Личный кабинет
ЭРЛИС табл. 20 мг №2
rx
Код товара: 614789
Производитель: Polpharma (Польша)
9 900,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструмент
Для медицинского использования лекарственного средства
Эрлис
Эрлис.
Место хранения:
Активное вещество: Тадалафил;
1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг, или 20 мг тадалафила;
Вспомогательные вещества:
Основные таблетки: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, пертулон к 30, натрия, лаурилсульфат натрия, натрийный кроскаррелоз, коллоидный диоксид кремния;
Таблетки для 2,5 мг: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), Macrolool, Talc;
Таблетки представляют собой 5 мг, 10 мг и 20 мг : поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), Macrolool, тальк, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
2,5 мг: таблетки, покрытые оболочкой пленки, белым или почти белым, круглым, диоксидом, диаметром 4,9-5,3 мм;
5 мг: таблетки, покрытые скорлупой пленки, светло-коричневым, расширенным диоксидом, длиной 7,9-8,3 мм в ширину 3,9-4,3 мм;
10 мг: таблетки, покрытые оболочкой пленки, легким оранжевым цветом, расширенной, диолизами, с линией неисправности на одной стороне, длиной 10,9-11,4 мм, ширина 5,4-5,9 мм в ширину;
20 мг: таблетки, покрытые оболочкой пленки, светло-розовый цвет, расширенный, диоксид, с рисом с одной стороны, длиной 14,9-15,4 мм, в ширину 7,1-7,6 мм. После разрыва основных таблеток белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения нарушений эрекции. ATH G04B E08 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия.
Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозина монофосфата (TGMF) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDE 5). Когда сексуальная стимуляция вызывает выделение оксида локального азота, ингибирование FDE 5 Tadalafil производит повышенные уровни уровней CGMF в кавернозном организме. Это приводит к расслаблению гладких мышц и кровотока к тканям полового члена, что приводит к эрекции. Тадалафил при лечении эректильной дисфункции не показывает свое действие при отсутствии сексуальной стимуляции.
Влияние ингибирования концентрации CGMF в кавернозном организме также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевого пузыря и их сосудов, которые передаются на вышеуказанные органы. Сосудистая релаксация, возникающая, вызывает увеличение перфузии крови и может вызвать снижение симптомов доброкачественной гиперплазии простаты. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности выдвигающихся нервов мочевого пузыря и расслабления гладких мышц простаты и мочевого пузыря.
Фармакодинамические эффекты.
Исследования in vitro показали, что тадалафил представляет собой избирательный ингибитор FDE 5. FDE 5 - фермент, который был обнаружен в гладких мышцах едкого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышц, скелетных мышц, тромбоцитов, почек, легких и мозжечка. Влияние тадалафила на FDE 5 сильнее, чем на другой фосфодиэстеразе. Действие Тадалафила на FDE 5 в 10 000 раз выше, чем его влияние на ферменты FDE 1, FDE 2, FDE 4 и FD 7, которые доступны в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10 000 раз мощнее в отношении FDE 5 по сравнению с FDE 3, который является ферментом, доступным в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность относительно FDE 5 по сравнению с FDE 3 важно, потому что FDE 3 представляет собой фермент, который играет роль в снижении мышц сердца. Кроме того, Тадалафил примерно в 700 раз мощнее в отношении FDE 5 по сравнению с FDE 6, который является ферментом, доступным в сетчатке и отвечает за фототрансмиссию. Тадалафил также в 10 000 раз мощнее в отношении FDE 5 по сравнению с FDE 7, FD 8, FD 9 и FDE 10.
Клиническая эффективность и безопасность.
Тадалафил, введенный здоровыми добровольцами, не показал существенного различия в сравнении с плацебо в показателях систолического и диастолического артериального давления в положении пациента (среднее максимальное снижение 1,6 / 0,8 мм рт., Соответственно), систолическое и диастолическое кровяное давление В положении пациента стояли (среднее максимальное снижение 0,2 / 4,6 мм рт. Hg, соответственно) и значительное изменение частоты сердечных сокращений.
В ходе изучения влияния Тадалафила на зрение, используя тест на восприятие цвета Farnsworth-Munsell 100, было обнаружено, что Тадалафил не ухудшивает распознавание цвета (сине-зеленый). Полученные данные клинических данных подтверждают низкое сродство тадалафила относительно FDE 6 по сравнению с FDE 5. В ходе всех клинических исследований редко (<0,1%) сообщили об изменениях в распознавании цвета.
Три клинических исследования с участием мужчин для оценки потенциального воздействия на сперматогенез тадалафила в дозе 10 мг (одно исследование 6 месяцев) и в дозе 20 мг (одно исследование длится 6 месяцев и один - продолжительность 9 месяцев) на частоте приема 1 раз / день. В течение двух из трех исследований было клинически незначительное уменьшение количества и концентрации спермы, связанного с потреблением тадалафила. Эти эффекты не были связаны с изменениями в других характеристиках, таких как подвижность спермы, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона в крови.
Эректильная дисфункция.
Три клинических исследования проводились с участием 1054 пациентов с целью обнаружения периода воздействия тадалафила, которые продемонстрировали статистически значимое улучшение эректильной функции, а также эффективность в течение 36 часов и обнаружение эффекта после 16 минут после приема дозы по сравнению с плацебо (приема тадалафила по мере необходимости).
В ходе исследования продолжительность 12 недель с участием 186 пациентов (142 пациента получила тадалафил, 44 пациента - плацебо) со вторичной эректильной дисфункцией относительно повреждения позвоночника, тадалафил, показало значительное улучшение эректильной функции, а также средний коэффициент Успешные попытки при принятии тадалафила в дозе 10 мг. 20 мг (выбор дозы, применение при необходимости) составлял 48% по сравнению с 17% в группе плацебо.
Тадалафил в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в день оценивали в течение 3 клинических исследований, включающих 853 пациентов всех возрастов (от 21 до 82 года) и различных этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (свет , средняя, тяжелая) и разная этиология. Во время двух основных исследований эффективности в целом населения средний коэффициент успешных попыток составил 57% и 67% при принятии тадалафила 5 мг и 50% при принятии тадалафила 2,5 мг по сравнению с 31% и 37% в группе плацебо. В исследованиях с участием пациентов с вторичной эректильной дисфункцией с относительно диабетом средний коэффициент успешных попыток составил 41% и 46% при принятии тадалафила в дозе 5 мг и 2,5 мг соответственно по сравнению с 28% в группе плацебо Отказ Большинство пациентов в вышеуказанных исследованиях ранее принимали ингибиторы PDE 5 при необходимости. В следующем исследовании 217 пациентов, которые ранее не использовались ингибиторами PDE 5, тадалафил в дозе 5 мг один раз в день и плацебо. Средний коэффициент успешных попыток составил 68% в группе приема Tadalafil по сравнению с 52% в группе плацебо.
Доброкачественная гиперплазия простаты железа.
Использование Тадалафила было исследовано в ходе четырех клинических исследований, что длилось 12 недель, причем участие 1500 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии простаты. Во время этих клинических исследований Тадалафил в дозе 5 мг продемонстрировал, чтобы улучшить состояние пациента общего международного масштаба симптомов простатов (MSPPS) по сравнению с плацебо (оценка улучшения MSCPS при принятии тадалафила в дозе 5 мг - 4.8, -5,6, - 6.1 и -6,3, по сравнению с -2,2, -3,6 -3,8, -4,2 в случае получения плацебо). Улучшение состояния пациента общего международного масштаба симптомов простатиков (MSHPS) наблюдалось после 1 недели лечения. В одному з клінічних досліджень, де як активний компаратор також був включений тамсулозин у дозі 0,4 мг, оцінки покращення за МШПС при прийомі тадалафілу у дозі 5 мг, тамсулозину та плацебо становили –6,3, –5,7 –4,2 соответственно.
Во время одного из этих исследований было оценено как для улучшения эректильной функции, так и ослабляя симптомы доброкачественной гиперплазии простаты у пациентов, которые имели оба состояния. Улучшение эректильной функции в соответствии с Международным индексом оценки эректильной функции и международного масштаба симптомов простатиков составила 6,5 и -6,1 в случае получения тадалафила в дозе 5 мг по сравнению с 1,8 и -3,8 в плацебо. Группа соответственно. В среднем процент успешных положений об половых отношениях на человека в исследовании составил 71,9% в группе приема Tadalafil в дозировке 5 мг, а в группе плацебо - 48,3%.
Поддержка достигнутого эффекта Тадалафила была оценена во время дополнительного открытого исследования, основанного на результатах которых было установлено, что улучшение общего международного масштаба симптомов простатов, наблюдаемых в течение 12 недель, сохраняется в дополнение к 1 году после лечения Тадалафила в дозе 5 мг.
Дети.
Одно исследование было проведено с участием детей с мышечной дистрофией Дюшена (MDD), в которой подтвержденные доказательства эффективности не были продемонстрированы. Это исследование эффективности тадалафила было рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым, в трех параллельных группах с участием 331 мужского пола от 7 до 14 лет от MDD, которые одновременно получали терапию кортикостероиды. Исследование включало 48-недельную двойной слепой период, в течение которого пациенты были разделены на тип Tadalafil 0,3 мг / кг, тадалафил 0,6 мг / кг или плацебо. Тадалафил не продемонстрировал эффективность в основной конечной точке в отношении уменьшения уменьшения скорости ходьбы, измеряемой, изменяя расстояние в тесте с 6-минутной прогулкой (TLC). Изменение средней разницы в TLC, рассчитанное методом наименьших квадратов, на 48-й неделе было 51,0 м в группе плацебо по сравнению с 64,7 м в группе Tadalafil 0,3 мг / кг (p = 0,307) и 59,1 м в Tadalafil Group 0,6 мг / кг (р = 0,538). Подтвержденная эффективность также не была обнаружена во время повторных анализов результатов этого исследования. Общие результаты безопасности, полученные в этом исследовании, в целом соответствовали знаменитому профилю безопасности Тадалафила и нежелательных явлений, ожидаемых в PDDD-педиатрической популяции при лечении кортикостероидов.
Фармакокинетика.
Поглощение. Тадалафил хорошо поглощается после приема внутри. Средняя максимальная концентрация в плазме крови ( MAX ) достигается в среднем через 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность Тадалафила после приема не была установлена устно.
Скорость и степень поглощения тадалафила не зависят от еды, таким образом, тадалафил можно принимать с или без еды. Время дозы записи (утра или вечер) не имело клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.
Распределение . Средний объем распределения составляет приблизительно 63 литра, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связаны с белками. Привязка к белкам не влияет на нарушение функции почек.
Менее, чем 0,0005% введенной дозы были обнаружены в сперме здоровых добровольцев.
Метаболизм . Тадалафил предпочтительно метаболизируется изоформом 3А4 цитохрома P450 (CYP). Основной циркуляционный метаболит представляет собой метилкатехлокуронид. Этот метаболит имеет активность относительно FDE 5 на 13 000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не обнаруживает клиническую активность в наблюдаемых концентрациях.
Разведение. Среднее железо устного устного тадалафила составляет 2,5 л / ч, а средний период полураспада составляет 17,5 часов у здоровых добровольцев. Тадалафил получен в основном в виде неактивных метаболитов в большей степени с фекалиями (приблизительно 61% доза) и меньше - с мочой (почти 36% доза).
Линейность / нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика Тадалафила у здоровых волонтеров линейно пропорциональна времени и доза. В диапазоне дозы 2,5 мг до 20 мг воздействия (AUC) увеличивается пропорционально дозы. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней с ежедневным приемом один раз в день.
Фармакокинетика препарата одинаковы у пациентов с эректильной дисфункцией и пациентами без него.
Отдельные группы населения.
Лица летнего века. Здоровые пожилые добровольцы (от 65 лет) имели более низкие показатели зазора в Тадалафил при введении внутренне, что привело к увеличению 25% воздействия (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами 19-45 лет. Этот возраст эффект не является клинически значимым и не требует контроля дозы.
Почечная недостаточность. В ходе исследований по клинической фармакологии с использованием одной дозы тадалафила (5-20 мг), воздействие тадалафила AUC практически удвоилось у пациентов со слабым (оформление креатинина от 51 до 80 мл / мин) или умеренного (клиренс Креатинин от 31 до 50 мл / мин) почечная недостаточность, а также у пациентов с последним этапом заболеваний почек на диализ. У пациентов, которые были в гемодиализе, максимальная концентрация плазмы крови (C Max ) составляла на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Влияние гемодиализаза для выхода тадалафила можно пренебречь.
Отказ печени. Экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы A и на шкале Childa-Pew) сопоставимы с экспозицией здоровых добровольцев при использовании дозы 10 мг. Данные о безопасности назначения пациентов с тадалафилом с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Childa-Pew) ограничены. Нет данных об использовании тадалафила в дозе один раз в день с пациентами с печеночной недостаточностью. Доктор должен тщательно оценить отдельные преимущества / риски назначения Tadalafil в дозировке один раз в день.
Пациенты, пациенты и диабет Mellitus. Выставка тадалафила (AUC) у пациентов с диабетом составляла приблизительно на 19% ниже ценностей AUC у здоровых добровольцев. Эта разница выставки не требует регулировки дозы.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для дозирования 2,5 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективно в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозирования 5 мг. Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии простаты у взрослых мужчин. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозирования 10 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозирования 20 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции
Тадалафил не проявляется для использования для женщин.
Противопоказания .
Повышенная чувствительность к Тадалафилу или любому другому компоненту препарата.
В ходе клинических исследований Тадалафил обнаружил имущество для повышения гипотензивного эффекта нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного воздействия нитратов и тадалафила на путь оксида азота / CGMF. Таким образом, Тадалафил противопоказан пациентам, которые используют органические нитраты в любой лекарственной форме (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Тадалафил не следует применять к мужчинам с заболеваниями сердца, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальную частоту сердечных сокращений сексуальной активности для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
Следующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому использование тадалафила противопоказано для них:
- пациенты с инфарктом миокарда за последние 90 дней;
- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время сексуальных актов;
- Пациенты с сердечной недостаточностью, которые соответствует классу 2 или выше, чем классификация Нью-Йорка Сердца Ассоциации, за последние 6 месяцев;
- пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (˂ 90/50 мМ HG) или неконтролируемая гипертония;
- пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.
Тадалафил противопоказан пациентам с потерей одного глаза в результате непростудной передней ишемической оптической нейропатии (наполу), независимо от того, было ли это связано с предыдущим влиянием ингибиторов PDE 5 (см. Раздел «Особенности применения»).
Сопущенное использование ингибиторов PDE 5, в том числе тадалафил, с гуанилатными циклазными стимуляторами, такими как riocygate, противопоказаны, поскольку потенциально могут привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследования взаимодействий проводились для доз 10 мг и 20 мг, результаты перечислены ниже. Что касается исследований взаимодействия, в котором использовалось только тадалафил в дозе 10 мг, клинически значимое взаимодействие при использовании более высоких доз нельзя исключать.
Влияние других лекарств на Тадалафил.
CYP450 цитохромных ингибиторов.
Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективний інгібітор CYP3A4 — кетаконазол (200 мг щоденно) — збільшує площу під кривою «концентрація — час» (AUC) тадалафілу (10 мг) у 2 рази та С max на 15 % щодо значень AUC і С max одного тадалафілу. Кетоконазол (400 мг на добу) збільшує площу під кривою «концентрація — час» (AUC) тадалафілу (20 мг) у 4 рази, а С max — на 22 %. Ритонавір, інгібітор протеаз (200 мг двічі на добу), що інгібує CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 та CYP2D6, збільшує площу під кривою «концентрація — час» (AUC) тадалафілу (20 мг) у 2 рази, не змінюючи С max . Хоча специфічні взаємодії не були досліджені, інші інгібітори протеази, такі як саквінавір та інші інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, слід призначати з обережністю, оскільки очікується, що при сумісному застосуванні вони підвищуватимуть концентрацію тадалафілу у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»). Як наслідок може підвищуватися частота виникнення побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).
Транспортери.
Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує імовірність лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.
Індуктори цитохрому CYP450.
Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88 % порівняно зі значенням AUC при прийомі лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідомий. Супутнє застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі крові.
Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати.
Нітрати. У ході клінічних досліджень тадалафіл (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявляв властивість посилювати гіпотензивні ефекти нітратів. Таким чином, застосування тадалафілу пацієнтам, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). За результатами клінічного дослідження з участю 150 пацієнтів, які застосовували тадалафіл у дозі 20 мг на добу протягом 7 днів та нітрогліцерин у дозі 0,4 мг сублінгвально (з різним часом прийому), ця взаємодія тривала більш ніж 24 години та не проявлялась після 48 годин після застосування останньої дози тадалафілу. Тому якщо для пацієнта, якому призначено тадалафіл у будь-якій дозі (2,5–20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, то перед застосуванням препаратів нітратів має минути не менше ніж 48 годин після останнього прийому тадалафілу. У такому випадку застосування нітратів повинно відбуватися під пильним медичним наглядом із належним моніторингом гемодинамічних показників.
Антигіпертензивні препарати (в тому числі блокатори кальцієвих каналів).
Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг один раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) із блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4–8 мг на добу) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до 12 годин і може проявлятися окремими симптомами, в тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування (див. розділ «Особливості застосування»).
У ході досліджень взаємодії з участю обмеженої кількості здорових волонтерів не повідомляли про вищевказані ефекти при сумісному застосуванні з алфузозином або тамсулозином. Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування будь-якими блокаторами α-адренорецепторів, особливо особам літнього віку. Лікування слід розпочинати із мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.
У ході досліджень клінічної фармакодинаміки вивчали потенціал тадалафілу посилювати гіпотензивні ефекти антигіпертензивних препаратів. Досліджували основні класи препаратів: блокатори кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (еналаприл), блокатори β-адренорецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазид) та блокатори рецепторів ангіотензину II (різні типи та дози, окремо та в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами β-адренорецепторів та/або блокаторами α-адренорецепторів). Тадалафіл (у дозі 10 мг, крім досліджень взаємодії з блокаторами рецепторів ангіотензину II та амлодипіну, де вивчали ефект дози 20 мг) не виявляв значущої взаємодії з вищезазначеними класами лікарських засобів. У ході іншого дослідження клінічної фармакології досліджували супутнє застосування тадалафілу (в дозі 20 мг) з декількома гіпотензивними препаратами (до чотирьох). У пацієнтів, які приймали декілька антигіпертензивних засобів, зміни артеріального тиску залежали від рівня контролю артеріального тиску. Таким чином, у пацієнтів з добре контрольованою гіпертензією зниження тиску було незначним та відповідало такому у здорових добровольців. У пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією зниження артеріального тиску було більшим, хоча у більшості хворих таке зниження тиску не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів, які отримують супутню терапію антигіпертензивними лікарськими засобами, застосування тадалафілу в дозі 20 мг може призводити до зниження артеріального тиску, яке (крім випадку супутнього застосування з блокаторами α-адренорецепторів) загалом є незначним та клінічно незначущим. Аналіз даних третьої фази клінічного дослідження не виявив різниці у побічних реакціях, що виникали у пацієнтів, які отримували лікування тадалафілом із супутнім застосуванням антигіпертензивних засобів та лікування тільки тадалафілом. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та тадалафілом.
Ріоцигуат.
У ході доклінічних досліджень був виявлений адитивний гіпотензивний ефект при супутньому прийомі інгібіторів ФДЕ 5 з ріоцигуатом. У ході клінічних досліджень було виявлено, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ 5. Не було доказів сприятливого клінічного ефекту цієї комбінації у досліджуваній популяції. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, в тому числі тадалафілом, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори 5-α-редуктази.
У ході клінічного дослідження, в якому порівнювали сумісне застосування тадалафілу у дозі 5 мг та фінастериду у дозі 5 мг із прийомом плацебо та фінастериду у дозі 5 мг для усунення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, не було виявлено жодних нових побічних реакцій. Проте, оскільки дослідження взаємодії лікарських засобів з метою оцінки ефектів тадалафілу та інгібіторів 5-α-редуктази не проводили, слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами 5-α-редуктази.
CYP1А2 субстрати (наприклад теофілін).
У ході дослідження клінічної фармакології при прийомі тадалафілу (в дозі 10 мг) з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) не спостерігалося ніякої фармакокінетичної взаємодії. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне підвищення серцевого ритму (3,5 уд/хв). Необхідно враховувати можливість виникнення цього ефекту при сумісному застосуванні тадалафілу та теофіліну, незважаючи на те, що він є незначним та не має клінічної значущості.
Етинілестрадіол та тербуталін .
Тадалафіл підвищував біодоступність пероральних лікарських форм з етинілестрадіолом. Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном (перорально), хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі.
Алкоголь.
Алкоголь (середня максимальна концентрація 0,08 %) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (в дозі 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних 3 годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування та без прийому їжі протягом 2 годин після застосування алкоголю). Прийом тадалафілу (в дозі 20 мг) не призводив до статистично значущого зниження середніх значень артеріального тиску на тлі прийому алкоголю (0,7 г/кг або приблизно 180 мл 40 % алкоголю (горілки) чоловіком з масою тіла 80 кг), проте у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не спричиняв артеріальної гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з тією ж частотою, що й при прийомі тільки алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при супутньому застосуванні тадалафілу (в дозі 10 мг).
Лікарські засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р-450.
Не очікується, що тадалафіл спричинятиме клінічно значуще інгібування або індукування кліренсу лікарських засобів, що метаболізуються ізоформами CYP450. У ході клінічних досліджень було доведено, що тадалафіл не інгібує і не індукує ізоформи CYP450, в т. ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 та CYP2C19.
CYP2С9 субстрати (наприклад R-варфарин).
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не мав клінічно значущого ефекту на експозицію (AUC) S-варфарину або R-варфарину (CYP2С9 субстрати), а також не мав впливу на протромбіновий час, індукований варфарином.
Аспірин.
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою.
Протидіабетичні лікарські засоби.
Специфічних досліджень взаємодії тадалафілу із протидіабетичними лікарськими засобами не проводили.
Особливості застосування.
Перед початком лікування препаратом Ерліс.
Перед застосуванням препарату лікарю слід зібрати медичний анамнез і провести обстеження фізичного стану пацієнта, визначити потенційні першопричини еректильної дисфункції і доброякісної гіперплазії передміхурової залози та призначити відповідний курс лікування.
Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні зважати на стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний ступінь серцевого ризику, асоційований із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
Перед початком терапії тадалафілом симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно обстежити пацієнта для виключення можливої карциноми передміхурової залози та ретельно оцінити стан серцево-судинної системи (див. розділ «Протипоказання»).
Оцінка еректильної дисфункції повинна включати визначення потенційної першопричини та її належне лікування після відповідного медичного обстеження. Невідомо, чи є ефективним тадалафіл для пацієнтів, які перенесли операцію на тазових кістках або радикальну простатектомію без збереження нервів.
Серцево-судинна система.
У постмаркетинговий період та/або у ході клінічних досліджень повідомляли про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, в тому числі про інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, транзиторну ішемічну атаку, біль у грудях, прискорене серцебиття та тахікардію. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі. У той же час наразі неможливо точно встановити, чи вищевказані явища пов'язані із факторами ризику, застосуванням тадалафілу, сексуальною активністю пацієнтів або з комбінацією цих чи інших факторів.
У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження артеріального тиску. Якщо розпочато щоденну терапію тадалафілом, слід розглянути клінічну необхідність підбору дози антигіпертензивної терапії.
Необхідно з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які приймають α 1 -блокатори, тому що у деяких хворих одночасний прийом цих препаратів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Не рекомендується комбіноване застосування тадалафілу та доксазозину.
Органи зору.
Повідомляли про випадки погіршення зору і НАПІОН під час застосування тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ 5. Аналіз даних обcерваційних досліджень показав підвищення ризику розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після застосування тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ 5. Оскільки підвищення такого ризику можливе у всіх пацієнтів, які застосовують тадалафіл, лікар повинен попередити пацієнта про необхідність негайного припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптової втрати зору (див. розділ «Протипоказання»).
Погіршення або раптова втрата слуху.
Повідомляли про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Незалежно від того, чи були наявні інші фактори ризику (такі як вік, наявність діабету, гіпертензії та випадки втрати слуху в анамнезі), пацієнтів потрібно попередити про необхідність припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптового погіршення або втрати слуху.
Ниркова та печінкова недостатність.
Щоденне застосування препарату Ерліс не рекомендується пацієнтам із серйозними нирковими порушеннями у зв'язку з підвищеною експозицією (AUC) тадалафілу, обмеженим клінічним досвідом та слабкою здатністю впливати на його кліренс за допомогою діалізу.
Клінічні дані про призначення тадалафілу для щоденного застосування пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) обмежені.
Застосування препарату щоденно як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювали у пацієнтів із печінковою недостатністю. Перш ніж призначити тадалафіл, лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризик терапії.
Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена.
Якщо у пацієнта виникає ерекція, що триває 4 години або більше, йому необхідно негайно звертатися за медичною допомогою. Якщо не буде проведено негайне лікування пріапізму, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та довготривалої втрати потенції.
Необхідно з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (такими як кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) чи пацієнтам, які мають стани, що можуть сприяти пріапізму (такі як серпоподібноклітинна анемія, мієломна хвороба чи лейкемія).
Супутнє застосування з інгібіторами CYP3A4.
Необхідно з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які вживають інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні з тадалафілом спостерігається збільшення експозиції тадалафілу (AUC) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Супутнє застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.
Безпечність та ефективність застосування тадалафілу в комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ 5 або іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не досліджували, тому необхідно інформувати пацієнтів про те, що не слід приймати тадалафіл у подібних комбінаціях.
Лактоза.
Препарат містить лактози моногідрат. Ерліс не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції та дефіцитом лактази Лаппа.
Застосування в у період вагітності або годування груддю.
Ерліс не показаний для застосування жінкам.
Вагітність. Дані досліджень щодо застосування тадалафілу вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та постнатальний розвиток. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування тадалафілу у період вагітності.
Годування груддю. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані стосовно тварин свідчать про екскрецію тадалафілу у молоко. Ризик для немовляти на грудному вигодовуванні не слід виключати. Ерліс не слід застосовувати у період годування груддю.
Фертильність. Ефекти, що можуть вказувати на погіршення фертильності, відзначалися у собак. У ході двох клінічних досліджень було встановлено, що такий ефект не очікується у людей, хоча в окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми (див. розділ «Фармакологічні властивості»). У ході клінічних досліджень було встановлено, що порушення фертильності не очікується у людей, хоча в окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив тадалафілу на здатність керувати машинами та механізмами незначний. Хоча частота повідомлень про явища запаморочення у ході клінічних досліджень із застосуванням плацебо та у ході клінічних досліджень із застосуванням тадалафілу була подібна, пацієнти повинні знати, як впливає на них Ерліс, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування.
Еректильна дисфункція у дорослих чоловіків.
Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не спричиняє адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг.
Препарат можна приймати за 30 хвилин перед сексуальною активністю.
Максимальна рекомендована частота прийому — один раз на добу.
Тадалафіл у дозі 10 мг та 20 мг призначений для застосування перед передбачуваною сексуальною активністю та не рекомендований для щоденного застосування.
Якщо передбачається часте застосування тадалафілу (принаймні двічі на тиждень), режим щоденного застосування більш низьких доз тадалафілу може бути більш доцільним, виходячи з вибору пацієнта та рішення лікаря. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в однаковий час. Дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу, виходячи з індивідуальної толерантності. Доцільність тривалого щоденного застосування слід періодично переоцінювати.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у дорослих чоловіків.
Для щоденного застосування рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Для лікування дорослих чоловіків із еректильною дисфункцією та симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза для щоденного застосування становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час. Для пацієнтів з непереносимістю тадалафілу у дозі 5 мг/добу при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід розглянути застосування альтернативної терапії, з огляду на те що ефективність тадалафілу у дозі 2,5 мг/добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювалась.
Особливі популяції пацієнтів.
Чоловіки літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Чоловіки, які мають ниркову недостатність. Корекція дози не потрібна для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю максимальна рекомендована доза становить 10 мг (прийом тадалафілу за потреби). Щоденне застосування тадалафілу в дозі 2,5 мг або 5 мг не рекомендовано для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та доброякісною гіперплазією передміхурової залози або еректильною дисфункцією (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Чоловіки, які мають печінкову недостатність.
Для лікування еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю і не залежить від прийому їжі (прийом тадалафілу за потреби). Клінічні дані щодо безпеки застосування тадалафілу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда – П'ю) обмежені; у разі призначення лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Немає даних щодо застосування тадалафілу в дозі вище 10 мг пацієнтам із печінковою недостатністю. Щоденне застосування тадалафілу як для лікування пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, так і з еректильною дисфункцією не оцінювали у пацієнтів із пошкодженнями печінки, тому лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризики такої терапії (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Чоловіки, які мають цукровий діабет. Корекція дози не потрібна.
Особливі застереження при утилізації.
Невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до діючих нормативних вимог.
Діти.
Немає даних щодо застосування тадалафілу дітям для лікування еректильної дисфункції.
Передозування.
Симптоми. При одноразовому застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу в дозі до 500 мг і при багаторазовому застосуванні тадалафілу пацієнтами до 100 мг на добу небажані ефекти були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні менших доз препарату.
Лікування. У разі передозування, якщо треба, слід застосовувати стандартну симптоматичну терапію. На елімінацію тадалафілу гемодіаліз впливав неістотно.
Побічні реакції.
Резюме профілю безпеки лікарського засобу.
Небажаними ефектами, про які повідомляли найчастіше при лікуванні еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині, міалгія, частота виникнення яких зростала зі збільшенням дози тадалафілу. Побічні реакції були короткотривалими, загалом від легких до помірних. Більшість випадків появи головного болю при щоденному прийомі тадалафілу спостерігалася протягом перших 10–30 діб після початку лікування.
Табличні дані побічних реакцій.
Нижченаведена таблиця містить дані стосовно побічних реакцій зі спонтанних повідомлень та плацебо-контрольованих клінічних досліджень (включали в цілому 8022 пацієнтів, які отримували тадалафіл, та 4422 пацієнтів, які отримували плацебо) із застосування тадалафілу у разі потреби та щоденного застосування для лікування еректильної дисфункції і щоденного застосування для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути встановлена, виходячи з наявних даних).
Дуже часто (≥ 1/10) | Часто (≥ 1/100 до >1/10) | Нечасто (≥ 1/1000 до 1/100) | Рідко (≥ 1/10000 до 1/1000) |
З боку імунної системи | |||
Реакції гіперчутливості | Ангіоневротичний набряк 2 | ||
З боку нервової системи | |||
Головная боль | Запаморочення | Порушення мозкового кровообігу 1 (включаючи геморагічні явища), втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака 1 , мігрень 2 , судоми 2 , транзиторна амнезія | |
З боку органів зору | |||
Нечіткість зору, відчуття болю в очах | Дефекти поля зору, набряк повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня оптична ішемічна нейропатія (НАПІОН) 2 , оклюзія вен сітківки 2 | ||
З боку органів слуху та рівноваги | |||
Дзвін у вухах | Раптова втрата слуху | ||
З боку серцевої системи 1 | |||
Тахікардія, прискорене серцебиття | Інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія 2 , шлуночкова аритмія 2 | ||
З боку судинної системи | |||
Припливи | Гіпотензія 3 , гіпертензія | ||
З боку респіраторної системи | |||
Закладеність носа | Диспное, носова кровотеча | ||
З боку шлунково-кишкового тракту | |||
Диспепсія | Абдомінальний біль, блювання, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс | ||
З боку шкіри та підшкірних тканин | |||
Висипання | Кропив'янка, синдром Стівенса–Джонсона 2 , ексфоліативний дерматит 2 , гіпергідроз (надмірне потовиділення) | ||
З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кістково-м'язової тканини | |||
Біль у спині, міалгія, біль у кінцівках | |||
З боку нирок та сечовидільної системи | |||
Гематурія | |||
З боку репродуктивної системи | |||
Подовжена ерекція | Пріапізм, кровотеча зі статевого члена, гемоспермія | ||
Загальні розлади та стан у місці введення | |||
Біль у грудях 1 , периферичні набряки, підвищена втомлюваність | Набряк обличчя 2 , раптова серцева смерть 1,2 | ||
1 Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).
2 Побічні реакції з постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.
3 Частіше повідомляли у разі застосування тадалафілу разом з антигіпертензивними засобами.
Окремі побічні реакції. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, у першу чергу про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Більшість цих аномалій на ЕКГ не були пов'язані з проявом побічних реакцій.
Особливі групи пацієнтів. Дані щодо застосування тадалафілу пацієнтам віком понад 65 років у ході клінічних досліджень, як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, обмежені. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу за потребою (в дозі 20 мг) для лікування еректильної дисфункції діарея частіше виникала у пацієнтів віком понад 65 років. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу в дозі 5 мг один раз на добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози явища запаморочення та діареї частіше спостерігалися у пацієнтів віком понад 75 років.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Упаковка.
Для дозування 2,5 мг та 5 мг: по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Для дозування 10 мг: по 1 або 2 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.
Для дозування 20 мг: по 1 або 2 або 4 таблетки у блістері. По 1 або 2 або 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Фармацевтичний завод «Польфарма» С.А., Польща/
Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Виробниче відділення в Новій Дембі, вул. Металовца 2, 39-460 Нова-Демба, Польща/
Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Poland
ТАДАЛАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа