Для медицинского использования лекарственного средства

Cavinton Forte.

( Cavinton Forte )

Место хранения:

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: стеарат магния; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; тальк; моногидрат лактозы; Кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый плоский, круглые таблетки с упаковкой, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 мг» с одной стороны и рис с другой.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с всеобъемлющим механизмом действия, что выгодно влияет на метаболизм в мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин проявляет нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальный Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Canals, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует CA ²⁺ -kalmodulin на основе фермента CGMF-фосфодиестераза CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; Укрепляет обмен норепинефрином и серотонином в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; Он имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов, винопоцетин имеет церебропротекторный эффект.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирования аденозина; Улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения аффинности o ₂ к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «воровство эффекта». Более того, на фоне препарата улучшается поток крови в поврежденных (но не некротических) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Поглощение. Винопоцетин быстро поглощается, максимальная концентрация в плазме крови достигается 1 час после перорального введения. Основным местом поглощения винпоцетина являются проксимальные отделения пищеварительного тракта. Соединение не проходит метаболизм во время прохождения через кишечную стенку.

Распределение. Во время исследования с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный меченый винпоцетин в наибольшей концентрации появился в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной этикетки в мозге не превышала концентрации крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на экстракратный метаболизм соединения.

Разведение. С несколькими пероральными введением препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; Концентрации равновесия в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полураспада человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проводимых с использованием радиоактивного меченного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь осуществляется через почек и кишечника в соотношении 60: 40%. Наибольшее количество радиоактивных меток у крыс и собак появилось в желчке, но значительная циркуляция энтерогенов не отмечалась. Аповиновая кислота выделяется почками простыми гломерелярными фильтрацией, полурасходом этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповининовой кислотой (AVK), который образуется в 25-30%. После орального использования площади под кривой («концентрация в плазменном времени»), AVK в 2 раза выше, чем внутривенное введение препарата, указывающее образование AVK в процессе пресистмельного метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В любом из изученных видов количество винпоцетина, которое выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым имуществом винпоцетина является отсутствие специального выбора дозы дозы для пациентов с болезнями печени или почек с учетом метаболизма препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетин указывается на лечение пациентов, главным образом пожилых людей, в которых существуют изменения в кинетике препаратов - снижение поглощения, другого распределения и метаболизма, снижение вывода - необходимо провести исследование по оценке Кинетика препарата именно в этой возрастной группе, особенно в длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых пациентов существенно не отличаются от кинетики винопоцетина у молодых людей и, кроме того, нет кукуляции. При нарушении функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет много времени, чтобы принять препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание.

Беременность, период грудного вскармливания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

В ходе клинических исследований, когда одновременно применяя фонетин бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также с одновременным применением с помощью клопамида, глибенкамида, дигоксин, аценокумарол или гидрохлоротиазид, отсутствие взаимодействия между этими препаратами. В изолированных случаях некоторое дополнительный эффект наблюдался при одновременном использовании альфа-метильной допии и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления.

Хотя эти клинические исследования не подтвердили взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного использования гипоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности приложения.

В случае повышенного внутричерепного давления с введением антиаритмических агентов, а также в случае аритмии и пергидратурованного интервала Qt препарат можно использовать после тщательного взвешивания преимуществ и риска терапии.

Контроль ECG рекомендуется в присутствии расширенного интервального синдрома Qt или при одновременном введении препарата, что способствует расширению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы следует иметь в виду, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка форте-кавинета (10 мг), содержащая 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенный Tho Di не был обнаружен.

Мутагенность. Vynpocetin не делает мутагенные действия.

Канцерогенность. Гепоцетин не делает канцерогенное действие.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности или кормления грудью использование винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценту и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Не было тератогенного или эмбриотоксического эффекта. Во время исследования животных применение больших доз гипецитина сопровождалось плацентарным кровотечением и разрядами, предпочтительно в результате улучшения плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Винопоцетин выводится в грудном молоке. Во время исследований с использованием мечественной винопоцетины радиоактивность грудного молока было в 10 раз выше, чем в крови матери. Сумма, выделяемая грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данные о влиянии на корпус новорожденного не являются, использование винпоцетина во время грудного вскармливания противопоказано.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом или работой с другими механизмами, но необходимо учитывать вероятность возникновения при использовании сонливости, головокружения и головокружения.

Способ применения и доза.

Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в день (15-30 мг в день). Таблетки следует принимать после еды.

Пациенты с заболеванием почек или печенью специального выбора доз не требуются.

Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Дети.

Применение детей Cavinton Forte противопоказано.

Передозировка .

Не было никаких случаев передозировки. Длительное использование винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасна. Даже одноразовый прием внутреннего 360 мг винпоцетина не вызывал никакого клинически значимого нежелательного воздействия от сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Неблагоприятные реакции.

CAVINTON FORTE - это безопасный препарат, который был подтвержден исследованиями оценки безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые произошли чаще всего не подпадали под категорию «часто возникают> 1/100)» К определению Меддро, то есть побочные эффекты с максимальной вероятностью возникновения, записанные с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже нет категории «часто встречающихся».

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением классами органов и указывают на частоту возникновения в соответствии с терминологией медды:

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° C, в исходной упаковке для защиты от воздействия света.

Препарат хранятся в недоступном для детей месте!

Упаковка. 15 таблеток в блистере. 2 или 6 волдырей в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ОАО «Гедеон Рихтер».

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

H-1103, Будапешт, ул. Demreoe, 19-21, Венгрия.