ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ФАРМЕКС лиофил. д/инф. 40 мг фл. №1

Место хранения:

Активный ингредиент: эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразол натрия 42,5 мг, эквивалентный эзомепразолу 40 мг;

Вспомогательные вещества: резотриум Edetate, гидроксид натрия.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекций и инфузионного раствора.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная пористая масса или порошок от белого до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа .

Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

ATH A02B код C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Esomepazole представляет собой S-изомер омепразола, который подавляет секрецию кислоты желудочного сока из-за конкретного механизма направленного действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. А R-, а S-изомеры омепразола имеют подобную фармакологическую активность.

Место и механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, которая концентрируется и преобразуется в активную форму в сильнокислотном среднеслойном канале теменных клеток, где фермент H ⁺ K ⁺ -ATF-AZU - кислотный насос - и подавляет как базальный, так и стимулируемый секрет кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Через 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразола рН желудка выше 4 хранили в среднем 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматическими микробами (болезнь рефлюкса гастроэз ). Эффект аналогичен независимо от того, используется ли эзомепразол устно или внутривенно.

С AUC, в качестве косвенного параметра концентрации препарата в плазме крови, зависимость между ингибированием кислотной секреции и воздействием после орального использования эзомепразола.

В внутривенном введении эзомепразола со здоровыми добровольцами в дозе 80 мг в форме болюсного инфузии в 30 минутах с последующим применением препарата в виде длинной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг / час 23,5 часа PH желудка выше 4 и выше 6 был сохранен, соответственно 21 час и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтический эффект ингибирования кислотной секреции

Когда оральное применение эзомепразола в дозе 40 мг, около 78% пациентов с рефлюксом эзофагита восстанавливаются через 4 недели, 93% - после 8 недель лечения.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции

В период лечения антисекреторными препаратами уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромографического a (Cga) также увеличивается в результате уменьшения кислотности желудочного сока. Увеличение количества энтерохромофильных клеток, возможно, связанных с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период долгосрочного лечения устным эзомепразолом.

На фоне долгосрочного лечения оральным антисекреторным препаратом было определенное увеличение частоты образования желудочных кисты желудка. Эти изменения являются физиологическим эффектом выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.

Сокращение кислотности желудочного сока по любой причине, в том числе в результате использования ингибиторов протонного насоса, приводит к увеличению желудка числа бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Ингибиторы лечения протонного насоса могут немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонеллой и Campylobacter , а также в госпитализированных пациентах, также возможно диффузной .

Дети

Результаты, полученные в ходе изучения детских пациентов, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев <1 месяц и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени со временем внутри страны. 4.

Профиль безопасности препарата был похож на то, что у взрослых.

Фармакокинетика.

Распределение

Объем распределения в стационарном волонтере составляет приблизительно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и вывод

Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси и десметилтаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, который отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть быстрыми метаболизаторами.

Общий плазменный зазор составляет приблизительно 17 л / час после одной дозы и около 9 литров / час после повторного использования. Срок годности приготовления плазмы составляет приблизительно 1,3 часа, когда повторно приложения один раз в день. Общее воздействие (AUC) увеличивается с повторным применением эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного использования. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена ​​уменьшением пресистмельного метаболизма и системного зазора, вызванного, вероятно, ингибирования фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфонового метаболита.

Esomeprazole полностью выводится из плазмы между приемами, а тенденциями к его накоплению в организме при нанесении приложений один раз в день не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация плазмы составляет приблизительно 13,6 мкмоль / л. Средняя максимальная концентрация плазмы после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4,6 мкмоль / л. Менее рост (приблизительно 30%) общего воздействия наблюдается при внутривенном использовании по сравнению с пероральным введение. Линейный дозозависимый рост воздействия при введении эзомепразола в форме внутривенного настой в течение 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), а затем его введение в виде длительного вливания (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) на 23, 5 часов.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов в моче, остальное - с фекалиями. Менее 1% от исходного соединения выводятся в моче.

Пациенты специальных групп

Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. Это метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После многократного устного введения эзомепразола в дозе 40 мг один раз в день средняя общая экспозиция составляла приблизительно на 100% выше в медленных метаболизаторах, чем у функционального фермента CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя максимальная концентрация плазмы была повышена примерно на 60%. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола в незначительном порядке изменения в пожилых людей (71-80 лет).

После одноразового устного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая общаяся у женщин примерно на 30% выше, чем мужчины. В зависимости от гендерной разницы не наблюдается в повторном применении препарата один раз в день. Подобные различия наблюдались при внутривенном использовании эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными расстройствами функции печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми расстройствами печени скорость метаболизма уменьшается, в результате чего полное воздействие эзомепразола увеличивается вдвое. Следовательно, пациенты с Герк и тяжелыми расстройствами функции печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровотечения язвы и тяжелые расстройства функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длинной внутривенной инфузии на максимум 4 мг / час в течение 71,5 часов могут быть достаточными. Эзомепразол или его основные метаболиты не показывают тенденции накапливать при нанесении один раз в день.

Не было никаких исследований с участием пациентов с уменьшенной функцией почек. Поскольку почки несут ответственность за вывод метаболитов эзомепразола, но не для вывода основного соединения, изменения метаболизма не ожидаются у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда оральный путь введения невозможен, например:

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми рефлюксными симптомами;

- лечение язвы желудка, связанные с терапией с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной реальности, связанных с терапией НПВП у пациентов в риске.

Краткосрочное сопровождение гемостаза и профилактики повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из-за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети (в возрасте от 1 до 18 лет)

Антисекреторная терапия в этом случае, когда невозможно использовать пероральное введение, например, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРД) у пациентов с эрозионным рефлюксным эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другие замещенные бензимидазолы или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Esomeprazole не следует использовать одновременно с Atazanavir, Nealphinavir (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Эффект эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарства, поглощение которых зависит от pH

Ингибирование выделения желудка на фоне терапии с эзомепразолом и другими IPPS (ингибитор протонного насоса) может привести к ослаблению или повышению поглощения лекарств, что зависит от уровня pH желудочного сока. Как и при использовании других лекарств, которые уменьшают кислотность желудочного сока, поглощают такие препараты, такие как кетоконазол, андтреконазол и эрлотиниб, могут ослабить, а также поглощение дигоксина - для увеличения при использовании эзомепразола. При одновременном использовании омепразола (20 мг в день) и дигоксин у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина выросла на 10% (до 30% в два из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина наблюдались по случаю. Однако следует соблюдать осторожность в использовании высоких доз эзомепразола пациентам старшего возраста. Мониторинг концентрации дипоксинов в крови пациента должен быть усилен.

Отмечается взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеаз. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение уровня pH желудочного сока в период терапии омепразол может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны путем подавления CYP2C19. Снижение уровней сыворотки атазанавира и Нилафинавира наблюдалось при одновременном использовании омепразола, поэтому не рекомендуется использовать эти препараты. Одновременное использование омепразола (40 мг раз в день) с атазанвиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение воздействия атазанавира (уменьшение AUC, C _MAX и C _min примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное использование омепразола (20 мг в день) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев уменьшило воздействие атазанавира примерно на 30% по сравнению с воздействием, отмеченным в использовании атазанавира 300 мг / ритонавиров 100 мг один раз в день без Использование омепразола в дозе 20 мг в день. Одновременное использование омепразола (40 мг в день) снизило среднее значение AUC, C MAX и C _{MILE NEALPHINAVIR на} 36-39%, а среднее значение AUC, C _MAX и C _MIN фармакологически активного метаболита M ₈ - на 75-92%.

Увеличение концентрации сахнавира (используемое одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100%) наблюдалась в сопутствующем использовании омепразола (в дозе 40 мг в день). Омпразол в дозе 20 мг в день не повлиял на экспозицию Дапунавира (который использовался одновременно с ритонавиром) и ампенвиром (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в день не влиял на воздействие ампенвира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола в дозе 40 мг / день не изменила экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется использовать эзомепразол и атазанавиры.

Лекарственные средства метаболизирующие CYP2C19.

EsomePazole подавляет CYP2C19 - основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, в сочетании с эзомепразолом с лекарственными средствами метаболизируют CYP2C19, такие как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрация этих препаратов в плазме может увеличить и может быть желательно снизить их дозы. Сопущенное пероральное введение 30 мг эзомепразола привело к снижению зазора в диазепаме субстрата диазепама на 45%. С сопутствующим устным использованием 40 мг эзомепразола и фенитоина минимальная концентрация фенитоина в плазме крови пациентов с эпилепсией выросла на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и во время его прекращения. Использование омепразола (40 мг раз в день) вызвало увеличение C MAX MAX и AUC _{τ Cariconazole} (субстрат CYP2C19) в соответствии с 15% и 41%.

При одновременном пероральном введении 40 мг эзомепразола пациентами принимая варфарин в рамках клинического обследования, клион крови остался в пределах интервала приемлемых значений. Тем не менее, в период Postmarketing, на фоне использования перорального эзомепразола, несколько отдельных случаев клинически значимого роста Министерства чрезвычайных ситуаций, в то время как применение этих препаратов наблюдалось. Рекомендуется отслеживать в начале и в конце сопутствующего использования эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

С помощью одновременного использования эзомепразола, сообщалось, что увеличивают уровень отслеживания в сыворотке.

Омпразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. Использование омепразола в дозе 40 мг привело к увеличению C _Max и AUC цилостазола в соответствии с 18% и 26%, а одним из его активных метаболитов - на 29% и 69%.

Одновременное устное введение 40 мг эзомепразола и цисаприида у здоровых добровольцев привело к увеличению площади в рамках концентрации концентрации вовремя (AUC) на 32%, а полувелищ (T _1/2 ) - на 31%, Но значительное увеличение максимальной концентрации зисасрида в плазме. Кровь не отмечалась. Небольшое расширение интервала QT, которое наблюдалось при использовании цисаприида отдельно, не было увеличено путем применения зозиатрида в сочетании с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидин.

Исследование во взаимодействии in vivo с использованием формы препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводилось. Влияние эзомепразола на препараты метаболизированный CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациенты в течение 3-дневного внутривенного введения препарата следует контролировать для развития нежелательных явлений.

Во время исследования клопидогрела (в дозе нагрузочной дозы 300 мг при последующем использовании 75 мг / день) использовались отдельно и в сочетании с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) в течение 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела снизилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном одновременном использовании клопидогрела и омепразола. Средняя величина ингибирования агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогрела и омепразола снизилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Другое исследование продемонстрировало, что использование клопидогрела и омепразола в разное время не устраняло их взаимодействие, что, вероятно, связано с подавлением влияния омепразола на CYP2C19. В ходе исследований противоречивые данные о клинических проявлениях этого взаимодействия FC / FD получают в терминах значительных сердечно-сосудистых событий.

Неизвестный механизм

При использовании Methotrexate вместе с IPP его уровни увеличились у некоторых пациентов. Временное завершение эзомепразола может потребоваться, когда Methotrexate используется в больших дозах.

Влияние других лекарств на фармакокинетику эзомепразола

Esomeprazole метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг двічі на добу) призводило до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUC омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.

Препарати, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти (такі як рифампіцин та звіробій), можуть знижувати концентрацію езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки езомепразол може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Терапія інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та C аmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- чи ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В ₁₂ при довготривалій терапії.

Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як застережний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.

Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та відміни ІПП.

Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку чи з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних керівництв; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA.

Кожен флакон містить менше 1 ммоль натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. Призначати езомепразол вагітним жінкам слід з обережністю.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень за участю жінок, які годують груддю, не проводилося. Тому езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Малоймовірно, щоб езомепразол впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можливі побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі, коли пероральний шлях введення є неможливим

Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20-40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів, що одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг один раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг один раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг один раз на добу.

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 години).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Спосіб застосування

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Доза 80 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/год

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів із порушенням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу езомепразолу 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози езомепразолу для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Дозування

Діти віком 1-18 років

Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально один раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго, і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Спосіб застосування

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг

2,5 мл, або половину, відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Доза 10 мг

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для ін'єкцій 40 мг

Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг.

Розчин для інфузій 40 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Розчин для інфузій 80 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Термін зберігання після приготування розчину: була продемонстрована хімічна та фізична стабільність в умовах застосування впродовж 12 годин при 25 °С. З точки зору мікробіології, препарат слід застосувати негайно.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Передозування .

Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок перорального прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується із білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у випадку будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.

Побічні реакції .

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.

З боку метаболізму та харчування: периферичний набряк, гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка гіпомагніємія може корелювати із гіпокальціємією.

Психічні розлади: безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи : головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смакових відчуттів.

З боку органів зору: нечіткий зір.

З боку органів слуху та рівноваги : вертиго.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння : бронхоспазм.

З боку травної системи : біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею чи без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції у місці введення, дерматит, свербіж, висип, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: переломи стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»), артралгія, міалгія, м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомлялося про ниркову недостатність.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нездужання, посилене потовиділення.

Необоротні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Педіатрична популяція

Існують дані про дослідження із застосуванням езомепразолу протягом 4 днів при введенні один раз на добу дітям віком від 1 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей у віці 1-5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

По 40 мг у флаконі, по 1 флакону у пачці. По 40 мг у флаконі, по 1 флакону у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд.100