КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер №30

Для медицинского использования | подготовка

Карведилол-кв

( C arvedilol-kv )

Место хранения:

Активное вещество: Карведилол;

1 таблетка | планшет | Содержит | держит | Карведилол 12,5 мг или 25 мг |;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, | сахар, переджите |, кросс-отчет |, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния | Отказ

Лекарственная форма. Таблетки | Таблетки |

Фармакотерапевтическая группа. Блокировщики |. α- |. и β-адренорецепторы.

Код УАТС C07A G02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание. Увеличение индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.) , нестабильный или декомпенсированный | сердечный | сердечный | недостаточность; сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и / или диуретиков; Тяжелые | экспрессированные, экспресс кардио (менее 50 УД / мин в состоянии отдыха), атриовентрикулярная блокада II и III степени | меры | (За исключением пациентов с постоянным кардиомулятором |), принц стенокардина, синдром слабости узла синуса (включая синотеальную блокаду), кардиогенный шокий, обструктивный | обструктивный | Заболевания дыхательных путей, бронхиальной астмы или бронхоспазма в истории, легочной гипертонии, легочной сердца, выраженная недостаточность печени | указанный, метаболический ацидоз и фенохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с использованием α-блокатора).

Способ применения и доза.

Чтобы замедлить поглощение и предотвращение ортостатического воздействия карведилола, необходимо принимать пациентов с сердечной недостаточностью. Доза выбрана индивидуально. Таблетки должны процитировать достаточно жидкости. Лечение должно быть запущено с низкими дозами, которые постепенно увеличиваются для достижения оптимального клинического эффекта.

Для рекомендуемой дозировки следует использовать таблетки с соответствующим содержанием активного вещества . После получения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять кровяное давление у пациента в положении стоя в течение 1 часа после получения препарата, чтобы исключить возможную гипотензию.

Лечение лекарственное средство должно быть постепенно прекращено с уменьшением дозы в течение 1 или 2 недель. Если лечение было прервано более чем на 2 недели, то его восстановление должно быть запущено из самой низкой дозы.

Essential артериальная гипертония. Начальная доза Carvedilol составляет 12,5 мг утром после завтрака или 6,25 мг два раза в день (утром и вечером). Через 2 дня доза должна быть увеличена до 25 мг утра (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг два раза в день. Через 14 дней доза снова может быть увеличена до 25 мг два раза в день.

Максимальная одиночная доза препарата для лечения гипертонии составляет 25 мг, максимальная суточная доза не выше 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза Carvedilol для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в день.

При необходимости доза 3,125 мг должна быть назначена для прописания дозированных формрведилола с соответствующим содержанием активного ингредиента.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза Carvedilol составляет 12,5 мг 2 раза в день после еды. Через 2 дня доза должна быть увеличена до 25 мг 2 раза в день.

Максимальная доза Carvedilol для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в день. Рекомендуемая начальная доза Carvedilol для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в день.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Carvedilol рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного агента при использовании стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы ACE или наркотики. Препарат также может принимать пациентов, которые не передают ингибиторы ACE. Пациент может быть предписан карведилолом только после балансировки доз диуретики, ингибитора ACE и Digitalis (если применимо).

Доза выбрана индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального приема или после увеличения дозы тщательное медицинское наблюдение должно проводиться для проверки переносимости препарата. Если пациент будет замедлять частоту сердечных сокращений до значения менее 55 ударов в минуту, то доза карведилола должна быть уменьшена. Если появляется симптомы артериальной гипотонии, то необходимо учитывать дозу диуретической или туз ингибитора; И если эти меры недостаточны, то вам нужно уменьшить дозурведилол.

В начале лечения препарат или после увеличения дозы могут возникнуть переходное усиление сердечной недостаточности. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретики. Иногда необходимо временно уменьшить дозурведилол или даже отменить. После стабилизации клинического состояния вы можете возобновить обработку кардилолом или увеличить дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день. Если пациент несет эту дозу, то он может постепенно увеличиваться (каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в день, затем 12,5 мг 2 раза в день и 25 мг 2 раза в день при условии, что у пациента есть хорошо разработанная доза. Пациент должен принять самую высокую дозу, которая хорошо носит. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в день. Для пациентов с весом тела более 85 кг дозы могут быть тщательно увеличены до 50 мг 2 раза в день.

