Личный кабинет
ЭРИДОН табл. п/о 2 мг блистер №30
rx
Код товара: 529902
Производитель: Dexcel Ltd (Израиль)
1 200,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Эридон
Эридон.
Место хранения:
Активное вещество: рисперидон;
1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг рисперидона;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат;
Оболочка: OPADRY Y-1-7000 белый (Gypomelose, диоксид титана (Е 171), макро), Carnaubsky воск.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико - химические свойства: белые в форме капсулы , таблетки , покрытые оболочкой пленки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики.
ATH код N05A X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Рисперидон является селективным антагонистом моноаминергического с уникальными свойствами. Он обладает высоким сродством к серотонинергическому 5-HT 2 и дофаминергической D 2 рецепторов. Рисперидон также связывается с альфа 1 - адренергических рецепторов и с меньшим сродством - с Н 1 -gistaminergic и & alpha ; 2 - рецепторов -adrenenergic. Рисперидон не показывает сродство по отношению к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D 2 , связанный с его эффективностью в продуктивных симптомах шизофрении, она не вызывает значительное торможение двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм по отношению к серотонину и допамину снижает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика.
Рисперидон метаболизируются до 9-hydroxyriridone, который имеет фармакологический эффект , похожий на рисперидон.
Поглощение.
После перорального, рисперидон полностью всасываются и достигает пиковые концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов, у пожилых пациентов - в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность после устного применения RiserIdone составляет 70% (CV = 25%). Относительная биодоступность после перорального применения riseridone в таблетках составляет 94% (CV = 10%) по сравнению с формой раствора. Пища не влияет на всасывание препарата, поэтому рисперидон можно вводить независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% в быстром метаболизме, и 82% - в медленно.
Распределение.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме Risperidon связывается с альбумином и кислотой α 1 -гликопротеином. Рисперидон 90% связывается с белками плазмы крови, 9-hydroxyrisperidon - на 77%. Концентрация равновесия рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.
Биотрансформация и вывод.
Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксиризеридона, который имеет аналогичный фармакологический эффект рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирислен образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохрома CYP2D6 подвержена генетическому полиморфизму. В быстрых метаболизаторах CYP2D6 Risperidon быстро преобразуется на 9-гидроксирисперидон, в то время как в медленных метаболизаторах рисперидон преобразуется намного медленнее. Хотя в быстрой концентрации метаболизующих рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем в медленных метаболизаторах, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксиризеридона в комбинации (т. Е. Активная антипсихотирная фракция) после одного и нескольких доз в быстрых и медленных метаболизаторах цитохрома CYP2D6 аналогична Отказ
В противном случае метаболизм ризалидона является N-дезалкилирование. In vitro in vitro Microsemes показал, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарств, которые метаболизируются изо ионутами цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после использования препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксириденена в моче составляет 35-45% от принятой дозы. Другая часть - это неактивные метаболиты. После устного введения у пациентов с психозом период полураспада составляет примерно 3 часа. Полураспада 9-гидрокси hydroxyridone и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.
Линейность.
Концентрации riseridone в плазме крови пропорциональны дозе препарата ( в пределах терапевтических доз).
Пациенты пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек, печени.
Изучение одноразового введения пациентов наркотиков пожилых людей было продемонстрировано , что у таких больных с 43% более высоким уровнем концентрации активной антипсихотической фракции, на 38% более длительный период полураспада и 30% восстановленного зазором от активная антипсихотическая фракция.
У взрослых пациентов с недостаточностью функции почек, действующее значение фракции зазор составляет ~ 48% от такого взрослого без нарушения почек. У взрослых пациентов с тяжелым нарушением функции почек, величина зазора составляет ~ 31% от такого взрослого без нарушения функции почек. Полураспада активной фракции был 16.7 часов у молодых больных взрослых, 24,9 часа у взрослых с умеренным расстройством функции почек (или дольше в ~ 1.5 раза для таких молодых взрослых пациентов) и 28,8 часов у пациентов с тяжелыми пациентами. Нарушение функции почек (или дольше ~ 1,7 раза для таких молодых взрослых пациентов). У больных с печеночной недостаточностью, наблюдались нормальные уровни концентрации в плазме riseridone, но среднее значение свободной фракции riseridone в плазме было увеличено на 37,1%.
После перорального введения, величина зазора и период полураспада в riseridone и активной антипсихотического фракции у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени существенно не отличались от таких молодых здоровых добровольцев.
Дети.
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической доли у детей похожа на то, что у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение.
Население Фармакокинетические анализ не выявил видимых последствий пола, возраста или привычках дым на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение шизофрении и других психических расстройств, включая опорную терапию, у пациентов, в которых реакция на терапию наблюдалось для предотвращения рецидива заболевания;
Временное лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с normotymes в качестве начальной терапии или в качестве монотерапии в течение периода до 12 недель). Для пациентов , у которых нет никакого ответа на лечение, другие варианты лечения следует учитывать, в том числе прекращения использования продукта ERONE® целебного.
Лечение может быть продолжено до 12 недель , если рисперидон не используется в комбинации с normotymes. Такая расширенная обработка используется для фиксации реакции пациента. В сочетании с normotimic лечения, Эридон ® можно остановить быстрее, так как терапевтический эффект normotymes в сочетании с рисперидоном проявляется в течение первых нескольких недель лечения.
Были проведены исследования по профилактике рецидивов.
В связи с особенностями течения болезни и лекарства , используемыми для лечения, в том числе Эридона ®, внимание должно быть уделено возникновением симптомов депрессии после появления первоначальной реакции на лечение.
Краткосрочное лечение (до 12 недель) ярко выраженной агрессии или серьезных психических симптомов у пациентов с деменцией типа Альцгеймера , когда существует угроза причинения вреда себе или другой , и при отсутствии ответа на нелекарственные методы лечения (см разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения» и ") ;;
Симптоматическое лечение дерзких нарушений оппозиции или других нарушений социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже средним или умственной отсталости, которые являются проявлением деструктивного поведения (импульсивность, autoagress);
Симптоматическое лечение расстройств аутистического у детей в возрасте 5 лет, в которых симптомы изменяются в зависимости от гиперактивности к раздражительности ( в том числе агрессии, задачи телесных повреждений, тревоги и патологических циклических действий). Лечение должно быть начато и проводится под наблюдением опытного врача. Употребление наркотиков должно быть частью интегрированного подхода к лечению, в том числе социальных и психотерапевтических методов лечения.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.
Деменция и симптомы болезни Паркинсона (жесткость, брадикинезия и нарушения паркиндовых осанков).
Деменция и слабоумие подозрение с Леви органами (за симптомы деменции по крайней мере 2 из следующих симптомов , за исключением: паркинсонизм, зрительные галлюцинации, встряхивая походку).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Фармакодинамические взаимодействия.
Лекарства , которые продлевают интервал QT.
Как и с другими антипсихотическими средствами, меры предосторожности следует соблюдать , когда riseridone вводят с препаратами , которые расширяют интервал QT, например , с антиаритмическими препаратами (хинидином, dysopyramide, procaenamide, propofenon, амиодароном, sothalol), трициклическими антидепрессантами (amitriptylin), тетрациклическими антидепрессантами ( mapolytin), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные (хинин, mephlohin) и с препаратами , которые вызывают электролитный дисбаланс (hypocalium, hypomagnesium), брадикардия, или средства , которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Этот список является ориентировочным и не завершен.
Средства центрального действия и алкоголя.
Risperidon следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины из-за повышенного риска седации.
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины из-за повышенного риска седации.
Леводопа и дофамин агонисты.
Рисперидон может обнаружить антагонистические эффекты к levodopes и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, необходимо назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов.
Лекарственные средства с гипотензивным эффектом.
В период Postmarketing были случаи клинически значимой гипотонии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.
Психостимуляторы.
Использование рисперидона в комбинации с психостимуляторов (например , метилфенидат) , может привести к extrapyramid симптомов после корректировки дозы одного или обоих препаратов (смотри раздел «Особенности применения»).
Палиперидон.
Одновременное использование орального riseridone с палиперидоном не рекомендуются, так как палиперидон является активным метаболитом riseridone и их комбинации может привести к дополнительному эффекту активной антипсихотической фракции.
Фармакокинетические взаимодействия.
Пища не влияет на всасывание рисперидона.
Рисперидон в основном метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени - CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (Р-GP). Вещества , которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы CYP3A4 и / или Р-GP активности может повлиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.
Мощные ингибиторы CYP2D6.
При одновременном использовании riseridone с мощным ингибитором CYP2D6, концентрация riseridone в плазме крови может возрасти, но меньше , чем концентрация активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут увеличить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетины, см ниже). Ожидается , что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, может повлиять на концентрацию riseridone в плазме крови аналогичным образом. В начале одновременного использования, а также в случае отмены пароксетины, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу рисперидона.
Ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина.
Одновременное использование рисперидона с мощным CYP3A4 и / или ингибиторами р-гликопротеином может значительно увеличить концентрацию активной антипсихотической фракции riseridone в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных CYP3A4 и / или ингибиторов Р-гликопротеина, врач должен пересмотреть дозу рисперидона.
Индукторы CYP3A4 и Р-гликопротеина.
Одновременное использование riseridone с мощными индукторами CYP3A4 и / или п-гликопротеином может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции riseridone в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов CYP3A4 / Р-гликопротеина, врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Эффект от использования CYP3A4 индукторов зависит от времени, максимальный эффект может быть достигнут по меньшей мере , через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после окончания индукции CYP3A4 может занять по крайней мере 2 недели.
Лекарственные средства с высокой степенью связывания белка.
При применении рисперидон, вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, наблюдалось клинически выраженное смещение любого препарата из белковой фракции. При одновременном применении с таким лекарственным средством, необходимо ознакомиться с его инструкцией по медицинскому применению на путях обмена веществ , а также необходимость коррекции дозы.
Дети.
Взаимодействие исследование проводилось только с участием взрослых пациентов. Неизвестно , являются ли результаты могут быть применены к детям.
Одновременное использование психостимуляторов (например, метилфенидат) с рисперидоном у детей не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.
Антибактериальные препараты
Эритромицин, умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитор р-гликопротеина, не изменяет фармакокинетики рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Рифампицин, мощный индуктор CYP3A4 и т-гликопротеин катушка индуктивность снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.
ингибиторы холинэстеразы
Donpesil и галантамин, CYP2D6 и CYP3A4 субстраты, не показывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Противоэпилептические препараты
Карбамазепин, мощный индуктор CYP3A4 и т-гликопротеин индуктор, продемонстрировал эффект на снижение концентрации активной антипсихотической фракции riseridone в плазме крови. Аналогичный эффект можно наблюдать при использовании фенитоин и фенобарбитал, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеина.
Topirate умеренно уменьшает биодоступность рисперидона и не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Маловероятно , что это взаимодействие может привести к клинически значимого эффекта.
Противогрибковые препараты
Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор р-гликопротеин, в дозе 200 мг в день, повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70% при одновременном применении с riseridone в дозах от 2 до 8 мг в сутки.
Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор р-гликопротеина, в дозе 200 мг в день, повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови.
антипсихотические лекарства
Phenothiasins может увеличить концентрацию riseridone в плазме крови, но антипсихотического фракции не активен.
Противовирусные препараты
Ингибиторы протеаз: Там нет данных исследований; Поскольку ритонавир представляет собой мощный ингибитор CYP3A4 и слабый ингибитор CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленный ритонавир, может увеличить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Бета-блокаторы
Некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.
Блокировщики каналов кальция
Верапамил, умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитор р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.
Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно - кишечного тракта
Антагонисты H 2 рецепторов: циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции.
SIZZS и трициклические антидепрессанты
Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию riseridone в плазме крови, но меньше , чем концентрация активной антипсихотической фракции.
Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию riseridone в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в день) меньше , чем концентрация активной антипсихотической фракции. Однако, более высокие дозы пароксетины могут увеличить концентрацию активной антипсихотической фракции.
Трициклічні антидепресанти можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Сертралін, слабкий інгібітор CYP2D6, та флувоксамін, слабкий інгібітор CYP3А4, у дозах до 100 мг на добу не спричиняють клінічно важливих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак дози сертраліну або флувоксаміну, що перевищують 100 мг на добу, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Вплив рисперидону на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Протиепілептичні лікарські засоби
Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.
Антипсихотичні лікарські засоби
Арипіпразол, субстрат CYP2D6 та CYP3А4: пероральні або ін'єкційні лікарські форми рисперидону не впливають на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту дегідроарипіпразолу.
Глікозиди наперстянки
Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику дигоксину.
Літій
Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику літію.
Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом.
Див. розділ «Особливості застосування» щодо підвищення летальності у пацієнтів
літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.
літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.
Особливості застосування.
Пацієнти літнього віку з деменцією.
Підвищений рівень летальності.
Відомо, що серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням рисперидону хворим цієї категорії частота випадків летальності становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67-100 років). Специфічний профіль факторів ризику летальності у групі пацієнтів, які приймали рисперидон не визначений. Причини летального наслідку були типовими для цієї вікової групи (від 65 років) та включали: серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад, пневмонія) та діабет.
Одночасне застосування з фуросемідом.
У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень летальності спостерігався при одночасному застосовуванні рисперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік – 89 років, діапазон – 75-97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 % ; середній вік – 84 роки, діапазон – 70-96 років) або тільки фуросемідом (4,1 % ; середній вік – 80 років, діапазон – 67-90 років). Підвищення рівня летальності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося у ході двох клінічних досліджень з чотирьох. Серед пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня летальності зафіксовано не було.
Патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту не встановлено. Причина летального наслідку також не була єдиною. Однак слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації або комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.
Цереброваскулярні побічні реакції.
Відомо, що у ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень серед пацієнтів з деменцією, яких лікували рисперидоном, спостерігався вищий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік – 85 років; діапазон – 73-97 років).
Комбіновані дані 6 плацебоконтрольованих досліджень з участю пацієнтів літнього віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (у тому числі тяжких) у 3,3 % (33/989) пацієнтів, які лікувалися рисперидоном, порівняно з 1,2 % (8/693) пацієнтів, які застосовували плацебо. Співвідношення між групами рисперидону та плацебо (співвідношення шансів; 95 % ДІ) становило 2,96 (1,33; 7,45), у підгрупі пацієнтів з судинною деменцією – 5,26 (1,18; 48,11).
Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією порівняно з деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, окрім деменції Альцгеймера, не слід призначати лікування рисперидоном.
Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення рисперидону пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо ризик інсульту. З особливою обережністю слід призначати рисперидон пацієнтам з деменцією, у яких наявна артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, та пацієнтам із судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидону.
Діти.
Перед призначенням рисперидон дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів та/або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджували лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати рисперидон за такими показаннями дітям віком до 5 років.
Немає досвіду застосування рисперидону дітям віком до 15 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.
Застосування рисперидону асоційоване з незначними збільшеннями маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Перед початком лікування рекомендовано початкове вимірювання маси тіла та регулярний моніторинг маси тіла протягом лікування. Зміни росту у довгострокових відкритих розширених дослідженнях були у межах очікуваних норм відповідно до віку. Вплив довгострокового лікування рисперидоном на статеве дозрівання та ріст не вивчався достатнім чином.
Через потенційний вплив тривалої гіперпролактинемії на ріст та статеве дозрівання у дітей, слід зважити необхідність регулярного клінічного контролю ендокринологічного статусу пацієнта, включаючи вимірювання росту, маси тіла, контроль статевого дозрівання, менструального циклу та інших явищ, залежних від пролактину.
Результати малого постмаркетингового дослідження методом спостереження продемонстрували, що пацієнти віком 8–16 років, які отримували рисперидон, були у середньому на 3,0–4,8 см вищими, ніж ті, хто отримував інші антипсихотичні лікарські засоби. Даних цього дослідження недостатньо для визначення того, чи впливає рисперидон на остаточний ріст у дорослому віці або чи результати вимірювань прямо залежать від впливу рисперидону на ріст кісток, чи саме захворювання має вплив на ріст кісток, чи це є результатом кращого контролю захворювання та як результат – фіксація більшого росту.
Протягом лікування рисперидоном слід регулярно контролювати наявність екстрапірамідних симптомів та інших порушень руху.
Щодо рекомендацій стосовно дозування для дітей див. розділ «Спосіб застосування та дози». Сонливість.
Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.
Ортостатична гіпотензія.
Через α 1 -літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговому періоді клінічно значуща гіпотензія спостерігалась під час одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.
Подовження інтервалу QT.
Під час клінічних досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном. У постмаркетинговому періоді дуже рідко повідомляли про випадки подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговому періоді агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (<1/10 000 пацієнтів).
За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і при відсутності інших причин для такого зниження.
За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції і лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×10 9 /л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.
Венозна тромбоемболія.
Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.
При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначали виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/або обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів. Слід бути обережними при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад метилфенідату) та рисперидону, оскільки при коригуванні дози будь-якого або обох лікарських засобів можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Рекомендована поступова відміна лікування психостимуляторами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.
Лікарі повинні зважувати небезпеку та користь при призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі рисперидону пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).
Злоякісний нейролептичний синдром.
При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відзначаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Гіперглікемія та цукровий діабет.
Повідомляли про гіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування рисперидоном Оцінка зв'язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед населення взагалі. Таким чином, зв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов'язаними з гіперглікемією, до кінця незрозумілий, хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов'язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.
Збільшення маси тіла.
При застосуванні рисперидону повідомляли про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.
Пріапізм.
Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидону внаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії. Про випадки пріапізму повідомляли у постмаркетинговому періоді.
Регуляція температури тіла.
Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю або вплив зневоднення.
Протиблювальний ефект.
У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювальний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.
Судоми.
Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із судомами або іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).
Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a 1 -адренергічних рецепторів, у т. ч. рисперидон.
ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a 1 -блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.
Порушення функції печінки та нирок.
Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримувальної доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Гіперпролактинемія.
Гіперпролактинемія є частим побічним явищем при лікуванні рисперидоном. Пацієнтам із наявними побічними явищами, що можуть залежати від рівня пролактину в плазмі (наприклад гінекомастією, менструальними розладами, ановуляцією, порушеннями здатності до зачаття, зниженням лібідо, еректильною дисфункцією та галактореєю), рекомендований контроль рівня пролактину.
Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв'язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пролактинозалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.
Допоміжні речовини.
Таблетки, вкриті оболонкою, містять лактозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати рисперидон, таблетки, вкриті оболонкою.
Пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших інгібіторів синтезу простагландинів рисперидон, таблетки, вкриті оболонкою, слід застосовувати з обережністю.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Даних щодо застосування рисперидону вагітним жінкам недостатньо. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігалися інші види репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий.
Новонароджені, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон у таблетках) протягом третього триместру, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату, які можуть бути різного ступеня тяжкості та тривалістю після пологів. Повідомлялося про ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Тому, за станом новонароджених необхідно ретельно спостерігати. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація. Рисперидон не слід застосовувати у період вагітності, якщо це не є життєво необхідним. Якщо необхідно припинити лікування під час вагітності, не слід робити це раптово.
Годування груддю.
У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також проникали у грудне молоко людини. В окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначали у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Рисперидон може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, поки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза
Рисперидон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше 8 мг слід розподіляти на 2 прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.
Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомляли про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).
Для досягнення дози 0,25–2,5 мг рекомендується застосовувати рисперидон, розчин оральний.
Шизофренія
Дорослі
Рисперидон можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Розпочинати прийом слід з 2 мг рисперидону на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, у разі необхідності, продовжувати
індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.
Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпеку доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчали, такі дози застосовувати не можна.
У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Пацієнти літнього віку (від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу.
Маніакальні епізоди при біполярних розладах
Дорослі та діти віком від 15 років.
Рекомендована початкова доза рисперидону – 2 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо рисперидон застосовувати у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовували для лікування, у тому числі рисперидону.
Пацієнти літнього віку (від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується бути обережними.
Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів із деменцією Альцгеймерівського типу
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому дози 1 раз на добу. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.
Відміна лікування рисперидоном повинна відбутися не пізніше ніж через 3 місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з'являються знову.
Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.
Аутизм (діти віком від 5 років)
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.
Пацієнти з масою тіла <50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів із недостатньою клінічною відповіддю.
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 раз на добу. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Дози рисперидону для дітей з аутизмом (доза в мг/добу)
Маса тіла | Початкова доза (дні 1-3) | Рекомендована підтримуюча доза (дні 4-14+) | Збільшення дози (у разі необхідності) | Діапазон доз |
< 50 кг | 0,25 мг | 0,5 мг | +0,25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | < 20 кг: 0,5-1,25 мг ≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг* |
≥ 50 кг | 0,5 мг | 1,0 мг | +0,5 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | 1,0-2,5 мг* |
* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/добу.
Рисперидон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.
Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу рисперидону перед сном або у 2 прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві
третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.
Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.
Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.
При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисперидону або припинити лікування.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.
Для досягнення дози 0,25-1 мг рекомендується застосовувати рисеридон, розчин оральний.
Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.
Незалежно від показання, цим пацієнтам слід призначати половину початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.
Рисперидон потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.
Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами .
Якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування рисперидоном рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
Діти.
Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 15 років.
Передозування.
Симптоми
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомляли про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомляли про torsades de pointes , асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінації з пароксетином. У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів.
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомляли про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомляли про torsades de pointes , асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінації з пароксетином. У разі гострого передозування слід розглянути можливість прийому декількох лікарських засобів.
Лікування.
Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за 1 годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійний медичний нагляд до повного одужання пацієнта.
Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за 1 годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійний медичний нагляд до повного одужання пацієнта.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли (частота ≥ 10 %), є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.
Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомляли під час клінічних випробувань та у постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частоту не можна встановити з доступних даних).
У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня проявів.
Інфекції та інвазії: часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип; нечасто – інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит; рідко – інфекція.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів; рідко – агранулоцитоз с .
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактична реакція с .
З боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія а ; рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі.
З боку метаболізму та травлення: часто – збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет b , гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину; рідко – водна інтоксикація с , гіпоглікемія, гіперінсулінемія с , підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.
З боку психіки: дуже часто – безсоння d ; часто – розлади сну, ажитація, депресія, тривожність; нечасто – манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи; рідко – кататонія, сомнамбулізм, розлади харчування, пов'язані зі сном, притуплений афект, аноргазмія.
З боку нервової системи: дуже часто – седація/сонливість, паркінсонізм d , головний біль; часто – акатизія d , дистонія d , запаморочення, дискінезія d , тремор; нечасто – пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми d , синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових
відчуттів, гіпестезія, парестезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.
З боку органів зору: часто – розмитість зору, кон'юнктивіт; нечасто – світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей; рідко – глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужки с .
З боку органів слуху: нечасто – вертиго, тиніт, біль у вухах.
З боку серцевої діяльності: часто – тахікардія; нечасто – фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, брадикардія, відхилення на електрокардіограмі, відчуття серцебиття; рідко – синусова аритмія; невідомо – синдром постуральної ортостатичної тахікардії.
З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – легенева емболія, тромбоз вен.
З боку дихальної системи: часто – диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епістаксис, закладеність носа; нечасто – аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання; рідко – синдром нічного апное, гіпервентиляція.
З боку травної системи: часто – біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль; нечасто – нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота; рідко – панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт; дуже рідко – непрохідність кишечнику.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутаміл-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів; рідко – жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання, еритема; нечасто – кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри; рідко – медикаментозні висипання, лупа;
дуже рідко – ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: часто – м'язові спазми , м'язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія; нечасто – підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів, м'язова слабкість, біль у шиї; рідко – рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: часто – нетримання сечі; нечасто – полакіурія, затримка сечі, дизурія.
Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: дуже рідко – екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених с .
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу d , гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення; рідко – пріапізм с , затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.
Загальні розлади: часто – набряк d , лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль; нечасто – набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт; рідко – гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення с . Ушкодження та отруєння: часто – падіння; нечасто – біль після хірургічних втручань.
a Гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, ановуляції, галактореї, порушенні здатності до зачаття, зниження лібідо, еректильної дисфункції.
b Під час плацебоконтрольованих досліджень повідомляли про цукровий діабет у 0,18 % пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11 % у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % у пацієнтів, які приймали рисперидон.
с Не відзначалося у клінічних дослідженнях рисперидону, однак було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.
d Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних м'язів, ригідність м'язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.
Дистонія включає гіпертонію, кривошию, мимовільні м'язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (у ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов'язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.
Побічні реакції паліперидону
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін'єкційні форми випуску) подібні. На додаток до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомляли про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.
Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам
Подовження інтервалу QT
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговому періоді повідомляли про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомляли про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція шлуночків, вентрикулярна тахікардія, раптовий летальній наслідок, зупинка серця, Torsades de Pointes .
Венозна тромбоемболія
На тлі застосування антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.
Збільшення маси тіла
Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували рисперидон та пацієнтів, які застосовували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7 % у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали респиредон (18 %) порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували плацебо (9 %). У ході тритижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була співставною з такою у групі, що приймала рисперидон (2,5 %), та у групі, що приймала плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).
У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом довготривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років, збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.
Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів
Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомляли з більшою, ніж у дорослих, частотою, описані нижче.
Пацієнти літнього віку з деменцією
Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомляли протягом клінічних досліджень з частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, про такі побічні реакції повідомляли з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та з щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж в інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти
Загалом очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.
Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % та зі щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.
Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст недостатньо вивчені.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Дексель Лтд./
Dexcel Ltd.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
вул. Дексель, 1, Ор Аківа, 3060000, Ізраїль/
1 Dexcel St., Or Akiva, 3060000, Israel.
У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124,
тел/факс:+38 044 281 2333.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа