ЭРГОС табл. 50 мг блистер №2

Для медицинского использования лекарственного средства

ERHOS ^®

(ЭРГОС)

Место хранения:

Активный ингредиент: силденафил;

1 таблетка содержит 50 мг цитрата силденафила в пересчете на 100% силденафила;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния глюконат, сахарная пудра, стеарат кальция, ароматизатор тартразин краситель «лимон» (E 102).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки желтого цвета с вкраплениями прерывистой линией на одной стороне и логотипом компании на другой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции.

Код ATC G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Erhos ^® представляет собой препарат для перорального введения для лечения эректильной дисфункции. В сексуальном возбуждении препарат восстанавливает снижение эректильной функции, увеличивая приток крови к полового члена.

Erhos ^® представляет собой соль цитрата силденафила, селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ - 5).

Физиологический механизм, который вызывает эрекцию, чтобы освободить оксид азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Выпущенный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, который вызывает увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц пещеристых мышц тела и улучшить приток крови к ним.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на человека, изолированные кавернозного тела, но усиливает эффективность окиси азота (NO) путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), который отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда сексуальное возбуждение происходит при местном выпуске NO, ингибирование ФДЭ5 силденафил вызывает увеличение цГМФ в пещеристые тела, что приводит к релаксации гладких мышц происходит, и поток увеличивается крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования , проведенные в пробирке, показали , что силденафил является селективным ФДЭ5 уважение. Его влияние на ФДЭ5 сильнее, чем другие известные фосфодиэстеразы (в десять раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз - чем FDE1, в 700 раз - чем ФДЭ2, ФДЭ3, FDE4, ФДЭ7-FDE11). В частности, силденафил в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЭ3, цГМФ-специфической фосфодиэстеразы изоформы, который участвует в процессах, регулирующих частоту сердечных сокращений.

Эффективность. Эффективность силденафила, который оценивали способность лекарственного средства, чтобы обеспечить наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована и поддерживается при длительном применении препарата (1 год).

Исследование силденафила при введении в дозах 25 мг или 50 мг или 100 мг улучшение эрекции наблюдалось у 62%, 74% и 82% соответственно. В дополнение к улучшению эректильной функции анализа ММЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафил также увеличивает удовольствие от оргазма и полового акта.

При лечении силденафила улучшения наблюдались у 59% пациентов с сахарным диабетом; у пациентов, подвергающихся радикальной простатэктомии, ˗ 43% пациентов с повреждением спинного мозга - 83%.

Фармакокинетика. В пределах диапазона рекомендованных доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат удаляется из организма главным образом биотрансформации в печени (в основном с участием цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, похожими на силденафил.

Поглощение. Силденафил быстро всасывается после перорального приема, с абсолютной биодоступности среды 41% (25% - 63%). Силденафил ингибирует фермент ФДЭ5 в пробирке до 50% при концентрации 3,5 нМ. Средняя концентрация в плазме крови после приема внутрь силденафил 100 мг составляет около 18 нг / мл или 38 нМ. Максимальная концентрация в плазме наблюдается, записанный через 30-120 мин (в среднем 60 минут) после перорального приема на голодный желудок. В тех случаях, когда лекарственное средство принимается с жирной пищи, скорость всасывания уменьшается, и задержка Т макс в среднем 60 минут и сокращение Cmax - в среднем на 29%, но степень поглощения не влияет (АУК уменьшилась на 11%) ,

Распределение. Средний объем распределения в стационарном состоянии силденафила (Vss) составляет 105 л, что указывает на его проникновение в ткань. Как Силденафил и его основной циркулирующий метаболит N-dysmetylovyy примерно 96% связаны с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 на 100 мг), через 90 минут после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано веществ менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом изоферментов печени локализованных в микросомах, CYP 3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный маршрут). Основной циркулирующий метаболит, образованный N-dymetylyatsiyi силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ5 , подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 в пробирке составляет примерно 50% от первоначальной селективности препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. Dysmetylovyy метаболит N-метаболизируется дальше, терминал полураспада около 4 часов.

Ликвидации. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, со сроком годности 3-5 часов. В полости рта силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% от дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилых людей. Здоровые добровольцы пожилого возраста 65 лет снижение ставок клиренса силденафила и силденафила концентрации и его метаболита N-dysmetylovoho были примерно на 90% выше, чем у здоровых молодых людей (18-45 лет). Из-за связыванием зависит от возраста белок, соответствующее увеличение концентрации свободного sydenafilu в плазме было примерно 40%.

Пациенты с нарушением функции почек. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) нарушение функции почек не изменяет фармакокинетику силденафила после перорального введения в виде однократной дозы 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина <30 мл / мин) нарушение функции почек клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с добровольцами, того же возраста, которые имели пониженный функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax для N-dysmetylovoho метаболита значительно возросло (на 200% и 79%) у больных с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени. У добровольцев с легкой до умеренной цирроза печени (ребенок-пью А и В) клиренс силденафила снижается, что может привести к увеличению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с теми же добровольцев, того же возраста, которые не делали диагностированы с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелой печеночной нарушениями (ребенок-C пью) не была исследована.

Эти доклинические исследования, основанные на традиционных исследований безопасности, дозы токсичности, повторяющееся, генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродуктивную, не показали никакого особого риска для человека.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат рекомендуется для использования Erhos ^® для мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь и поддерживать эрекцию полового члена , необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Erhos ^® требует сексуальной стимуляции.

Противопоказание.

- противопоказан для сопутствующего использования Erhos ^® с доноров оксида азота (такие как amilnitryl) или нитратов в любой форме, так как известно , что силденафил влияет на способ метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов ,

- Препарат не следует назначать пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, у пациентов с нестабильной стенокардией с тяжелой сердечной недостаточностью). - Пациенты с потерей зрения на один глаз из-за ишемической нейропатии nearterialnoyi переднего зрительного нерва, независимо от того, является ли эта патология связана с предыдущими ингибиторов ФДЭ-5 или нет.

- Применение Erhosu ^® противопоказан лицам с: Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

- Пациенты со следующими заболеваниями: дисфункция печени тяжелой, гипотензии (артериальное давление ниже 90/50 мм рт.ст.), недавний инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки , такие как пигментный ретинит (небольшое количество пациентов имеют генетические нарушения фосфодиэстераз сетчатки) потому что bezvechnist силденафила не была исследована в этих подгруппах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Влияние других препаратов на силденафил.

Исследования , проведенные в пробирке: Силденафил метаболизма опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно - его изоформ ZA4 (основной путь) и 2С9 (малый маршрут). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить силденафил вывод, и индукторы этих изоферментов могут увеличить выпуск.

Исследования , проведенные в естественных условиях: анализ населения фармакокинетический клинических испытаний продемонстрировали снижение клиренса силденафила, а его применение ингибиторов CYP ZA4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), хотя сопутствующем применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 увеличение наблюдалась частота нежелательных явлений, следует учитывать возможность использования первоначальной дозы 25 мг силденафила. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4, при одновременном назначении силденафила 50 мг здоровых добровольцев sprychynyav увеличивают его концентрацию в плазме на 56%.

При введении однократной дозы 100 мг силденафила с эритромицином, ингибитор специфика CYP 3A4 (500 мг два раза в день 5 дней), системная доза силденафила (AUC) увеличилось на 182%. Одновременное лечение ВИЧ ингибиторы протеазы саквинавира (1200 мг три раза в день), который также является ингибитором CYP 3A4, привело к увеличению силденафил Cmax на 140%, AUC - 210%. Силденафил не оказывает никакого влияния на Саквинавир фармакокинетики. Сильные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут проявлять более выраженные эффекты. Одновременное лечение ВИЧ ингибиторы протеазы ритонавир, который является весьма специфическим ингибитором Р450, в концентрации шага равновесной (500 мг два раза в день) с силденафила (100 мг однократной дозы), что приводит к увеличению 300% (в 4 раза) максимальной концентрации Смакс силденафил и 1000% увеличение ( в 11 раз) уровней в плазме AUC силденафила. Учитывая это фармакокинетическое использование сопутствующих данных силденафили и ритонавир не рекомендуются. После 24 часов Силденафил концентрации в плазме составляла приблизительно 200 нг / мл, в то время как применение этих отдельно силденафила концентрации составляла 5 нг / мл. Это rytonavirzumovlenymy эффекты на P450 изоферментов. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда доза силденафила для субъектов, получающих ингибитор CYP 3A4, был использован в качестве рекомендованной концентрации силденафила уровней в плазме не превышала 200 нМ для любого пациента, и препарат был хорошо толерантности. Сок грейпфрута является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать незначительное увеличение уровней силденафила в плазме крови.

Никорендил - это гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Eitratnyy компонент zumovlyuyuye возможность серьезного взаимодействия с силденафила.

Там нет данных о взаимодействии силденафила и неспецифические ингибиторы фосфодиэстеразы, как теофиллин и dypirymadol.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов adrenoretsentoriv может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов, предрасположенных к нему. Эта реакция часто происходило в течение 4 часов после нанесения syhdenafilu (см. Раздел «Дозировка и введение» и «Особенности применения»).

Пациенты, которые использовали силденафил, не было никакой разницы профиль неблагоприятных побочных эффектов по сравнению с плацебо, в то время как применение таких классов антигипертензивных препаратов, как diuretyny блокаторы, альфа-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, гипотензивных лекарственных средств (сосудорасширяющее и централизованно действуя) адренергические нейроны блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и α-адреноблокаторы.

У здоровых мужчин-добровольцев силденафил использования в стационарном состоянии (80 мг три раза в день) привело к AUC и Cmax bosentanu (125 мг два раза в день) на 49,8%; 42% соответственно.

Разовая доза антацида (гидроксид магния и гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и связанных с ними диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияет на фармакокинетику силденафила.

В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение антагониста эндотелина bosentatu (умеренное индуктором CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2S19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в год день) привело к снижение AUC и Cmax силденафила в 62,6% и 55,4% соответственно. Таким образом, сопутствующее использование мощного индуктора CYP3A4, так как рифампицин, может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме. У здоровых добровольцев не было выявлено никакого эффекта азитромицина (500 мг в день в течение 3-х дней) на AUC, Cmax, T макс, скорости элиминации и период полураспада силденафила или его основных метаболитов.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства.

Исследования , проведенные в пробирке: Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450 , а именно - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC _50> 150 мкМ). При использовании в рекомендуемых дозах его максимальная концентрация в плазме силденафила составляет приблизительно 1 мкМ Поэтому маловероятно, что силденафил способен изменять выходные субстратов этих изоферментов.

Исследования , проведенные в естественных условиях: силденафил усиливает гипотензивный эффект краткосрочных и долгосрочное использование нитратов в качестве одного или обмена применения доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любой форме силденафила противопоказано.

Когда силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) использовали у пациентов с доброкачественной гиперплазией терапии в сочетании с α-блокатора доксазозина (4 мг и 8 мг), который поддерживается на уровне стабильной, прослеживается дополнительное снижение артериального давления на 7/7 рт. ст., 5,9 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а среднее дополнительное снижение артериального давления 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин вводили одновременно пациентов, резистентных к терапии doksazyn, были редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее симптомы включали головокружение и потерю координации в свете, но без потери сознания. Сопутствующее лечение силденафила у пациентов, которые используют альфа-adrenoblokatornu терапия может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Никаких признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамид (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2C9, не были найдены.

Силденафил (100 мг) равновесие не изменяет фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, ритонавир и sakvinaru, которые являются ингибиторами CYP 3A4.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного аспирином (150 мг).

Силденафил (50 мг) были усилены гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели уровень содержания алкоголя в крови максимум 0,08% (80 мг / дл).

Не наблюдалось взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с гипертонией.

Среднее дополнительное снижение артериального давления составило 8 мм рт.ст. систолическое и 7 мм рт.ст. - диастолическое.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил в одиночку и с антигипертензивными препаратами.

Особенности приложения.

Для диагностики эректильной дисфункции, определить возможные причины заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и медицинский осмотр. Для повышения эффективности Erhosu ^® требует сексуальной стимуляции.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Потому что сексуальная активность является рискованной от сердца до любого лечения эректильной дисфункции врач оценит состояние сердечно-сосудистой системы у больных. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації із сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодиляторів належать пацієнти із обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти із рідкісним синбромом мультисистемної атрофії, одним з проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання).

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням препарату Ергос ^® . У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево судинних захворювань. Багато таких поьічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька невдовзі після застосування препарату Ергос ^® без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й синделафіл, необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції, кавернозні фібрози або хвороба Пейроні), або пацієнтам, які мають захворювання, що можуть призвести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. У випадках, коли ерекція триває більше ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негійного лікування пріарізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування ерктильної дисфункції. Безпека та ефективність комбінацій силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл, чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчали. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.

Вплив на зір. Спонтанні повідомлення про виникнення дефекті взору надходило асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерма, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосування препарату Ергос ^® слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).

У пацієнтів з віковою дегенерацією сітківки силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на день внутрішньо був добре переносимий та не чинив клінічного ефекту при дослідженні зорових фукцій у тестах (гострота зору, сітка Амслера, розпізнання кольору, «штучний потік світла», периметрія по Гамфрею та фотострес).

У деяких пацієнтів з вродженим пігментним ретинітом відзначені генетичні дефекти фосфодіестерази сітківки. Немає жодної інформації щодо безпеки призначення силденафілу пацієнтам з пігментним ретинітом, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Силденафіл рекомендується застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують α-адреноблокатори, оскільки в деяких випадках це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Для того, щоб мінімізувати ризик розвитку постуральної гіпотензії, слід досягти стабілізації показників артеріального тиску за допомогою α-блокаторів до застосування силденафілу. Слід починати застосовувати силденафіл з низьких доз. Крім того, лікарі повинні розповісти пацієнтам, що робити у разі виникнення симптомів постуральної гіпотензії. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини in vitro свідчать, що силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду (донатора NO). Немає жодної інформації з безпеки стосовно призначення силденафілу пацієнтам зі схильністю до кровотечі або з гострою виразкою шлунка, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.

Після перорального прийому разової дози 100 мг силденафілу не спостерігалося ніякого впливу на рухливість та морфологічні властивості сперматозоїдів у здорових добровольців.

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Ергос ^® , та негайно звернутися за медичною допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Ергос ^® . Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо.

Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Ергос ^® чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодіпіну (5 мг або 10 мг) та препарату Ергос ^® (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм. рт.ст. та діастолічного – на 7 мм.рт.ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату ЕРГОС ^® не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат ЕРГОС ^® не призначений для застосовання жінкам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилися. Оскільки під час клінічних досліджень силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, пацієнти повинні знати свою реакцію на прийом Ергосу ^® , перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати перорально. У кожному випадку дози препарату встановлюють індивідуально. Для розвитку ефекту препарату необхідно статеве збудження. Застосування препарату натщесерце сприяє розвитку ерекції в середньому через 25-30 хв. (12-37 хв.). Розпочинати прийом препарату рекомендується з дози 50 мг. Враховуючи ефективність і переносимість препарату, дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до 25 мг. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, хворим на артеріальну гіпотензію (АТ<90/50 мм рт.ст.). Максимальна добова доза становить 100 мг.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнт ам, яким проводять інші види лікування. Враховуючи ступінь взаємодії у пацієнтів, котрі отримують супутню терапію ритонавіром, рекомендується не перевищувати максимальну одноразову дозу 25 мг силденафілу протягом 48 годин. Стартову дозу 25 мг слід рекомендувати пацієнтам, які отримують супутнє лікування інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол). З метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії слід досягти стабілізації стану пацієнтів на тлі терапії α-блокаторами до застосування Ергосу ^® . Крім того, слід розпочати призначення препарату з найменших доз.

Застосування пацієнтам літнього віку. Для пацієнтів літнього віку (≥ 65 років) зміна дозування не потрібна.

Діти. Препарат не показаний до застосування дітям.

Передозування.

У ході клінічних досліджень за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, приливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).

У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу з сечею.

Побічні реакції.

Профіль безпечності препарату базується на даних, отриманих від 9570 пацієнта з 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень. Найчастіше повідомлялось про такі побічні реакції як головний біль, припливи, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, ціанопсія та затуманення зору. Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження була зібрана протягом періоду тривалістю більш ніж 10 років. Оскільки повідомлялося не про всі побічні реакції не може бути достовірно визначений зв'язок застосування інгібіторів ФДЕ5 з появою побічних реакцій.

Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено в таблиці нижче відповідно до класифікації «Система-орган-клас» та частоти: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1000 - <1/100) та рідко (≥1/10000 - <1/1000). Крім того, частота клінічно значущих побічних реакцій, про які повідомлялось у рамках досвіду застосування після виходу на ринок, визначена як невідома. У межах кожної частотної групи побічні реакції наведені у порядку зменшення їх серйозності.

Інфекційні та інвазивні захворювання.

Нечасто: риніт.

З боку імунної системи.

Нечасто: гіперчутливсть.

З боку нервової системи .

Дуже часто: головний біль.

Часто: запаморочення.

Нечасто: сонливість, гіпестенія.

Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.

З боку органів зору .

Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затуманення зору.

Нечасто: розлади сльозовиділення**, біль у очах, фотофобія, гіперемія очей, чіткість зору, кон'юнктивіт, фотопсія.

Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла («гало») у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктики, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.

З боку огранів слуху та вестибулярного апарату.

Нечасто: запаморочення, дзвін у вухах.

Рідко: глухота.

З боку серця.

Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.

Рідко: інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.

З боку судин.

Часто: припливи, жар.

Нечасто: гіпертензія, гіпотензія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.

Часто: закладеність носа.

Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.

Рідко: відчуття стиснення в горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, диспепсія.

Нечасто: гастроезофагеальна рефлексна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.

Рідко: гіпестезія ротової порожнини.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

Нечасто: висипання.

Рідко: синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.

Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.

З боку сечовидільної системи.

Нечато: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару.

Рідко: подразнення.

Обстеження.

Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.

*- Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.

**- Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.

***- Порушення сльозовиділення: сухість у очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.

Наступні явища спостерігалися у <2 % пацієнтів у контрольованих клінічних дослідженнях; причинний зв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.

Загальні: набряк обличчя, реакції фото-чутливості, шок, астенія, біль, втрата рівноваги, біль у животі, раптове пошкодження.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, AV-блокада, мігрень, поступальна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.

Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні явища, гуперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

Розлади з боку скелетно-м ' язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.

Розлади з боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.

Розлади з боку дихальної системи: астама, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.

Розлади з боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість у очах.

Розлади з боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еяколяція, набряк статевих органів, аноргазмія.

Досвід застосування препарату після виходу на ринок. Наступні побічні реакції були ідентифіковані після виходу препарату на ринок. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від групи осіб невідомого розміру, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок з експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені через їх серйозність, частоту повідомлення та відсутність чіткого альтернативного зв'язку.

Серцево-судинні та цереброваскулярні явища . Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну і внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі з застосуванням препарату. Більшість пацієнтів, але не всі, мали існуючі фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або одразу після статевої активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування препарату та статевої активності. Неможливо встановити, чи мають ці явища прямий зв'язок із застосуванням препарату, з статевою активністю, із наявними факторами ризику чи з комбінацією цих факторів або з іншими факторами.

Кровоносна та лімфатична система : вазооклюзивний криз. У невеликому, завчасно припиненому дослідженні застосування препарату для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною по відношенню до серповидно-клітинної анемії, про розвиток вазо-оклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше при застосуванні силденафілу порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовувують препарат з метою лікування еректильної дисфункції є невідомим.

Нервова система : тривожність, транзиторна глобальна амнезія.

Специфічні відчуття .

Слух . Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням препарату. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням препарату, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами неможливо.

Зір : тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печія в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування скловидного тіла. Після виходу препарату на ринок рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5. Багато з пацієнтів, але не всі, мали наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але необов'язково обмежуючись) наступні: низьке співвідношення діаметра екскавації та диска зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік більше 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів або з іншими явищами.

Звітування про підозрювані побічні реакції. Звітування про підозрюванні побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 1 або 2, або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в коробці; по 4 таблетки в блістері; по 2 блістери в коробці з маркуванням українською мовою.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08290, м. Ірпінь, смт. Гостомель, вул. Леніна, 360

Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 03162, м. Київ, вул. Зодчих, 50-А.