КАСОДЕКС табл. п/плен. оболочкой 50 мг №28

Для медицинского использования препарата

Казодекс

( Casodex ^® )

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит 50 мг бикалатамида;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; стеарат магния; гипромелоза; Macroool 300; стирально; Грилась натрия гликолята (тип а); Диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандогенные средства.

Код УАТС L02B B03.

Клинические характеристики.

Индикация.

Рак простаты (поздние этапы) в сочетании с терапией с аналогами растворительного коэффициента лютенизирующего гормона или хирургии.

Противопоказание.

Casodex противопоказан для использования женщинами и детьми.

Caskocks не следует назначать пациентам, которые наблюдали реакции гиперчувствительности на активный ингредиент или любые вспомогательные вещества, которые являются частью препарата.

Противопоказанное одновременное использование казода с терфенадин, астемисол или цисапридом.

Способ применения и доза.

Взрослые мужские пациенты, в том числе пожилые пациенты: устно 1 таблетка 50 мг один раз в день. Лечение казодом должно начинаться не менее 3 дней до лечения аналогов растворителя растительного коэффициента лютенизирующего гормона или одновременно с хирургией.

Дети: Casodex противопоказан для использования для детей.

Почечная недостаточность: пациенты с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Сбой печени: пациенты с легкой коррекцией дозы недостаточности печени не требуются. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью могут наблюдаться повышенное накопление препарата.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции обозначены частотой: очень частое (≥1 / 10), частое (≥1 / 100, <1/10), редкой (≥1 / 1000, ≤1 / 100), жидкость (≥1 / 10 000, ≤ 1/1000), очень редко (≤1 / 10 000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных, невозможно установить частоту возникновения).

¹ Изменения от печени редко тяжелые и часто проходят или ослабляют, когда лечение продолжается или после суспензии.

² Недостаточность печени иногда отмечалось у пациентов, принимающих CASODEX, но причинные отношения с препаратом не совсем не установлены. Необходимо рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³ может уменьшаться с сопутствующим кастрацией.

⁴ наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования использования агонистов ролизингового фактора лютенизирующих гормонов и антиандергенов для лечения рака простаты. Риск увеличился, если Casodex 50 мг использовался в сочетании с ритмическим рентгеновым фактором гормона, но увеличение риска не было отмечено при использовании Casodex 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака простаты.

Передозировка.

Нет данных передозировки данных. Нет конкретного противоядия; Лечение симптоматично. Диализ может быть неэффективным, поскольку Casodeex в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизменной форме в моче. В передозировке, общая поддержка терапии показывает, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Casodex противопоказан для использования для женщин. Это противопоказано предписанию во время беременности или грудного вскармливания.

Дети.

Casodex противопоказан для использования для детей.

Лечение Casodex следует начать под непосредственным контролем врача.

Casodex активно метаболизируется в печени. Некоторые данные приводят причину предполагать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени удаление препарата замедляется, и это может привести к кумуляции казода. Следовательно, Casodex следует использовать с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелым повреждением печени.

Из-за возможности изменений в печени необходимо периодически проводить контроль образцов печени. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения казода.

Изредка, при назначении кассоса наблюдаются серьезные изменения, были зарегистрированы даже летальные случаи. Если существуют серьезные изменения функции печени, лечение казодией следует прекратить.

У мужчин, которые принимают агонисты ролизингового фактора лютенизирующего гормона, наблюдается снижение толерантности глюкозы. Это может проявиться до диабета или потери гликемического контроля у пациентов с уже идентифицированным диабетом. В связи с этим следует уделять внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, получающих казодекс в сочетании с агонистом фактором лютенизирующего гормона.

Показано, что Casodex подавляет активность цитохрома P450 (CYP 3A4), следовательно, осторожно следует проявляться одновременно с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или синдрома глюкозы глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

CASCOCK не имеет возможности влиять на вождение или работать со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что иногда может быть сонливость. Пациенты, которые принимают этот препарат, должны быть вызваны осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нет никаких доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия казода и аналогов ролизингового фактора лютенизирующего гормона.

Исследования и N vitro показали, что R-бикалатамид представляет собой ингибитор CYP 3A4 и обнаруживает меньшее ингибирующее влияние на активность CYP 2C9, 2S19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в которых антипирин используется в качестве маркера активности активности цитохрома P450 (CYP), не указывает на потенциальное взаимодействие с кассовым, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременной цели. За 28 дней с денежным десодексом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое увеличение может быть важно. Соответственно, одновременное использование с терфенадином, астемисолем и цисаприидом противопоказаны. Кроме того, Catchock следует использовать с осторожностью с такими соединениями, такими как циклоспорины и блокировщики кальциевых каналов. Может потребоваться уменьшить дозу этих препаратов, особенно если есть признаки усиления эффекта препарата или побочных эффектов, возникающих в результате его применения. При использовании циклоспорина рекомендуется провести тщательное наблюдение при его концентрации в плазме и клиническом состоянии пациента после начала или прекращения лечения казодекс.

Casodex следует вводить с осторожностью при нанесении препаратов, которые могут подавить окисление препарата (например, циметидина, кетоконазол). Это может привести к увеличению концентрации Casodex в плазме, что может привести к повышению побочных эффектов препарата.

Исследования и N Vitro показали, что Casodex может сместить антикоагулянтную варфарин кумарина из участков связывания белка. Поэтому при назначении денежного текста пациентам, которые уже получают антикоагулянты Кумарина, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Casodex представляет собой нестероидственный антиандоген, который не имеет другого влияния на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии гена, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого подавления возникают регрессия опухоли простаты. В случае Casodex, в определенной части пациентов может произойти синдром навеса.

Casodex представляет собой рацемическую смесь с антиандогенной активностью, представленной почти исключительно (R) -анантиомером.

Фармакокинетика.

Поглощение и распределение

Casodex хорошо поглощен после перорального введения. Нет никаких доказательств клинически значимого влияния питания на биодоступность препарата.

(Ы) -ентоомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомером; Срок годности последней плазмы составляет примерно 1 неделя.

С ежедневным введением CASODEX (R) -Enantiomer из-за длительного периода полураспада, плазма в 10-кратной концентрации сопровождается.

Концентрационное плато (R) - самоантиомер на уровне приблизительно 9 мкг / мл наблюдается в суточной дозе 50 мг казода. В стабильной фазе частица предпочтительно активна (R) -ентомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -Enantiomer не зависит от возраста, почек или легкого и умеренного повреждения печени. Существуют доказательства того, что пациенты с тяжелыми поражениями печени (R) - самонантиомера медленнее устранены плазмой.

Casodex обладает высокой степенью связывания белка (рацемата - 96% (R) -ентоомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты одинаково выделяются мочой и желчью.

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамид в сперме мужчин, получающих казодекс в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалатамида, которое потенциально падает в организм женщины-партнера во время полового акта, низко и может быть приблизительно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже, чем в лабораторных животных, приводит к изменению потомства.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Круглый, диоксид, белые таблетки, покрытые с помощью кинополома, с тиснением CDX 50 на одной стороне и логотипа с другой.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

14 таблеток в блистере, 2 волдыря в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

1. Corden Pharm GmbH, Германия / Корден Pharma GmbH, Германия.

или

2. Astrazenek Yuk Limited, Великобритания / Astrazeneca UK Limited, Великобритания.

Место расположения.

1. Totto-Khan-Straße, D-68723, Plankstadt, Германия / Отто-Hahn-Strasse, D-68723, Plankstadt, Германия.

2. Шелковый дорожный бизнес-парк, McClesfield, Cheshire, SK10 2NA, Великобритания /

Шелковый дорожный бизнес-парк, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Великобритания.