючу терапію. Еплеренон значною мірою зв'язується з активованим вугіллям. Препарат не видаляється шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: інфекція, грипоподібний синдром (гарячка, озноб, м'язові болі, втома), пієлонефрит.
Система кров і та лімфатичн а систем а: еозинофілія.
Розлади ендокринної системи: гіпотиреоз.
Метаболічні розлади та порушення трофіки: гіперкаліємія, гіпонатріємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, дисліпідемія.
Психічні розлади : безсоння.
Нервова система: запаморочення, синкопе, головний біль, гіпестезія.
Серцево-судинна система: артеріальна гіпотезія, стенокардія/інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, лівошлуночкова серцева недостатність, тахікардія, постуральна гіпотензія, артеріальні тромбози кінцівок.
Дихальна система: кашель, фарингіти.
Шлунково-кишковий тракт: біль у ділянці живота, діарея, нудота, запор, метеоризм, блювання.
Гепатобіліарна система: підвищення активності гамаглютамілтрансферази (ГГТ) і аланінамінотрансферази (АлАТ), холецистит.
Шкіра та підшкірна клітковина: висип, свербіж, підвищена пітливість, були повідомлення про випадки ангіоневротичного набряку.
Опорно-рухова система та сполучна тканина: м'язові спазми, кістково-м'язові болі, біль у спині, судоми литкових м'язів.
Сечовидільна система: порушення функції нирок, альбумінурія, підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини, креатиніну в сироватці крові.
Репродуктивн а систем а та молочн і залози : у чоловіків: гінекомастія, мастодинія, у жінок: аномальні вагінальні кровотечі.
Загальні розлади: астенія, відчуття нездужання, підвищеної втомлюваності.
Інші: зниження рівня рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.
У ході дослідження діючої речовини еплеренон (EPHESUS) у пацієнтів віком 75 років були зареєстровані випадки інсульту.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод» (фасування із форми «in bulk» фірм-виробників «Сінтон БВ», Нідерланди; «Сінтон Хіспанія С.Л.», Іспанія).
Місцезнаходження виробника .
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
ЭПЛЕРЕНОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа