Личный кабинет
ЭРОСИЛ табл. 100 мг блистер №1
rx
Код товара: 356759
Производитель: Астрафарм (Украина, Вишневое)
1 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Эросил
Эреозил
Хранилище:
Активное вещество: силденафил;
1 таблетка содержит силденафил цитрата с точки зрения 100 % силденафила 50 мг или 100 мг;
Эксципиенты: лактоза, моногидрат; Магний глюконат; сахарная пудра; Стеарат кальция; Ароматизатор лимона; Тартразиновый краситель (E 102).
Дозировка формы. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: биконвексные таблетки желтого или желто-коричневого цвета с брызгами с ходом с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, используемые для лечения эректильной дисфункции. ATH CODE G04B E03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия. Силденафил является препаратом для перорального введения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает снижение эректильной функции за счет увеличения кровотока к половому языку.
Физиологический механизм, который вызывает эрекцию, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенная NO активирует фермент гуанилалат циклазу, которая стимулирует повышение уровня циклического гуанозин -монофосфата (CGMF), что, со своей стороны, вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел, способствуя кровотоку.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором CGMF-специфической фосфодиэстеразы 5 (PDE5) в кавернозных телах, где FDE5 отвечает за разрушение CGMF. Влияние силденафила на эрекцию является периферическим. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего воздействия на изолированные кавернозные человеческие тела, но сильно увеличивает расслабляющее влияние NO на эту ткань. С активацией метаболического пути N/CGMF, который происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафила FDE5 приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызывал желаемый фармакологический эффект, требуется сексуальное возбуждение.
Влияние на фармакодинамику. Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным для FDE5, который активно участвует в процессе эрекции. Влияние силденафила на PDE5 является более мощным, чем другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект влияния FDE6, который участвует в процессах трансформации фото в сетчатке. При использовании максимальных рекомендуемых доз селективность силденафила в PDE5 в 80 раз выше, чем ее селективность в PDE1, в 700 раз выше, чем к FDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE9, PDE10 и PDE11. В частности, селективность силденафила в PDE5 в 4000 раз выше, чем ее селективность в FDE3-каргматизированную изоформу фосфодиэстеразы, которая участвует в регуляции сократимости сердца.
Фармакокинетика.
Поглощение. Силденафил быстро впитывается. Максимальная концентрация в плазме (C MAX ) препарата достигается в течение 30-120 минут (со средним 60 минутами) после его устного использования натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального введения составляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) площадь под кривой концентрации (AUC) и C Max Sildenafil после его перорального введения увеличивается пропорционально дозе.
При использовании силденафила во время потребления пищи степень абсорбции снижается при среднем удлинении на макс до 60 минут и средним снижением C -максимума на 29 %.
Распределение. Средний объем распределения равновесия (V D ) составляет 105 л, что указывает на распределение препарата в тканях организма. После единого перорального введения силденафила при дозе 100 мг средний максимальный силденафил C составляет приблизительно 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40 %). Поскольку связывание силденафила и его основного N-деметилметаболита с белками плазмы крови достигает 96 %, среднее значение свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.
У здоровых добровольцев, которые использовали силденафил один раз в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) использовали дозу.
Биотрансформация. Метаболизм Силденафила в основном связан с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита для PDE5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита с точки зрения PDE5 составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40 % концентрации силденафила в плазме крови. N-дметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а его период полураспада составляет приблизительно 4 часа.
Устранение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, что вызывает период своей половины жизни в течение 3-5 часов. Как после орального, так и внутривенного использования, экскреция силденафила в виде метаболитов проводится в основном с фекалиями (приблизительно 80 % введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13 % от введенной пероральной дозы).
Фармакокинетика в специальных группах пациентов.
Пожилые пациенты. Здоровые пожилые добровольцы (65 лет) отметили снижение клиренса силденафила, что привело к увеличению концентраций силденафила в плазме и его активного метаболита N-дмеетации примерно на 90 % по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых молодых людей (18-45) Полем Из -за возрастных различий в связывании плазменных белков соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме составило приблизительно 40 %.
Почечная недостаточность. Добровольцы с нарушением функции почек легкой и умеренной степени (Creatinine Clearance 30-80 мл/мин) фармакокинетики силденафила остались неизменными после его одноразового введения перорального участка в дозе 50 мг. Средний метаболит AUC и C Max N-Demethyled, соответственно, увеличился максимум на 126 % и 73 % по сравнению со следующими показателями добровольцев того же возраста без нарушения функции почек. Однако из -за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. Добровольцы с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) имеют снижение клиренса, что привело к увеличению среднего уровня AUC и C -максимума на 100 % и 88 % по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения почечной функции. Кроме того, значения метаболита AUC и C Max N-D-DeMethyled были значительно увеличены на 200 % и 79 % соответственно.
Отказ печени. Волонтеры с легким и умеренным циррозом печени (класс A и B по классификации детей -Tyry) имеют снижение клиренса силденафила, что привело к увеличению AUC (84 %) и C Max (47 %) по сравнению с соответствующими показателями добровольцев тот же возраст без нарушения функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой функцией печени не была изучена.
Клинические характеристики.
Индикация.
EROSIL рекомендуется для мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддерживать возведение полового члена, необходимое для успешного полового акта.
Эрозил эффективен для эффективного сексуального возбуждения.
Противопоказание.
- Гиперчувствительность к силденафилу или другим компонентам препарата.
-Коконкоянтное использование с донорами оксида азота (такими как амилнрит) или нитратов в любой форме, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинемосфата (CGMF) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
- Сопутствующее использование ингибиторов PDE5 (включая силденафил) со стимуляторами гуанилалатной циклазы, такими как RIOCIGUS, противопоказано, поскольку это может привести к симптоматической гипотонии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
-Пордиции, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, серьезные сердечно -сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
- Потеря зрения одним глазом из -за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим использованием ингибиторов PDE5 или нет.
- Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. У пациентов он имеет генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки), поскольку безопасность силденафила не была исследована в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Влияние других лекарств на силденафил.
In vitro Research. Метаболизм силденафила происходит в основном с участием 3A4 (основной путь) и изоформы 2C9 (незначительный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, и индукторы этих изоферментов могут увеличить клиренс силденафила.
Изучение in vivo. Данные исследования показали снижение клиренса силденафила при использовании с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение побочных эффектов не наблюдалось при одновременном использовании ингибиторов силденафила и CYP3A4, вероятность использования начальной дозы силденафила 25 мг.
Одновременное использование ингибитора протетеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора P450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг один раз в день), а силденафил (одиночная доза 100 мг) привели к увеличению C -максимального силденафила на 300 % (4 раза) AUC Силденафил на 1000 % (11 раз). Через 24 часа уровень силденафила в плазме по -прежнему оставался приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл, характерным для использования силденафила отдельно, что согласуется со значительным влиянием ритонавира на широкий диапазон субстратов P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Ввиду этих фармакокинетических данных одновременное использование силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Функции приложения»); В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное использование ингибитора ВИЧ Sakvinavir, ингибитора CYP3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в день) и силденафил (100 мг один раз) приводило к увеличению C -макс . Влияние силденафила на фармакокинетику Саквинавира не было обнаружено. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженный эффект.
При использовании силденафила (100 мг один раз) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесии (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней), увеличение силденафила AUC на 182 %. У здоровых мужчин -добровольцев не было никакого влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C MAX , T MAX , скорость устранения и последующую половину жизни силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома P450 и ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг с одновременным использованием с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев привел к увеличению концентрации силденафила в плазме на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в кишечной стенке и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Сопутствующее использование антацид (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияло на биодоступность силденафила.
Хотя исследования специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводились, это свидетельствует о том, что фармакокинетика силденафила не изменилась, когда он используется с лекарственными продуктами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (Tolbutamide, Warfarin, фенитоин) Серотонин, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидальных диуретиков, диуретики петлей и калия, ингибиторы ангиотензин-реверсивных ферментов (ACE), антагонисты кальция крыса).
В ходе исследования с участием здоровых добровольцев мужчин одновременное использование антагониста эндотелин (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесии (125 мг 2 раза в день) и силденафил в равновесии (80 мг 3 мг. 3 мг 3 мг 3 раза). Следовательно, одновременное использование индукторов CYP3A4, таких как рифампин, может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил является гибридом активатора кальциевого канала и нитрата. Нитратный компонент определяет его серьезное взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарства.
Изучение in vitro. Силденафил является слабым ингибитором изоформы 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A44 Cytochrome P450 (IC 50 > 150 мкмоль). Поскольку пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкмоль, влияние EROSIL на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.
Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол .
Изучение in vivo. Поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм CGMF, было обнаружено, что силденафил потенцирует антигипертензивный эффект нитратов, поэтому его одновременное использование без доноров NO или нитратов в любой форме противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Риоцигут. Аддитивный системный эффект снижения артериального давления сообщалось, когда использовались ингибиторы PDE5 с Riocigaut. Данные исследований показывают, что Riocigus усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов PDE5. Пациенты, которые участвовали в исследовании, не имели положительного клинического эффекта с одновременным использованием ингибиторов PDE5 с Riocigut. Одновременное использование риоцигута с ингибиторами PDE5, включая силденафил (см. Противопоказания ») противопоказано.
Сопутствующее использование блокаторов силденафила и α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому. Эта реакция чаще всего происходила в течение 4 часов после использования силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарств α-адреноцепторы доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) использовались одновременно для пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизация которых была стабилизация. В этих популяциях было среднее дополнительное снижение артериального давления в положении пациента, лежащего на 7/7 мм рт. , 9/5 мм рт. Ст. Искусство. и 8/4 мм рт. Искусство. и среднее снижение артериального давления в положении пациента на 6/6 мм рт. Ст. 11/4 мм рт. Ст. , 4/5 мм рт. Ст. Искусство. в соответствии. Одновременное использование силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация которых была достигнута с помощью доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотонии, а также случаями головокружения и состояния одонатации, но без обморока.
Никаких значимых взаимодействий не наблюдалось при одновременном использовании силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), метаболизируемых CYP2C9.
Силденафил (50 мг) не приводил к продлению времени кровотечения, вызванного использованием ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усилил антигипертензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при среднем максимальном уровне этанола в крови 80 мг/дл.
У пациентов, которые использовали силденафил, никаких различий в профиле побочных эффектов не наблюдалось по сравнению с плацебо с одновременным использованием таких классов
Ангиотензин II, антигипертензивные препараты (вазодилататор и центральное действие), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. При изучении взаимодействия с одновременным использованием силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с гипертонией было дополнительное снижение систолического артериального давления в лежащем положении на 8 мм рт. Искусство. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составляло 7 мм рт. Ст. Искусство. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сопоставимы с теми, которые наблюдались с использованием силденафила только у здоровых добровольцев (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ -протетеазы Sakvinavir и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.
У здоровых мужских добровольцев использование силденафила в состоянии равновесия (80 мг 3 раза в день) приводило к увеличению AUC и C Max Bosentane (125 мг 2 раза в день) на 49,8 % и 42 % соответственно.
Додавання одноразової дози силденафілу до сакубітрилу/валсартану у рівноважному стані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією асоціювалося зі значно більшим зниженням артеріального тиску порівняно із застосуванням монотерапії сакубітрилом/валсартаном. Тому слід дотримуватися обережності при розпочинанні застосування силденафілу пацієнтам, які лікуються сакубітрилом/валсартаном.
Особенности приложения.
До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.
Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації із сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) та пацієнти із рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.
Еросил потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
Повідомляли про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування Еросилу без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.
Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам із анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що спричиняють розвиток пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Повідомляли про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більше ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. За відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.
Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими лікарськими засобами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад, Ревацио), чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.
Вплив на зір. Були поодинокі повідомлення про виникнення дефектів зору асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні як про асоційовані із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застос ов ування препарату Еросил слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які приймають блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг. Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.
Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Препарат Еросил містить лактозу, тому не слід застосовувати його чоловікам із такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.
Після застосування дози 100 мг здоровими добровольцями не спостерігалося впливу на морфологію або рухомість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еросил, та негайно звернутися за медичного допомогою у разі раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еросил. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 або з іншими факторами, неможливо.
Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Силденафіл чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У дослідженні лікарської взаємодії при одночасному застосуванні амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. Искусство. та діастолічного – на 7 мм рт. Искусство.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату Еросил не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість інформування пацієнтів щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Еросил не призначений для застосування жінками.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Еросил може мати незначний вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами. Оскільки у процесі досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з іншими механізмами пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату Еросил.
Метод администрирования и доз.
Препарат застосовують перорально.
Взрослые люди. Рекомендована доза препарату Еросил становить 50 мг та застосовується у разі необхідності приблизно за годину до сексуальної активності. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Частота застосування максимальної рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні Еросилу під час вживання їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.
Пацієнти літнього віку. Необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку (≥ 65 років) відсутня.
Пацієнти із нирковою недостатністю. Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі».
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти із печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад, із цирозом) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно із силденафілом не рекомендується, див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг.
З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, стан таких пацієнтів потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).
Дети.
Препарат не показаний для застосування пацієнтам віком до 18 років.
Передозировка.
У процесі досліджень за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).
У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.
Неблагоприятные реакции.
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль, припливи крові, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затьмарення зору.
Побічні реакції наведено нижче відповідно до класифікації «Система-орган-клас» та частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1000 – < 1/100) та рідко (≥ 1/10 000 – < 1/1000). У межах кожної частотної групи побічні реакції наведено у порядку зменшення їх серйозності.
Інфекції та інвазії: нечасто – риніт.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпестезія; рідко – інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.
З боку органів зору: часто – порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору; нечасто – розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт; рідко – неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.
З боку органів слуху: нечасто – вертиго, дзвін у вухах; рідко – глухота.
З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до обличчя, припливи жару; нечасто – тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія/гіпертензія; рідко – раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.
З боку дихальн ої системи: часто – закладеність носа; нечасто – носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа; рідко – відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.
З боку травного тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті; рідко – гіпестезія ротової порожнини.
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – висипання; рідко – синдром Стівенса–Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.
З боку кістково-м' язової системи: нечасто – міалгія, біль у кінцівках.
З боку сечовидільної системи: нечасто – гематурія.
З боку репродуктивної системи: рідко – кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.
Загальні розлади: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару; рідко – подразнення.
Лабораторні показники: нечасто – підвищена частота серцевих скорочень.
* Повідомлялося лише під час дослідження.
** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.
*** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.
Нижчезазначені явища спостерігалися у < 2 % пацієнтів у процесі досліджень, причинний взаємозв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням силденафілу. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.
Загальні порушення: набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, відхилення показників ЕКГ, кардіоміопатія.
З боку травного тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
З боку метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
З боку кістково-м'язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
З боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
З боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, підвищена пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
З боку органів чуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
З боку сечовидільної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Побічні реакції, про які надходили повідомлення від популяції невідомої чисельності. Ці явища були зазначені як через їх серйозність, частоту повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв'язку, так і через комбінацію цих факторів.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомляли про тяжкі серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були наявні фактори серцево-судинного ризику. Повідомляли, що багато з цих явищ виникли під час або відразу після сексуальної активності та декілька явищ виникли відразу після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин або днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи ці явища пов'язані із застосуванням силденафілу, із сексуальною активністю, із наявними факторами ризику або із комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.
Кровоносна та лімфатична системи: вазооклюзивний криз.
У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування силденафілу пацієнтам із легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують препарат Еросил з метою лікування еректильної дисфункції, невідоме.
Специфічні відчуття.
Слушание Повідомляли про випадки раптового зниження або втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомляли про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів або з іншими факторами, неможливо.
Зрение. Тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склистого тіла.
Повідомляли про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. У багатьох пацієнтів, але не у всіх, були наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але не обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметра екскавації та диска зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік понад 50 років, артеріальна гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.
Звітування про підозрювані побічні реакції .
Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов'язаних із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 1 або 2, або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру № 1 або № 2, або № 4; або по 2 блістери № 4 у коробці з картону.
Категория отпуска. За рецептом.
Режиссер.
ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа