ЭРГОС табл. 50 мг блистер №4

Для медицинского использования лекарственного средства

ERGOS ^® .

(Эрго)

Место хранения:

Активный ингредиент: Sildenafil;

1 таблетка содержит 50 мг цитрата Sildenafil в пересчете 100% силденафил;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, глюконат магния, сахарный порошок, стеарат кальция, ароматизатор «лимон», краситель тартазина (E 102).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: диоладельные таблетки желтого цвета с перерывами с распределяющими стойки с одной стороны и логотип компании с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции.

ATH G04B E03 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. ERGOS ^® - это препарат орального приложения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. В сексуальном возбуждении препарат восстанавливает снижение эректильной функции, увеличивая приток крови к полового члена.

ERGOS ^® представляет собой цитратную соль Sildenafil, селективного циклического гуанозина монофосфата (CGMF) удельного фосфодиэстераза типа 5 (fd5).

Физиологический механизм, который определяет эрекцию, является выделением оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенный оксид азота активирует фермент для гуанилатного циклазы, который вызывает увеличение циклического гуанозина монофосфата (TGMF), который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц мышц кавернозных организмов и повышение потока к крови.

Sildenafil не имеет прямых расслабляющих действий на изолированном человеческом кавернозном теле, но усиливает эффективность оксида азота (NO), подавляя фосфодиээстераза типа 5 (Fd5), которая отвечает за деградацию CGMF в кавернозном теле.

Когда, с сексуальной стимуляцией, существует локальное высвобождение NO, ингибирование PDE5 Sildenafil вызывает увеличение уровня CGMF в кавернозном организме, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышает кровоток в кавернозное тело.

Использование Sildenafil в рекомендуемых дозах неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro продемонстрировали, что Sildenafil избирательно относительно FD5. Его влияние на PDE5 сильнее, чем другая известная фосфодиестераза (в десять раз в десятикратном порядке, чем FD6, 80 раз - чем FDE1, 700 раз - чем FD2, FD3, FD4, FD7-FD11). В частности, Sildenafil имеет более 400 раз лучшую селективность по сравнению с FDE5, чем FDE3, специфической изоформы TGMF изоформной фосфодии, который участвует в процессах регулирования сердечных сокращений.

Эффективность. Эффективность Sildenafil, которая оценивалась для способности препарата для обеспечения наступления и сохранения эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована и сохранена длительным использованием препарата (1 год).

В исследовании при приеме Sildenafil в дозах 25 мг или 50 мг или 100 мг улучшения эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. В дополнение к улучшению эректильной функции, анализ MYPH (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение Sildenafil также усиливает оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафила улучшение было отмечено у 59% пациентов с сахарным диабетом; У пациентов, которые подвергались радикальной простатэктомии, ˗ 43%, пациенты с травмой спинного мозга - 83%.

Фармакокинетика. В рамках рекомендуемого диапазона доз фармакокинетика Sildenafil пропорциональна дозы. Препарат удаляют из организма предпочтительно путем бионтрасформации в печени (в основном с участием цитохрома P450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, аналогичными силденафилом.

Поглощение . Sildenafil быстро поглощается после получения внутренне с абсолютной биодоступностью в Weddesia 41% (25% - 63%). Sildenafil подавляет PDE5 фермент in vitro до 50% в концентрации 3,5 нм. Средняя концентрация в плазме крови после применения силденафила в дозе 100 мг составляет приблизительно 18 нг / мл или 38 нм. Максимальные концентрации, наблюдаемые в плазме крови, были записаны через 30-120 минут (в среднем 60 мин) после перорального введения. В тех случаях, когда препарат взят вместе с очень жирной пищей, скорость поглощения уменьшается, а задержка в Tmax составляет в среднем 60 минут, а снижение СМА - в среднем 29%, но степень поглощения не нарушается (AUC уменьшен на 11%).

Распределение. Средний объем распределения Sildenafil в равновесии (VSS) составляет 105 литров, указывает на его проникновение в ткань. И Sildenafil, так и его основной циркулирующий N-дисмерметричный метаболит составляет приблизительно на 96%, связанные с белками плазмы крови. Привязка к белкам не зависит от общего концентрации препарата. У здоровых добровольцев получают Sildenafil (1 раз в дозе 100 мг), через 90 минут после получения препарата в эякуляте, менее чем на 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от полученной дозы.

Метаболизм. Sildenafil метаболизируется в основном изоэнцимами печени, локализованными в микросах, CYP 3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркуляционный метаболит образуется в результате N-диметилирования силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к FD5, аналогично Sildenafil, но его активность относительно FD5 in vitro составляет приблизительно 50% от селективности начального препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-димоназный метаболит метаболизируется и дальше, его последний период полураспада составляет примерно 4 часа.

Устранение. Общий клиренс Silenafil составляет 41 л / ч, с терминалом срока полураспада в 3-5 часов. Когда оральное использование Sildenafil выделяется в виде метаболитов, главным образом, с фекалиями (приблизительно 80% дозы), а в меньшей степени мочи (примерно 13% дозы принята).

Фармакокинетика по специальным группам пациентов.

Пациенты пожилых людей. Здоровые пожилые люди волонтеры из 65 лет снизили показатели клиренса Siltenafil, а концентрация Sildenafil и ее н-дисметилматический метаболит составляли примерно на 90% выше, чем у здоровых молодых людей (18-45 лет). Принимая во внимание возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее увеличение концентрации свободного кодафикафа в плазме было почти 40%.

Пациенты с провалом функции почек. У волонтеров со светом (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин), дефицит функции почек фармакокинетика Силденафила не изменился после его администрации в единую дозу 50 мг У волонтеров с тяжелым (оформлением креатинина <30 мл / мин), дефицит функции почек, клиренс силденафила был уменьшен, что привело к увеличению AUC (100%) и смах (88%) по сравнению с добровольцами, Как по возрасту, которые не имели нарушений функции почек., Кроме того, значение AUCS и SMAS для N-диттического метаболита значительно увеличилось (в соответствии с 200% и 79%) у пациентов с тяжелыми функциями почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У волонтеров с легким и умеренным циррозом печени (ребенок PEW A и B), клиренс силденафила снизился, что является причиной увеличения AUC (84%) и SMAH (47%), по сравнению с теми же волонтерами, с тем же возрастом, в котором не диагностировано сбой печени. Фармакокинетика Sildenafil у пациентов с тяжелой функцией печени (ребенок Pied C) не исследован.

Данные доклинических исследований, основанные на общепринятых исследованиях безопасности, токсичность повторяющихся доз, генотоксичность, канцерогенность и токсические воздействия на размножение не показали особого риска для людей.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат ^ERGOS® рекомендуется применяться к мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь и поддержать пенис полового члена, необходимого для успешного полового акта. Для эффективного, ERGOS ^® требует сексуального возбуждения.

Противопоказание.

- Противопоказанное одновременное использование ERGOS ^® с донорами оксида азота или нитратами в любой форме, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм оксида азота / циклического гуанозина монофосфата (TGMF) и потенции антигипертензивного эффекта нитратов.

- Препарат не следует вводить пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с нестабильной стенокардией, с тяжелой сердечной недостаточностью). - Пациенты с потерей видения на одном глазу в результате непростудной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, связан ли эта патология с предварительным использованием ингибиторов PDE5 или нет.

- Использование ERGOS ^® противопоказано людям с повышенной индивидуальной чувствительностью к любому компоненту препарата.

. Обладает генетическими расстройствами сетчатки фосфодиестеразы), поскольку оценки Силденафила не расследовали в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.

Влияние других препаратов на силденафил.

Исследование in vitro : метаболизм Sildenafil опосредован главным образом цитохромным P450 (CYP), а именно его изоформ для 4 (основного пути) и 2С9 (незначительный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выход Sildenafil, а индукторы этих изосен могут увеличить его выход.

Расследование in vivo: Население фармакокинетического анализа результатов клинического исследования продемонстрировало снижение клиренса Sildenafil при одновременном использовании ингибиторов CYP 4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), хотя в то же время использование ингибиторов Sildenafil и CyP 3A4 , увеличение частоты побочных эффектов не наблюдалось, следует рассматривать способность использовать начальную дозу Sildenafil 25 мг. Cyamidine (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифического ингибитора CYP 3A4, с сопутствующим введением силденафила в дозе 50 мг здоровых добровольцев привел к увеличению его концентрации плазмы на 56%.

Когда одна доза 100 мг Sildenafil с эритромицином, удельный ингибитор CYP 3A4 (500 мг два раза в день 5 дней), была назначена системная доза силденафила (AUC) на 182%, была предписана. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы Sakhnavir (1200 мг три раза в день), который также является ингибитором CYP 3A4, привел к увеличению силденафила CMAS на 140%, AUC - на 210%. Силденафил не повлиял на фармакокинетику Сахнавира. Сильные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, могут проявлять более выраженные эффекты. Одновременное приема ингибитора HIV протеазы Rhytonavira, которая является высокоэффективным ингибитором P450, в стадии концентрации равновесия (500 мг в день в день) с сильденафилом (одноразовой 1 мг) приводит к увеличению 300% (4 раза) Максимальная концентрация Sildenafil CMAS и увеличения 1000%. (11 раз) AUC Sildenafil в плазме крови. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное использование силденафила и ритонавира не рекомендуется. Через 24 часа концентрация сильнафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг / мл, в то время как при использовании силденафила отдельно эти концентрации составляли 5 нг / мл. Это связано с рихогенизированным воздействием на изонции P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда доза Sildenafil для субъектов, получавших ингибитор CYP 3A4, была использована в соответствии с рекомендациями, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 нм для любого пациента, и препарат имел хорошую допуску. Сок грейпфрута является слабым ингибитором CYP 3A4 в кишечной стенке и может привести к умеренному увеличению уровней силденафила в плазме крови.

Никорендил - это гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Компонент Этрата определяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиримадол.

Одновременное использование блокаторов Sildenafil и α-адреноцентра могут привести к развитию симптоматической гипотензии в некоторых склонных к пациентам. Такая реакция часто происходила в течение 4 часов после использования Sigdenafil (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

У пациентов с использованием Sildenafil никаких различий в профиле побочных эффектов не наблюдалось по сравнению с плацебо, в то время как использование таких классов антигипертензивных препаратов, таких как диретины, блокаторы α-адренорецепторов, антагонисты ACE, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные препараты (вазодилирующие и центральные Действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецептора.

У здоровых мужских добровольцев, использование силденафила в состоянии равновесия (80 мг три раза в день) привело к AUC и Cmax Bosentan (125 мг два раза в день) на 49,8%; 42% соответственно.

Одноразовый прием антацида (гидроксид магния и гидроксида алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы ангиотензина-преобразования ингибиторов фермента и блокаторы кальциевого канала не влияли на фармакокинетику силденафила.

Во время учебы с участием здоровых мужских волонтеров, одновременное использование антагониста эндотелина антагониста; умеренный индуктор CYP3A4, CYP2S9 и, возможно, CYP2S19) в равновесии (125 мг в день) и силденафил в равновесии (80 мг три раза) Сокращение AUC и Sildenafil CMAS на 62,6% и 55,4% соответственно. Следовательно, одновременное использование таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови. У здоровых добровольцев не влияет на азитромицин (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, Smax, Tmax, выходную скорость и период полураспада силденафила или его основных метаболитов.

Последствия силденафила на другие лекарства.

Исследование in vitro : Sildenafil - это слабый ингибитор изоформ цитохрома P450, а именно - 1А2, 2с9, 2с19, 2d6, 2E1 и 3A4 (Ir ₅₀ > 150 мкм). Когда он используется в рекомендуемых дозах, максимальная концентрация силденафила в плазме крови достигает приблизительно 1 мкм, поэтому маловероятно, что Sildenafil может изменить удаление субстратов этих изосен.

В исследовании Vivo : Sildenafil усиливает гипотензивный эффект в краткосрочном и длительном использовании нитратов, поэтому одноразовый или обменный курс доноров оксида азота, органические нитраты или органические нитриты в любых формах с силденафилом противопоказаны.

Когда Sildenafil (25 мг, 50 мг и 100 мг) использовали для доброкачественной гиперплазии предстательной железы одновременно с терапией с дексазозином α-блокатора (4 мг и 8 мг), который поддерживался на стабильном уровне, дополнительное снижение артериального давления На 7/7 RT наблюдалось. Искусство., 9/5 гг. и 8/4 гг. Соответственно, среднее дополнительное сокращение кровяного давления составляет 6/6 гг., 11/4 гг. и 4/5 рт. соответственно. Когда силденафил и дексазозин вводили одновременно пациентам, устойчивыми к дексазин-терапии, были нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Его признаки включали головокружение и нарушения координации под светом, но не потери сознания. Сопущенное лечение пациентов с сильнафилом используемая альфа-блокаторная терапия может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Признаки значительного взаимодействия Sildenafil (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарина (40 мг), каждый из которых метаболизированный CYP 2C9 не обнаружен.

Sildenafil (100 мг) не меняет равновесие фармакокинетики ингибиторов ВИЧ-протеазы, сабинара и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP 3A4.

Sildenafil (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усилил гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, у которых был максимальный уровень спирта в крови 0,08% (80 мг / дл).

Взаимодействие силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с гипертонией не наблюдается.

Среднее значение дополнительного понижения артериального давления составляло 8 мм рт. Систолический и 7 мм рт. - диастолический.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профилю побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

Особенности приложения.

Для диагностики расстройств эрекции определение возможных причин заболевания и назначение адекватного лечения следует тщательно изучить историю болезни пациента и провести медицинское обследование. Для эффективности ERGOS ^® требуется сексуальная стимуляция.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском из сердца до начала любого лечения эректильной дисфункции, доктор должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації із сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодиляторів належать пацієнти із обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти із рідкісним синбромом мультисистемної атрофії, одним з проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання).

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням препарату Ергос ^® . У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево судинних захворювань. Багато таких поьічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька невдовзі після застосування препарату Ергос ^® без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й синделафіл, необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції, кавернозні фібрози або хвороба Пейроні), або пацієнтам, які мають захворювання, що можуть призвести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. У випадках, коли ерекція триває більше ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негійного лікування пріарізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування ерктильної дисфункції. Безпека та ефективність комбінацій силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл, чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчали. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.

Вплив на зір. Спонтанні повідомлення про виникнення дефекті взору надходило асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерма, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосування препарату Ергос ^® слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).

У пацієнтів з віковою дегенерацією сітківки силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на день внутрішньо був добре переносимий та не чинив клінічного ефекту при дослідженні зорових фукцій у тестах (гострота зору, сітка Амслера, розпізнання кольору, «штучний потік світла», периметрія по Гамфрею та фотострес).

У деяких пацієнтів з вродженим пігментним ретинітом відзначені генетичні дефекти фосфодіестерази сітківки. Немає жодної інформації щодо безпеки призначення силденафілу пацієнтам з пігментним ретинітом, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Силденафіл рекомендується застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують α-адреноблокатори, оскільки в деяких випадках це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Для того, щоб мінімізувати ризик розвитку постуральної гіпотензії, слід досягти стабілізації показників артеріального тиску за допомогою α-блокаторів до застосування силденафілу. Слід починати застосовувати силденафіл з низьких доз. Крім того, лікарі повинні розповісти пацієнтам, що робити у разі виникнення симптомів постуральної гіпотензії. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини in vitro свідчать, що силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду (донатора NO). Немає жодної інформації з безпеки стосовно призначення силденафілу пацієнтам зі схильністю до кровотечі або з гострою виразкою шлунка, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.

Після перорального прийому разової дози 100 мг силденафілу не спостерігалося ніякого впливу на рухливість та морфологічні властивості сперматозоїдів у здорових добровольців.

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Ергос ^® , та негайно звернутися за медичною допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Ергос ^® . Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо.

Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Ергос ^® чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодіпіну (5 мг або 10 мг) та препарату Ергос ^® (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм. рт.ст. та діастолічного – на 7 мм.рт.ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату ЕРГОС ^® не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат ЕРГОС ^® не призначений для застосовання жінкам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилися. Оскільки під час клінічних досліджень силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, пацієнти повинні знати свою реакцію на прийом Ергосу ^® , перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати перорально. У кожному випадку дози препарату встановлюють індивідуально. Для розвитку ефекту препарату необхідно статеве збудження. Застосування препарату натщесерце сприяє розвитку ерекції в середньому через 25-30 хв. (12-37 хв.). Розпочинати прийом препарату рекомендується з дози 50 мг. Враховуючи ефективність і переносимість препарату, дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до 25 мг. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, хворим на артеріальну гіпотензію (АТ<90/50 мм рт.ст.). Максимальна добова доза становить 100 мг.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнт ам, яким проводять інші види лікування. Враховуючи ступінь взаємодії у пацієнтів, котрі отримують супутню терапію ритонавіром, рекомендується не перевищувати максимальну одноразову дозу 25 мг силденафілу протягом 48 годин. Стартову дозу 25 мг слід рекомендувати пацієнтам, які отримують супутнє лікування інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол). З метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії слід досягти стабілізації стану пацієнтів на тлі терапії α-блокаторами до застосування Ергосу ^® . Крім того, слід розпочати призначення препарату з найменших доз.

Застосування пацієнтам літнього віку. Для пацієнтів літнього віку (≥ 65 років) зміна дозування не потрібна.

Діти. Препарат не показаний до застосування дітям.

Передозування.

У ході клінічних досліджень за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, приливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).

У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу з сечею.

Побічні реакції.

Профіль безпечності препарату базується на даних, отриманих від 9570 пацієнта з 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень. Найчастіше повідомлялось про такі побічні реакції як головний біль, припливи, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, ціанопсія та затуманення зору. Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження була зібрана протягом періоду тривалістю більш ніж 10 років. Оскільки повідомлялося не про всі побічні реакції не може бути достовірно визначений зв'язок застосування інгібіторів ФДЕ5 з появою побічних реакцій.

Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено в таблиці нижче відповідно до класифікації «Система-орган-клас» та частоти: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1000 - <1/100) та рідко (≥1/10000 - <1/1000). Крім того, частота клінічно значущих побічних реакцій, про які повідомлялось у рамках досвіду застосування після виходу на ринок, визначена як невідома. У межах кожної частотної групи побічні реакції наведені у порядку зменшення їх серйозності.

Інфекційні та інвазивні захворювання.

Нечасто: риніт.

З боку імунної системи.

Нечасто: гіперчутливсть.

З боку нервової системи .

Дуже часто: головний біль.

Часто: запаморочення.

Нечасто: сонливість, гіпестенія.

Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.

З боку органів зору .

Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затуманення зору.

Нечасто: розлади сльозовиділення**, біль у очах, фотофобія, гіперемія очей, чіткість зору, кон'юнктивіт, фотопсія.

Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла («гало») у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктики, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.

З боку огранів слуху та вестибулярного апарату.

Нечасто: запаморочення, дзвін у вухах.

Рідко: глухота.

З боку серця.

Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.

Рідко: інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.

З боку судин.

Часто: припливи, жар.

Нечасто: гіпертензія, гіпотензія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.

Часто: закладеність носа.

Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.

Рідко: відчуття стиснення в горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, диспепсія.

Нечасто: гастроезофагеальна рефлексна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.

Рідко: гіпестезія ротової порожнини.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

Нечасто: висипання.

Рідко: синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.

Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.

З боку сечовидільної системи.

Нечато: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару.

Рідко: подразнення.

Обстеження.

Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.

*- Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.

**- Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.

***- Порушення сльозовиділення: сухість у очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.

Наступні явища спостерігалися у <2 % пацієнтів у контрольованих клінічних дослідженнях; причинний зв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.

Загальні: набряк обличчя, реакції фото-чутливості, шок, астенія, біль, втрата рівноваги, біль у животі, раптове пошкодження.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, AV-блокада, мігрень, поступальна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.

Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні явища, гуперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

Розлади з боку скелетно-м ' язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.

Розлади з боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.

Розлади з боку дихальної системи: астама, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.

Розлади з боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість у очах.

Розлади з боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еяколяція, набряк статевих органів, аноргазмія.

Досвід застосування препарату після виходу на ринок. Наступні побічні реакції були ідентифіковані після виходу препарату на ринок. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від групи осіб невідомого розміру, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок з експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені через їх серйозність, частоту повідомлення та відсутність чіткого альтернативного зв'язку.

Серцево-судинні та цереброваскулярні явища . Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну і внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі з застосуванням препарату. Більшість пацієнтів, але не всі, мали існуючі фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або одразу після статевої активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування препарату та статевої активності. Неможливо встановити, чи мають ці явища прямий зв'язок із застосуванням препарату, з статевою активністю, із наявними факторами ризику чи з комбінацією цих факторів або з іншими факторами.

Кровоносна та лімфатична система : вазооклюзивний криз. У невеликому, завчасно припиненому дослідженні застосування препарату для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною по відношенню до серповидно-клітинної анемії, про розвиток вазо-оклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше при застосуванні силденафілу порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовувують препарат з метою лікування еректильної дисфункції є невідомим.

Нервова система : тривожність, транзиторна глобальна амнезія.

Специфічні відчуття .

Слух . Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням препарату. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням препарату, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами неможливо.

Зір : тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печія в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування скловидного тіла. Після виходу препарату на ринок рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5. Багато з пацієнтів, але не всі, мали наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але необов'язково обмежуючись) наступні: низьке співвідношення діаметра екскавації та диска зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік більше 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів або з іншими явищами.

Звітування про підозрювані побічні реакції. Звітування про підозрюванні побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 1 або 2, або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в коробці; по 4 таблетки в блістері; по 2 блістери в коробці з маркуванням українською мовою.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08290, м. Ірпінь, смт. Гостомель, вул. Леніна, 360

Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 03162, м. Київ, вул. Зодчих, 50-А.