КЕЙВЕР раствор для инъекций 50 мг/2 мл амп. 2 мл №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Keariper ^® .

(Keywer)

Место хранения:

Активное вещество: 1 мл раствора содержит декстер троатмола в передаче 100% сухого вещества 36,9 мг, что эквивалентно DEXTERFEN 25 мг;

Вспомогательные вещества : 96% этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. ATH M01A E17 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дектерфен Трометр - это соль пропионовой кислоты, которая имеет обезболивающее, противовоспалительное и антипиретное действие и относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (NSAID). Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов из-за ингибирования циклооксигеназы. В частности, преобразование арахидоновой кислоты в циклических эндопероксидах PGG ₂ и PGH ₂ , из которых простагландина PGE ₁ , PGE ₂ , PGF _{2 A} , PGD ₂ , PGD 2, а также простациклин PGI ₂ и Thromboxane TCA ₂ и THH ₂ сформирован. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие воспалительные медиаторы, такие как Кинин, который также может косвенно влиять на основной эффект препарата. Был выявлен подавленный эффект Дектерфена Трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования в различных типах боли были продемонстрированы, что DEXTERFEN TROMETAMOL имеет выраженный анальгетический эффект. Анестезическое действие Трометрамола Дектерфена с внутримышечной и внутривенной администрацией с пациентами со средней и сильной интенсивностью изучалось в различных типах боли в хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, транзакциях по брюшной полости), а также боль в опорно-двигательной системе (острая Поясничная боль) и почечная колика. Во время учебы анальгетический эффект препарата был быстро начался и достиг максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность анальгетических действий после использования 50 мг Дектерфена Трометамола, как правило, составляет 8 часов. Использование препарата Keiver ^® значительно уменьшит дозу опиатов, когда они одновременно используются для облегчения послеоперационной боли. Если бы пациенты, которые предназначались для облегчения послеоперационной боли морфина с устройством для анестезии, контролируемыми пациентами, были предписаны и тройметрамолом Декстерифена, тогда им нужны значительно меньше морфии (на 35-45%), чем пациент, получающий плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения троатмола Дектерфена максимальная концентрация достигается примерно за 20 минут (10-45 минут). Доказано, что с однократным внутримышечным или внутривенным введением 25-50 мг зоны приготовления под кривой AUC («концентрация - время») пропорциональна дозы. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата были доказаны, что AUC и C _MAX (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от индикаторов после одного применения, что указывает на отсутствие кумуляции лекарственного средства. Аналогично для других препаратов с высокой степенью связывания белков в плазме крови (99%) объем распределения Дектерфароза составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полураспада на 1-2,7 часа. Метаболизм Дектерфена в основном происходит путем конъюгации с глюкологической кислотой и следующим выводом почек. После введения Дектерфена троатмола в моче будет обнаружен только оптический изомер S - (+), указывающий на отсутствие преобразования препарата к оптическому изомеру R - (-). После введения одноразовых и множественных доз, степень влияния препарата на здоровых пожилых волонтеров (более 65 лет), которые участвовали в исследовании, было значительно выше (до 55%), чем молодые добровольцы, но статистически значимая разница в Максимальная концентрация и время его достижения не наблюдалось. Средний период полураспада увеличился (до 48%), а определенный общий клиренс был уменьшен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное введение препарата неуместно, например, с послеоперационными болями, почечными коликами и болью нижней части спины.

Противопоказания .

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное применение следующих инструментов с NSAZ не рекомендуется:

Одновременное применение следующих NSAZS требует предосторожности:

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при нанесении следующих средств:

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегайте использования подготовки ^Keiver® в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Побочные реакции могут быть уменьшены путем применения наименьшей эффективной дозы для кратчайшего времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечное кровотечение, формирование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием наблюдалось во время использования всех НПВП на различных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-залов или наличия истории серьезной патологии от пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует прекратить препарат. Риск желудочно-кишечного кровотечения, формирование язвы или ее перфорации увеличивается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорией, а также у пациентов пожилых людей. У пациентов пожилых людей, повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов должно начинаться с самой маленькой возможной дозы. НСАЗ должен быть назначен пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения. Перед началом использования Дектерфена термометрамольных пациентов с анамнезом эзофагита, гастрита и / или язвенной язвы, следует гарантировать, что эти заболевания находятся на этапе ремиссии. У пациентов с существующими симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваний пищеварительного тракта в анамнезе во время использования препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возможных нарушений, особенно для желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые используют ацетилсалициловую кислоту в небольших дозах или других средствах, которые повышают риск побочных реакций от пищеварительного тракта, необходимо рассмотреть комбинированную терапию протекторатом препаратами, например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса.

Пациенты, особенно пожилые люди, которые имеют историю побочных реакций из пищеварительного тракта, необходимо уведомить доктора обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечным кровотечением, особенно на начальных этапах лечения.

Необходимо предписывать осторожность пациентам, которые одновременно используют лекарства, которые повышают риск язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероиды, антикоагулянтные агенты (например, варфарин), селективные ингибиторы захвата серотонина или антиагрегантные агенты, такие как аспирин.

Не избирательные НПВП могут снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, подавляя синтез простагландинов. Одновременное использование декстера троатмола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде изучалось в клинических испытаниях, а воздействие на показатели коагуляции не было обнаружено. Тем не менее, пациенты, которые используют DEXTERFEN TROMETAMOL одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например Warfarin, другие препараты Coumarin или гепарины, следует понимать надзор за врачом.

Пациенты с артериальной гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью света или умеренной тяжести должны находиться под бдительным надзором доктора из-за возможной задержки жидкости в организме и появлением периферического отека.

В соответствии с существующими клиническими и эпидемиологическими данными использования некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, слегка увеличивает риск развития условий, вызванных артериальным тромбозом, таким как инфаркт или инсульт миокарда. Данные, чтобы исключить этот риск с использованием Дектерфена Трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойная сердечная недостаточность, подтвержденная ишемическими сердечными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов мозга мозга DEXTERFEN TROMETAMOL, должна использоваться только после тщательной оценки состояния пациента. Такая оценка также должна быть проведена до долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный сахарный сахар, курение.

Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые со смертельным следствием) на фоне применения НПВП, в том числе экспролиального дерматита, Стивенса - синдрома Джонсона и токсического эпидермального некролиса. Наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникли в течение 1-го месяца терапии. Когда появляется кожная сыпь, признаки поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности Keiver keiver ^® должны быть отменены.

Как и все NSAID, препарат способен увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландина, он может привести к неблагоприятным реакциям почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальным нефритам, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВП, препарат может привести к временному незначительному увеличению показателей некоторых образцов печени, а также значительного увеличения AST и ALT. При увеличении этих процедур следует остановить.

Необходимо назначить препарат с пациентом с расстройством печени и / или почек, а также пациентов с артериальной гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них есть ухудшение функции почек, задержка жидкости в тело и появление периферического отека. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует использовать с осторожностью при лечении диуретических агентов, а также пациентами, в которых возможен гиповолемия.

Особый осторожность следует наблюдать при лечении пациентов с болезнями сердца в анамнезе, в частности с предварительными эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата увеличивает риск сердечной недостаточности.

Наименьшие нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени встречаются у пациентов пожилых людей.

^Keiver® должен быть осторожен для введения пациентам с гематопоэусом, системой красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. Під час застосування ПНЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з'являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, хворим рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Якщо жінка має проблеми із зачаттям або проходить обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату. Призначення препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.

Препарат Кейвер ^® містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату жінкам у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та хворим із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також хворим на епілепсію.

Препарат Кейвер ^® містить менше 1 ммоль/дозу натрию, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Кейвер ^® протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень, застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незарощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з <1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки при крайній необхідності. При необхідності призначення декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють ризики:

для плода:

наприкінці вагітності для матері та дитини:

Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На фоні застосування препарату Кейвер ^® можливі запаморочення та сонливість, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Тому хворі мають це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда – П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда – П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти. Препарат не слід застосовувати через відсутність даних про його ефективність та безпечність.

Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко у м'язи.

Внутрішньовенна інфузія. Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчину глюкози або лактатного розчину Рінгера. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Кейвер ^® , розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Кейвер ^® не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення). При необхідності вміст 1 ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Кейвер ^® не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як його набрали з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 ºС за умови, що він захищений від дії денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Кейвер ^® призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність та безпеку.

Передозування.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії, зв'язок яких із декскетопрофену трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ринок.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, дещо збільшує ризик розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці .

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 2 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробрика та його адреса м і сця провадження діяльності . Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.