Для медицинского использования препарата

Kenalog 40.

( Kenalog 40 )

Место хранения:

Активный ингредиент: ацетонид триамцинолона;

1 мл суспензии впрыска содержит триамцинолону ацетонида 40 мг;

Вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза натрия, хлорид натрия, бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.

Лекарственная форма . Подвеска для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

ATS код N02A B08.

Клинические характеристики.

Индикация.

Ацетонид триамцинолона рекомендуется для лечения:

Кортикостероиды должны использоваться для пациентов с тяжелым ревматоидным артритом, которые ожидаются для полезных эффектов антиревматических препаратов длительного действия. Они предназначены для краткосрочного лечения острой подагры, острым неспецифическим анкилозом спондилита, бурсит, эпикондилит, посттравматический остеоартрит, псориатический артрит и синовит с остеоартритом;

Кортекостероиды рекомендуются в герпеетерных видах пулевого дерматита, отвлеченного дерматита, тяжелой полиморфной эритемы, тяжелой псориамой, тяжелого себореидного дерматита, экземы, атопического дерматита, диматита, разморозняки, контактной дерматит, гнездовой алопеции, заглушки и в различных острых и хронических дерматозах;

Кортикостероиды рекомендуются для суровых острых и хронических аллергических и воспалительных состояний, включая аллергический конъюнктивит, аллергические экстремальные язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинита, диффузного заднего удиита и боронидита, открывающие герпены глаза, ирита и иридоцикла, кератита, неврита глаз и симпатическая офтальмия;

Кортикостероиды рекомендуются для лечения первичной и вторичной адренокортической недостаточности, врожденной гиперплазии, гиперкальциемии, которые связаны с злокачественной опухолью, причем заболевание болезнью.

Кортикостероиды используются для лечения аспирационного пневмонита, бериллиоза, синдрома Луплера;

Туберкулез Менгит, полиморфный склероз (кортикостероиды следует использовать для лечения острого ухудшения полиморфного склероза; они снижают продолжительность обострения заболевания, но они не останавливают прогрессирование заболевания).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому вспомогательному веществу.

Системные инфекции, за исключением случаев специфической антибактериальной терапии.

Хронический первичный геморрагический диатез из-за отсутствия тромбокарты гемостаза, с подкожными кровоизлияниями и кровоизлияниями от слизистых оболочек в натуральные полости (болезнь Вергульфа).

Внутривенное, внутривечное и эпидуральное или внутриглазное введение.

Кортикостероидная проксимальная миопатия в анамнезе.

Следует отметить, что требования к дозировке Triamcinolone различны, и ее доза должна быть выбрана индивидуально зависимость от болезни и реакции пациента в ответ. Наименьшие возможные дозы кортикостероидов следует использовать для управления обработанными состояниями, и если доза возможна, то она должна быть постепенной.

Дозировка должна быть определена в соответствии с размером сустава и серьезности симптомов и реакции пациента в ответ.

Терапевтические результаты следует наблюдать за 2-3 недели. Однако даже более шести недель терапии может потребоваться для опыта определенных положительных результатов.

Кеналолог не может быть введен внутривенно !

Внутримышечное введение

Кенологи может вводиться внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей в возрасте 12 лет составляет 60 мг.

При необходимости можно ввести дозу 100-120 мг.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 0,03-0,2 мг / кг в мышцах с интервалом 1-7 дней.

Внутримышечное введение препарата Kenalog может часто заменять исходную оральную терапию.

Доза должна быть введена глубоко в седалищную мышцу.

Как правило, можно ожидать, что одна парентеральная доза будет достаточна в течение 4-7 дней и до 3-4-недельных заболеваний. Одна доза 40-60 мг может вызвать ремиссию симптомов в течение сезона у пациентов с аллергическим ринитом или астмой, вызванной пилой.

Этот метод введения может обеспечить полезные эффекты, например, при астме, но он может быть связан с побочными эффектами типа лихорадки, что характерно для хронического применения кортикостероидов.

Внутрисорудное введение

В настоящее время ацетонид триамцинолона редко используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита; Его можно вводить внутрисуставные для ослабления боли и воспаления при ревматоидном артрите, подарном артрите (подагре), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациенты не должны быть в состоянии перегружать суставы после симптоматического улучшения. Внутренние инъекции, которые повторяются в течение более длительного периода времени, могут вызывать серьезное разрушение суставов и некроза костей.

Обычные внутрисуставные дозы ацетонида триамцинолона у взрослых составляют 5-10 мг для более мелких суставов и 20-60 мг для больших суставов. Однако дозы 6-10 мг на впрыск были успешно использованы для небольших суставов и 40 мг на впрыск для больших суставов. При инъекциях в нескольких соединениях производится до 80 мг ацетонида триамцинолона.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая клиническую реакцию в ответ, следующие дозы могут быть увеличены.

Ацетонид триамцинолона можно вводить локально для облегчения бурсита и трудовика. Следует быть осторожным при инъекции в пространство между сухожильными влагалищами и сухожилиями, а не в сухоживе, из-за возможности нарушения его. Доза зависит от размера сустава или синовиального пространства и степени воспаления.

Введение в место поражения

Введение в отверждение впрыска ацетонида триамцинолона, как правило, имеет диапазон от 5 до 10 мг, распределяется в количествах, соответствующих поражению участка.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая клиническую реакцию в ответ, следующие дозы могут быть увеличены.

Как правило, большие площади требуют нескольких инъекций и более мелких доз в месте инъекции. Обычно 2-3 инъекции каждые 2-3 недели адекватно соответствуют этому требованию. Введение в пораженный участок подходит для лечения больших поражений, таких как псориаз и гнездование алопеции.

Дети

Ацетонид триамцинолона в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет; Как и в форме внутрисузбуздука или введения в район поражения для детей до 12 лет, не рекомендуется, если у него нет четких показаний. Во время лечения необходимо тщательно соблюдать рост и развитие ребенка (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек

Регулировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

При серьезном нарушении функции печени лечение должно начинаться с половины дозы, поскольку такие пациенты могут быть усилены у пациентов.

Инъекции ацетонидного триамцинолона можно разбавить или смешать с определенными локальными анестетиками (см. Подробную информацию в разделе «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при использовании кеналога подготовки, приведены в соответствии с учреждениями и органами.

Согласно исследованию:

Увеличенный уровень общего содержания холестерина, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности и триглицериды, изменения в значениях ЭКГ из-за дефицита калия, гипокалемического алкалоза, увеличения кальция.

Из сердечно-сосудистой системы:

Ухудшение функции сердца, задержки жидкости, сердечной аритмии, гипертонии, некротического вакулита / лимфажита, тромбофлебита, облитерирующий эндарит.

Со стороны крови и лимфатических систем:

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения, лейкоцитоз.

По нервной системе:

Головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдопулель мозга), головокружение, потерю сознания, неврита или парестезия.

Органами видения:

Задняя субкуратная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком оптического нерва (связана с псевдопульмовым мозгом), увеличение внутриглазного давления, экзофтальма, шипы роговицы или склеры, обострение вирусных или грибковых заболеваний глаза.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства:

Выбирайте голос, раздражение и сухость в горле (после использования ингаляторов перорального кортикостероида), активация легкого туберкулеза.

Из желудочно-кишечного тракта:

Сухой в полости рта, язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение), перфорацию, диспепсию, панкреатит, вздутие живота, язвенного эзофагита.

Из кожи и подкожных тканей:

Rashes угрей, поражения, ушибы, грех, атрофия, чрезмерный овощной, атрофия, чрезмерное мастерство, плохое заживление ран, повышенное потоотделение, шить, телеангиэктазия и дренаж кожи, дерматит, петикиас и эфемоз, изменения характеристики системной красной волчанки, отсутствие реакции к образцам кожи, изменения на входном сайте.

Со стороны скелета и соединительной ткани:

Миопатия, остеонекроз, остеонекороз (самая большая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 месяцев лечения), мышечная слабость, усталость, мышечная убытка, переломы сжатия позвоночника, асептический некроз бедренной и плеч, патологические переломы Трубчатые кости и спонтанные переломы, разрывы сухожилий.

От эндокринных желез:

Задержка натрия в организме, что приводит к гипокалии, ингибированию функции надпочечников, синдрома кушинга, отражением роста детей, ухудшение у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, нарушениями менструального цикла и аменорея, увеличение массы тела, отрицательный азот и кальций. Баланс, повышенные аппетит.

По метаболизму и пищеванию:

Порфири.

Инфекции и инвасы:

oroglic кандидоз, септик некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Общие нарушения и нарушения входных условий:

Почасовой некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, поражения сухожилия с местным применением.

Из иммунной системы:

Анафилактоидные реакции, анафилаксия, включая анафилактические реакции и анафилактический шок, ангионеротические отеки (цыпов), сыпь, зуд и варикария, особенно в присутствии медицинской аллергии пациента в анамнезе.

Из репродуктивной функции и молочных желез:

Нарушение менструального цикла и симптомов вазомотор.

Психические расстройства:

Эйфория, умственная зависимость, депрессия, бессонница, судороги, осложнения существующих психических расстройств и эпилепсия, психиатрические реакции (включая аффективные расстройства, такие как раздражительность, эйфорические, депрессивные и лабилитические и суицидальные мнения), умственные реакции (включая манию, заблуждения, галлюцинации, осложнения Шизофрении), нарушение поведения, раздражительности, страха, нарушения сна, когнитивная дисфункция, включая амнезию и путаницу сознания.

Отмена синдрома (устойчивый синдром):

При выходе на пенсию можно наблюдать лихорадка, миалгию, артралгию, ринит, конъюнктивит, болевые участки кожи с зудом, потеря веса тела. Очень резкое снижение дозы при длительной лечении может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотензионным и летальным следствием.

Внутрисорудный вход:

Поглощение триамцинолона после впрыска в внутрисуставное введение имеет правильное. Однако во время применения пациент должен находиться под тщательным надзором врача.

Неблагоприятные реакции после внутрисорудостного введения возникают редко. В некоторых случаях наблюдались переходные гиперемии и головокружение. Местные симптомы, такие как жжение в городе инъекции, переходные боли, покраснение, стерильный абсцесс, гипер- или гипопигментация, артропатия Sharko и периодическое увеличение дискомфорта в суставах. Местная жирная атрофия может наблюдаться, если инъекция не была сделана в суставной щели, но это временно и исчезает в течение нескольких недель до луны.

Внутримышечное введение:

В внутримышечном введении была острая боль. Также наблюдается стерильный абсцесс, кожу и подкожная атрофия, гиперпигментация, гипопигментация и колдуна.

Когда суровые побочные эффекты должны быть прекращены.

Передозировка.

Существуют отдельные сообщения о смертельном следствии с помощью острой передозировки.

Как правило, только через несколько недель использование очень высоких доз может происходить наиболее нежелательные эффекты, в основном синдром подувалки, а также беспокойство, возбуждение, депрессию, желудочно-кишечную колику или кровотечение, акушемоз, артериальную гипертензию, гипергликемию.

Нет конкретного противояма. Применять поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиалисис не является эффективным способом ускоренного выхода триамцинолона из организма.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Вероятность кортикостероидов проникать через плацентарный барьер варьируется между различными препаратами и их форми.

Использование кортикостероидов беременным животным может вызвать их аномалии плода, включая решетку волка; Задержка внутриматочного развития и влияние на рост и развитие мозга. Длительное лечение или переназначение во время беременности кортикостероиды могут повысить риск задержки внутриутробного развития. Теоретически возможное возникновение гипоадоренализма при воздействии кортикостероидов на плод в пренатальном или неонатальном периоде.

Как и другие лекарства, кортикостероиды должны быть назначены только в том случае, если выгода для матери и ребенка превышает вероятный риск.

Дети.

Ацетонид триамцинолона в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для детей до 6 лет. В форме внутрисузбуздывающегося введения или введении к области поражения для детей до 12 лет до 12 лет не рекомендуется, если нет четких показаний. Во время лечения вы должны тщательно соблюдать рост и развитие ребенка.

Особенности приложения.

Кеналолог не может быть введен внутривенно.

Поскольку осложнение лечения глюкокортикоида (также триамцинолон) зависит от размера дозы и продолжительности лечения, затем в каждом отдельном случае риск / преимущества должны быть оценены и продолжительность лечения, и определяют ежедневную или краткосрочную терапию. Отказ

Соответствующие и комплексные исследования, которые продемонстрировали бы безопасность Kenalog в инъекциях в носовой раковине, субконъюнктивале, субдона, ретробульбаре и внутриглазных (внутривенных) инъекций - не были проведены. Были сообщения о эндофтальмитах, воспалении глаз, увеличение внутриглазного давления и визуальных расстройств (включая потерю зрения) при применении в виде внутриглазных (внутривенных) инъекций. Были сообщения об одновременных случаях слепоты после инъекций суспензии кортикостероидов в носовой раковине и с внутрислойной инъекцией в голове пациента.

Были получены отчеты о одноразовых случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальное следствие, независимо от способа применения.

Во время длительной терапии введение свободных белков важно для предотвращения наклона постепенно похудеть массу тела, которое иногда связано с отрицательным балансом азота и атрофией мышц скелетных мышц.

У пациентов или тех, кто заботится о них, следует предупредить о возможности серьезных психических расстройств в результате получения стероидов для системного использования. Типичные симптомы появляются в течение нескольких дней или недель с начала лечения. Риск может увеличить наряду с дозой или системным увеличением, несмотря на то, что уровень дозировки не позволяет прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения препарата, имея в виду, что все еще может быть необходимым удельным лечением. У пациентов или тех, кто заботится о них, должен подать заявку на медицинскую помощь, если умственные симптомы, которые обеспокоены им, особенно если есть депрессии чувств или суицидальных мыслей. Пацієнти або особи, що доглядають за ними, повинні бути готові до можливих психічних розладів, які можуть виникати одразу після або протягом зниження дози та/або припинення прийому системних стероїдів, при тому, що повідомлення про такі побічні реакції були вкрай рідкими.

Особливої уваги потребує рішення про застосування системних стероїдів у пацієнтів із тяжкими афективними порушеннями у них самих або у їх найближчих родичів. Це включає депресивні або маніакально-депресивні захворювання або попередні стероїдні психози.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю: при свіжому кишковому анастомозі, дивертикуліті, тромбофлебіті, тяжкому афективному розладі в анамнезі (особливо при попередньому стероїдному психозі), екзантематозних захворюваннях, хронічному нефриті або нирковій недостатності, метастатичній карциномі, остеопорозі (постклімактеричні жінки є частково групою ризику); пацієнтам з пептичною виразкою у стадії загострення (або пептичною виразкою у анамнезі). При міастенії gravis. При латентній або неактивній формі туберкульозу; наявності місцевої або системної вірусної інфекції, системної грибкової інфекції або активній інфекції не контрольованій антибіотиками. При гострих психозах, гострому гломерулонефриті. Артеріальній гіпертензії; застійній серцевій недостатності; глаукомі (або глаукомі у сімейному анамнезі), попередній стероїдній міопатії або епілепсії. Печінковій недостатності.

Ефекти кортикостероїдів можуть бути більш вираженими у пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом та менш вираженими у пацієнтів з гіпертиреозом.

Пацієнтам з гіпопротромбінемією аспірин разом з кортикостероїдами треба застосовувати з обережністю.

Усі кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

Пацієнти на кортикостероїдній терапії, які зазнали сильного стресу, повинні приймати швидкодіючу кортикостероїдну підтримку, а дозу слід збільшити до, під час та після стресової ситуації.

Пригнічення надниркових залоз може тривати кілька місяців після припинення лікування; тому протягом періодів стресу може знадобитися замісна терапія.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекції та зменшити резистентність до інфекції.

Терапія кортикостероїдами може підвищити ризик туберкульозу у пацієнтів з латентним туберкульозом чи з позитивною пробою Манту. Застосування кортикостероїдів при активному туберкульозі слід обмежити до надгострої чи дисемінованої хвороби, при якій кортикостероїд застосовується разом з відповідним протитуберкульозним режимом лікування.

Кортикостероїди можуть збільшити ризик появи серйозної чи летальної інфекції у осіб, які мають вірусну інфекцію, таку як вітряна віспа чи кір.

Пацієнтам, які приймають кортикостероїдну терапію, не слід проходити вакцинацію.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з простим герпесом очей через можливість перфорації рогівки.

Кортикостероїди можуть спричинити психічні розлади з діапазоном від ейфорії, безсоння, перепадів настрою, зміни особистості до важкої депресії та вираженого прояву психозу. Кортикостероїди також можуть підсилити існуючу емоційну нестабільність чи тенденції до психозу.

Кортикостероїди слід з обережністю приймати пацієнтам з неспецифічним виразковим колітом, дивертикулітом, свіжим анастомозом, активними або латентними пептичними виразками, нирковою недостатністю, гіпертонією, остеопорозом та міастенією gravis.

Підвищується ризик появи вітряної віспи у пацієнтів на кортикостероїдній терапії, які раніше не хворіли на це вірусне захворювання. Таким пацієнтам слід уникати контакту з інфекційними пацієнтами. Якщо вони мали контакт з ними, то рекомендується проведення пасивної імунізації.

Слід ретельно спостерігати за ростом та розвитком дитини, яка знаходиться на довготривалій кортикостероїдній терапії.

Кортикостероїди можуть мати сильний вплив на пацієнтів з цирозом печінки чи гіпотиреозом.

Внутрішньосуглобове призначення кортикостероїдів може спричинити системні побічні ефекти додатково до місцевих побічних ефектів.

Слід уникати внутрішньосуглобового введення кортикостероїдів у раніше запалені або нестабільні суглоби. При застосуванні внутрішньосуглобової ін'єкції слід перевірити синовіальну рідину на предмет виключення септичного процесу. Значне підвищення больового відчуття, що супроводжується локальною припухлістю, подальшим обмеженням моторики суглоба, гарячкою та загальним нездужанням, вказують на наявність септичного артриту. При виникненні цього ускладнення та підтвердженні сепсису слід розпочати відповідну терапію антибіотиками.

Спричинена прийомом препарату вторинна адренокортикальна недостатність може бути мінімізована завдяки поступовому зниженню дози. Цей тип недостатності може тривати місяцями після припинення терапії.

Такі параметри лабораторних аналізів можуть збільшитися під час лікування кортикостероїдами: кількість лейкоцитів (більш ніж 20000/мм ³ ) без ознак запалення чи новоутворення, глюкоза в крові, холестерин, тригліцериди та ліпопротеїди низької щільності.

Триамцинолон може збільшити рівні глюкози в крові, що може призвести до появи глюкозурії чи цукрового діабету.

Зниження у сечі рівнів 17-кетостероїду та 17-гідроксистероїду може виникнути вторинно після пригнічення надниркових залоз під час терапії триамцинолоном.

Особлива інформація про деякі допоміжні речовини препарату Кеналог

1 мл препарату Кеналог (1 ампула) містить 9,9 мг спирту бензилового. Його не слід вводити передчасно народженим або новонародженим немовлятам. Він може спричинити токсичні та анафілактоїдні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.

Цей лікарський препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, що не має клінічного значення при застосуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лікування препаратом Кеналог 40 незначно або помірно впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

У перший або другий тиждень лікування можуть виникати такі небажані реакції з боку центральної нервової системи: седативний ефект, депресія, головний біль, безсоння, зміни особистості, манія, галюцинації та психози. При виникненні таких симптомів слід утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки вони не зникнуть.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні разом з амфотерицином Б та калій-незберігаючими засобами пацієнт повинен бути під наглядом стосовно можливого розвитку гіпокаліємії.

Антихолінестеразні засоби чинять антагоністичний вплив по відношенню до кортикостероїдів.

Кортикостероїди проявляють антагонізм по відношення до антигіпертензивних засобів та діуретиків. Гіпокаліємічний ефект діуретиків, у тому числі ацетазоламіду, є біль вираженим.

Протитуберкульозні засоби: концентрація ізоніазиду у сироватці крові може підвищуватися.

Циклоспорин: проводять ретельне відстеження ознак підвищення токсичності циклоспорину при одночасному його застосуванні з кортикостероїдами.

Естрогени, включаючи оральні контрацептиви: період напіввиведення кортикостероїдів та концентрація можуть підвищуватися, а кліренс – знижуватися.

Індуктори печінкових ферментів (у тому числі барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, примідон, аміноглутетимід): можуть підвищувати метаболічний кліренс Кеналогу. пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом щодо можливого зниження ефектів стероїдів з відповідним коригуванням дозування.

Гормон росту людини: ефект прискорення росту можу гальмуватися.

Кетоконазол: може бути зниження кліренсу кортикостероїдів, та як наслідок посилення їх ефектів.

Тиреоїдні препарати: метаболічний кліренс адренокортикоїдів знижується у пацієнтів, хворих на гіпотиреоз та підвищується у хворих на гіпертиреоз. Зміна тиреоїдного статусу пацієнта може потребувати коригування дозувань адренокортикоїдів.

Комбінація кортикостероїду з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик появи пептичних виразок та шлунково-кишкової кровотечі.

Лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, слід з обережністю приймати разом з кортикостероїдами при гіпотромбінемії.

Концентрації саліцилатів у сироватці крові у стабільному стані зменшуються при внутрішньосуглобовій ін'єкції кортикостероїдів, включаючи триамцинолон.

Повідомлялося, що супутній прийом кортикостероїдів та міорелаксантів протистоїть нервово-м'язовій блокаді.

Клінічні дослідження показали, що при супутньому прийомі кортикостероїди посилюють або послаблюють дію пероральних антикоагулянтів.

Було продемонстровано, що фенітоїн збільшує метаболізм кортикостероїдів у печінці та знижує ефективність триамцинолону.

Супутня протигрипозна вакцинація та імунодепресивна терапія (кортикостероїдами) асоціювалася з погіршенням реакції імунітету на вакцину.

Кортикостероїдна терапія має тенденцію до збільшення глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом, тому можуть бути необхідними більші дози інсуліну.

Супутній прийом фенобарбіталу та кортикостероїду може призвести до зниження рівнів у плазмі крові та терапевтичних ефектів кортикостероїду.

Ризик появи гіпокаліємії може підвищитись, якщо триамцинолон вводити супутньо з симпатоміметиками та теофіліном, який знижує рівні калію у плазмі, та з діуретиками, що виводять калій; гіпокаліємія також може підсилити ефекти серцевих глікозидів.

Кортикостероїдні препарати для введення в уражену ділянку можна розводити водою для ін'єкцій або 0,9 % розчином натрію хлориду для ін'єкцій.

Через 7 днів невикористану розведену суспензію слід утилізувати.

Перед введенням в уражену ділянку кортикостероїди можна змішувати з місцевими анестетиками. Приготовані препарати слід застосувати негайно; невикористані порції слід утилізувати. Придатні анестетики: 1 % або 2 % розчин лідокаїну гідрохлориду або 1 % розчин прокаїну гідрохлориду.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Триамцинолону ацетонід – похідний триамцинолону, призначений для широкого застосування. Хоча триамцинолон сам по собі виявляється майже в два рази потужнішим, ніж преднізон при вивченні моделей запалення у тварин, триамцинолону ацетонід майже у 8 разів ефективніший, ніж преднізон.

Основні ефекти триамцинолону у людини пов'язані із глюкокортикоїдною дією та пригніченням запальної реакції. Активність глюкокортикоїдів призводить до посилення глюконеогенезу та зменшення утилізації глюкози у тканинах. Катаболізм протеїну прискорюється, а синтез із харчового білка зменшується, хоча загальний вплив на азотистий баланс залежить від інших факторів, включаючи дієту, дозу та тривалість лікування. При застосуванні доз 12-24 мг на добу може спричинити негативний азотистий баланс. Жири метаболізуються, і жирові відкладення на плечах, обличчі та животі збільшуються. Триамцинолон має незначну мінералокортикоїдну активність. Під час лікування кортикостероїдами кількість еритроцитів та нейтрофілів збільшується; кількість еозинофілів та базофілів зменшується. Також зменшується маса лімфоїдної тканини.

Кортикостероїди запобігають або пригнічують перші ознаки запального процесу, тобто почервоніння, болючість, локальне збільшення температури тіла, пітливість, а також пізніші ускладнення, включаючи проліферацію фібробластів або відкладення колагену.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

При застосуванні 120 мг триамцинолону ацетоніду внутрішньом'язово максимальна концентрація препарату у плазмі крові становить 44-54 мкг/100 мл через 8-10 годин; цей рівень знижується до 8,9 мкг/100 мл через 72 годин після введення.

Через три дні після внутрішньосуглобової ін'єкції всмоктується від 58 % до 67 % триамцинолону ацетоніду. Порівняння площі під кривою залежності «концентрація у плазмі – час» (AUC) при внутрішньосуглобовій та внутрішньом'язовій ін'єкціях вказує на повне всмоктування препарату при обох способах введення.

Метаболізм

Як і преднізон, триамцинолон, імовірно, метаболізується у печінці. Менш ніж 15 % препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. Після абсорбції через шкіру кортикостероїди для місцевого застосування поводять себе так само, як і системні кортикостероїди, а саме – метаболізм проходить головним чином у печінці.

Були виявлені три метаболіти триамцинолону, і картина метаболізму для усіх трьох способів застосування препарату аналогічна. Метаболіти триамцинолону включають 6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід, 21-карбокси-6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід та 21-карбокситриамцинолону ацетонід.

Виведення

Під час фармакокінетичних клінічних досліджень не виявлена достатня системна резорбція місцевих кортикостероїдів, внаслідок якої значна кількість препарату була б присутня у грудному молоці. Кортикостероїди, що застосовуються систематично, проникають у грудне молоко у кількості, яка навряд чи матиме негативний вплив на дитину.

Після 40 мг внутрішньом'язової дози триамцинолону ацетоніду виведена радіоактивність у сечі досягла 12,5 % введеної дози. Після 32 мг пероральної дози триамцинолону препарат був присутній у сечі упродовж чотирьох днів в одного пацієнта, та упродовж п'яти днів – в іншого. Після одноразової внутрішньом'язової дози 80 мг триамцинолону ацетоніду препарат був присутній у сечі упродовж 7 днів у двох пацієнтів та 11 днів – у одного пацієнта.

Місцеві кортикостероїди та їхні неактивні метаболіти проникають у жовч у невеликій кількості після системної резорбції.

Період напіввиведення перорального триамцинолону з плазми крові становить від 2 до більш ніж 5 годин.

Згідно з результатами, фармакокінетика залежить від дози. Група прийому 5мг/кг мала середній період напіввиведення 85 хвилин; група прийому 10 мг/кг – 88 хвилин. Загальний кліренс організму становив 61,6 л/год для групи прийому 5 мг/кг та 48,2 л/год для групи прийому 10 мг/кг; різниця була статистично значимою. Фармакокінетика триамцинолону та його ефіру фосфату досліджувалась після внутрішньовенної ін'єкції 5 мг/кг та 10 мг/кг. Одна група приймала 80 мг триамцинолону ацетоніду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості : суспензія білого кольору, практично без видимих механічних включень та грудочок, з легким запахом спирту бензилового.

Термін придатності . 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі від 8 до 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у вертикальному положенні. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл суспензії для ін'єкцій в ампулі; по 5 ампул у блістері в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

КRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження .

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.