Пациенты пожилых людей. Доза не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется использовать пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Для пациентов с систолическим артериальным давлением не требуется регулировка дозы с систолическим артериальным давлением на 100 мм. Rt Искусство.

Неблагоприятные реакции. При использовании Carvedilol препараты в некоторых случаях могут возникнуть последующие боковые реакции.

Инфекции и вторжение: бронхит, пневмония, инфекции верхних дивизионных подразделений, мочевыводящих дорожных инфекций.

Из иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.

Из центральной нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, потеря сознания (в основном в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезия.

Из сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, усиленное сердцебиение, периферические расстройства кровообращения (охлаждение конечностей, периферических сосудистых заболеваний), промежуточное скота или болезнь, отеки, отек (включая обобщенные, периферические, ортостатические и отеки Генитальных ортостатических и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Из дыхательной системы: одышка, отек легких, астма (у пациентов с чувствительными), носовые заторы.

Из пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, запоры, рвота, диспепсия, пародонтит, земля.

Из кожи: сыпь, зуд, уравнение, красный плоский лишайник, повышенное потоотделение, псориаз или ухудшение псориаза, аллергическая экзамента, дерматит, алопеция.

Из органов зрения: снижение разрыва (сухость глаз), нарушения зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела; Срытый контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринеэстерией.

Из опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгию, судороги.

Из мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция; Нарушение функции почек у пациентов с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, Hematuria, альбуминурия, глюкосурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: увеличение трансаминазы и гамма-глютамилтразы (GGT) в сыворотке, тромбоцитопении, лейкопении, снижением протромбин, анемии, гиперкалемии, гипертриглицеридом, гипонатриемии, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинин, мочевины.

Другие: Симптомы жидкости, боль, увеличение температуры, астения, возможные проявления скрытого диабета, симптомы существующего диабета могут быть усилены во время терапии.

За исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, ни один из вышеописанных побочных эффектов не зависит от дозы. Головокружение, потерю сознания, головной боли и астения, как правило, светлые и более склонны появляться в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, ухудшение сердечной недостаточности и задержки жидкости может появиться при увеличении дозы кардилола с помощью титрования.

Передозировка. Симптомы: режущая артериальная гипотензия (систолическое давление | тиснение | 80 мм рт. И ниже), Брэдикардия (менее 50 УД / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, функция дыхания (бронхоспазм), кровообращение. Недостаточность, рвота, судороги, сердце Стоп, путаница сознания, обобщенные судороги. Можно увеличить проявления неблагоприятных реакций.

Лечение: в первые часы - вызвать рвоту и промыть желудок, затем - контроль и коррекция жизненно важных | соответственно | Индикаторы в отделе | разделение | интенсивная терапия. Поддержка терапии: с выраженным | указанным, выраженным | Брэдикардия - атропин 0,5-2 мг внутривенно; Поддержать сердца | сердечный | Активность - глюкагон | 1-5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно со струей, затем 2-5 мг / ч в виде длинных инфузий и / или адреномиметики | (Orzprinarin |, изопроварин |) 0,5-1 мг внутривенно. При необходимости положительный изотропный эффект должен быть решен путем введения ингибиторов фосфодиестеразы (FD). При преобладании периферической сосудистого воздействия предписания Norepinephrine в повторных дозах 5-10 мкг или в виде вливания 5 мкг / мин с титрованием в соответствии с индикатором артериального давления. Для облегчения бронхопазма используйте β ₂ -адоронами в виде аэрозоля или, в случае неэффективности, внутривенно; или аминофилин |. внутривенно медленной инъекцией или инфузией. Когда судороги - диазепам | или клоназепам |. внутривенно медленно | медленно |. В тяжелом | суровый | случаи интоксикации в случае сердечной терапии кардиогенного удара продолжают | до | Стабилизация состояния пациента с учетом | с учетом | Период полураспада видов деревьев | При привели к лечению брадикардии, показан использование кардиостимулятора.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно клинические данные о влиянии препарата во время беременности. Потенциальный риск для плода остается неизвестным. β-блокаторы имеют опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию. Препарат не следует использовать во время беременности.

Поскольку есть возможность проникновения в грудном молоке, во время лечения препарат не следует кормить грудью ребенка.

Дети.

Препарат не рекомендуется для детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности его использования этой категории пациентов.

Особенности приложения.

Хроническая сердечная недостаточность со стагнинными явлениями.

У пациентов с сердечной недостаточностью со стагнинными явлениями, ухудшение сердечной недостаточности или задержки жидкости в увеличении дозы карфидилола путем титрования. Если появляются такие симптомы, то доза диуретики должна быть увеличена, а доза Carvedilol не должна увеличиваться до тех пор, пока клиническая стабильность не должна быть восстановлена. Иногда может потребоваться уменьшить дозурведилол или во временном прекращении его приема. Такие эпизоды не исключают следующую успешное титрование дозы кардилола.

Carvedilol следует использовать с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют проводимость AV.

Ортостатическая гипотензия.

В начале лечения или с увеличением дозы препарата в | B, рядом | Пациенты могут возникнуть ортостатическая гипотензия с головокружением и головокружением, иногда также с потерей сознания. Наибольший риск имеет пациенты с сердечной недостаточностью, пожилыми людьми, а также пациентами, принимающими другие гипотензивные агенты или диуретики. Эти эффекты могут быть предотвращены путем использования низкой начальной дозы препарата, тщательное увеличение дозы обслуживания и введение препарата после еды. Пациенты должны рассказать о мерах, чтобы избежать ортостатической гипотензии (осторожность при вставке; с появлением головокружения пациент должен сидеть или лежать).

Функция почек с сердечной недостаточностью со стагинским явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось в терапии ворведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мМ HG), ишемические заболевания сердца и диффузных сосудов и / или основной почечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска вы должны проверить функцию почек при увеличении дозы кардилола путем титрования и прекратить принимать препарат или уменьшить дозу в увеличении почечной недостаточности.

Дисфункция левой желудочки после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением картелелом пациент должен быть клинически стабилен, и следует принимать ингибитор ACE, по крайней мере, предыдущим 48 часов, и доза ингибитора ACE должна быть стабильной, по крайней мере, предшествующим 24 часам.

Хроническое обструктивное заболевание легких.

Препарат можно использовать пациенты с хроническим обструктивным заболеванием легких с бронхоспастическим компонентом, который не принимает пероральный или ингаляционный препарат, только если потенциальные преимущества предотвращают потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму стоп-дыхание может происходить в результате возможного увеличения сопротивления. Пациенты должны устанавливать тщательный уход в начале приема и увеличение дозы карфидилола путем титрования, а доза Carvedilol должна быть уменьшена, если во время лечения есть какие-либо признаки бронхопазма.

Сахарный диабет. Подготовка следует наблюдать при использовании пациентов с диабетом с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут замаскировать или уменьшаться. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с диабетом Mellitus использование кервиола может быть связано с ухудшением контроля глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом, регулярные уровни глюкозы в крови рекомендуются в начале администрации Карведилола или с увеличением дозы путем титрования и соответствующей корректировки гипогликемической терапии.

Болезнь периферических сосудов. Carvedilol следует использовать с осторожными пациентами с периферическими сосудами, поскольку β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку Carveilol также имеет α-блокирующие свойства, этот эффект больше, чем сбалансирован.

Болезнь Райно. Carvedilol следует использовать с осторожностью пациентам, страдающим от периферических расстройств кровообращения (например, носорога), поскольку симптомы могут быть усугуплены.

Тиреотоксикоз. Carveilol может маскировать симптомы тиротоксикоза.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии пациенты, принимающие β-блокаторы, должны применять лекарства, которые делают как можно более мелкие изотропные эффекты или должны быть первоначально прекращены (постепенно) лечением.

Брэдикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота импульсов уменьшается до 55 ударов в минуту и ​​меньше, тогда вы должны уменьшить дозуршель.

Повышенная чувствительность. Необходимо быть осторожным при нанесении карведилола пациентам с анамнезом серьезных реакций высокой чувствительности и пациентам, подвергающихся десенсибилизации терапии, поскольку β-блокаторы могут увеличить как чувствительность к аллергенам, а также тяжесть анафилактических реакций.

Псориаз. Пациенты, в | B, рядом | который раньше на фоне | на заднем плане | Лечение β-блокаторов возникло или усугубляется | усугубляется | Псориаз, препарат может быть предписан только | Только | После | тогда | тщательная оценка возможных преимуществ и риск.

Одновременное использование блокаторов кальция каналов или антиаритмических препаратов.

При необходимости одновременная цель блокаторов | Кальциевые каналы - производные фенилалкиламина | (Верапамил |) и бензотиазепин | (Diltiazem |), а также антиаритмические инструменты класса (амиодарон), рекомендуется постоянный мониторинг | ЭКГ и артериальное давление |.

Феохромоцитома.

У пацієнтів з феохромоцитомою прийом блокатора α-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатора β-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як α-, так і β-рецепторів, досвід застосування карведилолу при такому стані відсутній. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з підозрою на феохромоцитому.

Стенокардія Принцметала. Препарати з неселективною β-блокуючою активністю можуть спровокувати біль за грудиною у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Відсутній будь-який клінічний досвід застосування карведилолу у таких пацієнтів, хоча α-блокуюча активність карведилолу може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при застосуванні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюють наявність стенокардії Принцметала.

Контактні лінзи. Особи|обличчя,лиця|, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість|спроможність| зменшення сльозовиділення|.

Припинення лікування. При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими β-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. Найбільший ризик мають ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

Допоміжні речовини. До складу препарату входять цукор і лактоза. Даний препарат не рекомендується приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не проводилися дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами. Враховуючи можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, втомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендовано на вказаний період утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV- провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні чи припиненні прийому карведилолу.

Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Стимулятори та інгібітори метаболізму у печінці. Рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 %. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 %, але не викликає жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні в сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак, зважаючи на відносно малий вплив циметидину на рівні препарату карведилолу, є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.

Препарати, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, що може знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.

Циклоспорин. Спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом пацієнтів з трансплантацією нирки, які мали хронічне васкулярне відторгнення. Приблизно у 30 % пацієнтів дозу циклоспорину слід було зменшити для підтримки концентрацій циклоспорину у терапевтичному діапазоні, у той же час інші не потребували жодного коригування. У середньому у даних пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20 %. Рекомендується ретельний контроль концентрацій циклоспорину після початку терапії карведилолом через широку індивідуальну варіабельність клінічної відповіді у пацієнтів.

Верапаміл, дилтіазем або інші протиаритмічні препарати.

У комбінації з карведилолом можуть збільшити ризик розладів AV-провідності. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Дані препарати не слід вводити внутрішньовенно. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Клонідин. Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокатора. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.

Антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів з антигіпертензивною дією (наприклад, антагоністи α ₁ -рецепторів) або може призвести до гіпотензії відповідно до свого профілю побічних ефектів.

Анестетики. Слід дотримуватися обережності під час анестезії через синергічні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Карведилол – неселективний β-блокатор з судинорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.

Активний інгредієнт, карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α ₁ - і β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер виявляє лише активність, спрямовану на блокування α ₁ -адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α ₁ -адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, так само як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень проявляється через 1-2 години після застосування.

У хворих на артеріальну гіпертензію на тлі нормальної функції нирок карведилол знижує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін гломерулярної фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку дуже рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування β-блокаторами.

Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.

Фармакокінетика|.

Карведилол після перорального введення швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна до введеної дози.

Через значний метаболічний розпад при першому проходженні через печінку (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30 %. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють β-блокуючу активність; один з них (4'-гідроксифенілова похідна сполука) має у 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведилол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стерео селективним, тому рівень R(+) карведилолу у плазмі в 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу.

Рівні активних метаболітів у плазмі приблизно в 10 разів нижчі рівня карведилолу. Період напіввиведення дуже відрізняється: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.

У пацієнтів літнього віку спостерігається збільшення рівня карведилолу у плазмі крові приблизно на 50 %. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі у 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів із порушеною функцію печінки біодоступність збільшується до 80 % через зменшений метаболічний розпад першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів із порушенням функції нирок маловірогідне суттєве накопичення препарату.

Наявність їжі у шлунку уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки|таблетки| круглої форми з|із| двоопуклою| поверхнею, з|із| рискою|, білого або майже білого кольору.|цвітом|

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка . По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.